KISA ÜRÜN BİLGİSİ - ASİVİRAL % 5 KREM
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
ASİVİRAL %5 Krem
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Her 1 g krem;
Etkin madde:
50 mg (%5 a/a) asiklovir içerir.
Yardımcı maddeler:
Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Krem
Beyaz renkli homojen kremdir.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
ASİVİRAL, ilk ve tekrarlayan genital Herpes ve Herpes labialis de dahil olmak üzere Herpes simplex deri enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.
4.2. pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
ASİVİRAL, günde 5 kez, gece dozu atlanmak suretiyle yaklaşık 4 saatlik aralıklarla uygulanmalıdır.
ASİVİRAL lezyonlara veya enfeksiyonun başlamasından sonra belirmesi beklenen lezyonlara mümkün olduğu kadar erken, tercihen ilk belirtilerde uygulanmalıdır (eritem veya prodrom). Tedavi sonraki belirtilerde de (papül veya blister) başlatılabilir.
Tedavi herpes labialis için en az 4 gün ve genital herpes için de en az 5 gün devam ettirilmelidir. Eğer iyileşme olmazsa, tedaviye toplam 10 gün (5+5) kadar devam edilebilir.
Uygulama şekli:
Haricen kullanılır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Veri yoktur.
Geriyatrik popülasyon:
Veri yoktur.
4.3. kontrendikasyonlar
Asiklovir, valasiklovir, propilen glikol veya kremin içeriğindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Asiklovir kremin, örneğin ağız, göz veya vajina gibi muköz alanlara uygulanması tahriş edici olabileceğinden tavsiye edilmez. Kazara gözün içine girmemesine özellikle dikkat edilmelidir.
Şiddetli bağışıklık yetmezliği olan hastalarda (örneğin; AIDS hastaları veya kemik iliği nakli hastaları) oral asiklovir dozları düşünülmelidir. Bu tip hastalar herhangi bir enfeksiyon tedavisi için hekime danışmaya teşvik edilmelidirler.
Yardımcı maddelerden propilen glikol deride irritasyona neden olabilir. Metil paraben ise alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilir.
ASİVİRAL içerisinde bulunan setostearil alkol lokal deri reaksiyonlarına (örn. kontakt dermatite) sebep olabilir.
ASİVİRAL özel bazı nedeniyle dilüe edilmemeli veya diğer ilaçların bazı olarak kullanılmamalıdır.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Klinik olarak önemli etkileşimleri tanımlanmamıştır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon
Veri yoktur.
4.6. gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Gebelik dönemi
Sınırlı sayıdaki gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, asiklovirin gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Asiklovir pazara çıktıktan sonra herhangi bir asiklovir formülasyonu kullanan bayanlarda gelişen gebelikler, gebelik kayıtları halinde dökümente edilmiştir. Bu kayıtlardan elde edilen bulgular, tüm popülasyon ile asiklovir kullanan hastalarda görülen doğum kusurları sayısı karşılaştırıldığında bir artış olmadığını göstermiştir ve herhangi bir doğum kusuru genel bir neden öne sürmek için daha önce rastlanmamış bir özellik veya tutarlı bir patern göstermemiştir.
Asiklovirin kullanımı ancak potansiyel yararların bilinmeyen muhtemel risklere ağır bastığı durumlarda düşünülmelidir.
Uluslararası olarak kabul edilen standart testlerinde asiklovirin sistemik uygulanması farelerde, sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik veya embriyotoksik etkilere neden olmamıştır.
Sıçanlarda yapılan standart olmayan bir çalışmada, fötal anormallikler gözlemiştir fakat sadece yüksek subkütanöz dozları takiben maternal toksisite meydana gelmiştir. Bu bulguların klinik kanıtları kesin değildir.
Laktasyon dönemi
İnsanlarla ilgili olarak elde edilen sınırlı veriler, sistemik olarak alındığı zaman ilacın anne sütüne geçtiğini göstermektedir. Ancak asiklovir krem şeklinde emziren annelerde kullanıldığında bebeğin alacağı dozaj önemsenmeyecek oranda olacaktır.
Üreme yeteneği/ Fertilite
Bkz: Klinik Çalışmalar
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Veri yoktur.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Aşağıda görülme sıklığı plaseboya göre daha yüksek olan tüm yan etkiler organ sistemi ve sıklık açısından listelenmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) Her sıklık grubunda istenmeyen etkiler azalan ciddiyet sıralaması ile sunulmaktadır.
Advers etkilerin sıklık kategorilerinin tayin edilmesinde, %3 oftalmik pomadla yapılan klinik çalışmalar boyunca gözlemlenen klinik çalışma verileri kullanılmıştır. Gözlemlenen advers etkilerin tabiatından dolayı, kesin olarak hesaplanması mümkün değildir ki bu etkiler ilacın uygulama şekline ve hastalığa bağlıdır. Spontan raporlama verileri, pazarlama sonrası gözlemlenen etkiler için tahsis edilen sıklıklara bir temel teşkil etmektedir.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Uygulamayı takiben geçici yanma veya batma, deride hafif kuruma ve pullanma, kaşınma
Seyrek: Eritem, uygulamayı takiben temas dermatiti.
Duyarlılık testleri uygulandığı durumlarda reaktif maddelerin çoğunlukla asiklovirden çok krem bazındaki maddeler olduğu gösterilmiştir.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anjiyoödem dahil erken aşırı duyarlılık reaksiyonları
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir e- posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. doz aşımı ve tedavisi
500 mg asiklovirin tamamı ağızdan alınacak olsa bile, bundan dolayı herhangi bir ters etki beklenmez. Bununla birlikte kaza ile tekrarlayan dozlarda oral asiklovir birkaç gün kullanıldığında gastrointestinal (bulantı ve kusma) ve nörolojik (baş ağrısı ve konfüzyon) etkiler ortaya çıkmıştır. Asiklovir hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antiviral ilaçlar (Topikal dermatolojik)
ATC kodu: D06BB03
Etki mekanizması
Asiklovir, Herpes simplex (HSV) tip I ve II ile Varicella zoster virüsüne karşı in vitro son derece etkili olan antiviral bir ajandır. Memeli konak hücreleri üzerinde toksisitesi düşüktür. Asiklovir, Herpes enfeksiyonu bulunan hücreye girdikten sonra fosforillenerek aktif bileşik asiklovir trifosfata dönüşür. Bu sürecin ilk aşaması, virüsün kodladığı timidin kinazın mevcut olmasına bağlıdır. Asiklovir trifosfat, herpese özel DNA polimeraza bir inhibitör ve substrat etkisi gösterip, normal hücresel olayları etkilemeden viral DNA sentezinin ilerlemesini engeller.
Farmakodinamik etkileri
Herpes labialisi nükseden 1.385 kişiyi içeren randomize klinik çalışmalar ve çift-kör iki çalışmada placebo krem ile karşılaştırmada asiklovir kremin iyileştirici etki zamanı (p<0.02) ve ağrı kararlılık zamanı (p<0.03) anlamlı derecede düşmüştür. Yaklaşık olarak hastaların %60’ı tedaviye erken lezyonlarda (prodrom veya eritem), %40’ı geç bir lezyonda (papül veya blister) başlamışlardır.
5.2. farmakokinetik özellikler
Emilim:
Farmakokinetik çalışmalar asiklovir kremin haricen uygulanmasını takiben minimal sistemik emilim olduğunu göstermiştir.
Dağılım:
Veri yoktur.
Biyotransformasyon:
Veri yoktur.
Eliminasyon:
Veri yoktur.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik çalışmalar
Kadın fertilitesi üzerine i.v. infüzyon veya oral formülasyonların etkisi hakkında bir bilgi bulunmamaktadır. Sperm miktarı normal olan 20 erkek hastada yapılan çalışmada, 6 ay boyunca her gün 1 g oral asiklovir uygulaması sonucu sperm miktarı, motilite veya morfolojisi üzerine klinik olarak anlamlı bir etki görülmemiştir.
Klinik olmayan bilgiler
In vivo ve in vitro mutajenite testlerinin geniş kapsamlı sonuçları, asiklovirin erkekte genetik bir risk rolünün olmadığını göstermiştir.
Farelerde ve sıçanlardaki uzun süreli çalışmalarda karsinojenik olduğuna rastlanmamıştır.
Sıçanlarda ve köpeklerde tüm toksisiteyle ilişkili spermatojenez üzerine çoğunlukla geri dönüşümlü advers etkiler, sadece yüksek asiklovirin sistemik dozlarında rapor edilmiştir.
Farelerde yapılan iki jenerasyon çalışması fertilite üzerine oral olarak alınan asiklovirin herhangi bir etkisini ortaya koymamıştır.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Nipagin M (Metil Paraben)
Propilen Glikol
Sodyum Lauril Sülfat
Setostearil Alkol
Deiyonize Su
6.2. geçimsizlikler
Rapor edilmemiştir.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25o C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
İçi Gold Lak ile laklanmış, 2 g, 5 g ve 10 g’lık baskılı alüminyum tüplerde ambalajlanmıştır.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir. Asiklovir krem özel olarak formüle edilmiş bir baz içerir ve seyreltilmemeli veya diğer ilaçlarla birleştirme için bir baz olarak kullanılmamalıdır.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Terra İlaç ve Kimya San. ve Tic. A.Ş.
İnkilap Mah. Küçüksu Cad. No:109 / C Blok
Kat:5 D:20–21 Ümraniye/İstanbul
8. ruhsat numarasi
193 / 75
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 30.09.1999
Ruhsat yenileme tarihi: 03.05.2006