SEFSIDAL 50MG/5ML ORAL SÜSPANSIYON İÇIN GRANÜL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

SEFSİDAL 50 mg/5 mİ oral süspansiyon için granül

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Etkin madde:

Hazırlanan süspansiyonun 5 ml'sinde (1 kaşık) 50 mg sefpodoksim (proksetil tuzu olarak)

Sakkaroz (Pudra şekeri): etkin madde potensine bağlı olarak yaklaşık 1.8 g/ 5 mİ Aspartam: 25 mg/ 5 mİ

Sodyum benzoat: 4.16 mg/ 5 mİ

Sodyum glutamat: 10.00 mg/ 5 mİ

Sodyum sitrat: 10.83 mg/ 5 mİ

Sodyum klorür: 16.70 mg/ 5 mİ

Sodyum karboksimetil selüloz: 25.00 mg/ 5 mİ

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Oral süspansiyon için granül

Sarı renkli, muz aromalı granüldür ve sulandırıldıktan sonra sarı renkli, muz aroması kokulu homojen süspansiyon görünümündedir.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

SEFSİDAL süspansiyon, geniş bir aralıktaki Gram-negatif ve Gram-pozitif mikroorganizmalara bakterisit etkili sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Aşağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

4.2. pozoloji ve uygulama şeklienfeksiyona göre önerilen dozlar ve tedavi süreleri aşağıdaki tabloda gösterilmiştir:

Yetişkinler (12 yaş ve yukarısı)

Bebek – Pediatrik Hastalar (2 ay – 12 yaş)

Eşit olarak dağılmış bir süspansiyon elde etmek için; içerisinde oral süspansiyon için granül bulunan şişeye, plastik ampullerden birisinin içindeki saf suyun tamamı boşaltılarak iyice çalkalanır. Daha sonra diğer ampul içindeki saf suyun tamamı boşaltılarak iyice çalkalanır ve kullanıma hazır hale getirilir.

Optimal absorpsiyonu elde etmek için süspansiyon yemek esnasında alınmalıdır.

Kreatinin klerensi 40 mL/dak.’yı aşarsa, SEFSİDAL süspansiyonun dozajı için düzenleme gerekmez. Farmakokinetik çalışmalar, bu değerin altında plazma eliminasyon yan ömründe ve maksimum plazma konsantrasyon­larında bir artış olduğunu göstermiştir, bu nedenle dozaj uygun bir şekilde ayarlanmalıdır.

NOT: 1 Birim doz, enfeksiyon tipine bağlı olarak 100 mg ya da 200 mg'dır.

Karaciğer yetmezliği olan vakalar için doz ayarlaması gerekmez.

2 aylıktan küçük bebeklerde kullanılmamalıdır.

Doz ayarlanmasına gerek yoktur. Ancak, yaşla birlikte renal fonksiyonlarda bozulma olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

4.3. kontrendikasyonlar

Sefpodoksime ya da sefalosporin grubu antibiyotiklerden herhangi birine bilinen bir alerjisi olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Sefpodoksim proksetil ile tedaviye başlanmadan önce, hastanın daha önceden sefpodoksim, diğer sefalosporinler, penisilinler ve diğer ilaçlara karşı hipersensitivite reaksiyonları olup olmadığı bilinmelidir. Penisilin duyarlılığı olan hastalara sefpodoksim uygulanırsa, beta laktam antibiyotikleri arasında meydana gelen çapraz hipersensitivite, kaydedilmelidir. Penisiline karşı alerjisi olan hastalarda, sefpodoksim proksetile karşı da alerjik reaksiyonlar gözlenebilir. Böyle bir durumda ilaç kullanımına devam edilmemelidir. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonlarının, epinefrin ile ve oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistaminik içeren acil önlemlerle tedavisi gerekebilir.

Sefpodoksim, Legionella, Mycoplasma ve Chlamydia gibi organizmaların neden olduğu atipik pnömoninin tedavisinde kullanılmaz ve stafılokok kaymaklı pnömoninin tedavisinde de tercih edilen bir antibiyotik değildir.

Ciddi renal yetmezlik durumunda, kreatinin klerensine bağlı olarak dozaj rejiminin indirgenmesi gerekebilir.

Mide bulantısı, kusma ve abdominal ağrı gibi gastrointestinal rahatsızlıkları içeren yan etkiler, olasıdır. Yalancı membran koliti sefpodoksim dahil pek çok antibakteriyel ajanda tespit edilmiş ve hayati tehlike oluşturabileceği gözlenmiştir. Antibiyotikler, gastrointestinal hastalık öyküsü olan hastalarda özellikle koliti olanlarda – her zaman dikkatle reçetelendiril­melidir. Sefpodoksim; diyare, antibiyotikle ilişkili kolit ve psödomembranöz koliti indükleyebilir. Sıklıkla uzun süre yüksek doz alan hastalarda gözlenebilen bu yan etkilerin, potansiyel ciddiyeti göz önünde bulundurulmalıdır. Yalancı membran koliti teşhisi konulan hastalarda, terapötik önlemler alınmalıdır.

C.diffıcile'mv\ varlığı araştırılmalıdır. Tüm olası kolit vakalarında, tedavi hemen kesilmelidir. Teşhis, sigmoidoskopi ile konfirme edilmeli ve klinik olarak gereklilik göz önünde bulundurularak spesifik antibiyotik (vankomisin) tedavisine geçilmelidir.

Hafif yan etkiler ilacın kesilmesiyle geçebilir. Ancak orta ve ciddi şiddetteki etkilerde, sıvı ve elektrolit, protein sağlanması ve C.difficile'ye karşı oral antibakteriyel ilaç tedavisi düşünülmelidir. Feçes stazına neden olabilecek ürünlerin alınmasından kaçınılmalıdır.

Tüm beta laktam antibiyotiklerinde, özellikle uzamış tedaviler sırasında, nötropeni ve çok nadiren agranülositoz gelişebilir. 10 günden uzun süren uzamış tedavili vakalar için, kan sayımı izlenmeli, nötropeni bulunursa tedavi kesilmelidir.

Sefalosporinler, kırmızı hücre membranının yüzeyinde absorplanabilir ve ilaca karşı direk olarak antikor oluşumu reaksiyonu görülebilir. Bu, pozitif bir Coombs’ testi ve çok nadir olarak hemolitik anemi ortaya çıkarabilir. Bu reaksiyonla penisilin ile çapraz reaksiyon oluşabilir.

Aynı sınıf antibiyotiklerle, özellikle aminoglikozitler ve /veya kuvvetli diüretikler gibi potansiyel nefrotoksik ilaçlar ile birlikte verildiği zaman, renal fonksiyonlarda değişiklikler gözlenmiştir. Bu gibi vakalarda renal fonksiyon izlenmelidir.

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, sefpodoksim proksetilin uzamış kullanımı, duyarlı olmayan organizmaların gelişmesiyle sonuçlanabilir. Sefalosporinler gibi geniş spektrumlu antibiyotiklerde bu risk daha yüksektir. Psödomembranöz kolitle sonuçlanan, klostridianın aşın yayılması gibi, oral antibiyotiklerle, normal kolonik flora değişebilir. Hastanın tekrarlı değerlendirilmesi önemlidir ve eğer tedavi sırasında süperinfeksiyon oluşursa, uygun ölçümler yapılmalıdır.

SEFSİDAL süspansiyon, etkin madde potensine bağlı olarak yaklaşık 1.8 g sakkaroz içermektedir. Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

SEFSÎDAL süspansiyon aspartam içerdiğinden fenilalanin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg'dan daha az sodyum ihtiva eder. Dozu nedeni ile herhangi bir uyarı gerekmemektedir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

AntiasitlerHistamin H2-antagonistleri ve antiasitler, sefpodoksimin biyoyaralanımını azaltır. Gastrik pH’ı nötralize eden veya asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlar ile sefpodoksim verildiği zaman, çalışmalar, biyoyararlanımın yaklaşık olarak %30 oranında azaldığını göstermiştir. Bu yüzden, mineral tip antiasitler gibi ve gastrik pH'da bir artışa neden olabilecek ranitidin gibi Hj blokörü ilaçlar, sefpodoksim alındıktan 2–3 saat sonra alınmalıdır.

Probenesid: Diğer beta laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, probenesid, sefpodoksimin böbreklerden salgılanmasını inhibe ederek, eliminasyonunu yavaşlatır. Bu şekilde, EAA'da yaklaşık %31 artış ve sefpodoksim plazma seviyelerini gösteren dorukta %20 artış görülmüştür.

Kumarinler: Sefalosporinler, kumarinlerin antikoagülan etkisini potansiyel olarak arttırır.

Estrojenler: Sefalosporinler, estrojenlerin kontraseptif etkisini azaltır.

Nefrotoksik ilaçlar: Sefpodoksim proksetil yalnız verildiğinde, nefrotoksisite gözlenmemesine rağmen, aminoglikozitler ve /veya kuvvetli diüretikler gibi nefrotoksik potansiyeli bilinen bileşiklerle verildiğinde, böbrek fonksiyonunun kontrol edilmesi önerilir.

Yiyecekler: Sefpodoksim yiyeceklerle birlikte alınırsa, biyoyararlanımı ar­tar.

Laboratuar Testleri ile etkileşim: Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi, pozitif Coombs’ testinin oluştuğunu gösteren izole vakalar raporlanmıştır (bkz. bölüm 4.4).

İdrarda glukoz testi için Benedict veya Fehling çözeltileri veya bakırsülfat test tabletleri ile yanlış pozitif reaksiyon oluşabilir, fakat enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonlarına dayanan testlerde bu durum olmaz.

Sefpodoksim için herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

2 aylıktan küçük bebeklerde kullanılmamalıdır.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi b'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Sefpodoksimin çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Sefpodoksim için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

Sefpodoksim anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır ya da emziren anne süt vermeyi kesmelidir.

Sefpodoksimin insanlarda üreme yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvan çalışmalarında herhangi bir istenmeyen etki oluşmamıştır.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sersemlik hissi nedeniyle araç ya da makine kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Sefpodoksim kullanımı sırasında aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir:

İstenmeyen etkilerin görülme sıklığı aşağıdaki gibi derecelendiril­miştir:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Seyrek: Mukokutanöz aşın duyarlılık reaksiyonları, deri döküntüleri ve kaşıntı (prurit) anafılaktik reaksiyonlar, bronkospazm, purpura ve anjiyoödem, döküntü, ateş ve artralji ile birlikte serum hastalığına benzer reaksiyonlar

Seyrek: Hemolitik anemi

Çok seyrek: Nötropeni. agranülositoz

Bilinmiyor: Hemoglobin seviyesinde azalma, trombositoz, trombositopeni, lökopeni ve eozinofıli

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi, tinnitus, parestezi

Yaygın: Diyare, antibİyotik-ilişkili kolit, bulantı, kusma, karın ağrısı

Yaygın: Ürtiker, kaşıntı, deri döküntüsü

Seyrek: Stevens-Johnson sendromu. toksik epidermal nekroliz, erythema multiforme

Seyrek: AST, ALT ve alkalin fosfataz. bilirubin seviyelerinde artış

Bilinmiyor: Karaciğer hasarı

Seyrek: Kan üre ve kreatinin seviyelerinde artış

Yaygın olmayan: Asteni. kırıklık (malez)

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Sefpodoksimin doz aşımı vakasında, destekleyici ve semptomatik tedavi endikedir.

Doz aşımı vakalarında, özellikle renal yetmezliği olan hastalarda, ensefalopati oluşabilir. Ensefalopati, sefpodoksim plazma düzeyi düşürüldüğü zaman genellikle reversibildir.

Doz aşımından meydana gelen ciddi toksik reaksiyonlarda, böbrek fonksiyonlarında bozukluk görülen hastalarda hemodiyaliz ya da peritonal diyaliz, sefpodoksimin vücuttan atılmasına yardımcı olabilir. Beta-laktam antibiyotiklerinin doz aşımından kaynaklanan toksik belirtiler mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi ve diyaredir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sefpodoksim proksetil, 3. kuşak oral sefalosporin olan bir P-laktam antibiyotiktir. Sefpodoksim proksetil, sefpodoksimin ön-ilacıdır.

ATC Kodu: J01DD13

Sefpodoksim proksetil, oral alımı takiben, gastro intestinal duvarda hızla, bakterisit bir antibiyotik olan sefpodoksime hidrolize olur ve gastro intestinal duvarda emilir. Sefpodoksim, sistemik olarak absorplanır.

Bakteriyoloji:

Sefpodoksimin etki mekanizması, bakteriyel hücre duvarı sentezinin inhibisyonuna dayanır. Çok sayıda beta-laktamaz enziminin varlığında stabildir.

Sefpodoksimin geniş spektrumda Gram pozitif ve Gram negatif bakterilere karşı in vitro bakterisit aktiviteye sahip olduğu görülmüştür.

Gram-pozitif organizmalara karşı oldukça etkilidir:

Gram-negatif organizmalara karşı oldukça etkilidir:

Metisiline duyarlı stafılokoklar. penisilinaz ve non-penisilinaz üreten suşlara (S aureus ve S. epidermidis) karşı ılımlı olarak etkilidir.

Ayrıca, çoğu sefalosporinlerde olduğu gibi, aşağıda belirtilen organizmalar, sefpodoksime dirençlidir: enterococci, metisiline dirençli stafılokoklar (S. aureus ve S. coagulase), Staphylococcus saphrophyticus. Pseudomonas aeruginosa ve Pseudomonas türleri. Clostridium diffıcile, Bacteroides fragilis ve ilgili türleri.

Tüm antibiyotiklerde olduğu gibi, mümkün olan her zaman, duyarlılık in vitro testlerle konfırme edilmelidir.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim:

Sefpodoksim proksetil, bağırsaklarda aktif metaboliti sefpodoksime hidrolize olur ve emilir. Biyoyararlanımı %50‘dir ve yemekle beraber alındığında bu değer artabilir. Dağılım hacmi 32.3 L’dir ve sefpodoksimin doruk seviyesi, dozlamadan 2–3 saat sonra oluşur. 100 ve 200 mg dozlardan sonra maksimum plazma konsantrasyonları sırasıyla, 1.2 mg/L ve 2.5 mg/L?dir. Günde iki kez 100 mg ve 200 mg dozların verilmesini takiben 14.5 günden sonra, sefpodoksimin plazma farmakokinetik parametreleri değişmeden kalır.

Dağılım:

Sefpodoksimin serum proteinlerine – özellikle albumine – bağlanma oranı %40'tır. Bu bağlanma doygunluğa ulaşmayan tiptedir.

Yaygın patojenler için minumum inhibisyon seviyelerini (MIC) aşan sefpodoksim konsantrasyon­larına; akciğer parankiması, bronşiyal mukoza, plevral sıvı, tonsiller, interstisyel sıvı ve prostat dokularında rastlanır.

Sefpodoksim majör olarak idrardan elimine olduğu için, konsantrasyonu yüksektir (Yaygın üriner patojenlerin MICşo'» aşan tek bir dozu sonrası 0–4, 4–8, 8–12 saatlik fraksiyonlardaki konsantrasyonlar). Yaygın üriner patojenlerin MIC90T üzerindeki konsantrasyonlarda, 200 mg’lık (1.6–3.1 pg/g) tek bir dozun verilişinden sonra, renal dokularda da sefpodoksimin, 3–12 saatlerinde iyi bir difüzyonu görülür. Sefpodoksimin konsantrasyonları medullar ve kortikal dokularda benzerdir.

Sağlıklı gönüllülerdeki çalışmalar. JV. gonorrhoeae'nın MICşoTnın üzerindeki 200 mg’lık tek dozunun verilmesini takiben 6 12 saatlerinde toplam ejekulasyonda

sefpodoksimin medyan konsantrasyonlarını gösterir.

Biyotransforma­syon:

Sefpodoksim proksetil. bağırsaklarda aktif metaboliti sefpodoksime hidrolize olur ve emilir.

Eliminasyon:

Ana eliminasyon yolu renaldir, bir eliminasyon yan ömrü yaklaşık olarak 2.4 saattir ve %80'i idrardan değişmeden atılır.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

Sefpodoksim 100–400 mg doz aralığında doğrusal farmakokinetik gösterirken. 400 mg üstündeki dozlarda doğrusal olmayan farmakokinetik göstermektedir.

Çocuklar:

Çocuklarda yapılan çalışmalar dozlama sonrası yaklaşık 2–4 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu meydana geldiğini göstenniştir. 4–12 yaşındakilerde 5mg/kgTık bir doz, 200 mg’lık bir doz verilen yetişkindekine benzer bir maksimum konsantrasyon göstermiştir.

12 saatte bir 5 mg/kgTık tekrarlanan dozlan alan 2 yaşın altındaki hastalarda, dozlamadan 2 saat sonra ortalama plazma konsantasyonlan 2.7 mg/1 (1–6 ay) ve 2.0 mg/1 (7 ay-2 yaş) arasındadır.

12 saatte bir 5 mg/kgTık tekrarlanan dozlan alan 1 aylık ve 12 yaş arasındaki hastalarda, kararlı durumdaki rezidüel plazma konsantrasyonları 0.2–0.3 mg/1 (1 aylık-2 yaş) ve 0.1 mg/1 (2–12 yaş) arasındadır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Uygulanabilir değildir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Sakkaroz (Pudra şekeri)

Kalsiyum karboksimetil selüloz

Sodyum karboksimetil selüloz

Hidroksi propil selüloz LF

San demir oksit

Aspartam

Sodyum glutamat

Muz aroması

Sitrik asit

Sodyum sitrat

Sodyum benzoat

Sodyum klorür

Sorbitan trioleat (span 85)

Talk

6.2. geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. raf ömrü

24 ay

Sulandırıldıktan sonra oda sıcaklığında 10 gün saklanabilir.

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutu içerisinde. 5 mL’lik kaşık ile birlikte kilitli kapaklı bal rengi şişelerde 100 mL’lik süspansiyon hazırlamak için granül ve sulandırma için 2 adet 37 mİ saf su içeren plastik ampul.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Adı : SANOVEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.

Adresi : 34460 İstinye – İstanbul

Tel No : (212) 362 18 00

Faks No : (212) 362 17 38

8. ruhsat numarasi

231/51

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 27.04.2011

Ruhsat yenileme tarihi: