TEXEF 40 MG GRANÜL İÇEREN SAŞE - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1.beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

TEXEF 40 mg Granül İçeren Saşe

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇mi̇

40 mg sefpodoksime eş değer 52,18 mg sefpodoksim proksetil bulunmaktadır.

Laktoz monohidrat (448,17 mg)

Aspartam (E951) (20,00 mg)

Sodyum CMC (26,10 mg)

Sodyum klorür (11,05 mg)

Sakkaroz (128,45 mg)

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k formu

Saşe

Beyaz, muz kokulu toz karışımı

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

TEXEF beta-laktamazların çoğuna dirençli, Gram pozitif ve Gram negatif

mikroorganizmaların birçoğuna etkili bakterisit bir antibiyotiktir.

Enfeksiyona neden olan mikroorganizmanın teşhisinden önce veya duyarlı organizmaların meydana getirdiği enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Endikasyonlar aşağıdaki enfeksiyonları içerir:

Üst solunum yolu enfeksiyonları: Sefpodoksime duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı otitis media, sinüzit, tonsilit, farenjit.

TEXEF, nükseden veya kronik enfeksiyonlar veya etken mikroorganizmanın sık kullanılan antibiyotiklere dirençli olduğunun bilindiği veya böyle bir durumdan şüphelenildiği enfeksiyonlarda kullanılır.

Alt solunum yolu enfeksiyonları: Sefpodoksime duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı bakteriyel pnömoni, akut bronşit, kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi.

Üst ve alt idrar yolu enfeksiyonları: Sefpodoksime duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı sistit ve akut piyelonefrit.

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Sefpodoksime duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı apse, yara enfeksiyonları, selülit, fronkül, folikülit, paronişya, karbonkül ve ülser.

Ano-rektal enfeksiyonlar: Kadınlarda görülen akut komplike olmayan ano-rektal enfeksiyonlarda.

Gonore: Komplike olmayan gonokoksik üretrit.

4.2 pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde enfeksiyon tipine ve şiddetine göre günlük toplam sefpodoksim dozu 200–800 mg olacak şekilde 12 saatte bir 2–8 doz TEXEF 50 mg Saşe ya da 1–4 doz TEXEF 100 mg Saşe kullanılması önerilmektedir.

Çocuklar için 12 saatlik ara ile iki doza bölünmüş olarak günde 8 mg/kg sefpodoksim verilmesi önerilmektedir.

Farklı yaş grubundaki çocuklarda aşağıdaki gibi uygulanır:

6 ay > : Günlük toplam sefpodoksim dozu 8/mg/kg olacak şekilde günde 2 defa verilmelidir.

6 ay – 2 yaş: Günde iki kere 1 TEXEF 40 mg Saşe (40 mg sefpodoksim)

3 – 8 yaş: Günde iki kere 2 TEXEF 40 mg Saşe (80 mg sefpodoksim)

9 yaş ve üstü: Günde iki kere 2 TEXEF 50 mg Saşe ya da 1 TEXEF 100 mg Saşe.

Yeni doğanlar: TEXEF 15 günlükten daha küçük bebeklerde kullanılmamalıdır.

TEXEF 40 mg Granül İçeren Saşe bir bardak suda eritilerek içilir. Suda hazırlanan ilaç bekletilmeden içilmelidir.

TEXEF 40 mg Granül İçeren Saşe optimal absorbsiyonun sağlanması için yemeklerle birlikte alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Kreatin klerensi 40 ml/dk/1,73 m2 ve üstü olanlarda doz ayarlaması gerekmez. Kreatin klerensi bu değerin altında olanlarla yapılan farmakokinetik çalışmalarda plazma eliminasyon yarı ömrü ve maksimum plazma konsatrasyonunun arttığı gösterilmiştir ve bu yüzden doz ayarlaması yapılmalıdır

Kreatin klerensi 39–10 ml/dk olanlarda birim doz1 her 24 saatte tek doz olarak verilmelidir (normal dozun yarısı)

Kreatin klerensi 10 ml/dk’dan düşük olanlarda birim doz1 her 48 saatte tek doz olarak verilmelidir ( normal dozun dörtte biri).

Hemodiyaliz hastalarında birim doz1 her diyazliz seansından sonra verilmelidir.

1 Birim doz İnfeksiyon tipine bağlı olarak 100 veya 200 mg ‘dır.

Hastanın ml/dakika cinsinden kreatinin klerensi (Clcr) değeri aşağıdaki formülden yararlanılarak, elde edilen serum kreatinin (mg/dl) değerleriyle hesaplanabilmek­tedir:

Clcr = [140 – yaş (yıl)] x ağırlık (kg) (^ 0,85 [bayamar.ç^

72 x serum kreatinin değeri (mg/dl)

Pediyatrik hastalarda kreatinin klerensi aşağıdaki formülden yararlanılarak hesaplanabilir:

Vücut ağırlığı veya uzunluğu

Clcr = K x serum kreatinin değeri (mg/dl)

Bir yaş üstü pediyatrik hastalarda K= 0,55 ve bir yaş ve altındaki bebeklerde K= 0,45’dir.

Karaciğer yetmezliğinde standart dozun ayarlanması gerekmez.

Yeni doğanlar: TEXEF 15 günlükten daha küçük bebeklerde kullanılmamalıdır.

Böbrek fonksiyonları normal olan yaşlılarda doz ayarı yapılmasına gerek yoktur.

4.3. kontrendikasyonlar

TEXEF sefalosporin grubu antibiyotiklere ya da içeriğindeki maddelerin herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

TEXEF tedavisi uygulanmadan önce, hastanın daha önceden TEXEF’e, sefalosporinlere, penisilinlere ve diğer ilaçlara aşırı duyarlılığı olup olmadığı belirlenmelidir.

Beta-laktam antibiyotikler arasında çapraz duyarlılık olduğu kesinlikle kanıtlandığından ve penisiline duyarlı hastaların %10’unda bu durum görülebildiğinden penisiline duyarlı kişilere dikkatle uygulanmalıdır. Eğer TEXEF’e karşı alerjik reaksiyon gelişirse, ilaç kullanımı derhal bırakılmalıdır. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonlarında epinefrin tedavisi ve klinik açıdan endike olduğunda oksijen, intravenöz yoldan sıvı, intravenöz yoldan antihistamin, kortikosteroid, presör amin uygulaması ve hava yolunun açık tutulması gibi acil tıbbi müdahele gerekebilir.

TEXEF stafilokokların etken olduğu pnömonilerde tercih edilmez ve Legionella, Mycoplasma ve Chlamydia cinsi bakterilerin etken olduğu atipik pnömonilerde kullanılmamalıdır. Ağır böbrek yetmezliğinde dozun kreatin klerensine bağlı olarak düşürülmesi gerekebilir. Antibiyotikler gastrointestinal hastalık (özellikle kolit) öyküsü olan hastalara her zaman dikkatle verilmelidir. TEXEF diyareye, antibiyotik-ilişkili kolite ve psödomembranöz kolite neden olabilir. Bu yan etkiler uzun süreli ve yüksek dozda antibiyotik alanlarda daha sık ortaya çıkabilir. C. difficile varlığı araştırılmalıdır. Tüm potansiyel kolit vakalarında tedavi hemen durdurulmalıdır. Tüm antibiyotikler psödomembranöz kolite neden olabilse de sefalosporinler gibi geniş spektrumlu antibiyotiklerde risk daha yüksek olabilir.

Tüm beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, özellikle uzun süreli tedavilerde nötropeni ve daha nadir olarak agranülositoz gelişebilir. Bu sebeple, 10 günden uzun süren tedavilerde kan sayımları izlenmelidir ve nötropeni gelişmesi durumunda tedavi sonlandırılmalıdır.

Yüksek dozda sefalosporin antibiyotikler ile aynı anda furosemid gibi güçlü diüretikler veya aminoglikozit grubu antibiyotikler alan hastalarda, bu kombinasyonlarda böbrek yetmezliği bildirildiğinden dikkatli uygulanmalıdır. Nefrotoksisite oranı renal toksisite ihtimali olan ilaçlar birlikte kullanıldığında artabilir. Bu hastalarda ve daha önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda renal fonksiyonlar yakından kontrol edilmelidir.

2 aylıktan küçük bebeklere ilişkin klinik veri olmadığından bu ilaç bu yaş grubunda kullanılmamalıdır.

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi uzun süreli sefpodoksim proksetil kullanımı duyarlı olmayan mikroorganizmaların çoğalmasına neden olabilir. Oral antibiyotiklerde normal kolon florası değişebilir. Süperenfeksiyon gelişmesi halinde uygun önlemler alınmalıdır.

Aspartam Uyarısı:

TEXEF 40 mg Granül İçeren Saşe fenilalanin bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.

Laktoz Uyarısı:

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Sodyum Uyarısı:

TEXEF 40 mg Granül İçeren Saşe her dozunda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

Sakkaroz Uyarısı:

Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Klinik çalışmalar sırasında klinik açıdan anlamlı olarak değerlendirilen bir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.

Probenisid sefalosporinlerin böbreklerden atılımını yavaşlatarak, yarı-ömrünün uzamasına neden olabilir. Birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Sefalosporinler varfarin gibi kumarinlerin antikoagülan etkisini arttırabilir, östrojenlerin kontraseptif etkilerini azaltabilir.

Gastrik pH’yı nötralize eden veya asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanılması TEXEF’in biyoyararlanımını düşürmektedir. Bu nedenle gastrik pH’nın artmasına neden olan mineral tipte antasitler ve ranitidin ve simetidin gibi H2 blokerleri TEXEF alınmasından 2–3 saat sonra verilmelidir. Bunun aksine gastrik pH’nın azalmasına neden olan pentagastrin gibi ilaçlar biyoyararlanımını arttıracaktır. Bu durumun klinik sonuçları henüz bilinmemektedir.

Sefalosporinler ve aminoglikozit antibiyotikler, polimiksin B, kolistin veya yüksek doz kıvrım diüretikleri (ör: furosemid) ile kombine tedavi böbrek bozukluğuna sebep olabileceğinden, bu tip tedavilerde böbrek fonksiyonları dikkatle takip edilmelidir. Özellikle böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalar yakından izlenmelidir.

TEXEF yemeklerle birlikte alındığında biyoyararlanımı ar­tar.

Benedict veya Fehling solüsyonlarıyla veya bakır sülfat test tabletleriyle yapılan idrar glukoz testlerinde yalancı pozitiflik görülebilir. Enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonlarına dayanan testlerde yalancı pozitiflik görülmez.

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

4.6. gebelik ve laktasyonda kullanım:gebelik kategorisi b’dir.

TEXEF’in çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

TEXEF için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

Sefpodoksim anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır ya da emziren anne süt vermeyi kesmelidir.

TEXEF’in insanlarda üreme yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvan çalışmalarında herhangi bir istenmeyen etki oluşmamıştır.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanmaya karşı olumsuz bir etkisi yoktur. Bununla birlikte, bazı kişilerde TEXEF kullanımı ile sersemlik hissi oluşabilir. Hastalar araç ve makine kullanırken dikkatli olmalıdır.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Sefpodoksim kullanımı sırasında aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir:

İstenmeyen etkilerin görülme sıklığı aşağıdaki gibi derecelendiril­miştir:

Çok yaygın; >1/10), yaygın; (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan;>(1/1­.000 ila <1/100), seyrek; >1/10.00 0 ila <1/1.000), çok seyrek; (<1/10.000), bilinmiyor; (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Seyrek: mukokutanöz aşırı duyarlılık reaksiyonları, deri döküntüleri ve kaşıntı (prurit) anafilaktik reaksiyonlar, bronkospazm, purpura ve anjiyoödem, döküntü (rash), ateş ve artralji ile birlikte serum hastalığına benzer reaksiyonlar

Seyrek: Hemolitik anemi

Çok seyrek: nötropeni, agranülositoz

Blinmiyor: hemoglobin seviyesinde azalma, trombositoz, trombositopeni, lökopeni ve eozinofili

Yaygın olmayan: baş ağrısı, baş dönmesi, tinnitus, parestezi

Yaygın: diyare, antibiyotik-ilişkili kolit, bulantı, kusma, karın ağrısı

Yaygın: ürtiker, kaşıntı, deri döküntüsü

Seyrek: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroz, eritema multiforme

Hepatobiliyer bozukluklar

Seyrek: ASAT, ALAT ve alkalin fosfataz, bilrubin seviyelerinde artış

Bilinmiyor: karaciğer hasarı

Seyrek: Kan üre ve kreatinin seviyelerinde artış

Yaygın olmayan: asteni, kırıklık (malez)

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımında destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanması gerekmektedir.

Doz aşımı söz konusuysa özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda ensefalopati gelişebilir.

Ensefalopati sefpodoksimin plazma seviyeleri azaldığında genellikle normale geri döner.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özelliklerfarmakoterapötik grubu: antibakteriyel ilaçlar- sefalosporinler (3. kuşak). sefpodoksimin ön ilacıdır.

ATC Kodu: J01DD

Oral yoldan alındıktan sonra gastrointestinal duvarda hızlıca bir bakterisidal antibiyotik olan sefpodoksime hidrolize edilir, daha sonra sefpodoksim sistemik olarak absorbe edilir.

Etki mekanizması

Sefpodoksim bakteriyel hücre duvarı sentezini inhibe ederek etki eder. Birçok beta-laktamaz enzimine karşı dirençlidir.

Bakteriyolojisi

Sefpodoksimin çok sayıda Gram pozitif ve Gram negatif bakterilere karşı bakterisidal etki gösterdiği in vitro ortamda gösterilmiştir.

Antibakteriyel etkisi:

Gram pozitif organizmalara karşı son derece etkilidir:

Gram negatif organizmalara karşı son derece etkindir

Aşağıdaki mikroorganizma türlerine karşı orta derecede etkindir:

Bunlara ilaveten diğer birçok sefalosporine olduğu gibi aşağıdaki mikroorganizma türleri sefpodoksime dirençlidir:

Tüm antibiyotiklerde olduğu gibi sefpodoksim duyarlılığı in vitro testlerle doğrulanmalıdır.

5.2. farmakokinetik özelliklertexef bağırsaklar tarafından alınıp aktif metabolit olan sefpodoksime hidrolize edilir.

Emilim: Sefpodoksim proksetil oral yoldan verildiğinde %51,52’si emilir ve emilim eş zamanlı olarak yemek yenilmesiyle artar.

Dağılım: Dağılım hacmi 32,3 L’dir ve sefpodoksim en üst seviyelerine doz verilmesinden 2–3 saat sonra ulaşır. 100 mg ve 200 mg doz uygulandığında maksimum plazma seviyesi sırasıyla 1,2 mg/L ve 2,5 mg/L’dir. 14,5 gün boyunca günde iki kez 100 mg ve 200 mg doz uygulamasının ardından sefpodoksimin plazma farmakokinetik parametreleri değişmemektedir.

Sefpodoksim başlıca albumin olmak üzere % 40 oranında serum proteinlerine bağlanır. bu bağlanma doymamış tiptedir.

Sefpodoksim akciğer parankimi, bronşiyal mukoza, pleural sıvı, bademcikler, interstitial sıvı ve prostat dokusunda yaygın patojenlere karşı minimum inhibitör konsantrasyonun (MİK) üstünde seviyeler ulaşır.

Sefpodoksimin çoğu idrardan atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir (Tek doz uygulamasından sonra 0–4, 4–8, 8–12 saatlerdeki konsantrasyonu sık karşılaşılan üriner patojenlerin % 90’ını inhibe eden konsantrasyonun (MİK90) üzerindedir. Sefpodoksimin böbrek dokusuna iyi bir şekilde difüze olduğu ve 200 mg’lık tek doz uygulamasından 3–12 saat sonra konsantrasyonu ( 1,6–3,1 MG/G) sık karşılaşılan üriner patojenlerin % 90’ını inhibe eden konsantrasyonun (MİK90) üzerindedir. Sefpodoksimin medulla ve korteks dokusundaki konsantrasyonları benzerdir.

Sağlıklı gönüllülerle yapılan çalışmalarda tek bir 200 mg’lık tek doz uygulamasından 6–12 saat sonra sefpodoksimin total ejekülattaki konsantrasyonu N. gonorrhoeae suşlarının MİK90 değerinin üzerindedir.

Biyotransforma­syon: Sefpodoksim vücutta minimum seviyede metabolize olur.

Eliminasyon: Başlıca böbrekler yoluyla atılır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2,4 saattir ve verilen ilacın %80 değişmemiş şekilde idrara geçer.

Pediyatrik hastalar: Çocuklarda yapılan çalışmalarda maksimum plazma konsantrasyonuna ilaç verilmesinden yaklaşık 2–4 saat sonra ulaştığı gösterilmiştir. 4–12 yaş arası çocuklara 5 mg/kg’lık tek doz uygulamasından sonra elde edilen konsantrasyonun yetişkinlere 200 mg’lık doz uygulamasından sonra erişilen konsantrasyona benzer olduğu görülmüştür.

12 saatte bir 5 mg/kg ilaç uygulanan 2 yaşın altındaki hastalarda, doz uygulamasından 2 saat sonra ortalama plazma konsantrasyonu 2,7 mg/l (1–6 aylık bebeklerde) ile 2,0 mg/l (7 ay-2 yaş) arasındadır.

12 saatte bir 5 mg/kg ilaç uygulanan 1 ay-12 yaş arası hastalarda denge durumunda rezidüel plazma konsantrasyonları 0,2–0,3 mg/l (1 ay-2 yaş) ile 0,1 mg/l (2–12 yaş ) arasındadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Mevcut değildir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Hidroksipropil­selüloz LH 11

Sodyum CMC

Sakkaroz

Laktoz monohidrat

Aspartam (E951)

Talk

Sodyum klorür

CMC Kalsiyum

Sitrik asit monohidrat

Aerosil 200

Muz Aroması

Vanilya

6.2. geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

20 Saşe PE-Alu-Kuşe Kağıt kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.

6.6. Beseri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Mentis İlaç San. Tic. Ltd. Şti.

Florya Asfaltı, Florya İş Merkezi

B Blok No:88/6

Bakırköy, İstanbul

Tel: 0 212 481 79 52

Fax: 0 212 481 79 52

e-mail:

8. ruhsat numarasi(lari)

229–43

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 26.01.2011

Ruhsat yenileme tarihi: