JETMONAL %10 ENJEKSİYONLUK ÇÖZELTİ - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

JETMONAL % 10 Enjeksiyonluk Çözelti

Steril

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Etkin madde:

Her 1 ml’sinde;

Lidokain hidroklorür..­.............­.............­..... 100 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Ampul

Renksiz çözelti

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

Ventriküler aritmilerde (ekstrasistoller ve taşikardiler) Akut miyokard enfarktüsü sonrasında Kalp ameliyatları esnasında meydana gelen miyokard hasarlarına bağlı oluşabilecek aritmilerde Kalp kateterizasyonu ve anjiyokardiyografi gibi diyagnostik müdahalelerde

4.2 pozoloji ve uygulama şeklikardiyak aritmilerin tedavisinde:

Ortalama dakikada 25–50 mg olacak şekilde, 50–100 mg i.v. yükleme dozu verilir. Alternatif olarak 1–1,5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme dozu ile istenen cevap alınmaz ise ilk uygulamanın bitmesinden 5 dakika sonra, ikinci bir injeksiyon yapılabilir. 1 saat içinde 200300 mg’dan fazla uygulanmamalıdır. Yaşlı hastalarda veya konjestif kalp yetersizliği veya kardiyojenik şokta daha düşük bolus dozları gerekebilir.

İnfüzyon şeklinde uygulamak için serum fizyolojik veya %5 glukoz çözeltisi içine %0,2 veya %0,4’lük bir çözelti elde edilecek şekilde JETMONAL eklenir. Erişkinler için 20–50 mikrogram/kg/dakika (ortalama 70 kg bir erişkin için 1–4 mg / dakika) uygulanır. Bu infüzyon 24 saat stabilitesini korur. İnfüzyon tedavisini 24 saatten uzun sürdürmek genelde gereksizdir. İdame tedavisi şartsa oral bir antiaritmik ajan bunun için uygun olacaktır.

Konjestif kalp yetersizliği veya karaciğer hastalığı bulunan hastalarda daha yavaş infüzyon verilmelidir; böbrek yetersizliği olan hastalarda herhangi bir doz değişikliği gerekmemektedir. Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresiSndüenre­koknltirolined­fiülebziyliro. nGüvseınrlai selıenktdroani­kairmitzma aislıgilöe rayünlıüdır.sDeo, küilmaacnınndopğlru­alzamma akodkuo: n1Zs1aAnxtarka1sU­yZomnxXuZnWu56hZı1zAl­xaZ1aArxttaıkr1mU ak için küçük bir bolus dozu uygulanabilir; aynı zamanda infüzyon hızı da yükseltilir. Hastanın kardiyak ritmi stabilleştiğinde veya herhangi bir toksisite belirtisi görüldüğünde infüzyon sona erdirilmelidir.

Lidokain ile tedavi sırasında sürekli EKG monitorizasyonu önerilir; ancak bu mümkün değil ise ve bir ventriküler aritmiden şüpheleniliyorsa, bradikardi olmadığı hallerde, i.m. tek doz uygulanabilir. İntramusküler uygulama için deltoid kası tercih edilmelidir.

Lidokainin i.m. dozu 70 kg’lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4,3 mg/kg’dir. İntramusküler enjeksiyon için %10’luk solüsyon kullanılmalıdır. Eğer gerekliyse ilk enjeksiyondan 60–90 dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi gerekli olduğu takdirde lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması tercih edilir.

İnfüzyon halinde kullanıldığında, ekstrasistoller ve taşikardi geçtikten sonra 24 saat daha tedaviye devam edilmelidir. Aşırı doz halinde PQ aralığı uzar ve QRS kompleksi genişler. Bu durumda doz azaltılmalıdır.

Lidokain intramuskuler (i.m) veya intravenöz (i.v) olarak uygulanabilir.

Lidokain ventriküler aritmilerin tedavisinde genellikle i.v. yükleme dozu şeklinde kulanılır.

Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda ise normal kalp ritmini sağlamak için lidokainin idame infüzyonu uygulanabilir.

Karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı düşürülmelidir. Doz azaltılmalıdır. Böyle hastalarda dozajın düşürülmesinde plazma lidokain konsantrasyonları dikkate alınmalıdır.

Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli değildir ancak dikkatli olunmalıdır. İnfüzyon tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya toksisitenin ilk belirtileri görülünce bitirilmelidir.

Çocuklarda başlangıç olarak 0,5–1 mg / kg dozunda i.v. bolus uygulanabilir. Bu doz hastanın cevabına göre tekrarlanabilir, ancak toplam doz 3–5 mg / kg’ı geçmemelidir. Bir infüzyon pompası aracılığıyla, dakikada 10–50 mikrogram/kg hızında idame i.v. infüzyonu devam edilebilir.

Çocuklarda ileri kardiyak yaşam desteği amacıyla ilk olarak 1 mg/kg dozunda i.v. bolus uygulanır. Defibrilasyon ve başlangıç bolus uygulamasıyla ventriküler taşikardi veya ventriküler fibrilasyon düzeltilememişse, dakikada 20–50 mikrogram/kg hızında i.v. infüzyon başlanmalıdır.

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1Axak1UZmxXZW56Z1Ax­Z1Axak1U

Yaşlı hastalarda daha düşük bolus dozları gerekebilir (Bkz. Bölüm 4.4).

4.3 kontrendikasyonlar

JETMONAL,

4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Lidokainin i.v. uygulaması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir.

Uygulama sırasında kardiyovasküler ve solunum sistemine ait ciddi advers etkilerin oluşma riskine karşı hayat kurtarıcı ilaçlar, araçlar ve oksijen bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar, uyku basması ve parestezi oluştuğu takdirde lidokain tedavisi hemen kesilmeli ve uygun tedavi uygulanmalıdır.

Ciddi hepatik disfonksiyonu ve psödokolinesteraz enzim eksikliği olan hastalarda lidokain toksisitesi riski artabileceğinden, dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain; konjestif kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği, her dereceden kalp bloğu, Wolf-Parkinson-White Sendromu, belirgin hipoksi, ciddi solunum depresyonu, hipovolemi durumlarında ve önceden geçirilmiş malign hipertermi ya da şok öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain, atriyal fibrilasyonu ve atriyal flutteri olan hastalara uygulandığında ventrikül hızını arttırabilir.

Tedavi süresince ve öncesinde elektrolit bozukluğu, özellikle de hipokalemi ve

hipomagnezemi düzeltilmelidir. Ventriküler aritminin altta yatan sebepleri giderilmelidir.

Ventriküler hassasiyeti kontrol altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik ajanlara gereksinim gösteren hastalarda hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesindeki düzensizlikler potansiyelize edici faktörler olarak elimine edilmelidirler.

Çocuklarda ventriküler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının güvenilirliği ve etkinliği

Bu belkgoe 5n0t7r0oslalyüılıkE­lliekntirokniçk aİmlızşamKaan­luanruluayadrıen­scateelkekletron­nmik eoldariağkiin­mdzaelannmdışit­kırk. Daotlkiümkaunlhltat­pns:ı/l/wmwaw­l.ıtudrıkriy.e­.gov.tr/saglik-titck-ebys adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1Axak1UZmxXZW56Z1Ax­Z1Axak1U

Sinüs bradikardisi ve kısmi kalp bloğu olan hastalarda ektopik ventriküler vuruların tedavisi için lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, isoproterenol veya pacemaker ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir. Geriyatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi lidokain, epilepsi, myastenia gravis, solunum yetmezliği, bradikardi durumlarında veya lidokainin yararlanımını ya da etkisini artırdığı bilinen ilaçlarla veya eliminasyonunu azalttığı bilinen karaciğer ve böbrek yetersizliklerinde çok dikkatle kullanılmalıdır.

İntramusküler lidokain, akut miyokardiyal infarksiyonun bulgularını maskeleyecek kreatin fosfokinaz konsantrasyon­larının artmasına neden olabilir. Lidokain hayvanlarda porfirinojenik etki göstermiştir, porfiri şüphesi olanlarda kullanımından kaçınılmalıdır.

İnjeksiyon inflamasyonlu veya infekte bir bölgeye yapıldığında lokal anesteziklerin etkisi azalabilir.

SSS toksisitesi belirti ve semptomları yakından izlenmelidir. Yaşlı hastalar, SSS ve kardiyovasküler yan etkilerde artışa eğilimli olabilir. Karaciğer disfonksiyonu ve konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır.

4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Lidokain, sitokrom P450 enzimlerine etki eder. CYP1A2 (minör), CYP2A6 (minör), CYP2B6 (minör), CYP2C9 (minör), CYP2D6 (majör), CYP3A4 (majör)’ün substratıdır. CYP1A2’yi güçlü, CYP2D6 ve CYP3A4’ü orta derecede inhibe eder.

Lidokainin etkisi/seviyesi; amfetaminler, amiodaron, azol grubu antifungaller, beta blokörler, klorpromazin, klaritromisin, delavirdin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, fluoksetin, imatinib, izoniazid, mikonazol, nefazodon, nikardipin, paroksetin, pergolit, propofol, proteaz inhibitörleri, kinidin, kinin, ritonavir, ropinirol, telitromisin, verapamil ve diğer CYP2D6 ya da CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında artabilir.

Lidokain; aminofilin, amfetaminler, selektif beta blokörler, selektif benzodiazepinler, kalsiyum kanal blokörleri, sisaprid, siklosporin, dekstrometorfan, ergot alkaloidleri, fluoksetin, fluvoksamin, selektif HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, mezoridazin, meksiletin, mirtazapin, nateglinid, nefazadon, paroksetin, risperidon, ritonavir, ropinirol, sildenafil (ve diğer PDE-5 inhibitörleri), takrolimus, teofilin, tiyoridazin, trisiklik antidepresanlar, trifluoperazin, venlafaksin ve diğer CYP1A, CYP2D6 ya da CYP3A4 substratlarının etkilerini/ seviyelerini artırabilir.

Lidokainin tiyoridazin ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1Axak1UZmxXZW56Z1Ax­Z1Axak1U

Lidokainin etkileri/ seviyeleri aminoglutemid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin ve diğer CYP3A4 indükleyiciler ile azalabilir. Lidokain, CYP2D6 ön ilaç substratlarının (örn. kodein, hidrokodein, oksikodon, tramadol) seviyelerini azaltabilir.

Anestezi sırasında süksinilkolinin nöromusküler bloke edici etkisi süksinilkolin uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle birlikte artar. Ancak bu etki lidokainin klinik dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır.

Lidokain; fenitoin, prokainamid, propranolol veya kinidin gibi antiaritmik ajanlarla birlikte uygulandığında kardiyak etkilerde aditif veya antagonistik etkileşme olabilir, toksik etkiler artabilir.

Fenitoin, lidokainin hepatik metabolizmasını stimüle edebilir ancak bu etkinin klinik önemi bilinmemektedir.

Simetidin ve propranolol, lidokainin serum konsantrasyonunu ve toksistesini arttırır. Bu ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak lidokainin sistemik klirensini de azaltırlar. Lidokainin bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında lidokainin toksisitesine karşı hastanın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir. İlacın dozunun azaltılması gerekli olabilir. Ayrıca simetidin mikrozomal aktiviteyi de azaltmaktadır.

Ranitidin lidokain klirensinde küçük bir düşme meydana getirmektedir. Antiviral ajanlarla da lidokain serum seviyesinde artma meydana gelebilir (örn. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Birlikte uygulandığında, diüretiklerin neden olduğu hipokalemi, lidokainin aktivitesini antagonize edebilir.

Sistemik toksik etkilerde artış meydana gelebileceğinden, lidokain, diğer lokal anestezikleri ya da amid tipi lokal anesteziklere yapısal olarak benzeyen diğer ajanları (örn. meksiletin gibi anti-aritmikler) kullanan hastalarda, dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain ve sınıf III anti-aritmik ilaçlar (örn. amiodaron)’ın spesifik etkileşim çalışmaları henüz gerçekleştiril­mediğinden, dikkatli kullanılması önerilir.

QT aralığını uzatan veya uzatabilen (örn. pimozid, sertindol, olanzapin, ketiapin, zotepin) antipsikotikler, pirenilamin, adrenalin (yanlışlıkla intravenöz olarak injekte edilmişse) veya 5-HT3 antagonistleri (örn. tropisetron, dolasetron) ile eş zamanlı olarak tedavi gören hastalarda ventriküler aritmi riskinde artış olabilir.

Kinipiristin / dalfopristinin eş zamanlı kullanımı lidokain seviyelerini ve takiben ventriküler aritmi riskini artırabilir; dolayısı ile kaçınılmalıdır.

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1Axak1UZmxXZW56Z1Ax­Z1Axak1U

Kas gevşeticilerle tedavi gören hastalarda yükseltilmiş ve uzatılmış nöromusküler blokaj riskinde artış olabilir (örn. süksametonyum).

Verapamil ve timolol ile tedavi gören hastalarda, bupivakain kullanımını takiben kardiyovasküler kolaps oluştuğu bildirilmiştir. Lidokain, bupivakain ile yakından ilişkilidir.

Dopamin ve 5-hidroksitriptamin nöbet eşiğini düşürmektedir.

Narkotikler muhtemelen prokonvulsandır ve fentanilin lidokain ile nöbet eşiğini düşürmesi bunun bir kanıtıdır.

Çocuklarda sedasyon için kullanılan opioid-antiemetik kombinasyonu, lidokain ile nöbet eşiğini düşürebilir ve SSS de depresan etkilerde artışa neden olabilir.

Adrenalin lidokain ile birlikte kullanılırken yanlışlıkla intravenöz olarak injekte edilmişse, vasküler absorpsiyonda azalma meydana gelebilir ve ventriküler taşikardi ve fibrilasyon tehlikesi büyük ölçüde artar.

Beta blokörler (propronalol, metoprolol, nadolol gibi) nörolojik ve kardiyak yan etkilerin artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma düzeylerini arttırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır).

Lidokain dozunun ayarlanmasında beta blokör tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir.

Sulpirid ile birlikte kullanımında ventrikül ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektrofizyolojik etkilerin eklenmesiyle Torsades de Pointes ortaya çıkabilmektedir.

Lidokain intramüsküler injeksiyonu, serum kreatin kinaz (kreatin fosfokinaz) konsantrasyon­larında artışa neden olabileceğinden, ilacı intramüsküler yoldan alan hastalarda akut miyokard infarktüsünün teşhisinde kreatin kinaz değerlendirilmeleri kullanıldığında, izoenzim ayrılması gereklidir.

St John’s Wort (Hypericum perforatum ), lidokain seviyelerini azaltabilir, birlikte

kullanımından kaçınınız.

4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

JETMONAL’in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar veya doğum kontrolü üzerindeki etkilerine ilişkin veri bulunmamaktadır.

aBdurebseilHngde­ea5ny0k7vo0nat­snraoyllıaleırdE­illüeebkzitlre­iorr.niGinküdİvme­enzlaiyKealaep­nkutırnlouani­nukyiamçrıazna­claıaşselmlıe­iklaterloaany­irnk,ıdoıglra. reDabkokeimülmiz­kaalnaın/nmdeıoş­mtğırru.blDar­moikyaüokmonad­nau lh:t1t/pZs1:f­/Ae/wxtwaklw1­.UtguZrekmlii­yxşeX.igZmoWv­.5t/r6/Zsda1gA­olixğkZ-ut1itmAckx-aekyb1yaUs da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3). Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Lidokain; anneye epidural veya intravenöz uygulandıktan sonra kolaylıkla plasental bariyeri geçer. Göbek kordonundaki lidokain konsantrasyonunun, maternal venöz konsantrasyona oranı 0,5–0,6’dır. Fetüs gebeliğin sonunda lidokaini metabolize etme yeteneği gösterir.

Yetişkinlerde 100 dakika olan eliminasyon yarılanma ömrü, uterusta ilaca maruz kalmış olan yenidoğanda yaklaşık 3 saattir. Doğumdan sonraki en az 48 saat boyunca süreklilik gösteren yüksek lidokain seviyeleri görülebilir. Fötal bradikardi veya taşikardi, yenidoğan bradikardisi, hipotoni ve solunum depresyonu meydana gelebilir.

Lidokain az miktarda da olsa anne sütü ile atılmaktadır. Zayıf bir ihtimal de olsa bebekte alerjik reaksiyonlara sebep olabileceğinden emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.

Emziren annelerde kullanılırken, emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da JETMONAL tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Ratlarda maksimum insan dozunun 6,6 katına kadar uygulanan dozlarla yapılan üreme çalışmalarında anlamlı bulgulara rastlanmamıştır.

Hayvanlar üzerindeki üreme çalışmaları, insanlardaki yanıtları daima önceden saptayacak şekilde değildir. Özellikle gebeliğin ilk devrelerinde, organogenesiste; çocuk bekleyen kadınlara lokal anestezik uygulamadan önce bu durum göz önüne alınarak dikkatli davranılmalıdır.

Lidokainin fertilite üzerine etkilerini değerlendirmek amacıyla, uzun dönem hayvan çalışmaları yürütülmemiştir (Bkz. Bölüm 5.3)

4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Uyuşukluk, baş dönmesi, konfüzyon, ajitasyon, öfori gibi santral, tinnitus gibi otik, bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri olduğundan araç ve dikkat gerektiren makine kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflandırma kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

aBdurebseilLngde­iedn50ok7ok0nat­sraioynlıleiıdnE­illeebkyitlari­orn.nGiküeİvmtek­nzlai lKeelaernkiutrnou­niuakydiamriırzna­caaoselllıeai­klrteraoaknyin­kıdogılraö. rDraküokilmümzra­alnaıvnnmedıoş­tğıgrru.elDan­moekalüklmioak­dnuleh:t1tpZks1­:/aA/wzxwaakwr1a­.UtuZrkmyiyaxeX­p.gZıolWva.5ntr6/Zsa1i­gAnlixtkrZ-ta1itAvckxa-aeskbk1yUüsler injeksiyon, aşırı doz ya da vasküler alanlardan hızlı emilim nedeniyle plazma konsantrasyonunun artması sonucu veya hastaların bir kısmında hipersensitivite, idiyosenkrazi ve azalmış tolerans nedeniyle meydana gelir.

Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjik veya anafilaktik reaksiyonlar, anafilaktik şok) (Bkz. Deri ve deri altı doku hastalıkları)

Lidokain alerjisi için yapılan cilt testi güvenilir olarak kabul edilmemiştir.

Yaygın: Parestezi, baş dönmesi

Yaygın olmayan: Konfüzyon, yutma güçlüğü, titreme, dilde hissizlik

Seyrek: Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, disoryantasyon, psikoz, sinirlilik, ajitasyon, öfori, kuruntu, sıcak ve soğuk hissi, duyularda bozulma, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler, nöbetler, koma, konvülsiyonlar, sirkumoral parestezi

Sinir sistemi reaksiyonları eksitatör veya depresan olabilir. SSS uyarılma belirtileri kısa olabilir veya hiç oluşmayabilir, bu yüzden toksisitenin ilk belirtisi olarak konfüzyon ve uyuşukluğu takip eden koma ve solunum yetmezliği görülebilir.

Seyrek: Bulanık ve çift görme, kısa süreli amorazis gibi görme bozuklukları

Yaygın olamayan: Tinnitus, hiperakuzi

Yaygın: Hipotansiyon, hipertansiyon, bradikardi

Seyrek: Kalp bloğu, kardiyovasküler kollaps, aritmi, miyokardiyal depresyon

Seyrek: Dispne, bronkospazm, apne, solunum depresyonu, respiratuar arrest

Yaygın: Bulantı, kusma

Seyrek: Cilt lezyonları, raş, ürtiker, ödem, anjiyoödem, anafilaksi

aBdurebseilUn­gdeezn5u0k7no0ns­tsraüoylrıleeıdlE­iilleebik.itlvri­or..nGiiknüİvfmeünzzl­ai yKeloaenknutrdnou­aniuklyoiamrkızna­calasetllrıeo­ikltemroanybin­koıdofılrla.er­Dabkoikitmü,mzi­aa.lnmaınnm. dıioşntğırrju­.elDakmoskaiüyk­mooadnnu h:bt1tpöZs1:l­/Ag/wxewaskwi1n­.UtudZrkemiyxa­eXğ.gZroWıv.5tr6/Zsa1gA­lixkZ-t1itAckx-aekb1yUs

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmeleri gerekmektedir. (; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Akut sistemik toksisite semptomları:

Santral sinir sistemi toksisitesi gittikçe artan şiddette semptomlarla ortaya çıkar. Hastalarda başlangıçta sirkumoral parestezi, dilde hissizlik, hafif sersemlik, hiperakuzi ve tinnitus olabilir. Görme bozukluğu, musküler tremor veya kas seğirmesi daha ciddi semptomlardır ve genelleştirilmiş konvülsiyonların başlangıcından önce meydana gelirler. Bu belirtiler nevrotik davranışlarla karıştırılmamalıdır. Bilinçsizlik ve grand mal konvülsiyonlar birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilir. Normal solunumun engellenmesi ve hava yolu kaybı ile birlikte artan kas aktivitesinin neden olduğu konvülsiyonları izleyen hipoksi ve hiperkapni hızla meydana gelir. Ağır vakalarda apne meydana gelebilir. Asidoz lokal anesteziğin toksik etkisini arttırır.

Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz alınması durumunda tedavi hemen kesilmeli ve konvülsiyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir. Dolaşım, plazma infüzyonu ve intravenöz sıvılar ile korunmalıdır.

Doz aşımı halinde, yeterli solunum desteği sağlanmasına rağmen konvülsiyonlar ilk 15–20 saniye içerisinde kendiliğinden durmaz ise (ve dolaşım durumu elverirse), çok kısa süreli barbitüratlar (tiopental, tiamilal) veya benzodiazepam (örn. diazepam) düşük doz intravenöz yolla verilir.

Antikonvülsanların intravenöz yolla verilmeleri halinde dolaşımı baskıladıkları unutulmamalıdır.

Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülsiyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar, hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya çıkarsa vazopressörler uygulanabilir.

Kardiyak arrest meydana gelirse, standart kardiyopulmoner resüsitasyon prosedürleri başlatılmalıdır. Sürekli optimal oksijenasyon ve ventilasyon ve sirküler destek, asidozis tedavisi kadar hayati önem taşımaktadır.

Lidokain ile meydana gelen akut doz aşımı tedavisinde diyalizin yararı önemsizdir.

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1Axak1UZmxXZW56Z1Ax­Z1Axak1U

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiaritmikler (Sınıf IB)

ATC Kodu: C01BB01

Lidokain amid tipi bir lokal anesteziktir. Vücudun bir çok bölgesinde lokal anestezi sağlamak için kullanılır ve etkisini impulsların başlaması ve aktarımı için gerekli olan iyonik geri akışı inhibe edip, nöral membranı stabilize ederek gösterir. Lidokainin, periferal sinir sistemindeki sinir aksonunda meydana getirdiği iletim blokajına ilaveten, santral sinir sitemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde de önemli etkileri bulunmaktadır. Absorbsiyondan sonra, lidokain SSS stimulasyonuna ve takiben kardiyovasküler sistemde depresyona neden olabilir, ilk olarak elektiriksel uyarılabilirliği, iletim oranını ve kasılma gücünü azaltabildiği yer olan myokardium üzerinde etkisini gösterir.

5.2 farmakokinetik özellikleremilim:

Lidokainin i.v. bolus uygulamasından sonra etkisi 45–90 saniye içinde başlar ve 10 ila 20 dakika sürer. Antiaritmik etkinin devamı için sürekli olarak lidokainin (1–4 mg/dak) oranında infüzyonu zorunludur. Lidokainin i.v. uygulamalarında biyoyararlanımı tamdır. rm I.M. uygulamalarda 5–15 dakika içinde terapötik serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu etki 2 saat boyunca sürer.

İntradermal uygulamalarda 1–3 dakika içerisinde etki başlar ve sonraki 10 dakika içinde azalır. Oftalmik kullanımda etkinin başlama süresi 20 saniye ila 5 dakika arasında (genelde 40 sn’dir), sürekliliği ise 5 ila 30 dakika arasında değişir (genelde 15 dakikadır).

Dağılım:

Lidokainin proteine (alfa1 asit glikoprotein) bağlanma oranı ilaç konsantrasyonuna bağlı olarak yaklaşık % 60 – % 80’dir. Dağılım hacmi (Vd) 1,1 – 2,1 L / kg’dır. Kalp yetmezliği ve karaciğer hastalığında bu oran azalır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engelini pasif difüzyon ile geçmektedir. Terapötik serum konsantrasyonu 1,5–6 mikrogram/ml’dir. Genellikle serum düzeyi 6–10 mikrogram / ml’den yüksek ise toksiktir.

Biyotransforma­syon:

Lidokainin % 90’ı karaciğerde metabolize edilir. Lidokain, karaciğerde glisin ksilidin (GX) ve monoetilglisin ksilidin (MEGX)’e metabolize olur. Her iki metabolit de antiaritmik ve konvülsan özellik gösterir.

Eliminasyon:

Lidokain %62–81 oranında hepatik eliminasyona uğrar. Lidokainin 7–30 dakikalık bir başlangıç yarılanma ömrü ve 1,5 – 2 saatlik terminal yarılanma ömrü vardır. 24 saatten daha uzun süren infüzyonu takiben yarı ömrü 3 saatten fazla olabilir. Bebeklerde ve prematurelerde ise terminal yarılanma ömrü 3,2 saattir.

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1Axak1UZmxXZW56Z1Ax­Z1Axak1U

Yarılanma ömrü bifaziktir ve konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı, şok, ciddi renal bozukluk durumlarında uzamaktadır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömrü 2–3 kat uzamaktadır.

Lidokainin %10’undan daha az miktarı değişmemiş halde, yaklaşık % 90’ı ise metabolitleri şeklinde idrarla atılmaktadır.

Doğrusallık / Doğrusal Olamayan Durum:

Doza bağımlı farmakokinetik etki gösterir.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Ratlarda maksimum insan dozunun 6,6 katına kadar uygulan dozlarla yapılan üreme çalışmalarında anlamlı bulgulara rastlanmamıştır.

Lidokainin karsinojenik ve mutajenik potansiyeli ya da fertilite üzerine etkilerini değerlendirmek amacıyla, uzun dönem hayvan çalışmaları yürütülmemiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Enjeksiyonluk su

6.2 geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3 raf ömrü

60 ay

6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajin niteliği ve içeriği

Karton kutuda, 5 ml’lik 3 adet renksiz cam ampul içerisinde

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri” ilkelerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

ADEKA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.

55020 – İlkadım/SAMSUN

8. ruhsat numarasi(lari)

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman

adresi2nd8en.1k2on­.t2ro0l 0ed5ile-bi2lir0. G7ü/2ve0nli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1Axak1UZmxXZW56Z1Ax­Z1Axak1U

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 28.12.2005

Son yenileme tarihi: