DIAZEM 10MG/2ML İ.M./İ.V. ENJEKSİYONLUK ÇÖZELTİ İÇEREN AMPUL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

DİAZEM 10 mg/2ml I.M./I.V. enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Steril

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Her 2 ml’lik ampul;

Diazepam 10 mg

Propilen glikol 828 mg

Etil alkol 170,8 mg

Sodyum benzoat 96 mg

Benzoik asit 3,7 mg

Benzil alkol 31,4 mg

Yardımcı maddeler için, 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Enjeksiyonluk çözelti

Hemen hemen renksiz, açık sarı renkli, karakteristik kokulu, berrak çözelti

4. kli̇ni̇k özelli̇kleri̇

4.1. terapötik endikasyonları

DİAZEM;

4.2. pozoloji ve uygulama şekli orta derecede psikonörotik reaksiyonlarda:

Sadece gerginlik-anksiete ile veya depresif belirtiler, ajitasyon, huzursuzluk ve psikofizyolojik rahatsızlıklarla kendini gösteren durumlarda 2–5 mg I.M. veya I.V. olarak verilir ve bu doz gerekirse 3–4 saatte bir tekrar edilir.

Depressif belirtiler ile birlikte veya tek başına görülen anksiete, endişe ve ajitasyon hallerinde İ.M. veya İ.V. olarak 5–10 mg verilir. Bu doz gerekirse 3–4 saatte bir tekrar edilir.

Akut ajitasyon, tremor, delirium tremens ve halusinasyonların önlenmesinde ve tablo teşekkül ettikten sonra semptomların giderilmesinde I.M. veya I.V. yoldan 10 mg olarak verilir. Bu doz gerekirse 3–4 saatte bir tekrarlanabilir.

Önce 5–10 mg I.M. veya I.V. olarak verilir ve bu doz, gerekirse 3–4 saatte bir tekrar edilebilir. Tetanozda daha yüksek dozlar gerekebilir.

Prosedürden hemen önce I.V. yoldan çok yavaş olarak, arzu edilen sedasyon sağlanana kadar verilir. Genellikle 10 mg yeterli olur ancak birlikte narkotik ilaçlar kullanılmıyorsa bu doz 20 mg’a kadar arttırılabilir. I.V. uygulamanın mümkün olmadığı hallerde endoskopiden 30 dakika önce I.M. yoldan 5–10 mg olarak verilmelidir.

Birlikte narkotiklerin kullanılması halinde bu ilaçların dozu en az 1/3 oranında azaltılmalıdır.

I.V. uygulama tercih edilir ancak bu mümkün değilse I.M. yoldan da tatbik edilebilir. I.V. uygulama çok yavaş olarak yapılmalıdır. Başlangıçta 5–10 mg verilir. Bu doz gereğinde 10–15 dakikada bir tekrarlanabilir ancak verilen toplam doz 30 mg’ı aşmamalıdır. Gereğinde tedavi 2–3 saatte bir tekrarlanabilir ancak Diazepam’ın aktif metabolitlerinin organizmada mevcut olabileceği göz önünde tutulmalıdır. Kardiovasküler rahatsızlıkları ve kronik akciğer hastalıkları olanlarda çok dikkatli davranılmalıdır.

Cerrahi müdahalelerden önce endişe ve akut stres mevcutsa, ameliyattan 30 dakika önce I.M. veya I.V. olarak 5–15 mg verilir.

Diazem intravenöz veya intramüsküler uygulama içindir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

2–5 yaş arasındaki çocuklara: I.M. veya I.V. (3 dakikalık bir sürede verilmelidir) olarak 1–2 mg verilir. Bu doz 3–4 saatte bir tekrarlanabilir.

5 yaşından büyük çocuklara: I.M. veya I.V. (3 dakikalık bir sürede verilmelidir) olarak 5–10 mg verilir. Bu doz 3–4 saatte bir tekrarlanabilir.

0,2 – 0,3 mg / kg IV (veya IM) veya yaşam yılı başına 1 mg verilir.

Geriyatrik popülasyon: Bu hasta popülasyonunda DİAZEM’i kullanılırken dikkat edilmelidir. Yetişkin dozunun yarısı kadar kullanılması uygundur.

4.3. kontrendikasyonlar

Diazem, aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

– Benzodiazepinlere ve preparatın bileşiminde yer alan maddelerin herhangi birine aşırı duyarlılığı olan kişilerde

– 6 aylıktan küçük bebeklerde

– Akut alkol intoksikasyonunda

– Mental depresyonda (benzodiazepinler tek başına kullanıldıklarında depresyonu arttırırlar)

– Miyastenia graviste

– Dar açılı glokomda

– Psikoz durumlarında

– Ciddi karaciğer yetmezliğinde

– Ciddi solunum yetmezliğinde

– Uykuda geçici solunum yetmezliği

– Akut porfiri

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Acil durumlar dışında, ikinci bir kişinin her zaman intravenöz diazepam uygulaması sırasında hastanın yanında bulunmalı ve enjeksiyondan sonra en az bir saat hastalar tıbbi gözetim altında kalmalıdır. 24 saat süreyle araç ve makine kullanmamaları önerilir.

Diazepamın kas içine enjeksiyonu, 12 ve 24 saat içerisinde serum kreatinin fosfokinaz aktivitesinde artışa yol açabilir.

Kas içine enjeksiyonda özellikle gluteal kaslarda diazepamın emilimi değişkenlik gösterebilir bu nedenle intravenöz uygulamanın mümkün olmadığı hallerde bu yol kullanılmalıdır.

Böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu bozulmuş yaşlı hastalar, diazepamın istenmeyen etkilerine karşı hassas olabilir. Bu nedenle doz azaltılması gerekli olabilir.

Solunum depresyonu veya apne olasılığı ve sınırlı akciğer rezervi olan hastalara diazepam enjeksiyonu uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır.

İlaç veya alkol bağımlılığı ve damar sertliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Diazepam enjeksiyonu, kan basıncı düşük hastalarda, kardiyovasküler veya serebrovasküler komplikasyonlara yol açabileceğinden dikkatle uygulanmalıdır.

Diazemi alkollü içkilerle birlikte kullanmaktan sakınınız, uyuklamaya neden olabilir.

Çapraz hassasiyet:

Benzodiazepinlerden birine karşı hassasiyet mevcutsa diazepam için de söz konusudur.

Genel uyarılar:

İlaç bağımlılığına predispozisyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Diğer antikonvülsan ilaçlarda olduğu gibi diazepam; konvülsif rahatsızlıklarda ek tedavi olarak kullanıldığında, konvülsiyon sıklığı veya Grand mal nöbetlerinin artması hallerinde, standart antikonvülzan ilaç dozunun arttırılmasını gerektirebilir.

Epileptik hastalarda diazepamın ani kesilmesi grandmal nöbetlerinin sıklık ve şiddetini arttırabilir.

Diazepamın santral sinir sistemini deprese edici etkisinden dolayı hastalar; diazepam tedavisi esnasında alkol ve santral sinir sistemini deprese eden ilaçlara karşı uyarılmalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Hipoalbüminemide sedatif etkiler artabilir. Kronik obstrüktif pulmoner rahatsızlığı olanlarda solunum güçlüğünü arttırabilirler.

Pediatrik ve geriyatrik kullanımı:

Özellikle küçük hastalar ve yaşlı hastalar benzodiazepinlerin santral sinir sisteminde oluşturdukları etkilere karşı daha fazla hassastırlar. Yeni doğanlarda uzun süreli santral sinir sistemi depresyonu oluşturur.

Fiziksel ve psikolojik bağımlılık:

Diazepamın ani kesilmelerinde, barbitürat ve alkol gibi maddelerin ani kesilmelerine benzer şekilde konvülsiyonlar, tremor, karın ve kas krampları, kusma ve terleme gibi belirtiler görülebilir. Bu nedenle her türlü uzun süreli tedavide ilaç yavaş yavaş azaltılmalıdır.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antasidler ile birlikte kullanım absorpsiyon süresini uzatır.

Karbamazepin her iki ilacın da serum seviyelerini düşürebilir, etkileri azalır.

Simetidin diazepamın mikrozomal oksidasyonunu inhibe eder. Etki şiddetlenebilir.

Diğer santral sinir sistemi depresanları ile etkileşebilir. Etki şiddetlenir.

İzoniazid birlikte kullanım ile diazepamın metabolizasyonu azalabilir.

Nöromusküler kavşak blokerleri (kürar benzeri ilaçlar, kas gevşeticiler) ile aditif sinerji görülür.

Rifampin diazepamın metabolizasyonunu arttırabilir.

Alkol ile birlikte kullanılması uyuklamaya yol açabilir.

Kesilme sendromu gelişmesi riski, anksiyolitik veya hipnotik olarak reçete edilen benzodiazepinlerin kombinasyonu ile artar.

Benzodiazepin ile birlikte kullanılması dopaminerjik ilaçların (levodopa), terapötik etkilerini azaltabilir.

Itrakonazol, ketokonazol ve flukonazol sitokrom P450 izoenzim CYP3A4 inhibitörleri olduğundan benzodiazepinlerin plazma düzeylerini artırabilirler. Eş zamanlı kullanım ile benzodiazepinlerin etkileri artabilir ve uzayabilir. Benzodiazepin dozunun azaltılması gerekli olabilir.

Teofilin, diazepam metabolizmasını artırarak etkisini azaltır.

Greyfurt suyu CYP3A4 inhibe eder ve diazepam plazma konsantrasyonu artırarak sedasyon ve amneziyi uzatabilir. Bu etkileşim, sağlıklı bireylerde pek bir önem taşımasa da yaşlılık ya da karaciğer sirozu gibi diğer faktörler advers etkilerin riskini artırabilir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi d’dir.

Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenital malformasyon riski artacağından çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımı önerilmez ve uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulanması önerilir.

Diazepam’ın gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.

Diazem gerekli olmadıkça (bunun koşulları belirtilmelidir) gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Diazepam rahatlıkla plasentaya geçer. Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenital malformasyon riski artar. Bu yüzden hamilelik süresince risk/yarar oranı dikkatli değerlendiril­melidir. Bu arada benzodiazepin kullanımına nadir olarak acil ihtiyaç duyulduğundan, hamilelik süresinde genel olarak diazepam kullanımından kaçınmak gerekir.

Diazepam ve N-desmetildiazepam anne sütüne rahatlıkla geçtiğinden, emziren kadınların bu dönemde bu ilacı kullanmaktan kaçınmaları gerekir.

Farelerde ve sıçanlarda yapılan çalışmalarda, 80 mg/kg/gün diazepam dozunun fertilite veya yavruların yaşama yeteneği üzerine herhangi bir advers etkisi bulunmamıştır. (mg/m2 olarak tavsiye edilen maksimum insan dozunun yaklaşık 13 katı).

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Santral sinir sistemine etki eden birçok ilaç gibi diazepam dikkat ve uyanıklıkta azalmaya yol açabileceği için taşıt sürücüleri ve makine operatörleri için tehlikeli sonuçlar yaratabilir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bilinmiyor: Nötropeni

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Yüksek dozda uyuklama, mental konfüzyon, ayakta duramama, konuşmada güçlük, bradikardi, solunum zayıflaması, aşırı halsizlik görülebilir.

Önlemler:

Hasta bilinçli ise emesis mekanik olarak veya emetiklerle sağlanır. Hasta bilinçsiz ise gastrik lavaj yapılabilir. Solunum, nabız ve kan basıncı gözlenmelidir. Serum uygulanabilir. Hipotansiyon I.V. norepinefrin veya metaraminolle kontrol altına alınabilir. Eksitasyon oluşursa barbitüratlar kullanılmamalıdır. Dializin pek bir önemi yoktur.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

5.2. farmakokinetik özellikleremilim: diazepam büyük bölümü (>%90) oral uygulamanın ardından emilmektedir. diazepam orta derece yağlı yemeklerle birlikte uygulandığında diazepamın emilim azalmakta veya gecikmektedir.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Diazem 10 mg/2ml I.M./I.V. Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul’ün içerdiği etkin madde(ler) olan Diazepam Türkiye ve Dünya’nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yeralmaktadır (bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri, 4.8. İstenmeyen etkiler, 4.9. Doz aşımı ve tedavisi).

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol

Etil alkol

Sodyum benzoat

Benzoik asit

Benzil alkol

Hidroklorik asit

Enjeksiyonluk su (y.m)

6.2. geçimsizlikler

Bulunmamaktadır.

6.3. raf ömrü

60 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

Tip I camdan (dayanma gücü yüksek borosilikat cam) yapılmış, halkalı 2 ml’lik amber renkli ampuller

Her bir karton kutu; 10 ve 100 adet 2 ml’lik ampul içermektedir.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

DEVA Holding A.Ş.

Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad.

No: 1 34303 Küçük­çekmece – İstanbul

Tel: 0 212 692 92 92

Fax: 0 212 697 00 24

8. ruhsat numarasi

113/27

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 06.11.1972

Ruhsat yenileme tarihi: 03.10.2011