OKSINAZAL %0.025 PEDIATRIK BURUN DAMLASI - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

OKSİNAZAL %0.025 Pediatrik Burun Damlası

2. KALIT ATIF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

10 mİ’de 2.5 mg Oksimetazolin hidroklorür içerir.

Benzalkonyum klorür (1.50 mg) içermektedir.

Yardımcı maddeler için 6. l’e bakınız.

3. FARMASÖTİKFORM

Burun damlası, çözelti.

Berrak, hemen hemen renksiz çözelti.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

Soğuk algınlığı, saman nezlesi veya diğer aleıjik rinitlere ve rinosinüzitlere bağlı nazal konjesyonun giderilmesi, Paranazal sinüs hastalıklarında sekresyonun drenajına yardımcı olarak, Orta kulak iltihaplarında nazofarinks mukozasının dekonjesyonu için yardımcı tedavi olarak, Rinoskopiyi kolaylaştırmak için kullanılır.

4.2 pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi: OKSİNAZAL, sadece 2 yaşından büyük çocuklara verilebilir; 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

2 yaşından büyük çocuklarda: Her bir burun deliğine günde 2–3 defa 1–2 damla OKSİNAZAL damlatılır.

Yinelenen kullanımdan önce birkaç günlük tedavisiz bir dönem geçmelidir.

Kronik rinitte nazal mukoza atrofisi riski nedeni ile ilaç, yalmzca tıbbi gözetim altında kullanılabilir.

OKSİNAZAL için belirlenmiş tek bir doz, günde 3 defadan daha fazla uygulanmamalıdır.

Uygulama şekli: OKSİNAZAL, intranazal uygulama içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek/karaciğer yetmezliği: Böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin özel bir durum bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon: OKSİNAZAL, sadece 2 yaşından büyük çocuklara verilebilir; 2 yaşm altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon: Geriyatrik hastalar için OKSİNAZAL’in içeriğinde daha yüksek konsantrasyonda etkin madde içeren formu mevcuttur.

4.3 kontrendikasyonlar

Rinitis sikka ve etkin bileşene veya diğer adreneıjik ilaçlara karşı aşın hassasiyet durumunda kullanılmamalıdır.

OKSINAZAL’in içeriğinde koruyucu madde olarak benzalkonyum klorür bulunması nedeniyle, bu maddeye aşın hassasiyeti olduğu bilinenlerde kullanılmamalıdır.

OKSİNAZAL’in içeriğindeki etkin madde konsantrasyonu 2 yaşından büyük çocuklar için tasarlanmıştır; bu nedenle 2 yaşın altındaki çocuklar için uygun değildir.

OKSINAZAL, transsfenoidal hipofizektomiden veya dura materi açıkta bırakan diğer cerrahi girişimlerden sonra kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Aşağıdaki durumlarda bu ilacın kullanımından kaçınılmalıdır:

Rebound etki ve ilaca bağlı rinitten kaçınmak amacıyla arka arkaya 7 günden uzun süre ile kullanılmamalıdır. Akut alevlenmeler dışında oksimetazolin kronik rinit tedavisinde kullanılmamalıdır.

Doz aşımından kaçınılmalıdır. Önerilenden daha yüksek dozajlar, yalmzca tıbbi gözetim altında kullanılabilir.

Dekonjestan özellikteki rinolojik ajanların sürekli kullanımı etkilerini azaltabilir. Lokal olarak uygulanan rinolojik ajanların suistimali mukoza atrofisine ve rinitis medikamentoza ile birlikte reaktif hiperemiye yol açabilir.

Kronik rinitli hastalarda geçici olarak kullanımda ve müköz membranlann tam amaçlı dekonjesyonunda tıbbi yönden izleme gerekir.

OKSİNAZAL’in içeriğinde bulunan koruyucu madde (benzalkonyum klorür), özellikle uzun süreli kullanımda nazal mukozanın şişmesine sebep olabilir. Eğer böyle bir reaksiyondan (persistan nazal konjesyon) şüpheleniliyorsa, mümkünse koruyucu içermeyen, nazal yoldan uygulanan bir ürün kullanılmalıdır. Eğer nazal yoldan uygulanan ve koruyucu içermeyen bu tür ürünler mevcut değilse diğer dozaj formlarının kullanımı düşünülmelidir.

OKSINAZAL, içeriğinde bulunan koruyucu madde benzalkonyum klorür nedeniyle tahriş edici olabilir ve deri reaksiyonlarına sebep olabilir.

4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

OKSINAZAL gibi oksimetazolin içeren ilaçlarla ruh halini uyaran ilaçların (tranilsipromin tipi MAO-inhibitörleri veya trisiklik antidepresanlar) birlikte kullanımı, kendi kardiyovasküler etkinliklerine bağlı olarak kan basıncında yükselmeye yol açabilir.

OKSİNAZAL, hipertansiyon riskinden dolayı MAOİ’ni aldıktan sonra 2 haftaya kadar kullanılmamalıdır.

OKSİNAZAL’in aşırı dozu veya yutulması ve trisiklik antidepresanlar veya MAO-inhibitörlerinin birlikte veya OKSİNAZAL uygulamasından hemen önce verilmesi, kan basıncında yükselmeye yol açabilir.

OKSİNAZAL, betanidin, debrisokin ve guanetidinin etkilerini antagonize edebilir. Bromokriptin alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Özel popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon: Pediyatrik popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi, b’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Sınırlı sayıda (250’den fazla) gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, oksimetazolinin gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embri­yonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir

(“5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri”

Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

Oksimetazolin hidroklorürün anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Aşın doz, plasentaya kan akışını ve süt üretimini azaltabileceği için önerilen doz aşılmamalıdır. Laktasyon sırasında kullanılırsa dikkat gerekir.

OKSİNAZAL tedavisinin insanlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Oksimetazolin içeren soğuk algınlığı ilaçlannın uzun süre veya önerilen dozlardan daha yüksek miktarlarda kullanılmasından sonra kardiyovasküler sistem veya santral sinir sistemi tutulumu ile birlikte olan sistemik etkiler göz ardı edilemez. Bu gibi durumlarda, araç veya makine kullanma yeteneği azalabilir.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın olmayan: Aşın duyarlılık reaksiyonları (anjiyoödem, döküntü, kaşıntı)

Seyrek: Baş ağrısı, uykusuzluk veya yorgunluk oluşumu, sersemlik hissi; sedasyon, anksiyete, irritabilite, huzursuzluk, halüsinasyon ve konvülsiyonlar (özellikle çocuklarda)

Yaygın olmayan: Topikal nazal uygulamada hipertansiyon, taşikardi ve çarpıntı gibi sistemik etkilerin oluşumu.

Yaygın: Nazal mukoza, ağız ve boğazda yanma veya kuruluk; özellikle hassas hastalarda aksırma oluşabilir.

Seyrek: Etki kaybolduktan sonra mukozanın şişmesi şiddetlenebilir (reaktif hiperemi).

İmidazolin türevlerinin daha yüksek dozajlarının yanısıra uzun süreli ve sık kullanımı rinitis medikamentoza ile birlikte reaktif konjesyona yol açabilir. Bu etki, 5–7 günlük tedaviden sonra bile yerleşebilir ve kullanım devam ederse müköz membranlarda kalıcı hasara (rinitis sikka) sebep olabilir.

Seyrek: Reaktif hiperemi, bulantı, ekzantem ve görme bozuklukları

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımından veya kazara oral alımdan sonra şu semptomlar oluşabilir: midriyazis, bulantı, kusma, siyanoz, ateş, spazmlar, taşikardi, kardiyak aritmi, dolaşım kollapsı, kardiyak arrest, hipertansiyon, pulmoner ödem, dispne, respiratuvar bozukluklar, psişik bozukluklar.

Bunlardan başka sersemlikle birlikte merkezi sinir sistemi fonksiyonlarının baskılanması, vücut sıcaklığında düşme, bradikardi, şok benzeri hipotansiyon, apne ve koma gelişmesi de mümkündür.

Doz aşımı, özellikle çocuklarda çoğu kez konvülsiyon ve koma gibi santral sinir sistemi etkilerine; bradikardi, apne ve muhtemelen hipertansiyonu takip eden hipotansiyona sebep olur.

Doz aşımından sonra terapötik önlemler:

Ağır doz aşımı durumlarında yoğun bakım tedavisi endikedir. Oksimetazolin hızla emilebileceğinden hemen tıbbi kömür (absorban), sodyum sülfat (laksatif) verilmeli veya gastrik lavaj (büyük miktarlardaki doz aşımında) uygulanmalıdır. Antidot olarak bir non-selektif alfa-bloker verilebilir. Gerekiyorsa ateş düşürülür; antikonvülsif tedavi ve oksijen ventilasyonu uygulanır. Vazopressörler kontrendikedir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Topikal nazal sempatomimetik, ATC kodu: R01AA05

OKSİNAZAL’in etkin maddesi, oksimetazolin hidroklorür, sempatomimetik ve vazokonstriktör etkiye sahiptir; bu sebeple, müköz membranlar üzerinde dekonjestan etki gösterir.

OKSİNAZAL’in burun deliklerine uygulanması, inflamasyonlu nazal mukozanın dekonjesyonunu ve aşırı salgının durmasını sağlar; bu sayede, hasta burundan rahatlıkla yeniden nefes alabilir.

Nazal mukozanın dekonjesyonu, aynı zamanda, paranazal sinüslerin efferent kanallarını açar ve genişletir; tuba auditivayı (kulak kanalım) belirginleştirir. Bu durum, salgının boşalmasını kolaylaştırır ve bakteriyel saldırıya karşı direnç sağlar.

Oksimetazolin içeren solüsyonların antiviral etkileri kültürü yapılmış ve viral yolla enfekte edilmiş hücrelerle (terapötik yaklaşım) gerçekleştirilen çalışmalar yoluyla gösterilmiştir.

Söz konusu nedensel etki mekanizması zpE inhibisyon testinin yanısıra rezidüel enfektivite tayini (virüs titrasyonu), plak redüksiyon testi yardımıyla soğuk algınlığına yol açan virüslerin etkinlik inhibisyonu yoluyla gösterilmiştir.

Oksimetazolinin anti-inflamatuvar ve anti-oksidatif etkileri çeşitli çalışmalarda gösterilmiştir. Oksimetazolin, eks vivo ortamda uyarılan alveolar makrofajlarda araşidonik asitten lipid mediyatörlerinin üretimini anlamlı derecede etkiler. Özellikle 5-lipoksijenaz enziminin etkinliğinin oksimetazolin tarafindan uyarılan inhibisyonuna bağlı olarak anti-inflamatuvar messenger (haberci) maddelerin (PGE2, 15-HETE) sentezi artarken paralel olarak proinflamatuvar sinyal moleküllerinin (LTB4) oluşumu baskılanır. Oksimetazolin, aynı zamanda, uzun süreli olarak kültürü yapılmış alveolar makrofajlarda nitrik oksit sentezinin indüklenebilen formunu (iNOS) inhibe eder.

Oksimetazolin, primer alveolar makrofajlarda ultraince karbon partikülleri tarafindan tetiklenen oksidatif stresi anlamlı derecede inhibe eder. Oksimetazolin, ayrıca, demir/askorbik asit sisteminde mikrozomların lipid peroksidasyonunu baskılar (antioksidatif etki). Oksimetazolinin immünomodülatuvar etkileri insanların periferik kan mononükleer hücrelerinde (PKMH) gösterilmiştir. Oksimetazolin, burada inflamasyonu artıran sitokinlerin (IL1B, IL6, TNFoc) oluşumunu anlamlı derecede azaltır. Ayrıca, oksimetazolin dendritik hücrelerin immünostimülan özelliklerini inhibe eder.

5.2 farmakokinetik özelliklersağlıklı bireylerde radyoaktif olarak işaretlenmiş oksimetazolin ile yapılan araştırmalar, intranazal yolla uygulanan rinolojik ajanın sistemik etkisinin bulunmadığım göstermiştir. sağlıklı gönüllülerde çift-kör nitelikteki oral uygulama çalışmaları, ilk non-spesifik ekg değişikliklerinin sadece 1,8 mg oksimetazolin verilmesinden sonra oluştuğunu göstermiştir. bu miktar, %0,05’lik solüsyonun 3,6 ml’sine eşittir. bu miktarda alman etkin madde kan basıncını ve nabız hızım etkilemez.

Emilim: Oksimetazolinin etkisi birkaç dakika içinde ortaya çıkar ve bu etki 12 saate kadar devam eder.

Dağılım: İnsanlarda oksimetazolinin dağılımı hakkında bir bilgi bulunmamaktadır. Biyotransforma­syon: İnsanlarda intranazal uygulama sonrası terminal eliminasyon yan ömrü, 35 saattir.

Eliminasyon: %2,1’i böbrek ve yaklaşık %1,1’i feçes yoluyla atılır.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Sıçanlarda oksimetazolin hidroklorürün LD50 değerlerinin i.v. uygulamada 0,9 mg/kg, oral uygulamada 1,3 mg/kg olduğu tespit edilmiştir. Farelerde LD50 değerlerinin i.v. uygulama için 9,2 mg/kg, oral uygulama için 26 mg/kg olduğu gösterilmiştir. Akut intoksikasyon semptomları piloereksiyon, ekzoftalmi, midriyazis ve burun kanamalarını içermiştir. Daha yüksek dozlarda solgunluk, hafif siyanoz ve motilitede azalma gözlenmiştir. Son aşamalarda asfiksik konvülziyonlar oluşmuştur.

Subakut toksisite

%0,05’lik solüsyonun 0,6 ml’sinin (0,3 mg oksimetazolin hidroklorür) her iki burun deliğine 13 hafta süresince günde 3 defa damlatılması köpekler tarafindan iyi tolere edilmiştir. Sistemik veya nazal mukozayı etkileyen toksik etki gözlenmemiştir. EKG’de ya da gözde anlamlı hiçbir değişiklik gözlenmemiştir. Araştırılan dozlar, insanlar için önerilen dozun 60 katına kadar olan dozlara karşılık gelmekte idi.

Kronik toksisite

Köpeklere 1 yıl boyunca günde iki defa %0,05’lik oksimetazolin hidroklorür solüsyonunun 0,06 mİ ve 0,24 ml’lik nazal dozları verildi. Hiçbir toksik etki gelişmedi. Kullanılan dozlar, insanlar için önerilen dozun üç katma kadar olan dozlara karşılık gelmekte idi.

Üreme toksisitesi

Sıçanlarda üreme: Oksimetazolinin koitustan sonra 6. ve 15. günlerde 0,08 mg/kg ve 0,24 mg/kg’hk dozlarda subkutan yolla uygulaması yavrularda herhangi bir somatik anormalliğe yol açmamıştır. Rezorpsiyon sayısında hafif bir farklılık istatistiksel olarak anlamlı değildi. Araştırılan dozlar, insanlar için önerilen dozun sırasıyla 25 ve 75 katıydı.

Mutajenik ve tümörojenik potansiyel

Mutajenik potansiyel, bakteriyel revers gen mutasyon ölçümü (Ames testi) kullanılarak yapılan bir çalışmada tayin edildi. Ames testi mutajenik potansiyel ile ilgili bir belirtiyi oluşturmadı. Karsinojenik potansiyel hakkında uzun süreli çalışmalar mevcut değildir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Benzalkonyum klorür

Disodyum EDTA

Polietilen glikol 1000

Propilen glikol

Sodyum fosfat dibazik

Sodyum fosfat monobazik

Saf su

6.2 geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 raf ömrü

24 aydır.

6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 ambalajın niteliği ve içeriği

lOml damlalıklı cam şişelerde.

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller „Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği“ ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri ’ ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.

Büyükdere Cad. No: 193 Levent

34394 Şişli-İstanbul

Tel: (0212) 339 39 00

Faks: (0212) 339 11 99

8. ruhsat numarasi(lari)

211/65

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi:24.05.2007

Ruhsat yenileme tarihi: