KISA ÜRÜN BİLGİSİ - OLADİN % 0.1 GÖZ DAMLASI
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
OLADİN % 0.1 göz damlası
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
1 mL çözelti aşağıdaki etkin ve yardımcı maddeleri içerir:
Olopatadin hidroklorür 1.11 mg (1 mg Olopatadin’e eşdeğer)
Benzalkonyum klorür 0.10 mg
Yardımcı maddeler için ö.l.’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Göz damlası, çözelti Berrak, renksiz çözelti
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
Mevsimsel alerjik konjunktivitin belirti ve bulguların tedavisinde kullanılır.
4.2. pozoloji ve uygulama şekli
Doz günde iki kez (8 saatte bir) hasta göz veya gözlerin konjunktival kesesine bir damla OLADÎN damlatılmasıdır. Eğer gerekirse tedavi dört aya dek uzatılabilir.
OLADİN göze uygulanır.
OLADİN’i kullanmadan önce ellerinizi yıkayınız.
Kullanım için aşağıdaki şekilde hareket ediniz:
Kapağı açınız (Şekil 1). İlk uygulamada kapağın altındaki halkayı atınız (Şekil 2). Kapağı tekrar tamamen ve sıkıca vidalayınız (Şekil 3). Böylece damlalıktaki zar delinir ve damlalık akmaya başlar. Şişeyi baş ve orta parmaklarınız arasında tutarak ters çeviriniz. Ters çevrilmiş şişenin üzerine işaret parmağınız ile bir kerede uygulayacağınız hafif basınç ile OLADİN’in bir damlası akacaktır (Şekil 4). Kafanızı hafifçe geriye doğru yatırınız. Göz kapağı ve gözünüz arasında bir kese oluşacak kadar parmağınızla alt göz kapağınızı aşağı doğru çekiniz. Damlanın oluşan kese içine damlatılması gerekmektedir (Şekil 5). Damlalık ucunu göze yaklaştırınız. Eğer yardımcı olacaksa bir ayna kullanınız. Damlalığı gözünüze, göz kapağınıza, gözünüzün etrafındaki yüzeylere veya diğer yüzeylere değdirmeyiniz. Değdirirseniz, damlalığa mikroorganizmalar bulaşabilir. OLADİN’i damlattıktan sonra alt göz kapağınızı yavaşça serbest bırakınız, gözünüzü kapatınız ve göz-burun arası bölgeye bir parmağınız ile hafifçe bastırınız (Şekil 6). Bu önlem OLADİN’in vücudun diğer bölgelerine yayılımını önleyecektir. Eğer damlayı iki gözünüze de kullanmanız gerekiyorsa yukarıdaki adımları diğer gözünüz için de tekrarlayınız. Eğer damla gözünüze gelmezse tekrar deneyiniz. Kullandıktan sonra OLADİN’in kapağını sıkıca kapatınız. Gözünüz için kullandığınız başka bir ilaç daha varsa, her iki ilaç uygulaması arasında 10–15 dakikalık ara veriniz.Olopatadinin göz damlası formu (OLADİN) böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Ancak böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda (bkz. bölüm 5.2.) herhangi bir dozaj ayarlaması gerekliliği beklenmemektedir.
OLADİN pediyatrik hastalarda (üç yaşında ve daha büyük olanlar) erişkinlerle aynı dozajda kullanılabilir.
Yaşh hastalarda dozaj ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.
4.3. kontrendikasyonlar
Olopatadin veya yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
OLADİN, antialerjik/antihistaminik bir ajandır ve topikal uygulandığında, sistemik olarak emilebilir. Eğer ciddi reaksiyonlar veya aşırı duyarlılık oluşursa, bu tedavinin uygulamasına devam edilmez.
Genellikle oftalmik ürünlerde koruyucu madde olarak kullanılan benzalkonyum klorürün punktat keratopati ve/veya toksik ülseratif keratopatiye yol açabileceği bildirilmiştir. OLADİN benzalkonyum klorür içermesinden dolayı, kuru göz hastalarında ya da korneanın tehlikeye atılabileceği durumlarda sık ve düzenli olarak yakın gözlem gerekmektedir.
Kontakt Lensler:
OLADÎN damlatma sonrası kontakt lenslerin takılmasından önce 10–15 dakika beklenmesi uygundur.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
OLADÎN ile ilgili klinik çalışmalar yapılmamıştır. Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
In vitro çalışmalar, olopatadinin sitokrom P-450 izozimleri 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 ile bağıntılı metabolik reaksiyonları inhibe etmediğini göstermiştir. Bu sonuçlar, olopatadinin diğer eşzamanlı tedavide uygulanan etkin maddelerle metabolik etkileşime girmesinin neden ihtimal dahilinde olmadığını göstermektedir.
4.6. gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi: C
Olopatadinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadır.
Olopatadin için gebe hastalardan elde edilen klinik veriler mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
OLADİN gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Gebelik sırasında sadece potansiyel yarar, potansiyel fötal riskten fazlaysa kullanılmalıdır.
Gebe hastalara bu ürün reçetelenirken dikkat edilmelidir.
OLADİN, emziren annelere tavsiye edilmez.
Olopatadin, oral yolla uygulamayı takiben emziren sıçanların sütünde tespit edilmiştir. Hayvan çalışmalarında, insanlarda oküler kullanım için tavsiye edilen maksimum seviyenin üzerindeki miktarlarda olopatadini sistemik dozlarda alan dişi köpekleri emen yavruların gelişiminde azalma görülmüştür. İnsanlarda topikal oküler uygulamanın anne sütüne geçebilecek düzeyde sistemik absorpsiyona yol açıp açmayacağı bilinmemektedir.
Olopatadinin insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Olopatadinin süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da OLADİN tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve OLADÎN tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
Olopatadinin üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Diğer göz damlalarında da olduğu gibi, geçici görme bulanıklığı veya diğer görsel rahatsızlıklar araç ya da makine kullanımını etkileyebilir. Uygulamadan sonra görmede bulanıklık meydana gelmesi durumunda, araç veya makine kullanılmadan önce bulanıklık geçinceye kadar beklenmelidir.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Hastaların yaklaşık % 4.5’inde Olopatadin % 0.1 Göz Damlası kullanımı ile ilişkilendirilebilecek istenmeyen etkinin oluşabilmesi beklenmiş, ancak bu hastaların sadece % 1.6’sı istenmeyen yan etkiler nedeni ile klinik çalışmaya devam etmemiştir. Klinik çalışmalarda rapor edilmiş ilintili hiçbir ciddi oftalmik veya sistemik istenmeyen etki yoktur. Tedaviyle ilgili en sık rapor edilen istenmeyen etki % 0.7 sıklık oranı ile göz ağrısıdır.
Aşağıdaki istenmeyen etkiler uygulama ile ilintili olarak değerlendirilmişler ve aşağıdaki kurala göre sınıflandırılmışlardır: çok yaygın ( > 1/10); yaygın >1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10,000 ila < 1/1,000), çok seyrek (< 1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Her bir sıklık grubunda istenmeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre bulunmaktadır.
Yaygın olmayan: Rinit
Yaygın olmayan: Temas dermatiti, deride sıcaklık duygusu, kuru deri
Yaygın: Halsizlik
Yaygın: Baş ağrısı, tat alma bozukluğu
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, duyarlılık azalması
Yaygın: Gözde ağrı, göz irritasyonu, kuru göz, gözde anormal hassasiyet
Yaygın olmayan: Korneada aşınma, korneada epitel kusur, korneada epitel bozukluk, noktasal keratit, keratit, kornea lekesi, göz akıntısı, fotofobi, bulanık görme, görüş netliğinde azalma, göz kapağı spazmı, gözde rahatsızlık, gözde kaşınma, konjunktival kesecikler, konjunktival bozukluk, gözde yabancı cisim hissi, gözyaşı artışı, göz kapağında kaşıntı, göz kapağında kızarıklık, göz kapağında ödem, göz kapağı bozukluğu, konjunktival kanlanma, oküler kanlanma.
Yaygın: Burun kuruluğu
Pazarlama sonrası deneyimlerden elde edilen aşağıda detayları ile verilen istenmeyen etkiler (reaksiyonlar) Olopatadin % 0.1 Göz Damlası ile yürütülen klinik çalışmalar esnasında daha önce rapor edilmemiştir. Pazarlama sonrası araştırmanın doğası gereği klinik çalışmalardan farklı veriler, bu vakaların görülme sıklığı bilinmez ve uygun verilere dayanarak tahmin edilemez.
Oküler: Komeal ödem, konjunktivit, göz ödemi, göz şişmesi, midriyazis, görmede rahatsızlık, göz kapağı kenarında çapaklanma
Sistemik: Aşırı hassasiyet, nefes darlığı, uyuklama, şişkin yüz, dermatit, eritem, bulantı, kusma, sinüzit, halsizlik, keyifsizlik.
4.9. doz aşımı ve tedavisi
İnsanlarda, kazayla ya da kasıtlı olarak alman doz aşımı ile ilgili veri mevcut değildir. Olopatadin, hayvanlarda düşük bir akut toksisiteye sahiptir. OLADİN % 0.1 Göz Damlası’nın bir şişesinin içeriğinin kazara içilmesi durumunda en yüksek sistemik maruziyet 5 mg olopatadindir. Bu maruziyet, % 100 absorpsiyonu varsayarak 10 kg bir çocukta 0.5 mg/kg final doz ile sonuçlanır.
Köpeklerde, QTc aralığının uzaması sadece, klinik kullanımla çok az ilinti gösteren en yüksek insan maruziyetinin üzerinde yeterli kabul edilen maruziyetlerde gözlenmiştir. 2.5 gün boyunca günde iki kez 5 mg oral doz uygulanan 102 genç ve yaşlı erkek ve kadın sağlıklı deneklerde plasebo ile karşılaştırıldığında QTc aralığında anlamlı bir uzama görülmedi. Bu çalışmada görülen kararlı hal olopatadinin plazma konsantrasyonlarının aralığı (35–127 ng/ml) kardiyak repolarizasyonu üzerindeki etkilerine göre topikal olopatadin için güvenilirlik sınırının en az 70 katını gösterir.
Doz aşımı durumunda hastanın uygun gözlem ve takibi gerekmektedir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler; dekonjestanlar ve antialerjikler; diğer antialerjikler ATC kodu: S01GX 09
Olopatadin, birden fazla farklı yoldan etki gösteren, güçlü, seçici bir antialerjik/ antihistaminiktir. Bir histamin antagonistidir (insanlarda alerjik tepkilerin ana medyatörü) ve histaminin insan konjunktival epitel hücreleri yardımıyla inflamatuvar sitokin üretimine sebep olmasını engeller. In vitro çalışmalardan elde edilen veriler, pro-inflamatuvar arabulucuların şahmınım engellemek için insan konjunktival mast hücreleri üzerinde hareket edebileceğini önermektedir. Açık nasolakrimal kanalları olan hastalarda, OLADİN’in topikal oküler uygulaması, çoğunlukla mevsimsel alerjik konjunktivitin nasal belirti ve semptomlarını azaltmak amacıyla önerilmiştir. Gözbebeği çapında anlamlı bir değişiklik oluşturmamaktadır.
5.2. farmakokinetik özellikler
Olopatadin, diğer topikal olarak uygulanan tıbbi ürünlerde olduğu gibi, sistemik olarak emilmektedir. Ancak, tayin limitinin (<0.5 ng/mL) altındaki değerlerden 1.3 ng/mL değerine dek olan aralıktaki plazma konsantrasyonlarında topikal olarak uygulanan olopatadinin sistemik absorpsiyonu en düşük seviyededir. Bu konsantrasyonlar, aşağıdaki iyi tolere edilmiş oral dozlardan 50 ile 200 kat daha düşüktür. Oral farmakokinetik çalışmalara göre, plazmada olopatadinin yarılanma ömrü yaklaşık 8 ila 12 saattir ve eliminasyonu başlıca böbrek yoluyla olmaktadır. Dozun yaklaşık % 60–70’i etken madde olarak idrarda tespit edilmiştir. İdrarda düşük konsantrasyonlarda iki metaboliti, mono-desmetil ve N-oksit metabolitleri saptanabilmektedir.
Olopatadin idrarda esas olarak değişmeden atıldığı için, sağlıklı erişkinlere kıyasla, ciddi böbrek yetmezliği olan kişilerde (ortalama kreatinin klirensi 13.0 mL/dak), böbrek fonksiyon bozukluğu, olopatadinin farmakokinetiğini pik plazma konsantrasyonunu 2.3 kat artıracak şekilde değiştirmektedir. Hemodiyaliz (üriner çıkışı olmayan) olan hastalarda 10 mg oral dozun takiben, plazma olopatadin konsantrasyonlarının hemodiyaliz gününde hemodiyaliz olmayan güne göre daha düşük olması, olopatadinin hemodiyaliz ile ortadan kaldırılabildiğini göstermektedir.
Gençler (ortalama 21 yaş) ve yaşlılar (ortalama 74 yaş) üzerinde olopatadinin 10 mg oral dozunun farmakokinetiğini karşılaştıran çalışmalar, plazma konsantrasyonları (AUC), protein bağlanması veya değişmeyen ana ilacın ve metabolitlerin idrarla atıhmında anlamlı farklılıklar göstermez.
Olopatadinin oral alımından sonra böbrek yetmezliği çalışması, ciddi böbrek yetmezliği hastaları üzerinde yapılmıştır. Sonuçlar, bu popülasyonda Olopatadin ile oldukça yüksek plazma konsantrasyonlarının beklenebileceğini göstermektedir. Olopatadinin topikal oküler alınmasını takiben, plazma konsantrasyonları iyi tolere edilmiş oral dozlardan sonra 50–200 kat daha düşük olduğundan, doz ayarlamasının yaşlılarda veya böbrek yetmezliği çeken popülasyonda gerekli olması beklenmez. Akciğer metabolizması, eliminasyonun minör bir yoludur. Doz ayarlamasının, karaciğer yetmezliğinde gerekli olması beklenmez.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlik, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksite, karsinojenik potansiyel ve üreme üzerine toksisite ile ilgili konvansiyonel çalışmalar esas alındığında non-klinik veriler insanlar için özel bir tehlike göstermemiştir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Benzalkonyum klorür
Dibazik sodyum fosfat anhidrat
Sodyum klorür
Hidroklorik asit (pH ayarlayıcı)
Sodyum hidroksit (pH ayarlayıcı)
Enjeksiyonluk su
6.2. geçimsizlikler
OLADİN’in herhangi bir ilaç ya da madde ile geçimsizliği olduğuna dair bir kanıt bulunmamaktadır.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C’nin altındaki oda sıcaklığında çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklanmalıdır.
OLADİN, kapağı açıldıktan sonra 1 ay içinde kullanılmalıdır.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda, beyaz polipropilen kapak ve rondelah, kendinden damlalıklı, şeffaf, LDPE şişede 5 nıL çözelti ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
34440 Beyoğlu-İSTANBUL
8. ruhsat numarasi
2014/57
9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 08.02.2014
Ruhsat yenileme tarihi: