FEKSINE 120 MG FILM TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

FEKSİNE 120 mg film tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Feksofenadin hidroklorür 120 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Film kaplı tablet

Beyaz, film kaplı, oblong tablet.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda, mevsimsel alerjik rinitin aksırma, burun akıntısı, burun, damak ve boğazda kaşıntı, gözde sulanma ve kızarıklık gibi semptomlarının giderilmesinde endikedir.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklierişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu günde tek doz 120 mg’dır.

FEKSİNE oral uygulanır.

FEKSİNE’den 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEKSİNE uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan sınırlı sayıda çalışma bulunmaktadır. Bu nedenle özel risk gruplarında FEKSİNE dikkatli kullanılmalıdır.

Feksofenadin hidroklorürün etkinlik ve güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan sınırlı sayıda çalışma bulunmaktadır. Bu nedenle özel risk gruplarında FEKSİNE dikkatli kullanılmalıdır.

4.3. kontrendikasyonlar

FEKSİNE bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yaşlı, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda FEKSİNE dikkatli kullanılmalıdır.

Kardiyovasküler hastalık öyküsü olan veya devam eden kardiyovasküler hastalığı olan hastalar antihistaminik ilaçlarının taşikardi ve palpitasyon gibi yan etkilerinden dolayı uyarılmalıdır.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin hepatik biyotransforma­syondan geçmez ve bu nedenle hepatik mekanizmaları yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez. Feksofenadin hidroklorürün eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2–3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki eşlik etmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyasla istenmeyen olaylarda herhangi bir artışla ilişkili bulunmamıştır.

Hayvan çalışmaları, eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestinal emilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.

Feksofenadin ile omeprazol arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Bununla birlikte, feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Feksofenadin, etil alkol, antikolinerjikler ve merkezi sinir sistemi depresanlarının etkisini artırabilmektedir.

Feksofenadin, asetilkolinesteraz inhibitörlerinin (merkezi) ve betahistinin etkisini azaltabilmektedir.

Feksofenadinin etkisi asetilkolinesteraz inhibitörleri (merkezi), amfetaminler, greyfurt suyu, p-glikoprotein indükleyicileri ve rifampin ile azalabilmektedir.

St.John’s wort varlığında feksofenadin seviyeleri azalabilmektedir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c

Feksofenadin hidroklorürün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Bu nedenle ilacın kullanımı sırasında gebe kalınmaması önerilmektedir.

Feksofenadin hidroklorürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hasta için beklenen yararlar fetüs için olası riske daha ağır basmadıkça feksofenadin hidroklorür de gebelik suresince kullanılmamalıdır.

Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler için önerilmemektedir.

Farelerde yapılan kapsamlı üreme toksisite çalışmalarında, feksofenadinin fertiliteyi bozmadığı, teratojenik olmadığı ve prenatal ve postnatal gelişimi olumsuz etkilemediği gösterilmiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerine etkiler

Farmakodinamik profil ve bildirilmiş olan istenmeyen olaylara dayanarak, feksofenadin hidroklorür tabletlerinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bir etki yaratması olası görünmemektedir. Objektif testlerde, FEKSİNE’nin merkezi sinir sistemi fonksiyonu üzerinde anlamlı herhangi bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bu, hastaların araç kullanabilecekleri veya konsantrasyon gerektiren işler yapabilecekleri anlamına gelmektedir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastalardaki advers etkiler karşılaştırıl­mıştır.

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Seyrek: Kızarıklık, ürtiker, kaşıntı ve anjiyoödem, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi ve sistemik anafilaksi gibi belirtileri olan hipersensitivite reaksiyonları.

Çok yaygın: Baş ağrısı (%3), uyuşukluk (%1–3), baş dönmesi (%1–3)

Yaygın: Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları veya paroniri

Bilinmiyor: Taşikardi, palpitasyon

Çok yaygın: Bulantı (%1–3)

Bilinmiyor: Diyare

Bilinmiyor: Kızarıklık, kaşıntı, ürtiker

Çok yaygın: Miyalji (%3)

Yaygın olmayan: Yorgunluk hali

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı raporlarının çoğu sınırlı veriye sahiptir. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi ve ağız kuruluğu rapor edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca 800 mg’a kadar olan günde bir kere ve günde iki kere 690 mg’a kadar olan dozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyasla klinik olarak belirli herhangi bir advers etki görülmemiştir. FEKSİNE’nin maksimum tolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi emilmemiş bir ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye edilir.

Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamak­tadır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX26

Feksofenadin, selektif periferal H1-reseptor antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen indükleyici kobaylarda duyarlı bronkospazmı ve ratlardaki peritoneal mast hücrelerinden histamin salınımını inhibe etmiştir. Laboratuvar hayvanlarında, hiçbir antikolinerjik veya alfa-adrenerjik-reseptör bloke edici etki meydana gelmemiştir. Ayrıca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir. Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılım çalışmaları feksofenadinin kan-beyin bariyerini geçmediğini gösterir.

Feksofenadin hidroklorür histamin enjeksiyonunun yol açtığı deri kabarcıkları ve kızarıklık yanıtını inhibe eder. Tek doz ve günde iki kez alınan oral doz uygulamasının ardından bir saat içinde antihistaminik etki oluşur, 2–3 saat içinde maksimum etki elde edilir ve minimum 12 saatte sona erer. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgenin maksimum inhibisyonu %80’den fazladır.. Bu etkilere 28 günlük kullanımında tolerans gelişmemiştir. Primer bitiş noktası olarak yansıtıcı toplam semptom skoru kullanılan mevsimler alerjik rinitin klinik çalışmaları 120 mg/gün dozun etki için yeterli olduğu göstermiştir.

5.2. farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yolla alımını takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozu takip eden 1–3. saatlerde Tmaks değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasının ardından ortalama Cmaks yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardından yaklaşık 289 ng/ml ve tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml’dir.

Dağılım:

Feksofenadin, plazma proteinlerine % 60–70 oranında bağlanır.

Biyotransforma­syon :

Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasyon:

Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin % 80’i feçes yolu ile ve % 11’i idrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yarılanma ömrü, çoklu dozu takiben 11–16 saattir. Alınan dozun % 10’u hiç değişmeden idrar ile atılırken, eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

Doğrusallık/doğru­sal olmayan durum:

Feksofenadin hidroklorür tek ve çoklu dozunun farmakokinetiği 20 mg’dan 120 mg’a kadar doğrusaldır. Günde iki kez 240 mg’ın alımından sonra eğri altında kalan alanda orantılı olarak artış (% 8.8) olmuştur.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay sureyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Ayrıca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalarında, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.

Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarında radyo işaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli in vitro ve in vivo mutajeniklik çalışmalarında mutajenik olmadığı saptanmıştır.

Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli, feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikte terfenadin çalışmaları kullanılarak değerlendiril­miştir. Terfenadin verilen (150 mg/kg/gun’e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kleri̇

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Kroskarmeloz sodyum

Mikrokristal selüloz

Prejelatinize nişasta

Kolloidal anhidr silika

Povidon K30

Magnezyum stearat

Laktoz monohidrat

Hidroksipropil metil selüloz

Titanyum dioksit

Polietilenglikol 4000

6.2. geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. raf ömrü

36 ay.

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

FEKSİNE film tabletler beyaz, opak, PVC/PVDC alüminyum folyo blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Drogsan İlaçları San. ve Tic. A.Ş.

Oğuzlar Mah. 1370. Sok. 7/3 Balgat – ANKARA

8. ruhsat numarasi

208/43

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 17.07.2006

Ruhsat yenileme tarihi: 17.07.2011