DESNORM 5 MG EFERVESAN TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

DESNORM 5 mg efervesan tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇mi̇

Desloratadİn 5 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k formu

Efervesan tablet.

Sarı benekli, beyaz renkte, düz yüzeyli, yuvarlak efervesan tabletler.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

DESNORM, alerjik rinİt ile ilişkili, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir.

DESMORN, ayrıca, ürtİker ile birlikte görülen, kaşıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.

4.2. pozoloji ve uygulama şekli12 yaş ve üzeri adolesanlar ve yetişkinler:

DESNORM’un önerilen dozu günde bir kez bir efervesan tablettir.

Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren İntermİtan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve tedavi semptomlar giderildikten sonra kesilip, semptomların tekrarlaması durumunda tekrar başlatılmalıdır.

Semptomları haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persİstan alerjik rİnitte, hastanın alerjinin ortaya çıkması durumunda sürekli tedavisi önerilmelidir.

Pediyatrik popülasyon

12–17 yaş arası adolesanlarda desloratadin kullanımının etkililiğine ilişkin klinik çalışma deneyimi sınırlıdır (bkz. bölüm 4.8 ve 5.1).

12 yaşından küçük çocuklarda desloratadİnin tabletin güvenliliğİ ve etkililiği belirlenmemiştir. Hiçbir veri yoktur.

Ağız yoluyla kullanılır.

Doz gıdalarla birlikte veya gıdalardan ayrı olarak alınabilir.

DESNORM’u bir bardak suda eritiniz. Sonra bardağı tamamıyla içiniz.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda veri yoktur.

Böbrek yetmezliği:

Şiddetli böbrek yetmezliğinde DESNORM dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

DESNORM 5 mg efervesan tabletin 12 yaşın altındaki pediyatrik popülasyonda etkililik ve güvenliliğİ henüz belirlenmemiştir. Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

12–17 yaş arası adolesanlarda desloratadin kullanımının etkililiğine ilişkin klinik çalışma deneyimi sınırlıdır (bkz. bölüm 4.8 ve 5.1).

Geriyatrik popülasyon:

Gerİyatrİk popülasyonu hedefleyen spesifik çalışma bulunmamaktadır.

4.3. kontrendikasyonlar

Etkin madde veya bölüm 6.1’de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine veya loratadine karşı aşın duyarlılık.

4.4.

Şiddetli böbrek yetmezliğinde DESNORM dikkatle kullanılmalıdır (bkz. bölüm 5.2).

Desloratadinin 12 yaşın altındaki çocuklarda etkililik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir.

Aspartam için uyarı

DESNORM’da aspartam bulunmaktadır. Aspartam bir fenilalanİn kaynağıdır ve fenilketonürîsi (ender rastlanan kalıtsal bir hastalık) olan hastalar için zararlı olabilir.

Sodyum için uyarı

DESNORM her dozunda 5,6 mmol sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Sorbitol için uyarı

DESNORM sorbİtol İçermektedir. Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastaların bu İlacı kullanmamaları gerekir.

Potasyum için uyarı

DESNORM her dozunda 1 mmol (39 mg)’dan daha az potasyum İhtiva eder. Bu dozda potasyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Eritromİsin ya da ketokonazolun birlikte kullanıldığı, desloratadîn tabletleriyle yapılmış klinik çalışmalarda klinik bir etkileşim gözlemlenmemiştir (bkz. bölüm 5.1).

Desloratadinin alkolle bir arada alındığı bir klinik farmakoloji çalışmasında, desloratadîn alkolün performansı zayıflatıcı etkisini artırmamıştır.

4.6. gebelik ve laktasyon:gebelik kategorisi c’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine ilişkin veri mevcut değildir.

Desloratadinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin sınırlı miktarda veri mevcuttur (300’den az gebeliğin sonuçları) veya hiçbir veri yoktur. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesi bakımından doğrudan veya dolaylı zararlı etkileri göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir DESNORM gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Tedavi edilen kadınların emzirdikleri yenidoğanlarda/be­beklerde desloratadin tespit edilmiştir. Desloratadinin yenİdoğanlar/be­bekler üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Anne sütü almanın çocuk açısından yaran ve tedavinin kadın açısından yararı göz önüne alınarak, DESNORM tedavisinin bırakılması/hiç kullanılmaması ya da emzirmeye son verilmesi arasında bir karar verilmelidir.

Erkek ve kadın fertilitesine İlişkin hiçbir veri yoktur.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Klinik çalışmalara göre, desloratadin araç ve makine kullanma becerisi üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir veya İhmal edilebilir bir etkiye sahiptir. Hastalar çoğu kişinin uyku hali yaşamadığı konusunda bilgilendiril­melidir. Bununla birlikte, tüm tıbbi ürünlere verilen cevap bireyler arasında farklı olduğundan, hastalara tıbbi ürüne verdikleri cevabı tam olarak anlayıncaya kadar araç veya makine kullanma gibi zihinsel uyanıklık gerektiren faaliyetlerde bulunmamaları tavsiye edilmelidir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Güvenlilİk profilinin özeti

Alerjik rinİt ve kronik idiyopatİk ürtİkerİn de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda desloratadin kullanan hastaların %3’ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazla görülen ve en yaygın bildirilen İstenmeyen reaksiyonlar bitkinlik (%1,2), ağız kuruluğu (%0,8) ve baş ağrısı (%0,6)*dır.

12–17 yaş arası 578 adolesan hastayla yapılan klinik çalışmada, en sık rastlanan İstenmeyen olay baş ağrısı olup, bu yan etki desloratadin kullanan hastaların %5,9’u ve plasebo alan hastaların %6,9’unda gözlemlenmiştir.

Klinik çalışmalarda plaseboya göre daha fazla bildirilen ve pazarlama sonrası dönemde bildirilen diğer İstenmeyen etkiler aşağıda listelenmektedir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:

Farklı organ sistemlerinde;

Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 İla < 1/10), yaygın olmayan (> 1/1.000 İla <1/100), seyrek (> 1/10,000 İla <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Çok seyrek: Halüsİnasyonlar

Yaygın: Baş ağrısı

Çok seyrek: Baş dönmesi, uyku hali, uykusuzluk, psİkomotor hiperaktivite, nöbet

Kardiyak hastalıklar:

Çok seyrek: Taşikardİ, palpİtasyon

Bilinmiyor: QT uzaması

Yaygın: Ağız kuruluğu

Çok seyrek: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, dİyare

Hepato-bilier hastalıklar:

Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit, bİlirubinde artış

Bilinmiyor: Sarılık

Bilinmiyor: Işığa duyarlılık

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Çok seyrek: Miyalji

Yaygın: Yorgunluk

Çok seyrek: Hipersensitİvİte reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, pİrurit, döküntü ve ürtiker gibi)

Bilinmiyor: Astenİ

Pediyatrİk popülasyon

Pediyatrik hastalarda pazarlama sonrası verilerden elde edilen diğer sıklığı bilinmeyen istenmeyen yan etkilerin QT uzaması, aritmi ve bradİkardiyİ İçerdiği bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli İlaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, İlacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (; e-posta: ; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etkin maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.

Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg’a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodiııamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antihistaminler-Hl antağonisti

ATC Kodu: R06A X27

Etki mekanizması

Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektİf periferik histamin Hı-reseptör antagonistidir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girememesi nedeniyle, periferik histamin Ht-reseptörlerini selektİf olarak bloke eder.

Desloratadin in vitro çalışmalarda antialerjik özellikler göstermiştir. Bunlar IL-4, IL-6, IL-8 ve IL-13 gibi proinflamatuvar sitokinlerin insan mast hücrelerinden/ba­zofillerden salınımınm inhibisyonunu ve endotel hücrelerinde adezyon molekülü P-selektinin ekspresyonunun inhibe edilmesini içerir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.

Klinik etkililik ve güvenlİlik

14 gün boyunca, günde 20 mg’a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakoloji araştırmasında, QTc intervalinde uzama gözlenmemiştir.

Ketokonazol ve eritromisinin çoklu dozlarıyla yapılan etkileşim çalışmalarında, desloratadinin plazma konsantrasyonunda değişiklik gözlemlenmemiştir.

Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Kontrollü klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insİdansında, plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır. Klinik çalışmalarda 7,5 mg günlük dozda verilen desloratadin psikomotor performansı etkilememiştir. Erişkinlerdeki tek doz çalışmasında, desloratadin 5 mg, sübjektif uyku halinin şiddetlenmesi veya uçuşla İlgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.

Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkolle birlikte uygulama alkolün neden olduğu performans zayıflaması ya da uykusuzluk artışına neden olmamıştır. Tek başına ya da alkol ile birlikte alındığında, desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor test sonuçları bakımından anlamlı bir fark bulunmamıştır.

Alerjik rinitli hastalarda, desloratadin, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur. Desloratadin, semptomları 24 saat süresince etkili bir şekilde kontrol altına almıştır. Desloratadinin etkililiği 12–17 yaş arası adolesanl ardaki klinik çalışmalarda net olarak kanıtlanmamıştır.

Alerjik rinİt, mevsimsel ve yıl boyu devam eden (pereniyal) alerjik rinît olarak sınıflandırıldığı gibi, semptomların sıklığına göre İntermİtan ve persistan alerjik rinİt olarak da sınıflandırıla­bilir. İntermİtan alerjik rinİt, semptomların bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinİt, semptomların bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir.

Desloratadinin mevsimsel alerjik rinİte bağlı şikayetlerin hafifletilmesindekİ etkililiği, rino-konjunktivİt yaşam kalitesi anketindeki toplam skor ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme, semptomlarca kısıtlanan günlük aktİviteler ve pratik problemlerinin alanında görülmüştür.

Kronik idiyopatik ürtiker, etiyoloj isi ne olursa olsun arka plandaki fizyopatolojinin benzer olması ve prospektİf çalışmalara katılacak kronik hastaların daha kolay bulunabilmesi nedeniyle, ürtikere bir klinik model olarak incelenmiştir. Hİstamİn salınması tüm ürtikaryal hastalıklara yol açan bir neden olduğundan, desloratadinin klinik kılavuzlarda da önerildiği gibi, kronik İdiyopatik ürtikere ilave olarak diğer ürtikaryal hastalıklardaki semptomların giderilmesinde de etkili olması beklenir.

Kronik idiyopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen 6 haftalık iki plasebo-kontrollü çalışmada, desloratadİn, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde ve derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her iki çalışmada da, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Kronik idiyopatik ürtikerdeki diğer antihistaminik çalışmalarında, antihistaminiklere yanıt vermeyen hastaların bir kısmı çalışmadan çıkarılmıştır. Desloratadinle tedavi edilen %55 oranındaki hastaların %50’ sinde plaseboyla tedavi edilen %19 oranındaki hastaya göre pirüritte iyileşme gözlemlenmiştir. Desloratadİn ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktİviteler ile etkileşimde azalma İle dört puanlı skalada ölçülen, uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim:

Desloratadin plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi İyidir ve maksimum konsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yanlanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. Desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasında doz orantısaldır.

Dağılım :

Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (% 83 – % 87 ) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir İlaç birikim belirtisi bulunmamıştır.

Bİyotransforma­syon :

Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. Desloratadin in vivo koşullarda CYP3A4’ü inhibe etmez ve in vitro çalışmalar tıbbi ürünün CYP2D6’yı inhibe etmediğini göstermiştir. P-glîkoproteİnİn substratı veya inhibİtörü değildir.

Sağlıklı erişkin olgularda tablet formülasyonuyla yürütülen bir çok-dozlu farmakokinetik çalışmada, dört olgunun yüzde dört olarak değişecek desloratadinİ yavaş metabolize ettiği bulunmuştur. Bu olgularda 7,Saat civarındaki Cmaks konsantrasyonu yaklaşık 3 kat daha yüksektir ve terminal fazdaki yarılanma ömrü 89 saat civarındadır.

Bİr farmakolojik ve klinik araştırmalar serisinde olguların %6’sında desloratadinin plazma konsantrasyonları daha yüksek bulunmuştur. Bu yavaş metabolize edici fenotipin prevalansı erişkin (% 6) ve 2–11 yaş arası pediyatrik (% 6) olgularda karşılaştırabilir nitelikte ve siyahlarda ( erişkinler %18, pediyatrik olgular % 16) beyazlara (erişkinler % 2, pediyatrik olgular % 3) kıyasla daha yüksektir; ancak bu olgulardaki güvenlilik profili, genel popülasyondakinden farklı değildir.

Elîmİnasyon :

Desloratadinin 7,5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araştırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir. Diğer bîr çalışmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

Doğrusallık/Doğru­sal Olmayan Durum :

Desloratadinin biyoyararlanımı 5–20 mg aralığında dozla orantılıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Desloratadin loratadİnin primer aktif metabolİtidir. Desloratadin ve loratadinle yapılmış, desloratadine maruziyetİn, desloratadin ve loratadİnin toksisite profiline kalitatİf ya da kantİtatif farklarını gösteren, karşılaştırılabilir seviyede klinik çalışma bulunmamaktadır.

Klinik dışı veriler, güvenlilik farmakolojisi, tekrarlı doz toksİsİtesi, genotoksîsîte ve karsinojenik potansiyel, üreme toksİsİtesi ve gelişimi İnceleyen klasik çalışmalara dayanarak insanlar İçin hiçbir özel tehlikenin olmadığını ortaya koymaktadır. Karsinojenik potansiyelden yoksunluk, desloratadin ve loratadinle yapılmış klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Sitrik asit

Sodyum bikarbonat

Maltodekstrİn

Sorbitol (E 420)

Aspartam (E 951)

Asesülfam potasyum

Böğürtlen aroması

6.2. geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C’nİn altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.

Kullandıktan sonra tüpün ağzını kapatmayı unutmayınız.

6.5. Ambalajın niteliği vc içeriği

20 ve 30 efervesan tablet plastik tüp / silikajellİ plastik kapak ve karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak İmha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇:

Neutec İlaç San. Tic. A.Ş.

Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü

Teknoloji Geliştirme Bölgesi Dİ Blok Kat:3

Esenler/İSTANBUL

Telefon: 0 850 201 23 23

Faks: 0 212 482 24 78

e-mail: bİlgİ@neutec.com­.tr

8. ruhsat numarasi

224/55

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 30.04.2010

Ruhsat yenileme tarihi: – – -------- – – – — ----- —