TAMSUMAX MR 0.4MG DEĞİŞTİRİLMİŞ SALIMLI SERT KAPSÜL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

TAMSUMAX MR 0.4 mg değiştirilmiş salimli sert kapsül.

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Her bir değiştirilmiş salimli sert kapsül, 0.4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.

Sodyum lauril sülfat 0,2669 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Değiştirilmiş salimli sert kapsül.

Beyaz, beyazımsı pelletler içeren kırmızı-pembe renkli, 1 numara sert jelatin kapsül

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

Benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarının tedavisinde ene ikedir.

4.2 pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Kahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.

Kapsül bütün halde yutulmak ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin değiştirilmiş salimim etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (4.3 Kontrendi­kasyonlar bölümüne de bakınız).

TAMSUMAX’ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 63 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha genç hastalar arasında, güvenlilik ve etkililik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, ama bazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3 kontrendikasyonlar

– İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya de yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşın duyarlılık

– Ortostatik hipotansiyon özgeçmişi

– Şiddetli karaciğer yetmezliği

4.4 Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Diğer «ı-adrenoreseptor antagonistleriyle olduğu gibi, TAMSUMAX tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortaya çıktığında, hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

TAMSUMAX ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hipe plazisinin yol açtığı semptomlann aynılanna neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır. Tedaviden önce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klirensi 10 mL/dk'nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.

Tamsulosin ender olarak (muhtemelen elli bin hastada 1 'den az), diğer alfaı antagoni stleri gibi, priapizm (cinsel ilişkiden bağımsız, ısrarlı ve ağrılı ereksiyon hali) ile ilişkili bulunmuştur. Bu tablo gereğince tedavi edilmediği takdirde kalıcı empotansa yol açabileceği için hastalara durumun ciddiyeti anlatılmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) îris Sendromu” (IFIS; küçük pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında ve operasyondan sonra göz komplikasyonları riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1–2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bı ‘akmanın yararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun s üre önce tamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oftalmoloji ekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha Önceden tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdır.

Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamal dır.

Tamsulosin hidroklorür güçlü (örn. ketokonazol) ve orta dereceli (örn. eritromisin) CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Tamsulosin hidroklorür ayrıca, güçlü (örn. paroksetin) ya da orta dereceli (örn. Urbinafin) CYP2D6 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken de dikkatli olunmalıdır.

Sulfa alerjisi olan hastalarda (sulfonamid türevi bileşiklere karşı alerji), nadiren TAMSUMAX kapsüle karşı aleıjik reaksiyon bildirilmiştir. Eğer bir hasta ağır ya da yaşamı tehdit edici sulfa alerjisi olduğunu belirtirse, TAMSUMAX uygulanırken dikkatli olunması gerekir.

Bu tıbbi ürün sodyum içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi t ir uyarı gerektirmemek­tedir..

4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin esas olarak CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından, yoğun bir şekilde metabolize edilmektedir. Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü bir C YP3 A4 inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaks değ erlerinde, sırasıyla 2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. TAMSUMAX güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (Örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

TAMSUMAX aşağıdaki ilaçlarla kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır; orta dereceli CYP3A4 inhibitörleri (örn. eritromisin), güçlü (örn. paroksetin) ya da ort ı dereceli (örn. terbinafin) CYP2D6 inhibitörleri.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uyg ulanması, tamsulosin hidroklorürün Cmaks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabul edilmektedir.

TAMSUMAX özellikle 0,4 mg’ın üzerindeki dozlarda (örn. 0,8 mg), zayıf CYP2D6 metabolize edici oldukları bilinen hastalarda kullanılırken de dikkatli olunmalıdır. Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril, ya da teofilin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeylerini artırır, furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyleri normal sınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin frakî iyonlarını değiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid ve klormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Anestetik ajanlar ve diğer alfaı-adrenoreseptör antagonistleri dahil, kan basıncını d jşürebilen ilaçlar ile eşzamanlı uygulandığında, teorik olarak, hipotansif etkide artma riski varc ır.

4.6 gebelik ve laktasyon

TAMSUMAX kadınlarda kullanım için endike değildir.

4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik çalışma yapılmamıştır. Ancak bu konuda hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi v 2 senkop oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araç kullanma ya da makine işletme gibi faaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık derec eleri şu şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ilâ <1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (elde d veriler ile hareket edilemiyor).

Yaygın: Baş dönmesi (%1,3)

Yaygın olmayan: Baş ağrısı

Seyrek: Senkop

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Yaygın olmayan: Rinit

Bilinmiyor: Epistaksis*

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: Anjiyödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu

Bilinmiyor: Eritma multiforme*, Dermatit eksfoliyatif*

Yaygın: Ejakülasyon bozuklukları

Çok seyrek: Priapizm

Yaygın olmayan: Asteni

* Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik, bulanık görme, ağız kuruluğu ya da ödem ortaya çıkabilir.

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İnt 'aoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (1FIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tams ılosin tedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, tzmsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildi ’ilmiştir.

Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dönemine ait oldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oy nadığı rol güvenilir bir şekilde tanımlanamamak­tadır.

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuç anabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarında gözlenmiştir.

Tedavi:

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda, kardiyovaskül îr destek sağlanmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızının normale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, intravenöz sıvı uygulaması düşünülmelidir. Eğer gerekiyorsa vazopressörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar alındığı nda mide lavajı yapılabilir ve aktif tıbbi kömür, ayrıca sodyum sülfat gibi bir ozmotifc laksatif uygulanabilir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Al fa- adrenoreseptör antagoni stleri

ATC kodu: G04C A02; yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik ciı- adrenoreseptörlere, özellikle de ot] a ve aiD reseptör ali-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini saclar.

Farmakodinamik etkiler:

TAMSUMAX maksimum idrar akım hızım arttırır. Prostat ve üretra düz kaslarını gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında iyileşme »ağlar.

Tamsulosin aynı zamanda, mesane instabil ite sinin önemli bir rol oynadığı depolama semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedav i boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olu r.

ot]- adrenoreseptör antagonistleri periferik direnci azaltarak kan basıncını da düşürebilirler. TAMSUMAX ile yapılan araştırmalar sırasında kan basıncında klinik olarak anlaml herhangi bir düşme gözlenmemiştir.

5.2 Fannakokinetik özellikler

Emilim:

Tamsulosin hidroklorür bağırsaktan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlarım ı gösterir.

Tamsulosin hidroklorürün emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır.

Hastaların TAMSUMAX’ı her zaman için aynı öğünden sonra almaları yoluyla, emilimin tekdüze olması sağlanabilir.

Tok karına alınan tek bir TAMSUMAX dozundan sonra, tamsulosin plazma düzeyleri yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çok-dozlu uygulamanın 5. gününde eke edilen kararlı durum konumunda hastalardaki Cmaks düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşı < üçte iki oranında daha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aynı bulgu gençlerde de beklenecektir.

Hem tek dozlu, hem de çok-dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır ve dağıl m hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Biyotransforma­syon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsuio sinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur. Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

İn vitro sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4’ün ve /anı sıra CYP2D6’nın yer aldığını, ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minör katkıda bulunduklarını düşündürmektedir. C YP3 A4 ve C YP2D6 ilaç metabolize edici t nzimlerin inhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir (bl :z. Bölüm 4.4 ve 4.5).

Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alınan dozun yaklaşık %c'u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır.

Hastalarda tok karına tek doz TAMSUMAX uygulamasından sonra ve kırarh hal konumunda, eliminasyon yan ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/Doğru­sal olmayan durum: Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve in vivo v: in vitro genotoksisite de incelenmiştir.

Yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü şekildeki genel toksisite profili, aj-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın kli nik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış bile irilmiştir. Muhtemelen hiperprolakti­neminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya çıkan bu bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalize selüloz

Metakrilik asit-etil akrilat kopolimeri (tip C) (Polisorbat 80 ve sodyum lauril sülfat;

Trietilsitrat

Talk

Jelatin

Titanyum dioksit (E 171)

Kırmızı demir oksit (E 172)

Saf su.

6.2 geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C* nin altındaki oda sıcaklığında ve orjinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutu içinde 30 veya 90 adet değiştirilmiş salimli sert kapsül içeren PVC/PVEC blister ambalajlar.

Ambalaj büyüklüklerinin tümü piyasaya sunulmayabilir.

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

Madde 4.2’ye bakınız.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Synthon BV/Hollanda lisansı ile;

ADEKA İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.

Necipbey Cad. No: 88 55020 Samsun

Tel: (0362)431 60 45

Tel: (0362) 431 60 46

Fax:(0362) 431 96 72

8. ruhsat numarasi

25.12.2013 – 255/38

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 25.12.2013

Ruhsat yenileme tarihi: –