SUSTANON 250 MG/ML ENJEKSİYONLUK ÇÖZELTİ - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

SUSTANON 250 mg/ml enjeksiyonluk çözelti

Steril

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Her bir ampul SUSTANON 1 ml yer fıstığı yağı içerisinde aşağıdaki etkin maddeleri içerir:

– 30 mg testosteron propiyonat

– 60 mg testosteron fenilpropiyonat

– 60 mg testosteron izokaproat

– 100 mg testosteron dekanoat

Bu dört bileşiğin tümü doğal testosteron hormonunun esterleridir. Her 1 ml’deki toplam testosteron miktarı 176 mg’dır.

Her 1 ml’de

Benzil alkol 100 mg

Yer fıstığı yağı k.m.

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Enjeksiyonluk çözelti

Berrak, açık sarı çözelti

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

Testosteron yetmezliğinin klinik özellikler ve biyokimyasal testlerle teyit edilmesi koşulu ile erkeklerde hipogonadizmin testosteron replasman tedavisinde endikedir.

Testosteron uygulaması kadından erkeğe dönüşen transseksüellerde destekleyici tedavi olarak da kullanılabilir.

4.2 pozoloji ve uygulama şekligenel olarak doz uygulama sıklığı, hastanın verdiği yanıta göre ayarlanmalıdır.

Erişkinler (yaşlılar dahil):

Genellikle üç haftada bir yapılacak 1 ml’lik enjeksiyon yeterlidir.

Kadından erkeğe transseksüeller:

İki haftada bir veya dört haftada bir yapılacak 1 ml'lik enjeksiyon tercihleri olabilmektedir, dozları hastaya göre bireyselleşti­rilmelidir.

SUSTANON derin intramüsküler enjeksiyon şeklinde uygulanmalıdır.

Bu popülasyon grubu ile ilgili herhangi bir klinik çalışma yapılmamıştır.

Çocuklarda ve ergenlerde güvenliliği ve etkililiği değerlendiril­memiştir. Prepubertal çocukların SUSTANON ile tedavisinde dikkatli olunmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Yaşlı (65 yaşın üzerindekiler) hastalarda SUSTANON kullanımının güvenliliği ve etkililiğine dair kısıtlı veri vardır. Yaşın artması ile fizyolojik olarak testosteron serum düzeylerinin azalacağı dikkate alınmalıdır.

4.3 kontrendikasyonlar

– Gebelik (Bkz. Bölüm 4.6)

– Prostat ya da meme kanseri varlığı ya da şüphesi (Bkz. Bölüm 4.4)

– Emzirme

– Etkin maddeye ya da yer fıstığı yağı dahil 6.1’de sıralanan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. SUSTANON yer fıstığına veya soyaya karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.4).

4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tıbbi muayene:

Testosteron düzeyi başlangıçta ve tedavi esnasında düzenli aralıklarla izlenmelidir. Hekimler dozajı bireysel ögonadal testosteron düzeyini devam ettirmeyi sağlayacak şekilde ayarlamalıdır.

Hekimler SUSTANON tedavisine başlamadan önce ve başladıktan sonra ilk 12 ay 3 ayda bir ve daha sonra yıllık olarak hastayı aşağıdaki parametreler açısından izlemelidir:

– selim prostat hiperplazisi ya da subklinik prostat kanseri için dijital rektal prostat muayenesi ve PSA tetkiki (Bkz. Bölüm 4.3)

– polisitemi olasılığını dışlayabilmek için hematokrit ve hemoglobin tetkiki

Uzun dönem androjen tedavisi alan hastalarda aşağıdaki laboratuvar testleri de düzenli olarak izlenmelidir:

Gözetim gerektiren durumlar:

Bilhassa yaşlı hastalar aşağıdaki durumlarda izlem altında tutulmalıdır:

Bu hastalarda androjen tedavisi esnasında spontan olarak hiperkalsemi veya hiperkalsiüri gelişebilir. Bu durum hormonal tedaviye karşı pozitif tümör cevabının göstergesi olabilir. Yine de ilk önce hiperkalsemi ve hiperkalsiüri uygun şekilde tedavi edilmeli ve normal kalsiyum değerleri elde edildikten sonra hormon tedavisine yeniden başlanmalıdır.

Kardiyovasküler risk:

Şiddetli kardiyak, hepatik veya böbrek yetmezliği ya da iskemik kalp hastalığı şikayeti olan hastalarda, testosteron ile tedavi; konjestif kalp yetmezliği ile birlikte ya da birlikte olmaksızın ödem ile karakterize olan şiddetli komplikasyonlara neden olabilir. Bu gibi durumda tedavi hemen sonlandırılmalıdır.

Erkeklerde testosteronu yerine koyma tedavisinin kardiyovasküler sonuçlarını değerlendirmek için uzun süreli klinik güvenlilik çalışmaları yürütülmemiştir. Bugüne kadar yapılan epidemiyolojik ve randomize kontrollü çalışmalarda testosteron kullanımı ile testosteron kullanılmaması karşılaştırıl­dığında, ölümcül olmayan miyokard infarktüsü, ölümcül olmayan inme ve kardiyovasküler ölüm gibi majör advers kardiyovasküler olaylar ile ilgili riskin gösterilmesi yetersiz kalmıştır. Tamamı olmamakla birlikte bazı çalışmalar, erkeklerde testosteronu yerine koyma tedavisi ile ilişkili artmış bir majör advers kardiyovasküler olay riskini bildirmiştir. Testosteron içeren ilaçların kullanılmasına veya tedaviye devam edilmesine karar verildiğinde, hastalar bu olası risk hakkında bilgilendiril­melidir.

Testosteron kan basıncında bir yükselmeye neden olabilir ve SUSTANON hipertansiyonu olan erkeklerde dikkatli kullanılmalıdır.

Venöz Tromboembolizm:

Testosteron içeren ilaçları kullanan hastalarda, derin ven trombozu (DVT) ve pulmoner embolizmi (PE) de içeren venöz tromboembolik olaylar pazarlama sonrasında raporlanmıştır. Alt ekstremitede ağrı, ödem, sıcaklık ve eritem semptomlarını raporlayan hastaları DVT açısından, akut nefes darlığını tanımlayan hastaları da PE açısından değerlendiriniz. Eğer venöz tromboembolik olaylardan şüphelenirseniz, testosteron tedavisini durdurunuz ve uygun bir tedaviyi başlatınız.

Miyokard enfarktüsü, kalp, karaciğer veya böbrek yetmezliği, hipertansiyon, epilepsi veya migren hastalığı ya da öyküsü bulunan hastalar, hastalığın kötüleşmesi ya da tekrar görülmesi riski nedeniyle tıbbi gözlem altında bulundurulmalıdır. Böyle durumlarda tedavi derhal sonlandırılmalıdır.

Advers olaylar:

Androjen ile ilişkili advers reaksiyonların (Bkz. Bölüm 4.8) ortaya çıkması durumunda SUSTANON tedavisi kesilmeli ve belirtiler ortadan kalktıktan sonra daha düşük dozla tedaviye devam edilmelidir.

Virilizasyon:

Hastalar görülmesi muhtemel virilizasyon belirtileri hakkında bilgilendiril­melidir. Özellikle şarkıcılar ve kadın spikerler ses kalınlaşması riski hakkında bilgilendiril­melidir. Ses değişiklikleri geri dönüşümsüz olabilir.

Virilizasyon belirtileri görülürse, bireysel olarak hasta için risk/yarar oranı yeniden değerlendiril­melidir.

Sporda (uygunsuz) kullanım:

Dünya Dopingle Mücadele Ajansı (WADA) tarafından kontrol edilen yarışmalara katılan hastalar bu ilacı kullanmadan önce anti-doping testleri ile etkileşime girebileceği için WADA-koduna uygun olup olmadığını sormalıdır. Sporlarda yeteneği artırmak için androjenlerin uygunsuz kullanımı ciddi sağlık sorunları riski taşımaktadır ve özendirilmemelidir.

Laboratuvar testleri:

Testosteron seviyesi başlangıçta ve tedavi sırasında belirli aralıklarla gözlemlenmelidir. Ögonodal testosteron seviyelerinin devamlılığını sağlamak için doz bireysel olarak hekimler tarafından düzenlenmelidir. Uzun süreli androjen terapisi alan hastalarda; hemoglobin ve hematokrit, karaciğer fonksiyon testleri ve lipit profili gibi laboratuvar parametreleri düzenli olarak gözlemlenmelidir.

Laboratuvarlar arasındaki farklar nedeniyle tüm testosteron ölçümleri aynı laboratuvarda yapılmalıdır.

Kadından-erkeğe transseksüellerdeki destek tedavisi:

Kadından-erkeğe transseksüellerde SUSTANON tedavisine başlamadan önce, psikiyatrik değerlendirme dahil, uzman düzeyinde değerlendirmeler yapılmalıdır. Tam bir kişisel ve tıbbi anamnez alınmalıdır. Tedavi sırasında, sıklığı ve yapısı tedavi alan bireye göre ayarlanan, periyodik kontroller (check-up) yapılmalı ve aşağıdaki ölçütler izlenmelidir:

– Osteoporoz belirtileri

– Lipid profili değişiklikleri

Kendi veya soy geçmişinde meme kanseri mevcut olan hastalarla, özgeçmişinde endometriyum kanseri mevcut olan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Testosteron tedavisinden 18–24 ay sonra, uzman önerilerine göre, endometriyum ve over kanseri risklerindeki olası artışları önlemek amacıyla histerektomi ve bilateral ooforektomi yapılması değerlendiril­melidir.

Testosteron tedavisi, ooforektomi geçirmiş hastalardaki kemik mineral yoğunluğu azalmasını tam olarak düzeltemeyebi­leceğinden, osteoporoz geliştiğini fark edebilmek amacıyla, hastanın sürekli olarak izlenmesi gerekir.

Histerektomi ve bilateral ooforektomi yapılmamış olan hastaların uzun süre tedavisi sırasında, endometriyum ve over kanserlerinin farkına varılabilmesi için hastanın sürekli olarak izlenmesi gerekir.

Pediyatrik popülasyon:

Yüksek dozdaki androjenler ve SUSTANON genellikle epifiz kapanmasını ve seksüel olgunlaşmayı hızlandırdığından prepubertal çocuklarda boy büyümesi ve seksüel gelişim izlenmelidir.

Geriyatrik popülasyon:

65 yaş üstü hastalarda SUSTANON’un kullanımının güvenliliği ve etkililiği hakkında yeterli deneyim bulunmamaktadır. Yaşa bağlı testosteron referans değerleri ile ilgili görüş birliği halen sağlanamamıştır. Ancak, fizyolojik testosteron serum seviyelerinin yaş ile birlikte düştüğü göz önünde bulundurulmalıdır.

Pıhtılaşma Bozuklukları:

Pazarlama sonrası çalışmalarda ve raporlarda testesteron tedavisi alan hastalarda trombotik olaylar bildirildiğinden trombofili hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.

Yardımcı maddeler:

SUSTANON yer fıstığı (araşit) yağı içermektedir ve yer fıstığı alerjisi olduğu bilinen hastalara verilmemeli/u­ygulanmamalıdır. Fıstık alerjisi ile soya alerjisi arasında ilişki olması olasılığı nedeniyle soya alerjisi olan hastalara da SUSTANON verilmesinden kaçınılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.3).

SUSTANON %10 (her 1 ml’de 100 mg) benzil alkol içerdiğinden, prematüre bebekler ve yeni doğanlara uygulanmaması gerekir. Benzil alkol bebeklerde ve 3 yaşına kadar olan çocuklarda toksik reaksiyonlara ve anafilaktoid reaksiyonlara sebebiyet verebilir.

4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Enzim indükleyici ilaçlar testosteron düzeyini azaltabilir ve enzim inhibe edici ilaçlar testosteron düzeyini artırabilir. Bu nedenle SUSTANON için doz ayarlaması gerekebilir.

İnsülin ve diğer anti-diyabetik ilaçlar:

Androjenler glukoz toleransını iyileştirebilir ve diyabetli hastalarda insülin ya da diğer antidiyabetik ilaçlara gereksinimi azaltabilir (Bkz. Bölüm 4.4). Bu yüzden diyabetes mellitusu olan hastalar SUSTANON tedavisinin başlangıcında, sonunda ve tedavi esnasında düzenli aralıklarla izlenmelidir.

Anti-koagülan tedavisi:

Yüksek doz androjenler kumarin tipi ilaçların antikoagülan etkinliğini artırabilir (Bkz. Bölüm 4.4). Bu yüzden protrombin zamanı yakından izlenmelidir ve tedavi esnasında ihtiyaç duyulduğunda antikoagülan dozunun azaltılması gereklidir (Bkz. Bölüm 4.4).

ACTH veya Kortikosteroidler:

ACTH veya kortikosteroidler ödem oluşumunu artırabilir. Bu nedenle, bu etkin maddeler bilhassa kardiyak veya hepatik hastalığı olan hastalarda ya da ödeme meyilli hastalarda dikkatle uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Laboratuvar testi etkileşimleri:

Androjenler, toplam serum T4 seviyelerinin azalmasına ve T3 ile T4'ün resin geri alımının artmasına neden olacak şekilde tiroksin bağlayıcı globulin seviyelerini azaltabilirler. Serbest tiroid hormonu seviyeleri değişmeden kalır ve tiroid disfonksiyonu ile ilgili herhangi bir klinik kanıt mevcut değildir.

Özel popülasyonlar ile ilgili herhangi bir klinik etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon ile ilgili herhangi bir klinik etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: x

SUSTANON gebelik döneminde kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

SUSTANON gebelik döneminde uygulandığı takdirde ciddi doğum kusurlarına yol açmaktadır/yol açtığından şüphelenilmektedir. Bu nedenle, SUSTANON kullanması gereken, doğurganlık çağındaki kadınlara uygun bir kontrasepsiyon yöntemi önerilmelidir.

Gebe kadınlarda SUSTANON kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Fötusta virilizasyon riski nedeniyle SUSTANON gebe kadınlarda kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3). Gebelik ortaya çıktığında SUSTANON tedavisi kesilmelidir.

SUSTANON gebelik döneminde kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

Laktasyon sırasında SUSTANON kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.

Bu nedenle SUSTANON laktasyon sırasında kullanılmamalıdır.

Androjenlerle tedavi sperm oluşumunun baskılanması suretiyle erkeklerde üreme bozukluklarına yol açabilir (Bkz. Bölüm 4.8).

Androjenlerle tedavi kadınlarda menstrüel siklus baskılanmasına ve sıklığının azalmasına neden olabilir (Bkz. Bölüm 4.8).

4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

SUSTANON’un araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir etkisi yoktur.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

SUSTANON’un doğası nedeniyle istenmeyen etkiler tedavi kesildikten hemen sonra düzelmez. Genel olarak enjeksiyonla uygulanan ilaçlar enjeksiyon yerinde lokal reaksiyona neden olabilir.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar genel olarak androjen tedavisi ile ilişkili bulunmuştur.

Tüm advers reaksiyonlar sistem organ sınıfına ve sıklığına göre listelenmiştir:

Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), yaygın olmayan (> 1/1,000 ila <1/100), seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

İstenmeyen etkileri tanımlamak için yukarıda kullanılan terimler eş anlamlılarını ve ilintili terimleri de kapsamaktadır.

Kadınlarda tedavi:

SUSTANON tedavisi kadınlarda virilizasyon belirtilerini (Bkz. Bölüm 4.4) tetikleyebilir. Virilizasyon belirtilerine ses kısıklığı, akne, hirsutizm, menstrüel düzensizlik ve alopesi dahil olabilir

Buluğ çağı öncesindeki çocuklarda androjen kullanımında bildirilen istenmeyen etkiler: erken cinsel gelişim (puberte prekoks), ereksiyon sıklığının artması, penis büyümesi ve epifizlerin zamanından önce kapanması.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli advers ilaç reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ( e-posta: ; Tel: 0 800 314 00 08; Faks: 0 312 218 35 99).

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Testosteronun akut toksisitesi düşüktür.

Kronik doz aşımı semptomları (örn., polisitemi, priapizm) ortaya çıktığında tedavi kesilmeli ve semptomlar ortadan kalktıktan sonra daha düşük dozla yeniden başlanmalıdır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Androjenler

ATC kodu: G03B A03

SUSTANON ile hipogonadal erkeklerin tedavisi testosteron, dihidrotestosteron, östradiol ve androstenedion plazma konsantrasyon­larında klinik olarak anlamlı artışa ve SHBG (cinsiyet hormonu bağlayıcı globülin) düzeyinde azalmaya yol açmaktadır. Luteinleştirici hormon (LH) ve folikül stimüle edici hormon (FSH) normal sınırlarda kalır. Hipogonadal erkeklerde SUSTANON tedavisi testosteron eksikliği semptomlarında düzelmeye yol açar. Ayrıca tedavi kemik mineral yoğunluğunu ve vücut kitlesini artırırken vücut yağ kitlesini azaltır. Tedavi libido ve erektil işlevler dahil olmak üzere cinsel işlevleri düzeltir. Tedavi serum LDL-K, HDL-K ve trigliseritlerini azaltır, hemoglobin ve hematokritte polisitemi ile sonuçlanabilen artışa yol açar. Karaciğer enzimleri ve PSA düzeylerinde klinik olarak ilişkili olmayan değişiklikler bildirilmiştir. Testosteron su retansiyonunda artışla sonuçlanan sodyum, potasyum ve klorür tutulmasında artış gibi sistemik etkilere de yol açabilir. Tedavi prostat büyüklüğünde artışa ve alt idrar yolu semptomlarında kötüleşmeye yol açabilir fakat prostat semptomları üzerinde advers etki gözlenmemiştir. Hipogonadal diyabetik hastalarda androjen kullanımı ile insülin duyarlılığında düzelme ve/veya kan glukozunda düşüş bildirilmiştir. Yapısal büyüme ve puberte gecikmesi olan erkek çocuklarda androjen tedavisi büyümeyi hızlandırır ve sekonder cinsiyet özelliklerinin gelişimini artırır. Kadından erkeğe transseksüellerde SUSTANON tedavisi maskülinizasyonu indükler.

5.2 farmakokinetik özelliklersustanon, farklı etki süresine sahip dört testosteron esteri içerir. esterler genel dolaşıma girdikten sonra doğal testosteron hormonuna hidrolize olurlar.

Emilim:

Tek doz SUSTANON 250 verildikten yaklaşık 24–48 saat sonra (tmaks) yaklaşık 70 nanomol/l (Cmaks) doruk düzeyi ile toplam plazma testosteron düzeyinde artışa yol açar. Plazma testosteron düzeyi erkeklerde yaklaşık 21 günde normal düzeyin alt sınırına dönmektedir.

Kadından erkeğe transseksüellerde her iki haftada bir tekrarlanan tek doz SUSTANON 250 normal erkeklerdeki üst sınıra yakın ortalama testosteron değerlerine 2, 4 ve 12 ayda erişir.

Dağılım:

Testosteron in vitro testlerde nonspesifik olarak plazma proteinlerine ve cinsiyet hormonu bağlayıcı globüline yüksek oranda (% 97 üzerinde) bağlanır.

Metabolizma:

Testosteron, hedef organlarda dihidrotestosteron ve östradiole metabolize olduktan sonra normal yolaklarla metabolize edilir.

Eliminasyon:

Esas olarak etiyokolanolon ve androsteron konjügatları olarak idrar ile atılmaktadır.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, genelde insanlar için zararlı olmadığını göstermektedir. Androjenlerin farklı türlerde kullanımı dişi fetüslerin dış genitallerinde virilizasyon ile sonuçlandığını göstermiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Yer fıstığı yağı

Benzil alkol

6.2 geçimsizlikler

Geçerli değil

6.3 raf ömrü

60 ay.

6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Buzdolabına konulmamalı, dondurulmamalıdır.

Işıktan korumak için orijinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5 ambalajın niteliği ve içeriği

Her bir renksiz cam ampul 1 ml SUSTANON 250 ile doldurulmuştur.

Bir kutuda 1 adet ampul bulunur.

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

7. ruhsat sahi̇bi̇

VLD Danışmanlık, Tıbbi Ürünler ve Tanıtım Hizmetleri A.Ş.

Büyükdere Cad. No:127 Astoria İş Merkezi A Blok K8

Esentepe, Şişli- İstanbul

Tel no: 0 212 340 76 84

8. ruhsat numarasi(lari)

17.04.2014–2014/345

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 17.04.2014

Ruhsat yenileme tarihi: