KISA ÜRÜN BİLGİSİ - PAS 1G TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
PAS 1 g Tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Paraaminosalisilik asit (PAS) sodyum 1100 mg
Kroskarmeloz sodyum 25 mg
Yardımcı maddeler için ö.l.’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Tablet
Beyaza yakın-krem, oblong tablet
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
Tüberkülozun kısa ve uzun süreli tedavisinde, diğer antitüberküloz ilaçlarıyla birlikte kullanılır.
4.2. pozoloji ve uygulama şeklierişkinler için günlük doz kilogram başına 150-300 mg olup, günde ortalama 10-15 adet 1 g’lık pas tablete tekabül eder.
PAS Tablet sadece ağız yolu ile kullanılır. Gastrointestinal yan etkiden korunmak için, ilacın yemek esnasında alınması tavsiye edilir.
Kreatinin klerens (Clcr) 10–50 ml/dakika olan kişilerde dozun % 50 – % 70’i uygulanır.
Kreatinin klerens (Clcr) < 10 ml/dakika olanlarda dozun % 50’si uygulanır.
Hemodiyalizden sonra uygulanır.
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi bölümünde belirtilen dozlar kullanılır. Ancak daha sık klinik ve laboratuar kontrollerinin yapılması önerilir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda klerens değişmez, ancak bu hastalar, ilacı karaciğer fonksiyonları normal olanlar kadar iyi tolere edemezler.
Çocuklar için günlük doz kilogram başına 150–300 mg’dır. Günlük toplam dozun 2 veya 3 eşit doza bölünerek yemeklerle birlikte alınması önerilir.
Geriyatik popülasyonda kullanımı ile ilgili özel bilgiler bulunmamaktadır.
4.3. kontrendikasyonlar
Salisilatlara ya da ilacın içerdiği yardımcı maddelere karşı hassasiyeti olanlarda kullanılmamalıdır.
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri
Aminosalisilatlar, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu, gastrik ülseri bulunan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Glukoz-6-dehidrojenaz yetmezliği olan hastalarda, kalp yetmezliği olan hastalarda ve sodyum alımı sınırlandırılmış olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Vitamin B12 malabsorpsiyon, folik asit, demir ve yağ eksikliği, artan peristalsis sonucunda oluşabilir. Rekabetin bir sonucu olarak 5 g’lık aminosalisilik asit dozu vitamin B12 emilimini % 55 azaltabilir. Klinik olarak önemli eritrosit anormallikleri gelişebilir.
Bu tıbbi ürün her dozunda 5.21 mmol (119,915 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Probenesid, aminosalisilatın renal yolla atılımını uzatabilir ve böylece plazma konsantrasyonlarının yükselmesine neden olabilir.
PAS, izoniazid (INH) ile birlikte kullanıldığında asetiltransferazm kompetitif inhibisyonuna bağlı olarak plazmada INH konsantrasyonlarında yükselmelere neden olabileceği saptanmıştır.
Difenhidramin, aminosalisilatın absorbsiyonunu bozduğundan birlikte kullanılmamalıdır. Aminosalisilat, digoksinin absorbsiyonunu azaltabilir.
Tedavi sırasında kristalüriye neden olabileceğinden, aminosalisilat ile birlikte amonyum klorid kullanılmamalıdır.
Aminosalisilat kullananlarda, benedik belirteci ile yapılan idrar glukoz testi yanlış pozitif sonuç verebilir.
PAS, oral antikoagülanlann hipoprotrombinemik etkisini artırır. Bu nedenle antikoagülan dozunun ayarlanması gerekebilir.
Aminosalisilik asit preparatlannın serum rifampin konsantrasyonlarını azalttığı bildirilmiştir. PAS, vitamin Bız’nin oral emilimini azaltır, klinik olarak önemli eritrosit anormallikleri bildirilmiştir. 1 aydan daha uzun bir süre için aminosalisilik asit alanlarda vitamin Biz idame tedavisi kullanılmalıdır.
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Veri yoktur.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi c’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya/doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. bölüm 4.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebelik dönemindeki güvenirliği bilinmediğinden özellikle ilk üç ayda kullanılmamalıdır.
Düşük miktarlarda süte geçtiği bildirilmiştir. Bu nedenle bu husus göz önüne alınmalıdır.
Veri yoktur.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
İlacın araç ve makine kullanımı üzerine bir etkisi olduğunu gösteren veriler bulunmamaktadır.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bilinmiyor: Agranülositoz, eozinofıli, lökopeni, trombositopeni, hemolitik anemi (glukoz-6-dehidrojenaz yetmezliği olan hastalarda)
Yaygın: Bulantı, kusma, karın ağrısı, iştahsızlık.
Bilinmiyor: Diyare
Bu yan etkiler, ilacın yemeklerle birlikte alınması ve gerektiğinde antasidler verilmesi ile kontrol edilebilirler; böylece PAS tedavisinin kesilmesine gerek kalmayabilir.
Bilinmiyor: Ateş
Yaygın olmayan: Karaciğer büyümesi, hepatit, sarılık
Bilinmiyor: Aşın duyarlılık reaksiyonlan (ateş, deride kızarıklık, artralji, lenfadenopati, enfeksizyoz mononukleozis’e benzer sendrom)
Bilinmiyor: Guatr ve hipotroidizm (uzun süreli tedavide), hipoglisemi, malabsorpsiyon sendromu
Bilinmiyor: Optik nörit, ensefalopati
Seyrek: Psikoz
Bilinmiyor: Kristalüri, albuminüri
Bilinmiyor: Eosinofilik pnömoni
Bilinmiyor: Döküntü, eksfoliatif dermatit
Bilinmiyor: Vaskulit
4.9.
Bildirilmiş doz aşımı vakası yoktur.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu : Tüberküloz tedavisinde kullanılan ilaçlar
ATC kodu : J04AA02
Para aminosalisilik asit sodyum sadece mycobacterium tuberculosis üzerinde spesifik ve seçkin bakteriyositatik etkisi olan bir antitüberküloz ilacıdır. Etkisini folik asitin biyosentezini etkileyerek gösterir. Tüberküloz basili üzerindeki bakteriyostatik etkisini 1 pg/ml’lik serum seviyelerinde belirgin bir şekilde gösterir. Tüberküloz tedavisinde, tek başına kullanıldığında hızla direnç geliştiğinden daima diğer tüberküloz ilaçlarla birlikte kullanılır.
5.2. farmakokinetik özelliklerağız yolundan verildiğinde hızla absorbe olur ve 1-4 saat içinde plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır.
Aminosalisilat, vücut dokularına ve sıvılarına yeterli bir şekilde dağılır. Akciğerler, böbrekler, karaciğerde ve plevra sıvısında yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Serebrospinal sıvıya sadece meninksler iltihaplı olduğu zaman geçer. Yan ömrü yaklaşık 1 saattir.
Aminosalisilat, bağırsak ve karaciğerde primer olarak asetilasyonla metabolize olur. En büyük metabolitleri, N-asetil-p-aminosalisilik asit ve p-aminosalisilürik asit’tir.
Uygulanan dozun yaklaş % 80’i 24 saat içinde böbrekler vasıtasıyla atılır. Atılan miktann yansı veya daha fazlası asetillenmiş metabolitlerdir.
Veri yoktur.
Böbrek yetmezliği
Ciddi böbrek hastalığı olan hastalarda p-aminosalisilik asit ve asetil metaboliti birikir ancak inaktif asetillenmiş forma dönüşüm devam eder. Böbrek hastalığında serbest p-aminosalisilik asitin yarı ömrü, böbrek hastalığı ile sağlıklı gönüllülerde yaklaşık olarak benzerdir, fakat inaktif, asetilenmiş metabolitinin yan ömrü üremili hastalarda altı kat uzar, p-aminosalisilik asit diyalize edilebilmesine rağmen kronik hemodiyaliz sıklığı, böbrek yetmezliğine bağlı olarak azalan eliminasyonu karşılamak için genellikle yetersizdir.
Karaciğer yetmezliği
p-aminosalisilik asit metabolizmasının normal gönüllülerle karşılaştırılabilir olduğu bildirilmiştir.
Çocuklar ve ergenler
Çocuklar ve ergenlerdeki farmakokinetik veriler yetersizdir.
5.3. Klinik öncesi guvenlilik verileri:
Sodyum aminosalisilat, 6–14 gün arasında on gebe Wistar sıçanlara 3.85 ila 385 mg/kg aralığında beş doz uygulandığında muhtemelen doz yanıtına bağlı olarak kafa arkası kemik defekti oluşturmuştur. Corpora lutea, erken rezorpsiyon, toplam rezorpsiyon, fetal ölüm, yavrulama sayısı ya da hemotamlarda kontrol grubu ile herhangi bir grupta önemli değişiklikler görülmemiştir. 77 mg/kg uygulanan grup hariç tümü için fetal ağırlıklar kontrol grubundan önemli derece fazladır. 7–14 gün arasında 5 mg/kg uygulanan Chinchilla tavşanları, aynı parametrelerin çalışıldığı kontrol grubu ile karşılaştırıldığından önemli farklılıklar göstermemiştir.
Sodyum aminosalisilik asit, Ames strain TA 100 suşunda mutajenik değildir. İnsan lenfosit kültürlerinde akromatik, kromatid, izokromatik kınlım ya da kromatid translokasyonunun in-vitro klastojenik etkileri 153 or 600 pg/mL’de görülmemiştir. 1500 ve 3000 pg/mL’de kromatid sapmalarda dozla ilişkili artış bulunmaktadır.
İzoniyazid ve aminosalisilik asidin hastalar üzerinde kontrol grubu ile karşılaştırıldığında artan sayıda kromazomal sapmalara sahip olduğu bildirilmiştir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristalin sellüloz
Kroskarmeloz sodyum
Polivinil pirolidon
Kolloidal silikon dioksid
Magnesyum stearat
6.2. geçimsizlikler
Yok.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25° C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanır.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
1 g para-amino salisilik asit içeren 50,100,250 ve 500 tabletlik cam şişelerde.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir gereklilik yoktur.
“Tıbbi ürünlerin kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Bağlarbaşı, Gazi Cad. No: 64–66
Üsküdar / İSTANBUL
Tel.: 0216 492 57 08 Faks : 0216 334 78 88
8. ruhsat numarasizlari)
212/78
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 24.09.2007
Ruhsat yenileme tarihi: