KISA ÜRÜN BİLGİSİ - MORFOZİD 500 MG TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
MORFOZÎD 500 mg TABLET
2. KALIT ATIF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir tablette:
Morfozinamid HCI 500.00 mg
Laktoz 40.00 mg
Kroskarmeloz sodyum 6.00 mg
Yardımcı maddeler için bkz. 6.1.
3. farmasöti̇k form
Tablet
Beyaz, bir yüzü çentikli, diğer yüzünde “M” yazılı yuvarlak tablet.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
Morfozinamid, erişkin ve çocuklarda aktif tüberkülozun başlangıç tedavisinde kullanılır.
Morfozinamid tüberkülozun bütün formlarında etkilidir.
Morfozinamid, tüberkülozun akut ve kronik tüm şekillerinde etkili olup kronikleşmiş ve diğer ilaçlara direnç kazanmış tüberküloz vakalarında da etkilidir.
Morfozinamide primer reziztans çok nadirdir. Morfozinamid daima diğer antitüberküloz ilaçlarla birlikte kullanılmalıdır.
4.2. pozoloji ve uygulama şekligünlük doz 40 mg/kg’dır.
Günlük toplam doz bir defada verilmeli ve günlük toplam doz 3 gramı (6 tablet) aşmamalıdır. ( T.C. Sağlık Bakanlığı, Verem Savaşı Daire Başkanlığı – Tüberküloz Hastalarının Tanı-Tedavi ve İzlenmesi, 1998 )
Morfozinamid genellikle tüberküloz tedavi rejimlerinin ilk 2 ayında kullanılmakta olup, kullanım süresi hastanın durumuna göre daha uzun olabilir.
Morfozinamid daima diğer antitüberküloz ilaçlarla birlikte kullanılmalıdır.
Oral yoldan kullanılır.
Kreatinin klerensi < 30 ml/dak. olanlarda doz ayarlanması gerekebilir, hemodiyaliz gören hastalarda diyalizden sonra verilmelidir.
Ciddi karaciğer hasarı olanlarda kullanılmamalıdır (bkz. 4.3. Kontrendikasyonlar).
Günlük doz 40 – 60 mg/kg' dır.
Yukarıdaki dozlar kullanılabilir.
4.3. kontrendikasyonlar
Morfozinamid genellikle iyi tolere edilmesine rağmen aşağıdaki durumlarda kullanılması kontrendikedir.
* Ciddi karaciğer haşan olanlarda,
* İlaca karşı aşın hassasiyeti olanlarda,
* Akut gut' lu kişilerde.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Morfozinamid tedavisine başlamadan önce hastalann serum ürik asit ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.
Karaciğer hastalığı hikayesi olanlar ve ilaca bağlı hepatit riski olan hastalar (Örneğin alkol bağımlılan) yakından takip edilmelidir. Serum transaminaz düzeyleri tedavi sırasında izlenmelidir.
Hepatosellüler hasar veya akut gut artiritinin eşlik ettiği hiperürisemi oluşursa ilaç kesilmeli ve tekrar verilmemelidir.
Morfozinamid diabet hikayesi olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
Morfozinamid, gut hikayesi olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
Morfozinamide pirimer reziztans çok nadirdir. İlaç reziztansı olduğu bilinen veya şüphelenilen vakalarda Mycobacterium tuberculosis’in yeni kültürü yapılmalı ve bununla Morfozinamid ve diğer ilaçlara karşı in-vitro hassasiyet testleri yapılmalıdır.
Ciddi böbrek yetmezliği olanlarda doz ayarlanması gerekir.
Hastalara şayet aşağıda belirtilen şikayetler oluşursa doktorlarına hemen haber vermeleri gerektiği bildirilmelidir (Ateş, iştahsızlık, kırgınlık, bulantı, kusma, idrar koyulaşması, cildin ve gözün san renk alması, eklem ağnsı ve şişliği).
Laktoz: Nadir kaltımsal galaktoz intoleransı, lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-glaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.
Çapraz duyarlılık: Etionamid, izoniyazid, niasin (nikotinik asit) ve diğer benzer ilaçlara karşı aşın duyarlılığı olan hastalar, aynca Morfozid 500 mg tablete karşı aşın duyarlı olabilir.
MORFOZİD her bir tablet içerisinde 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda herhangi bir yan etki göstermesi beklenmez.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Probenesid : Probenesidin, ürik asit atılımını sağlayan etkisini azaltabilir.
İdrarda Glukoz ve Keton Testleri : İdrarda glukoz ve keton tayini yapılan testlerle (CETEST, KETOSTİCK) etkileşip pembe-kahverengi renk oluşturabilir.
Morfozinamid, siklosporin, etionamid, rifampin ve zidovudin ile etkileşime girer.
Allopurinol: Beraber uygulama Morfozinamid metabolitinin (pirazinoik asit) EAA’nını yaklaşık % 70 artmr. Pirazinoik asit ürat eliminasyonunu inhibe ettiğinden allopurinol, Morfozinamid ile ilişkili hiperürisemi tedavisinde etkili değildir.
Ofloksazin ve levofloksazin: Morfozinamid ya da diğer fluorokinolonlarla beraber tedavi, tedavinin kesilmesine neden olan yan etkilerin (örn. hepatik, gastrointestinal, kas-iskelet sistemi ile ilgili) artışına neden olur. Beraber tedavi önerilmez. Ancak gerekli görüldüğü durumlarda hastalar yakından izlenmelidir.
Hepatotoksik ilaçlar (örn. Rifampisin, izoniyazid, etionamid): Beraber tedavi hepatotoksisiteyi artırabilir.
Veri bulunmamaktadır.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Bu nedenle çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda gerekli olmadıkça MORFOZİD kullanılmamalı veya uygun ilacın kullanılma durumunda uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.
MORFOZÎD’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/doğum/ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Morfozid gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Morfozinamidin hamile bir kadına verildiğinde fetuse zarar verip vermediği veya üreme kapasitesi üzerindeki etkisi tam olarak bilinmemektedir. Bu nedenle şayet gerçekten ihtiyaç varsa kullanılmalıdır.
T.C. Sağlık Bakanlığı Verem Savaşı Daire Başkanlığı' nm „Tüberküloz Hastalarının Tanı-Tedavi ve İzlenmesi, 1998“ başlıklı kılavuzunda streptomisin dışındaki diğer ilaçların fetüse bir zararı olmadığı ve kullanılabileceği belirtilmektedir.
Morfozinamid, anne sütüne geçer, a&eak-bebeklerde istenmeyen etki bildirilmemesine rağmen emzirenlerde dikkatli kullanılmalıdır.
Üreme yeteneği ve fertilite üzerine etkisini gösteren veriler bulunmamaktadır.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bu konuda etkisiyle ilgili bir bilgi mevcut değildir.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Seyrek: Trombositopeni, eritroid hiperplazi ile birlikte sideroblastik anemi, serum demir konsantrasyonunda artma
Seyrek: Döküntü, ürtiker ve kaşıntı gibi aşın duyarlılık reaksiyonlan.
Yaygın: Hiperürisemi
Bilinmiyor: Baş ağrısı, sinirlilik, sersemlik, uykusuzluk
Bilinmiyor: Hipertansiyon
Yaygın: Bulantı, kusma ve iştahsızlık
Bilinmiyor: karın ağrısı
Yaygın: Hepatotoksisite, karaciğer enzimlerinde artış
Hepatotoksisite doza bağlıdır ve tedavinin herhangi bir zamanında görülebilir.
Yaygın olmayan: Sanlık
Seyrek: Karaciğer yetmezliği
Seyrek: Hafif artralji ve miyalji
Bilinmiyor: Gut artriti
Seyrek: Akne, ışık hassasiyeti, döküntü
Seyrek: Porfiri, dizüri ve interstisiyel nefrit
Seyrek: Ateş, kilo kaybı
Şüpheli advers reaksiyonlann raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlannın raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplannın herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir, (; e-posta: ; tel: O 800 314 00 08; faks: 0312218 35 99)
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Özel bir tedavi yoktur. Yakın klinik takip ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. Morfozinamid diyaliz ile uzaklaştınlabilir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu : Antitüberküloz
ATC kodu : J04AK04
Morfozinamid, Pirazinamid' in N-morfolinometil türevidir.
Hem kendi başına ve hem de vücutta pirazinamide dönüşmek suretiyle antitüberküloz etki yapar.
Farmakolojik özellikleri ve yan etkileri bakımından pirazinamide benzer.
Antimikobakteriyal spekturumu pirazinamid ile aynıdır.
Yapılan çalışmalarda pirazinamide kıyasla daha etkili olduğu, buna karşın hepatotoksisitesinin daha az ve toleransın daha iyi bulunduğu bildirilmiştir.
Morfozinamid bakterisid etkili, güçlü bir antitüberküloz ajandır. Morfozinamid aktivitesini sadece asidik ortamda (PH : 5,6 veya daha az) gösterir. Etkisini hem çoğalma halindeki ve hem de dormant duruma geçmiş mikobakteriler üzerinde gösterir. Makrofajlar içindeki yavaş çoğalan mikobakteriler üzerinde en etkili tüberkülisiddir. (Kazeöz lezyonlardaki mikobakterilere rifampisin kadar, fakat izoniazidden daha fazla etkilidir.)
Sterilizan etkisi kuvvetli olduğundan basil müspet vakalarda kültürün erken negatif olmasını sağlar.
Morfozinamide karşı primer reziztans çok nadirdir. Sekonder reziztans çok yavaş teşekkül eder. Çapraz reziztans ise sadece pirazinamid ile mevcuttur.
Morfozinamid daha önceleri tüberküloz tedavisinde ikinci sıra ilaç kabul edilirdi. Son yıllarda, birçok tedavi programında birinci sıra ilaç şeklinde İzoniazid ve rifampisine ilave olarak kullanılmaya başlanılmıştır.
İzoniazid + rifampisin ve diğer ilaçlan içeren kombinasyonlann uygulandığı kısa süreli (6 ay gibi) tedavi programlannda, Morfozinamid kombinasyona dahil değilse, tedavinin bitimini izleyen aylarda nüks oranı, morfozinamidli kombinasyon uygulananlara göre daha yüksek bulunmuştur.
Bu bulgulara dayanarak kombinasyonun tüberküloz lezyonlannı sterilize edebilmesinde ve nüksün azaltmasında morfozinamidin önemli rol oynadığına inanılmaktadır.
Morfozinamid, tüberküloz menenjitin ve diğer ilaçlara cevap vermeyen tüberküloz olgularının tedavisinde antitüberküloz ilaç kombinasyonunun tüberkülosid etkinliğini artırmak amacıyla kombinasyona ilave edilir.
Bu özelliklerinden dolayı morfozinamid, tüberkülozun bütün şekillerinde, özellikle yeni ve basil müsbet vakaların başlangıç tedavilerinde, intermitant tedavilerde diğer antitüberkülotik ilaçlarla birlikte kullanılır. Nüksleri önler, toleransı iyidir.
5.2. farmakokinetik özellikleremilim:
Morfozinamid gastro-intestinal kanaldan iyi absorbe edilir. Oral dozun alınmasından 2 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır.
Dağılım:
Vücutta tüm dokulara ve vücut sıvılarına kolayca dağılır. BOS'a geçer. BOS konsantrasyonu yaklaşık olarak plazma konsantrasyonuna eşittir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (yaklaşık % 10*20).
Biyotransfonnasyon:
İlaç karaciğerde metabolize olur. Vücutta büyük oranda pirazinamide dönüşür. Pirazinamid mikrozomal deaminaz ile hidrolize olarak aktif metabolit olan pirazinoik asit ve sonra ksantin oksidaz ile de hidrolize olarak 5-hidroksipirazinoik aside dönüşür.
Eliminasyon:
Eliminasyon yanlanma ömrü yaklaşık 3.5 saattir. Büyük oranda glomeruler filtrasyonla idrarla itrah edilir. Yan-ömrü yaklaşık 9–10 saattir.
Morfozinamid, diyalizle uzaklaştmlabilir. Anne sütüyle az miktarda ekskrete edilir.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri:
Geçerli değil.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Mısır nişastası
Laktoz
Talk
Magnezyum Stearat
Kroskarmeloz sodyum
Kolloidal silikon dioksit
6.2. geçimsizlikler
Formülasyona dahil olan maddeler arasında geçimsizlik yoktur.
6.3. raf ömrü
24 ay.
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanır.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
500 mg Morfozinamid HC1 ihtiva eden tabletler 50 tabletlik cam şişelerde.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir gereklilik yoktur.
“Tıbbi ürünlerin kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Bağlarbaşı, Gazi Cad. No: 64–66 Üsküdar/İSTANBUL
Tel. : 0216 492 57 08 Faks : 0216 334 78 88
8. ruhsat numarasi(lari)
214/40
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
îlk ruhsat tarihi: 08.02.2008
Ruhsat yenileme tarihi: