FOSFONE 3 G ORAL ÇÖZELTI İÇIN GRANÜL İÇEREN SAŞE - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

FOSFONE 3g oral çözelti için granül içeren saşe

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Her bir 8 g’lık saşe:

Fosfomisin trometamol

5.631 g (3.0 g fosfomisine eşdeğerdir)

Sukroz 1.923 g

Sakarin sodyum 0,016 g

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Saşe

Beyaz renkli toz

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

Fosfomisine duyarlı (Escherichia coli ve Enterococcus faecalis) patojenlerin neden olduğu kadınlardaki komplike olmamış alt üriner sistem enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Ayrıca diyagnostik ve cerrahi prosedürlerin profılaksisinde kullanılır.

4.2. pozoloji ve uygulama şekli18 yaş ve üstü kadınlarda, komplike olmamış üriner sistem enfeksiyonlarında tavsiye edilen doz 3 g fosfomisindir (1 saşe).

Transüretral cerrahi veya tanı amaçlı girişimler öncesinde önerilen profilaksi dozu iki kez 3 g’hk dozlardır. İlk doz cerrahi girişimden 3 saat önce, ikinci doz cerrahiden 24 saat sonra alınmalıdır.

Bir bardağın içine saşe boşaltılır ve yansına kadar su ile doldurulur. Sıcak su kullanılmaz. Karıştırılarak çözülür. Hazırlandıktan sonra hemen kullanılmalıdır.

Yiyeceklerle beraber alınması, kan ve idrar seviyelerinde hafif düşmeye neden olduğundan etkin maddenin emilimini geciktirebilir. FOSFONE aç kamına alınmalıdır (yemeklerden 2–3 saat sonra). Mesanede yüksek konsantrasyona ulaşarak etki eden bir ilaç olduğundan ilacın oral alınımı ardından idrara en az 3 saat kadar çıkılmaması istenmektedir. Bu yüzden geceleri yatmadan idrara son kez çıkıldıktan sonra ilacın kullanılması önerilmektedir.

Kreatinin klirensi 10 ml/dak altında olan ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için özel bir doz ayarlaması bulunmamaktadır.

12 yaş ve altındaki çocuklarda fosfomisinin etkinlik ve güvenilirliği ile ilgili yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışma bulunmadığından, kullanımı önerilmemektedir.

FOSFONE, geriyatrik popülasyonda “Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi” bölümünde belirtildiği şekilde kullanılmalıdır.

4.3. kontrendikasyonlar

Fosfomisine aşırı duyarlılığı olanlarda ve kreatinin klirensi 10 ml/dak altında olan ciddi böbrek yetmezliği bulunan kişilerde kullanılmamalıdır.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Nefrit, pyelonefrit gibi üst üriner sistem enfeksiyonlarında kullanılması önerilmemektedir.

Fosfomisin dahil tüm antibakteriyel ajanların kullanımı ile Clostridiıım diffıcile'ye bağlı diyare (CDAD) bildirilmiştir ve bu durum, hafif diyareden fatal kolit’e kadar ciddi bir aralıkta olabilir. Antibakteriyel ajanlarla tedavi, C.difficile'nm aşırı çoğalmasına neden olarak bağırsağın normal florasını değiştirir.

C. difficile toksin A ve B üretir bu da Clostridiıım difficile'yc bağlı diyarenin gelişmesine katkıda bulunur. C. difficile türlerinin ürettiği hipertoksin, morbidite ve mortalite artışına neden olur. Bu enfeksiyonlar, antimikrobiyal tedaviye karşı inatçı olabilir ve kolektomi gerekebilir. Antibakteriyel ajanların uygulanmasından 2 ay sonra CDAD oluştuğu bildirilse bile medikal geçmiş dikkatle değerlendiril­melidir.

Eğer CDAD’den şüpheleniliyorsa ya da doğrulandıysa, antibiyotik kullanımının kesilmesi gerekir. Uygun sıvı ve elektrolit verilmesi, protein desteği, C. difficile'yo. karşı antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme klinik olarak belirtilmişse başlatılmalıdır.

Akut sistit’in tek bir epizodunun tedavisi için FOSFONE’un tek bir dozundan fazlası kullanılmamalıdır. Fosfomisin’in tekrarlanan günlük dozları, tek dozluk tedavi ile karşılaştırıl­dığında klinik bir üstünlük ya da mikrobiyolojik eradikasyon hızı sağlamadı, ancak advers etki insidansını arttırdı.

Tedaviden önce ve tedavinin tamamlanmasından sonra kültür ve duyarlılık testleri için idrar örnekleri alınmalıdır.

Sukroz içeriğinden dolayı, nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sukroz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her saşede 1 mmol (23 mgj’den daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metoklopramid: FOSFONE ile birlikte kullanıldığında, gastrointestinal hareketliliği artıran metoklopramid, fosfomisinin serum ve idrar konsantrasyonu düşürebilir.

Simetidin: FOSFONE ile birlikte kullanıldığında, simetidin fosfomisinin farmakokinetiğini etkilememektedir.

Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

FOSFONE’un gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı etkileri olduğunu gösteren yeterli veri bulunmamaktadır.

FOSFONE’un oral kontraseptifler üzerine etkisi çalışılmamıştır. Ancak estrojen içeren kontraseptiilerin etkinliği antimikrobiyal ajanlarla eş zamanlı kullanıldığında azalabilir. Bu nedenle antimikrobiyal tedavisi sırasında alternatif ya da ek doğum kontrol yöntemleri kullanılması dikkate alınmalıdır.

Hamile kadınlarda kullanımı sonucunda teratojen etki ile ilgili kontrollü ve yeterli çalışma bulunmamaktadır. Ancak, FOSFONE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Sadece doktor kontrolünde ve annenin alacağı faydanın fetüse verilecek zarardan daha fazla olması halinde kullanılabilir.

Fosfomisin trometamol’un insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar Fosfomisin trometamol’un sütle atıldığını göstermemektedir. Emzirmenin durdurulup durduramayacağına ya da FOSFONE tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/te­daviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve FOSFONE tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Fosfomisin’in araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Advers olaylar sistem organ sınıfı ve sıklığa göre şu yaklaşımla sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100), seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000) ve çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Yaygın: Enfeksiyon

Yaygın: Lenfadenopati

Seyrek: Aplastik anemi

Yaygın: Anoreksi

Yaygın: Sinirlilik, uykusuzluk

Çok yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi

Yaygın: Migren, uyuklama, parestezi

Çok yaygın: Rinit

Seyrek: Astma

Yaygın: Kulak bozuklukları

Çok yaygın: Diyare, bulantı, karın ağrısı, dispepsi, faranjit

Yaygın: Kusma, kabızlık, ağız kuruluğu, gaz, anormal dışkı

Çok yaygın: Vajinit, dismenore

Yaygın: Menstrual bozukluklar, hematüri, dizüri

Yaygın: SGPT artışı

Seyrek: Kolestatik sarılık, hepatik nekroz

Yaygın: Döküntü, cilt bozuklukları, prurit

Seyrek: Anjiyoödem

Yaygın: Miyalji

Çok yaygın: Asteni, sırt ağrısı, ağrı, ateş

4.9. doz aşımı ve tedavisi

FOSFONE tek saşeler olarak paketlenmiştir. Bu nedenle doz aşımı riski engellenmiştir. Yine de doz aşımı olduğunda oral yoldan çeşitli sıvılar verilerek ilacın idrar yolu ile elimine edilmeye çalışılması yeterlidir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Diğer Antibakteriyeller

ATCkodu: J01XX01

Fosfonik asit türevi olan Fosfomisin Trometamol [mono (2-amonyum-2– hidrosimetil-1,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksirani))-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

Fosfomisin antibakteriyel etkinliğini bakteri hücre duvarı sentezini engelleyerek gösterir. Enol piruvil transferazı özgün olarak baskılayan özel etki mekanizması nedeni ile diğer antibiyotiklerle çapraz direnç göstermez ve muhtemelen diğer antibiyotiklerle sinerjizma gösterir (in vitro amoksisilin, sefaleksin, pipedimik asit ve aztreonam ile sinerji gösterir). Fosfomisin trometamolün antibakteriyel spektrumu in vitro üriner sistem enfeksiyonlarında sık olarak izole edilen bir çok gram negatif ve gram pozitif bakteriyi içermektedir. Bunlardan bazıları Enterococcus faecalis, E.coli, Citrobacter türleri (Citrobacter diversus, Citrobacter freundü), Klebsiella türleri (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Proteus türleri (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Staphylococcus türleri, Salmonella, S. faecalis, P. aeruginosa ve Serratia türleri (Serratia marcescensjdir. İndol pozitif proteuslar orta derece duyarlı veya dirençlidir. Fosfomisin trometamol in vitro olarak bakterinin üriner sistem epiteline yapışmasını engeller.

5.2. farmakokinetik özelliklerfosfomisin trometamol beyaz ya da beyazımsı, higroskopik tozdur. fosfomisin trometamol suda çok iyi çözünür. etanolde (%96) ve metanolde az çözünür. asetonda pratikte çözünmez.

Emilim:

Fosfomisin trometamol verilmesini takiben hızla absorbe olur ve serbest asit formunu oluşturan fosfomisine dönüştürülür. Açlık durumunda %37 olan mutlak oral biyoyararlanımı, tokluk durumunda %30’a düşer. Tek doz halinde 3 g verildiğinde, ortalama maksimum serum konsantrasyonlarına mide boşken 2 saatte ve yağdan zengin bir diyetle alındığında 4 saatte ulaşılır ve maksimum serum konsantrasyonları sırasıyla 26.1 (±9.1) pg/mL ile 17.6 (± 4.4) pg/mL’dir. 2–4 g doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.

Dağılım:

Fosfomisin’in oral uygulamayı takiben görünen kararlı durum dağılım hacmi (Vss) 136.1 (±44.1) L’dir. Fosfomisin sistemik dolaşımda plazma proteinlerine bağlanmaz. Böbrekler, mesane duvarı, prostat ve seminal veziküllere bağlanır. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. Fosfomisin’in plasentayı aştığı gösterilmiştir.

Biyotransforma­syon:

Fosfomisin metabolize olmaz; idrar ve feçesle atılır.

Eliminasyon:

Fosfomisin idrar ve feçes yoluyla atılır. Verilen dozun yaklaşık %38’i idrar ve %18’i feçesle atılır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları ile böbreklerle atılır. İdrarda 24–48 saat süresince terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık %18–28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azahr.

Geriyatrik popülasyon:

24 saatlik idrar konsantrasyonlarına dayanarak geriyatrik popülasyonda, fosfomisinin idrar atıhmında hiçbir farklılık gözlenmemiştir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğindeki anlamlı fosfomisinin eliminasyonun azaldığı belirtilerek idrardan geri kazanılan fosfomisin yüzdesi, %32’den %11 ’e düşer.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Sakarin sodyum

Sukroz

Portakal aroması

Mandalina aroması

6.2. geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25 “C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

8 g’lık 1 adet saşe, dört katlı kağıt-polietilen-aluminyum-polietilen ambalaj içinde karton kutularda bulunur.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

GENERİCA İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.

Dikilitaş Mah. Yıldız Posta Cad. 48/4

34349-Esentepe-İSTANBUL

Tel: 0 212 376 65 00

Faks: 0 212 213 53 24

8. ruhsat numarasi/numaralari

235/46

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 06.10.2011

Ruhsat yenileme tarihi:-