BUSACAİN SPİNAL HEAVY % 0.5 ENJEKSİYONLUK ÇÖZELTİ İÇEREN AMPUL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

BUSACAİN SPİNAL HEAVY %0.5 enjeksiyonluk çözelti içeren ampul

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Bupivakain hidroklorür 5 mg/mL

Çözeltinin pH’sı sodyum hidroksit/hidro­klorik asit ile ayarlanır (pH= 4.0–6.5)

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Enjeksiyonluk çözelti

Berrak, renksiz enjeksiyonluk çözelti

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

BUSACAİN SPİNAL HEAVY, cerrahi ve obstetrik girişimlerde spinal (subaraknoid) anestezide endikedir.

BUSACAİN SPİNAL HEAVY, 1.5–3 saat süren batın, ürolojik ve alt ekstremite cerrahi girişimlerinde kullanılabilir.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklibusacai̇n spi̇nal heavy sadece bölgesel anestezi deneyimine sahip hekimlerce ya da onların gözetiminde kullanılmalıdır. yeterli anestezi için mümkün olan en düşük doz kullanılmalıdır.

Aşağıdaki doz önerileri, ortalama bir erişkinde kullanılabilecek doz rehberi olarak kabul edilmeli, dozaj bireysel olarak hastaya göre ayarlanmalıdır.

Doz yaşlı hastalarda ve gebeliğin son evresindeki hastalarda azaltılmalıdır.

*Alt ekstremite, ürolojik ve perine cerrahisi. Hasta enjeksiyondan sonra ya da baygınlık hissetmesi durumunda 2–3 dakika kadar yatırılmalıdır.

Alt batın ameliyatları (Sezaryen operasyonu dahil).

20 mg’ın üzerindeki bupivakainin spinal uygulanmasının etkileri araştırılmamıştır.

Spinal enjeksiyon ile uygulanır. Önerilen enjeksiyon bölgesi L3-L4 intervertebral boşluktur.

Spinal enjeksiyonlar sadece, lumbar ponksiyon ile subaraknoid alana girildiği kesinleştikten sonra yapılmalıdır (berrak serebrospinal sıvı spinal iğne ile sızar veya aspirasyonda görülür).

Anestezinin başarısız olması durumunda ilacı uygulamak için yeni bir deneme, sadece daha az bir hacimle ve farklı bir düzeyde enjeksiyonla yapılmalıdır. Etkisizliğin bir nedeni ilacın intratekal alanda kötü dağılımı olabilir ve bu durumun üstesinden hastanın pozisyonu değiştirilerek gelinebilir.

Böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda BUSACAİN SPİNAL HEAVY’nin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir. İleri derecede karaciğer hastalığı, ileri derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.

Pediyatrik hastalarda BUSACAİN SPİNAL HEAVY’nin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir.

Geriyatrik hastalarda BUSACAİN SPİNAL HEAVY’nin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir. BUSACAİN SPİNAL HEAVY dozu yaşlı hastalarda azaltılmalıdır.

4.3. kontrendikasyonlar

Bupivakain hidroklorüre, amid tipi lokal anestetiklere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda, Santral sinir sistemi hastalıklarında (örn. menenjit, tümörler, poliomyelit, intrakranial hemoraji), Enjeksiyon bölgesinde veya enjeksiyon bölgesinin yakınlarında bölgesel piyojenik enfeksiyon bulunan hastalarda, Spinal stenoz ve aktif hastalık (örn. spondilit, tümör, tüberküloz) veya travması (örn. omurga kırığı) bulunan hastalarda, Septisemili hastalarda, Subakut omurilik dejenerasyonu ile pernisyöz anemisi olan hastalarda kontrendikedir. Spinal anestezi şoktaki hastalara uygulanmamalıdır. Aynı şekilde spinal anestezi koagülasyon bozuklukları olan hastalara veya devam eden antikoagülan tedavisi gören hastalara uygulanmamalıdır.

4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Spinal anestezinin bazen özellikle gebe kadınlarda, interkostal kaslar ve diyaframda paralizle majör bloklara yol açabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Lokal anestetikler miyokardın iletim kapasitesini düşürebileceğinden, II. veya III. derece AV bloğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Yaşlı hastalarda ve ileri derecede karaciğer hastalığı, ileri derecede böbrek fonksiyon bozukluğu veya genellikle genel durumunda bozukluk olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.

Bupivakainin ve sınıf III antiaritmik ilaçların kullanımı kardiyak etkileri artırabileceğinden sınıf III antiaritmik ilaçlar (örn. amiodaron) ile tedavi edilen hastalar yakından izlenmeli ve EKG verileri dikkate alınmalıdır.

Tüm diğer anestetik ilaçlar gibi bupivakain de kanda yüksek konsantrasyon seviyesine neden olabilecek şekilde kullanım sonucunda santral sinir sistem ve kardiyovasküler sistemde akut toksik etkilere neden olabilir. Bu durum özellikle damar bakımından zengin bölgelere yanlışlıkla intravasküler uygulama sonrasında ortaya çıkabilir.

Bupivakainin yüksek sistemik konsantrasyonları ile ilişkili olarak ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon, ani kardiyovasküler kollaps ve ölüm bildirilmiştir. Bununla birlikte spinal anestezi için normal olarak kullanılan dozlarda yüksek sistemik konsantrasyonlar yaygın değildir. Spinal anestezide yaygın olmayan; ancak tehlikeli bir yan etki kardiyovasküler depresyon ve respiratuvar depresyon ile sonuçlanan kapsamlı veya total spinal bloktur. Kardiyovasküler depresyona kapsamlı sempatik blok neden olurken, bu durum hipotansiyon ve bradikardi veya hatta kalp durması ile sonuçlanabilir. Respiratuvar depresyona diyafram dahil olmak üzere respiratuvar kasların inervasyonunun bloke edilmesi neden olabilir.

Yaşlı hastalarda ve gebeliğin geç evrelerindeki hastalarda yaygın veya total spinal blok açısından artmış bir risk söz konusudur. Bu nedenle bu hastalarda BUSACAİN SPİNAL HEAVY’nin dozu azaltılmalıdır.

Spinal anestezi kan basıncında düşme ve bradikardiye yol açabilir. Risk kristaloidal ya da kolloidal solüsyonların intravenöz olarak uygulanmasıyla azaltılabilir. Kan basıncındaki düşme örneğin; intravenöz yoldan 5–10 mg efedrin ile derhal tedavi edilmeli ve enjeksiyon gerektiğinde tekrar edilmelidir.

Seyrek vakalarda spinal anestezi nörolojik hasara yol açabilir; bu parestezi, anestezi, motor zayıflık ve paralizi ile sonuçlanır. Multipl skleroz, hemipleji, parapleji ve nöromüsküler bozukluklar gibi nörolojik bozuklukların spinal anesteziden olumsuz olarak etkilendiği düşünülmemekle birlikte dikkat gösterilmelidir.

BUSACAİN SPİNAL HEAVY her dozunda 1 mmol (23 mg)’den daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez” olarak kabul edilebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkile

Bupivakainin diğer lokal anestezikler veya yapısal olarak lokal anesteziklere benzeyen ilaçlar (örn. Sınıf IB antiaritmik ilaçlar) ile toksik etkileri aditif olduğundan birlikte kullanılmaları durumunda dikkatli olunmalıdır.

Lokal anestezikler ve sınıf III antiaritmikler (örn. amiodaron) ile ilgili etkileşim çalışmaları mevcut değildir; fakat kullanımında dikkatli olunması önerilmektedir (Bkz. Bölüm 4.4).

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c

Çocuk do ğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Do ğum kontrolü (Kontrasepsiyon) BUSACAİN SPİNAL HEAVY’nin çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına veya kontrasepsiyon üzerindeki etkilerine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. Gebelik sırasında kullanımın fetüs üzerinde bilinen bir riski yoktur. Ancak dozun gebeliğin geç evrelerindeki hastalar için azaltılması gerektiği unutulmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.4). BUSACAİN SPİNAL HEAVY gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Bupivakain anne sütü ile atılmaktadır (süte geçmektedir). Ancak, BUSACAİN SPİNAL HEAVY’nin terapötik dozlarında, emzirilen çocuk üzerinde herhangi bir etki öngörülmemektedir. BUSACAİN SPİNAL HEAVY emzirme döneminde kullanılabilir.

Güvenlilik değerlendirmesine ilişkin herhangi bir klinik öncesi veri mevcut değildir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Kullanılan doza ve uygulama yoluna bağlı olarak bupivakain mental fonksiyonları hafifçe etkileyebilir, geçici olarak hareket ve koordinasyon sorunları ortaya çıkabilir. Bu ilacı kullanan hastaların araç ve makine kullanmamaları konusunda uyarılması gerekir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

İlacın kendisinin neden olduğu istenmeyen etkileri, sinir bloğunun fizyolojik etkileri (örn. kan basıncında düşme, bradikardi, geçici idrar retansiyonu), iğne ponksiyonunun doğrudan neden olduğu olaylar (örn. spinal hematom) veya iğne ponksiyonunun dolaylı olarak neden olduğu olaylar (örn. menenjit, epidural apse) veya serebrospinal sıvı sızıntısıyla ilişkili olaylardan (örn. lomber ponksiyon sonrası baş ağrısı) ayırt etmek güç olabilir.

Akut sistemik toksisite semptomları ve tedavisi ile ilgili bilgiler için Bölüm 4.9’a bakınız.

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın: Lomber ponksiyon sonrası baş ağrısı

Yaygın olmayan: Parestezi, parezi, dizestezi

Seyrek: Kazara total spinal blok, parapleji, paraliz, nöropati, araknoidit

Çok yaygın: Bradikardi

Seyrek: Kardiyak arrest

Çok yaygın: Hipotansiyon

Yaygın: Kusma

Seyrek: Solunum depresyonu

Yaygın: İdrar retansiyonu, üriner inkontinans

Yaygın olmayan: Kas zayıflığı, sırt ağrısı

Çok yaygın: Bulantı

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar, anafilaktik şok

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmeleri gerekmektedir. ( ; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Akut sistemik toksisite

Bupivakain yüksek dozlarda, özellikle de intravasküler uygulanırsa, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistemde akut toksik etkilere neden olabilir. Ancak spinal anestezide kullanılan doz düşüktür ve bu nedenle aşırı doz riski olası değildir. Bununla birlikte diğer lokal anestetiklerle eşzamanlı uygulandığı durumlarda toksik etkiler aditif olduğundan sistemik toksik etkiler meydana gelebilir.

Tedavi

Total spinal blok durumlarında yeterli ventilasyon sağlanmalıdır (açık solunum yolları, oksijen, entübasyon ve gerekirse kontrollü ventilasyon). Hipotansiyon/bra­dikardi durumunda inotropik etkiye sahip bir vazopressör uygulanmalıdır.

Akut sistemik toksisite belirtileri görüldüğünde lokal anesteziğin uygulanmasına derhal son verilmelidir. İyi ventilasyon, oksijenasyon ve dolaşımı sağlamak için tedavi uygulanmalıdır.

Oksijen her zaman verilmeli ve gerekirse ventilasyon da ilave edilmelidir. Konvülsiyonlar diazepam ile tedavi edilir. Bradikardi atropin ile tedavi edilir. Dolaşım bozukluğu intravenöz olarak uygulanan sıvılar, dobutamin ve gerekirse epinefrin (başlangıçta 0.05 mikrogram/kg vücut ağırlığı/dakika, gerekirse her 10 dakikada bir 0.05 mikrogram/kg vücut ağırlığı/dakika artırılarak) ile tedavi edilmeli ve daha ileri derecedeki vakalarda hemodinamik takip yapılmalıdır. Efedrin de denenebilir. Dolaşım arresti durumunda birkaç saat boyunca resüsitasyon çabaları gösterilmelidir. Tüm asidoz durumları tedavi edilmelidir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal Anestezikler

ATC kodu: N01B B01

Etki mekanizması:

BUSACAİN SPİNAL HEAVY, amid yapılı uzun etkili bir lokal anestetik olan bupivakain içerir. Bupivakain sinir membranı boyunca sodyum iyonlarının geçirgenliğini inhibe ederek sinirlerdeki uyarı iletimini geri dönüşümlü olarak bloke eder. Benzer etkiler ayrıca beyin ve miyokarddaki eksitatör hücrelerin membranlarında da görülebilir.

BUSACAİN SPİNAL HEAVY hiperbarik spinal anestezide kullanılır. Enjeksiyonluk solüsyonun bağıl yoğunluğu 20°C’de 1.026 (37°C’de 1.021’e eşdeğer) olup, subaraknoid boşluğa ilk dağılımı yerçekiminden belirgin olarak etkilenir. Medulla spinalis içine uygulamak için nispeten düşük konsantrasyon ve kısa süreli etki sağlayan düşük bir doz verilir. Dekstroz içermeyen bupivakain formülasyonları daha az öngörülebilir bir blok yaratır; ancak BUSACAİN SPİNAL HEAVY’den (dekstroz içerir) daha uzun bir etki süresi sağlar.

5.2. farmakokinetik özelliklerbupivakain 27.5 değerinde bir yağ/suda dağılma katsayısı ile yağda yüksek bir çözünürlüğe sahiptir.

Emilim:

Bupivakain subaraknoid boşluktan, büyük çeşitlilikle birlikte iki faz için yaklaşık 50 ve yaklaşık 400 dakikalık yarı ömürleri ile tam ve bifazik bir emilim gösterir. Yavaş emilim fazı bupivakainin eliminasyonundaki hız belirleyici faktör olup, bu durum sanal yarı ömrün intravenöz uygulama sonrası neden daha uzun olduğunu açıklamaktadır.

Subaraknoid boşluktan emilimi nispeten yavaştır ve spinal anestezi için gereken dozun az olması ile birlikte nispeten düşük bir plazma konsantrasyonu verir (enjekte edilen 100 mg başına yaklaşık 0.4 mg/mL).

Dağılım:

Bupivakain plasentayı geçer ve serbest bupivakainin konsantrasyonu anne ve fetüste aynıdır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı anneye göre fetüste daha düşüktür ve bu durum fetüsteki toplam plazma konsantrasyonunun annedekine göre daha düşük olmasına neden olur. İntravenöz uygulamadan sonra kararlı durumdaki dağılım hacmi yaklaşık 73 L’dir.

Biyotransforma­syon:

Bupivakain karaciğerde, başlıca aromatik hidroksilasyonla 4-hidroksibupivakain ve N-dealkilasyonla PPX’e hemen hemen tamamı metabolize edilir; her iki yola da sitokrom P450 (CYP)3A4 aracılık eder. Bu nedenle klerens, karaciğer perfüzyonu ve metabolize edici enzimin aktivitesine bağımlıdır.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulamadan sonra toplam plazma klerensi yaklaşık 0.58 L/dakika, eliminasyon yarı ömrü 2.7 saat ve karaciğer atılım oranı yaklaşık 0.40’tır.

Doğrusallık/doğru­sal olmayan durum:

Doğrusal kinetik gösterir.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Kısa Ürün Bilgisinde bahsedilenler dışında bir güvenlilik değerlendirmesine ilişkin herhangi bir klinik öncesi veri mevcut değildir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Desktroz monohidrat

Sodyum hidroksit/Hidro­klorik asit

Enjeksiyonluk su

6.2. geçimsizlikler

Geçimlilik çalışmaları yapılmadığından bu tıbbi ürün başka tıbbi ürünler ile karıştırılmamalıdır.

6.3. raf ömrü

24 ay

Çözelti, ampul açıldıktan sonra mümkün olan en kısa sürede kullanılmalıdır.

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Dondurmayınız. Donmuş ürünleri çözüp kullanmayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, PVC seperatör içerisinde şeffaf Tip I borosilikat 5 ml’lik cam ampulde, 5 adet

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Haver Ecza Deposu A.Ş.

Esenşehir Mah. Haseki Sok. No: 20

34776 Ümraniye / İSTANBUL

Tel: 0216 324 38 38

Faks: 0216 317 04 98

E-posta:

8. ruhsat numarasi

2015/903

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 02.12.2015

Ruhsat yenileme tarihi: