KISA ÜRÜN BİLGİSİ - AURORİX 150 MG FİLM KAPLI TABLET- ÇERKEZKÖY
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
AURORİX 150 mg film kapl ı tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Bir film kaplı tablet
Moklobemid
150.00 mg
148.00 mg
15.00 mg
Laktoz
Sodyum nişasta glikolat
Yardımcı maddeler için 6.1 ’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Film kaplı tablet
Oval silindirik, bikonveks, uçuk san renkli, kokusuz, bir yüzü çentikli, diğer yüzü DEVA 150 baskılı film kaplı tabletler
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
Majör depresyon ve sosyal fobi tedavisinde endikedir.
4.2. pozoloji ve uygulama şeklidoktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Majör depresyon:
Moklobemid için önerilen doz aralığı, genellikle iki ya da üç doza bölünerek uygulanan 300–600 mg/gündür. Başlangıç dozu günde 300 mg’dır ve ağır depresyonda 600 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. Biyoyararhlık bu süre içinde arttığı İçin, doz tedavinin ilk haftası bitene dek artınlmamalıdır (Bkz. 5,2. Farmakokinetik özellikler) İlacın etkinliğinin tayini için tedaviye en az 4–6 hafta devam edilmelidir.
Sosyal Fobi:
önerilen Aurorix dozu, iki doza bölünerek verilen 600 mg/gün’dür. Tedaviye 300 mg/gün ile başlanmalı, 4. gün 600 mg/gün’e çıkarılmalıdır. İlacın etkinliğini saptayabilmek için, 600 mg/gün'lük dozla tedaviye 8–12 hafta süreyle devam edilmelidir. Sosyal fobi kronik bir tablo olabilir ve bu nedenle yanıt veren hastalarda tedaviye devam etmek uygun olabilir. Uzun süreli araştırmaların sonuçlan, Aurorix’in etkinliğinin uzun süreli tedavide korunduğunu ortaya koymaktadır. İleri tedaviye gereksinim olup olmadığım belirlemek için hastalar düzenli aralıklarla yeniden değerlendirilmelidir.
Uygulama şekli:
Aurorix tabletler ağız yoluyla alınmaktadır.
Doz yemeklerden sonra alınmalıdır.
Böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez, ancak dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer metabolizması, karaciğer hastalığı nedeniyle ciddi şekilde bozulduğu ya da karma fonksiyonlu mikrozomal oksidaz enzim aktivitesini İnhibe eden bir ilaç (öm. simetidin) ile baskılandığmda, günlük moklobemid dozu yarıya ya da üçte bire indirilmelidir(Bkz. 4.4 Özel kullanım uyanları ve önlemleri).
Pediyatrik popülasyon: Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan, Aurorix pediatride kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon: Yaşlılarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez.
4.3. kontrendikasyonlar
* Moklobemİde veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen hipersensitivitesi olan hastalarda kullanımı
* Akut konfiizyonel durumlar
* Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan kullanılmamalıdır.
* Selejilin ile Aurorix’İn birlikte kullanımı kontrendikedir (Bkz. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)
* Sempatomimetiklerle birlikte kullanılmamalıdır.
* MAO inhibitörleri, TCA’lar, meperidin, thioridazin, dekstrometorfan ve SSRI’i dahil olmak üzere serotoneıjik İlaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri
Diğer antidepresanlarda olduğu gibi şizofrenik ya da şizoafektif psikozla depresif hastalarda kullanıldığında, şizofrenik semptomlarda artma görülebilir. Bu tür hastalarda, mümkünse, uzun etkili nöroleptiklerle tedavi sürdürülmelidir. Genel olarak Aurorix tedavisi sırasında özel diyet kısıtlamaları gerekmemektedir. Bazı hastalarda tiramine aşın duyarlılık görülebileceğinden, tüm hastalara yüksek miktarda tiramin içeren besinlerden aşırı miktarda yememeleri belirtilmelidir. İntihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihara teşebbüsün (intihar benzeri olaylar) Aurorix’in tavsiye edildiği durumlar ile ilişkili olduğu bilinmektedir, ancak antidepresanlar ile tedavi edilen hastalarda bu tür olayların gözlenmesi riskinde bir artış olma ihtimali de göz ardı edilemez. Antidepresan tedavide bilindiği gibi, intihar eğilimi olan hastalar dikkatle izlenmelidir. Depresyon, İntihar düşünceleri ve kendine zarar verme ve intihar davranışlarının (intihar ile ilişkili olaylar) ortaya çıkma riskinde artış ile ilişkilidir. Bu risk anlamlı derecede remisyon gerçekleşene kadar sürecektir. Bu İyileşme tedavinin İlk birkaç haftasında veya daha uzun süre boyunca elde edilemeyebileceğinden, hastalar iyileşme görülene kadar dikkatli şekilde takip edilmelidir. Klinik deneyimler intihar riskinin iyileşmenin erken evrelerinde artabileceğini göstermektedir. Aurorix’in reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilişkili olaylar riskindeki artışla ilişkili olabilir. Buna ek olarak, bu durumlar majör depresif bozukluk ile komorbid olarak da gözlenebilir. Bu açıdan, başka psikiyatrik bozukluğu bulunan hastalan tedavi ederken, majör depresif bozukluğu olan hastaları tedavi ederken alınan tedbirlerin aynıları alınmalıdır. Duyarlı kişilerde aşın duyarlılık reaksiyonlan gelişebilir. Semptom olarak döküntü ve ödem görülebilir. Teorik farmakolojik yaklaşım, MAO inhibitörlerinin tirotoksikoz ve feokromositoma hastalarında bir hipertansif krize neden olabileceği şeklindedir. Söz konusu hasta grubunda moklobemid kullanımı konusundaki deneyim kısıtlı olduğundan, moklobemid kullanımına karar verirken dikkatli olunmalıdır. Genellikle yaşlı hastalarda ve muhtemelen uygunsuz antidiüretîk hormon salgılanması nedeniyle hiponatremî gelişebilir. Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçların, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonları şeklinde kullanılması durumunda serotonin sendromu gelişmesine karşı dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir (Bkz. 4.5.Dİğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri) Moklobemid ile Öksürük, soğuk algınlığı ilaçlan İçeriğinde olabilen dekstrometorfanın birlikte kullanılmamalıdır (Bkz. 4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).Aşın heyecanlı veya ajite olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Bipolar rahatsızlığı olan hastalarda manik epizotlar tetikleyebilir.
Antıdepresan ilaçlann özellikle çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlannı arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylannda, ilaç dozunun arttınlma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşın hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakından izlenmesi gereklidir. Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan, Aurorix pediyatride kullanılmamalıdır.
Aurorix tabletlerin her biri 148.00 mg laktoz İçermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz galaktoz-malabsorpsİyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün içerisinde sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
4.5. Diğer tıbbî ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
– Aurorix’in selejilin ile kullanılması kontrendikedir.
– Moklobemid opiatlann etkilerini artırır. Bundan dolayı, bu ilaçlann dozlanmn ayarlanması gerekebilir. Petidin ile birlikte kullanımı önerilmemektedir.
– Aurorix’in selektif ve reversibl etkisinden dolayı tiramin ile etkileşme olasılığı azdır ve yapılan farmakolojik çalışmalar etkileşmenin kısa süreli olduğunu kanıtlamıştır (Bkz. 4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri). Moklobemid yemeklerden sonra alındığında, presör etki potansiyasyonu çok düşük olmakta, hatta hiç görülmemektedir.
– Simetidin, moklobemidin metabolizmasını uzatır (Bkz. 4.2.Pozoloji ve uygulama şekli).
– Sİstemik uygulanan moklobemid İle birlikte uygulandığında, sempatomimetik ajanlann farmakolojik etkileri artabilir ve uzayabilir. Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçların, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonlan şeklinde kullanılması durumunda, dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir. Bunun en önemli nedeni, izole vakalarda hipertermi, konfüzyon, hiperrefleksi ve mİyokloni gibi serotoneıjik hiperaktiviteye işaret eden bir belirti ve bulgu kombinasyonu ile karşılaşılmış olmasıdır. Söz konusu kombine semptomlar ile karşılaşıldığında, hastanın bir hekim tarafından yakından takibi (gerektiğinde hastaneye yatırılarak) ve uygun tedaviye başlanması gerekmektedir.
– Trisiklik veya başka bir antidepresan ile tedaviye, Aurorix tedavisi bırakılır bırakılmaz başlanabilir, tersi de geçerlidir ancak benzer önlemler izlenmelidir. Aurorix tedavisine tekrar başlandığında doz, ilk hafta günde 300 mg’ı geçmemelidir (Bkz. 4.2.Pozoloji ve uygulama şekli).
– Aurorix ve dekstrometorfanın birlikte kullanılması sonucunda ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonlarının gözlendiği izole vakalar bildirilmiştir. Öksürük ve soğuk algınlığı ilaçlan dekstrometorfan içerebildiğinden, bu ilaçlar doktora danışılmadan kullanılmamalı ve mümkünse dekstrometorfan içermeyen İlaçlar tercih edilmelidir (Bkz. 4.4 Özel kullanım uyanlan ve önlemleri).
– Karbamazepin: Olası bir etkileşim konusunda herhangi bir bilgi bulunmadığından, karbamazepinle birlikte verilmemesi tercih edilmelidir.
– Asetilkolinesteraz inhibitörleri İle santral düzeyde etkileşme olabilir.
– Alkol İle birlikte alınması önerilmez.
– Bitkisel ürünlerle (ginkgo vs.) etkileşmeler olabilir.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b
Moklobemid için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebelik sırasında emniyeti ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, ilacın gebelik süresince olabilecek yararı İle fetus için oluşabilecek riskler tartılmalıdır.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Moklobemid, anne sütüne çok az miktarda geçmesine rağmen (vücut ağırlığındaki fark düzeltilirken yaklaşık olarak nıatemal dozun 1/30'u kadar), ilaç tedavisinin devamının emziren anneye olabilecek yaran ile bebek için oluşabilecek riskler tartılmalıdır.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Tam mental uyanıklık gerektiren aktivitelerde (örn. Motorlu araç kullanımı) performans bozulması Aurorix’le genel olarak beklenmez. Ancak, herhangi bir tedaviye başlarken olduğu gibi, tedavinin erken döneminde bu tip aktivitelerde daha dikkatli olunmalıdır.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Çok seyrek: Hiponatremİ
Psikiyatrik hastalıkları
Bilinmiyor: Uyku bozukluğu, ajitasyon, anksiyete. Konfuzyon gözlenen izole vakalar olmuştur, bunlar tedavinin durdurulmasıyla süratle düzelmiştir.
Bilinmiyor: Baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, tremor
Bilinmiyor: Görme bozuklukları
Kardiyak hastalıkları
Bilinmiyor: Taşikardi, hipotansiyon
Bilinmiyor: Ateş basması, ödem
Bilinmiyor: Ağız kuruluğu, gastrointestinal şikayetler
Bilinmiyor: Kızarıklık, kaşıntı, ürtiker gibi deri reaksiyonları
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Bilinmiyor: İritabilİte
Araştırmalar
Bilinmiyor: Klinik sekelle ilişkisi bulunmayan ve düşük İnsidansda, karaciğer enzimlerinde artış söz konusudur.
Bazı istenmeyen etkiler hastalığın belirtilerine bağlı olarak çıkar ve çoğu vakada tedavi süresince kaybolur.
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Tek başına moklobemidin doz aşımı, genellikle hafif ve geri dönüşümlü MSS belirtileri ve gastrointestinal iritasyona yol açmaktadır. Tedavi, hayati fonksiyonların desteklenmesine dayalı olmalıdır. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi moklobemid için de, birden fazla ilaçla doz aşımı (örneğin, MSS üzerinde etkili diğer ilaçlarla birlikte) yaşamı tehdit edici olabilir. Dolayısıyla bu vakalar uygun tedavinin gerçekleştirilebilmesi için hastaneye yatırılmalı ve yakından takip edilmelidir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Selektif, reversibl MAO (Tip-A) İnhibİtörleri (RİMA’lar)
ATC kodu: N06AG02
Moklobemid, selektif olarak monoaminooksidaz A'yı reversibl bir şekilde inhibe ederek beyin monoamineıjik nörotransmitter sistemini etkileyen bir antidepresandır (RİMA). Bu etkisi sonucu norepinefrin, dopamin ve serotonin metabolizması yavaşlar ve bu durum da nöronal transmitterlerin hücre-dışı konsantrasyonunun artmasını sağlar. Ruhsal durumu düzeltici ve psikomotor aktİviteyİ artırıcı etkisinin bir sonucu olarak Aurorix disfori, bitkinlik, yaşama isteğinin kaybolması ve konsantrasyon yeteneğinin zayıflaması gibi semptomların giderilmesinde etkili olur. Bu etkiler genellikle tedavinin ilk haftası içinde ortaya çıkar. Aurorix sosyal fobiyle ilgili semptomları da giderir. Aurorix sedatif özellikleri olmamasına rağmen, çoğu depresif hastalarda uyku kalitesini birkaç gün içinde düzeltir. Aurorix dikkati bozmaz. Kardiyak toksisite gözlenmemiştir.
5.2. Farnıakokinetik özellikler
Emİlim: Moklobemid, ağız yoluyla verildikten sonra mide-barsak kanalından tamamen emilerek portal dolaşıma geçer. Pik plazma konsantrasyonlarına, genellikle uygulamadan sonraki bir saat içinde erişilir. Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması, ilacın sistemik olarak kullanılabilir bölümünü (biyoyararlılık), doza-bağımlı şekilde azaltır. Ancak, uygulamanın ilk haftasında metabolik yolların doyması nedeniyle (300–600 mg/gün), daha sonra tam oral biyoyararlılığa ulaşılır. Tekrarlanan moklobemid dozları sonrasında, tedavinin ilk haftasında plazma konsantrasyonları artar ve daha sonra stabilize olur. Günlük doz artırıldığında, kararlı durum konsantrasyonlarında, dozdaki artışla orantılı olandan daha yüksek bir artış gözlenir.
Dağılım: Moklobemid lipofıliktir. Dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 1.0 1/kg'dır. İlacın, başlıca albümin olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%50). Anne sütüne son derece düşük miktarlarda geçmektedir.
Bİyotransformasyon: İlaç atılmadan önce hemen hemen tamamen metabolize olur. Metabolizma, çoğunlukla oksİdatif reaksiyonlar yoluyla morfolin molekülünün birbirine benzer parçalan üzerinde olur. Aktif metabolİtler, sistemik dolaşımda çok düşük konsantrasyonlarda bulunmuştur. Plazmada bulunan başlıca metabolİtler laktam ve N-oksit türevleridir. Moklobemidin, kısmen polîmorfik izoenzimler CYP2C19 ve CYP2D6 tarafından metabolize olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle genetik ya da ilaç kullanımına bağlı olarak (örn. metabolik inhibitörler) metabolizma kusuru söz konusu olan bireylerde, İlacın metabolizması etkilenebilir. Bu etkilerin önemini saptamaya yönelik olarak gerçekleştirilen iki çalışmada, çok sayıda alternatif metabolik yol bulunması nedeniyle, söz konusu etkilerin terapötik açıdan Önemsiz olduğu ve doz ayarlamalarını gerektirmediği ortaya konmuştur.
Elİmİnasyon: Moklobemid metabolik proseslerle hızla atılır. Total klirensi yaklaşık 20–50 I/saattir. Tekrarlanan doz kullanımında (300 mg bid), ortalama eliminasyon yan-ömrü yaklaşık 3 saattir ve hastaların büyük bölümünde 2 ile 4 saat arasında değişir. Dozun %1'den azı böbreklerden değişmemiş olarak atılır. Metabolitler de aynı şekilde böbreklerden atılır.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum: 200 mg’a kadar olan dozlarda moklobemidin farmakokinetİğİ doğrusal özellik göstermektedir. Daha yüksek dozlarda ise doğrusal olmayan farmakokinetik gözlenmiştir. 400–1200 mg doz aralığında, maksimum plazma konsantrasyonları artar ve klerens ise dozla orantısız biçimde azalır.
Yaşlı hastalar: Yaşlılarda emdim ve dağılım parametreleri değİşmemektedir.
Böbrek fonksiyonları zayıflamış hastalar: Böbrek yetmezliği moklobemidin eliminasyon özelliklerini değiştirmemektedir.
Karaciğer fonksiyonları zayıflamış hastalar: İlerlemiş karaciğer yetmezliğinde moklobemidin metabolizması azalmaktadır.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Yoktur.
6. farmasöti̇k özelli̇kleri̇
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Çekirdek:
Laktoz
Mısır Nişastası
Povidon
Sodyum Nişasta Glikolat
Magnezyum Stearat
Film kaplamada:
Hidroksipropilmetilselüloz
Etilselüloz dispersiyonu
Polietilen glikol 6000
Talk
Titanyum dİoksit (El 71)
Demir oksit san (E 172)
6.2. geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. raf ömrü
60 ay.
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C'nİn altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
Aurorix 150 mg film kaplı tablet, 30 adet, blisterde
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.
DEVA Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad.
No: 1 34303 Küçükçekmece – İstanbul
Tel: 0 212 692 92 92
Fax: 0 212 697 00 24
8. ruhsat numarasi
220/66