ALARİN 10 MG TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

ALARİN 10 mg tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Tablet

Beyaz, küçük, yuvarlak tabletlerdir.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.l. terapötik endikasyonlar

ALARİN, kronik idiopatik ürtiker, mevsimsel ve kronik (perennial) alerjik rinit tedavisinde endikedir.

4.2. pozoloji ve uygulama şekliyetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar:

Günde 1 kez 1 tablet (günde 10 mg).

Pediyatrik popülasyon:

2–12 yaş arası çocuklarda dozaj vücut ağırlığına dayanır:

Vücut ağırlığı 30 kg’dan fazla olan çocuklar: Günde 1 kez 1 tablet (günde 10 mg).

10 mg dozundaki tablet vücut ağırlığı 30 kg’dan az olan çocuklar için uygun değildir. Vücut ağırlığı 30 kg veya daha düşük çocuklar için daha uygun olan başka formülasyonlar mevcuttur.

Ağızdan kullanılır. Tablet öğün zamanından bağımsız olarak alınabilir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara başlangıçta daha düşük bir doz verilmelidir çünkü loratadin klirensi bu hastalarda azalmış olabilir. Vücut ağırlığı 30 kg’dan fazla olan çocuklar ve yetişkinler için başlangıç dozu olarak iki günde bir 10 mg tavsiye edilir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekmez ancak dikkatle kullanılmalıdır.

İki yaşından küçük çocuklarda ALARİN’in güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Hiçbir veri yoktur.

Yaşlı hastalarda dozaj ayarlaması gerekmez.

4.3. kontrendikasyonlar

Etkin madde veya yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu gösterenlerde kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ALARİN, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Antihistaminikler dermal reaktivite indeksine karşı normalde pozitif olan reaksiyonları önleyebileceğinden veya azaltabileceğinden, ALARİN deri testlerinden en az 48 saat önce kesilmelidir.

Bu tıbbi ürün 71.3 mg laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ya da glukoz-galaktoz malabzorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Psikomotor performans araştırmalarında, ALARİN alkolle birlikte alındığında, alkolün etkilerini güçlendirici bir etkisinin bulunmadığı gösterilmiştir.

St. John’s wort ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır ancak St. John’s wort loratadin emilim değerlerini değiştirebilir.

CYP3A4 veya CYP2D6’nın bilinen tüm inhibitörleriyle potansiyel etkileşim olabilir ve loratadin düzeylerinde yükselmeye (bkz. Bölüm 5.2) yol açarak istenmeyen olaylarda artışa yol açabilir.

Kontrollü çalışmalarda eritromisin, ketokonazol ve simetidin ile eş zamanlı kullanımdan sonra loratadinin plazma konsantrasyon­larında artış görülmüş ancak bu artış klinik yönden anlamlı değişikliklere neden olmamıştır (elektrokardi­yografik değişiklikler de olmamıştır).

Pediyatrik popülasyon

Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

Veri bulunmamaktadır.

ALARİN için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Fizikokimyasal veriler loratadin ve metabolitlerinin anne sütüne geçtiğini göstermektedir. Yenidoğanlara ve bebeklere yönelik risk dışlanamaz. ALARİN emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Erkek ve kadın fertilitesine dair hiçbir veri yoktur.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

ALARİN araç ve makine kullanma becerisi üzerinde ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir veya hiçbir etkisi yoktur. Ancak, hastalara çok nadir de olsa, bazı hastalarda uyku hali oluşabileceği ve bu durumun onların araç ve makine kullanımını etkileyebileceği konusunda bilgi verilmelidir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti

Aralarında alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de bulunduğu endikasyonlarda yetişkinleri ve adölesanları inceleyen klinik çalışmalarda, önerilen günlük 10 mg dozda loratadin kullanan hastalarda istenmeyen reaksiyonlar plasebo ile tedavi edilenlere kıyasla %2 oranında daha fazla rapor edilmiştir. Plasebodan daha fazla görülen, en sık bildirilen istenmeyen reaksiyonlar uyku hali (%1.2), baş ağrısı (%0.6), iştah artışı (%0.5) ve uykusuzluktur (%0.1).

Pazarlama sonrası dönemde bildirilen istenmeyen reaksiyonlar aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (>1/10000, <1/1000); çok seyrek (< 1/10000) veya bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Her bir sıklık gruplamasında istenmeyen reaksiyonlar azalan ciddiyete göre sunulmaktadır.

Çok seyrek: Anafilaksi

Çok seyrek: Baş dönmesi

Kardiyak hastalıkları

Çok seyrek: Taşikardi, çarpıntı

Çok seyrek: Ağız kuruluğu, bulantı, gastrit

Hepatobiliyer hastalıklar

Çok seyrek: Anormal karaciğer fonksiyonu

Çok seyrek: Döküntü, saç dökülmesi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Yorgunluk.

Pediyatrik popülasyon

2–12 yaş arası çocukları içeren pediyatrik popülasyonda yürütülen klinik çalışmalarda plaseboya göre daha fazla bildirilen yaygın istenmeyen reaksiyonlar baş ağrısı (%2.7), sinirlilik (%2.3) ve yorgunluktur (%1).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Loratadin doz aşımı antikolinerjik semptomların görülmesini arttırmıştır. Doz aşımlarında uyku hali, taşikardi ve baş ağrısı bildirilmiştir.

Doz aşımı durumunda, genel semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalı ve gerekli olduğu sürece devam edilmelidir. Hastaya suyla bulamaç haline getirilmiş aktif kömür verilmesi denenebilir. Gastrik lavaj düşünülebilir. Loratadin hemodiyalizle vücuttan atılamaz ve peritonal diyalizle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Acil tedaviden sonra hastanın tıbbi takibine devam edilmelidir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antihistaminikler- H1 antagonisti.

ATC kodu: R06AX13

Etki mekanizması

ALARİN alerji tabletlerinin etkin maddesi olan loratadin selektif, periferik H1– reseptör aktivitesine sahip trisiklik bir antihistaminiktir.

Farmakodinamik etkiler

Tavsiye edilen dozajda kullanıldığında loratadin popülasyonun büyük kısmında klinik yönden anlamlı sedatif veya antikolinerjik özellikler göstermez.

Uzun süreli tedavi sırasında, yaşamsal bulgularda, laboratuvar test değerlerinde, fizik muayenelerde veya elektrokardiy­ogramlarda klinik yönden anlamlı değişiklikler görülmemiştir.

Loratadinin anlamlı H2 reseptör aktivitesi yoktur. Noradrenalin alımını inhibe etmez ve kardiyovasküler fonksiyon veya kardiyak pacemaker aktivitesi üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.

İnsanlarda 10 mg tekli dozdan sonra yapılan histamin deri kabartı çalışmaları antihistamin etkilerinin 1–3 saatte görüldüğünü, 8–12 saatte maksimuma ulaştığını ve 24 saatten uzun süre devam ettiğini göstermiştir. 28 gün loratadin dozajından sonra bu etkiye karşı toleransa dair hiçbir kanıt görülmemiştir.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Kontrollü klinik çalışmalarda 10 000’den fazla hasta (12 yaş ve üzeri) 10 mg loratadin tabletler ile tedavi edilmiştir. Günde bir kez loratadin 10 mg tabletler alerjik rinitin nazal ve nazal olmayan semptomları üzerindeki etkileri iyileştirme bakımından klemastin ile benzer ve plasebodan üstün bulunmuştur. Bu çalışmalarda uyku hali klemastine kıyasla loratadin ile daha az sıklıkla ve terfenadin ve plaseboyla yaklaşık olarak aynı sıklıkla görülmüştür.

Bu hastalardan (12 yaş ve üzeri) kronik idiyopatik ürtikerli olan 1000 hasta plasebo kontrollü çalışmalara dahil edilmiştir. Günde bir kez 10 mg loratadin dozu, ürtikerle ilişkili kaşıntı, kızarıklık ve kabartıların azaltılmasıyla gösterildiği gibi kronik idiyopatik ürtiker tedavisinde plasebodan üstün bulunmuştur. Bu çalışmalarda loratadin ile uyku hali insidansı plaseboya benzerdi.

Pediyatrik popülasyon

Kontrollü klinik çalışmalarda mevsimsel alerjik rinitli 200’e yakın pediyatrik hasta (6–12 yaş arası) günde bir kez 10 mg’a kadar loratadin şurup dozlarını almıştır. Başka bir çalışmada 60 pediyatrik hasta (2–5 yaş arası) günde bir kez 5 mg loratadin şurup almıştır. Beklenmeyen hiçbir istenmeyen olay gözlenmemiştir.

Pediyatrik etkililik yetişkinlerde gözlenen etkililikle benzer bulunmuştur.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim:

Loratadin hızla ve iyi absorbe olur. Eş zamanlı gıda alımı loratadinin emilimini biraz geciktirebilir ancak klinik etki üzerinde hiçbir etki göstermez. Loratadin ve aktif metabolitinin biyoyararlanım parametreleri doz ile orantılıdır.

Dağılım:

Loratadin plazma proteinlerine yüksek düzeyde (%97-%99) bağlanır. En önemli aktif metaboliti olan desloratadin (DL) ise plazma proteinlerine orta düzeyde (%73 -%76) bağlanır. Sağlıklı hastalarda loratadin ve aktif metabolitinin plazmadaki dağılım yarı ömürleri sırasıyla yaklaşık 1 ve 2 saattir.

Biyotransforma­syon:

Oral uygulamadan sonra, loratadin hızla ve iyi absorbe olur ve başlıca CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından yoğun ilk geçiş etkisine uğrar. Ana metabolit olan desloratadin (DL) farmakolojik olarak aktiftir ve klinik etkinin büyük bir kısmından sorumludur. Loratadin ve DL, maksimum plazma konsantrasyonlarına sırasıyla uygulamadan 1–1.5 saat ve 1.5– 3.7 saat (Tmaks) sonra ulaşır.

Eliminasyon:

10 günlük bir süre içerisinde, başlıca konjuge metabolitler halinde olmak üzere, alınan dozun yaklaşık %40'ı idrar ve %42'si dışkı ile atılmaktadır. Dozun yaklaşık %27'si ilk 24 saat içinde idrar yoluyla atılır. Aktif maddenin %1’inden azı loratadin veya desloratadin şeklinde aktif formda, değişmeden atılır.

Sağlıklı yetişkinlerde ortalama eliminasyon yarı ömürleri, loratadin için 8.4 saat (aralık = 3 ile 20 saat) ve majör aktif metaboliti için 28 saattir (aralık = 8.8 ile 92 saat).

Böbrek yetmezliği:

Kronik böbrek bozukluğu olan hastalarda loratadin ve metabolitinin EAA ve pik plazma seviyeleri (Cmaks), böbrek fonksiyonu normal olan hastalardaki EAA ve pik plazma seviyelerine (Cmaks) kıyasla artmıştır. Loratadin ve aktif metabolitinin ortalama eliminasyon yarı ömürleri normal kişilerde gözlenen değerlerden önemli düzeyde farklı bulunmamıştır. Hemodiyalizin kronik böbrek bozukluğu olan hastalarda loratadinin veya aktif metabolitinin farmakokinetik özellikleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Kronik alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda loratadinin EAA ve pik plazma seviyeleri (Cmaks) karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara kıyasla iki kat artarken, aktif metabolitin farmakokinetik profili karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara göre anlamlı bir değişiklik göstermemiştir. Loratadinin ve aktif metabolitinin eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 24 saat ve 37 saat olup, bu değerler karaciğer hastalığı şiddetlendikçe artmaktadır.

Yaşlılar

Loratadin ve aktif metabolitinin farmakokinetik profili sağlıklı gönüllülerde ve sağlıklı geriyatrik gönüllülerde benzerdir.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Farmakoloji, güvenlilik, tekrarlı doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel ile ilgili klasik çalışmalara dayanan klinik dışı veriler insanlara yönelik hiçbir özel tehlikeye işaret etmemektedir.

Üreme toksisitesi çalışmalarında teratojenik etkiler gözlenmemiştir. Ancak sıçanlarda klinik dozlarla ulaşılandan 10 kat daha yüksek plazma düzeylerinde (EAA) doğum süresinde uzama ve doğan yavruların sağkalımında azalma gözlenmiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Laktoz

Mısır nişastası

Magnezyum stearat (E572)

6.2. geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

10 ve 20 tablet içeren, alüminyum folyo – PVC/PE/PVDC blister ve karton kutuda ambalaj.

6.6. Beşeri tıbbi ürünlerden arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, „Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği“ ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Ad :Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Adres :Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No:156

Sancaktepe/İstanbul

Telefon :(0216) 398 10 63 – 4 hat

Faks :(0216) 419 27 80

8. RUHSAT NUMARASI

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.12.1992

Ruhsat yenileme tarihi: