UROBEL 3G ORAL ÇÖZELTİ İÇİN GRANÜL İÇEREN SAŞE - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

UROBEL 3 g oral çözelti için granül içeren saşe

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

3 gram fosfomisin’e eşdeğer 5.631 g fosfomisin trometamol

Şeker........­.............­.....2.233 g

Yardımcı maddeler için 6.1 ’e bakınız.

3. FARMASÖTİKFORM

Oral çözelti için granül içeren saşe

Beyaz renkli, karakteristik kokulu, akıcı granüler toz.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

UROBEL, fosfomisin’e duyarlı patojenlerin neden olduğu komplike olmamış alt üriner sistem enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Ayrıca diyagnostik ve cerrahi prosedürlerin profılaksisinde kullanılır.

4.2. pozoloji ve uygulama şekli

UROBEL komplike olmamış üriner sistem enfeksiyonlarında tek doz (3 g) olarak kullanılır.

UROBEL’in transüretral cerrahi veya tanı amaçlı girişimler öncesinde önerilen profılaksi dozu iki saşedir (2 kere 3 g). İlk doz cerrahi girişimden 3 saat önce, ikinci doz cerrahiden 24 saat sonra alınmalıdır.

UROBEL içeriği bir bardak oda ısısındaki suda karıştırılarak çözündürülür, daha sonra tamamı içilir. UROBEL sulu çözeltisi homojen ve donuk renklidir (opelesan).

UROBEL aç karnına alınmalıdır (yemeklerden 2–3 saat sonra). Geceleri yatmadan önce ve mesane boşaltıldıktan sonra kullanılması önerilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 10 mL/dak altında) olan hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3. Kontrendi­kasyonlar).

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için özel bir doz ayarlaması bulunmamaktadır.

12 yaş ve altındaki çocuklarda fosfomisin’in etkililik ve güvenliliği ile ilgili yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışma bulunmadığından, kullanımı önerilmemektedir.

75 yaşma kadar erişkinlerde önerilen ile aynıdır.

4.3. kontrendikasyonlar

UROBEL' in kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yiyecekler ile beraber alınması, kan ve idrar seviyelerinde hafif düşmeye neden olacak şekilde etkin maddenin emilimini geciktirebilir. UROBEL aç karnına alınmalıdır (yemeklerden 2–3 saat sonra). Geceleri yatmadan önce ve mesane boşaltıldıktan sonra kullanılması önerilir. Diyabetlilerde veya diyet yapan kişilerde her bir UROBEL içeriğinde 2.233 g şeker olduğu dikkate alınmalıdır. Nefrit, piyelonefrit gibi üst üriner sistem enfeksiyonlarında kullanılması önerilmemektedir. Tüm antibakteriyel ilaçlara bağlı olarak hafif veya ciddi derecede psödomembranöz kolit gelişebildiği bildirilmiştir. Antibiyotik kullanmakta olan hastalarda diyare geliştiğinde bu olasılık akla getirilmelidir. Antibakteriyel ilaç ile tedavi sırasında kolonun normal florasının bozularak Clostridium' ların çoğalması mümkündür.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etküeşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Eşzamanlı metoklopramid serum ve idrar konsantrasyonlarını düşürebileceğinden birlikte kullanılmamalıdır. Gastrointestinal motiliteyi arttıran ilaçlar ile verilmesi etkilerin artmasına neden olabilir.

Birlikte uygulanan simetidin ilacın farmakokinetiğini etkilememektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması bildirilmemiştir.

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması bildirilmemiştir.

4.6. gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: B’dir (tüm trimesterlerde)

Hastalar fosfomisin tedavisi sırasında hamile kalırlarsa veya hamile kalmaya niyetleri varsa doktorların bilgilendirmeleri gerektiği konusunda uyarılmalıdırlar.

Fosfomisin’in doğum kontrol yöntemlerine bilinen bir etkisi bulunmamaktadır.

Fosfomisin’in gebelikte kullanımı konusunda yeterli bilgi yoktur. Hayvan çalışmalarında fosfomisin’in teratojenik olduğu gösterilmemiştir.

Fosfomisin’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak birçok ilacın anne sütüne geçtiği ve potansiyel ciddi yan etkilere yol açabileceği bilindiğinden; emziren annelerde emzirmeye devam etmeme veya ilacı kullanmama konusunda annenin ilaca gereksinimine göre karar verilmelidir.

Fosfomisin trometamol preklinik çalışmalarda fertilite veya üreme yeteneği üzerinde olumsuz etki göstermemiştir (bkz. bölüm 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri)

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İlacın dikkati veya reaksiyon zamanını değiştirebileceği konusunda bir bulgu yoktur.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Fosfomisin genellikle iyi tolere edilir. Klinik çalışmalar ve satış sonrası gözetim çalışmalarından elde edilen verilere göre istenmeyen etkiler aşağıda sistemlere ve sıklıklarına göre tablo olarak sunulmuştur.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: Yaygın (> 1/100 ila < 1/10), yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100), seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000), çok seyrek (<1/10.000).

Yaygın: Vajinit

Seyrek:

Aplastik anemi

Seyrek:

Dispne, *Anafılaksi

Seyrek:

Anoreksi

Yaygın:

Baş ağrısı, baş dönmesi

Yaygın olmayan:

Parestezi

Seyrek:

* Duyma kaybı

Seyrek:

Ateş basması

Yaygın:

Diyare, bulantı, dispepsi

Yaygın olmayan:

Boğaz ağrısı

Seyrek:

Kusma, epigastrik rahatsızlık, toksik megakolon

Seyrek:

Kolestatik sanlık, karaciğer nekrozu

Seyrek:

Döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjioödem

Yaygm:

Asteni

Seyrek:

**Eozinofıli, **lökosit sayısında artma veya azalma, **bilirubin, **SGPT, **SGOT ve **alkalen fosfotazda artma, **hematokrit ve **hemoglobinde düşme, **trombosit sayısında artma veya azalma

* Sebep sonuç ilişkisi belirlenmemiş.

* * Sebep sonuç ilişkisi belirlenmemiş, genellikle geçici ve klinik açıdan anlamlı değil bireysel olgularda anafilaksi de dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir.

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (; e- posta: ; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda fosfomisin alan hastalarda denge ve işitme kaybı, metalik tad, tad alma kaybı belirtileri gözlenmiştir. UROBEL tek saşeler olarak paketlenmiştir. Bu nedenle doz aşımı riski uzaklaştırılmıştır. Yine de doz aşımı olduğunda oral yoldan çeşitli sıvılar verilerek ilacın idrar yolu ile elimine edilmeye çalışılması yeterlidir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Sistemik kullanılan antibakteriyeller (Diğer antibakteriyeller) ATC kodu: J01XX01

Fosfonik asit türevi olan fosfomisin trometamol [mono (2-amonyum-2-hidrosimetil-1,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

Fosfomisin antibakteriyel etkinliğini bakteri hücre duvarı sentezini engelleyerek gösterir. Enol piruvil transferazı özgün olarak baskılayan özel etki mekanizması nedeni ile diğer antibiyotiklerle çapraz direnç gözlenmez ve muhtemelen diğer antibiyotiklerle sinerjizma gösterir (in vitro amoksisilin, sefaleksin, pipedimik asit ve aztreonam ile sinerji gösterir). Fosfomisin trometamol’ün antibakteriyel spektrumu in vitro üriner sistem enfeksiyonlarında sık olarak izole edilen birçok gram negatif ve gram pozitif bakteriyi içermektedir. Bunlardan bazıları E.coli, Citrobacter türleri, Klebsiella türleri, Proteus türleri, Staphylococcus türleri, Salmonella, S. faecalis, P. aeruginosa ve Serratia türleridir. îndol pozitif Proteus’lar orta derece duyarlı veya dirençlidir. Fosfomisin trometamol in vitro olarak bakterinin üriner sistem epiteline yapışmasını engeller.

5.2. farmakokinetik özellikler

Emilim:

Fosfomisin trometamol erişkinler, yaşlılar ve çocuklarda gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Oral uygulama sonrasında fosfomisin trometamol’ün biyoyararlanımı % 34 ile %58 arasındadır. Ortalama plazma doruk konsantrasyonlarına uygulamadan 2 saat sonra ulaşır ve yaklaşık olarak 4 mg/L (0,5 g) ile 33 mg/L (3 g) arasında değişir.

Dağılım:

Fosfomisin plazma proteinlerine bağlanmaz. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. İzlenen dağılım hacmi 10–21 litredir. İlaç plasentadan geçer.

Biyotransforma­syon:

Fosfomisin metabolize olduğuna dair bilgi yoktur.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5.7 saattir. Oral yoldan 3 gram fosfomisin trometamol uygulamasından sonra, 2.000–3.000 mcg/mL'lik idrar konsantrasyonlarına ilk 4 saatte ulaşır ve 48 saatten uzun süren yüksek antibiyotik konsantrasyonları sağlanır. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları oluşturacak şekilde başlıca böbreklerle atılır. İdrarda 24–48 saat boyunca terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık % 18–28' i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atıhr. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.

Doğrusal/doğrusal olmayan durum:

2–4 gram doz aralığında fosfomisin’in farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Fosfomisin trometamol insanlarda tek doz olarak kullanıldığı için, kemirgenlerde uzun dönem karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır. Fosfomisin trometamol in vitro Ames bakteriyel reversiyon testinde, insan lökosit kültürlerinde, Chinese hamster V79 hücrelerinde ve in vivo fare mikronükleus deneylerinde mutajenik veya genotoksik bulunmamıştır. Fosfomisin trometamol dişi ve erkek sıçanlarda yapılan çalışmalarda fertilite veya üreme yeteneği üzerinde olumsuz etki göstermemiştir.

6, farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Mandalina aroması

Portakal aroması

Sakarin

Şeker

6.2. geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25 C altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

PET/Alüminyum folyo/PET/PE ambalajda 8g granül içeren 1 adet saşe, karton kutuda Kullanma Talimatı ile beraber ambalajlanır.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller „Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği“ ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği "ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

NOBEL İLAÇ PAZARLAMA VE SANAYİİ LTD. ŞTİ.

İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No: 10

34768 Ümraniye / İstanbul

(216) 633 60 00

(216) 633 60 01

8. ruhsat numarasi

244/22

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 10.08.2012

Ruhsat yenileme tarihi: