ÜROPAN 5 MG TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. BE

ÜROPAN 5 mg tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Oksibutinin hidroklorür 5 mg

Laktoz (anhidr) (sığır kaynaklı) 83,333 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3. FARMASÖT

Tablet

Mavi renkli, bir yüzü çentikli, hafif bombeli yuvarlak tabletler.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama

Oral uygulanır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Oksibutinin hidroklorür 5 yaşın üzerindeki çocuklarda;

– İdiopatik overaktif mesane ya da nörojenik mesane bozukluklarına (detrüsör overaktivite) bağlı stabil olmayan mesane koşullarında sık idrara çıkma ve sıkışmaya bağlı olarak idrar kaçırma,

– Diğer tedavilerin başarılı olamadığı zaman ilaç tedavisine bağlı olmayan detrüsör overaktivite ile ilişkili gece işemesinde

endikedir. Günde 2 × 2,5 mg ile başlanmalıdır.

5 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Zayıf yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Genel olarak yaşlı hastalar için doz seçimi dikkatli yapılmalı, azalan hepatik, renal ya da kalp fonksiyonları ve eş zamanlı hastalık ya da başka ilaç tedavisi nedeniyle en düşük doz ile başlanmalıdır. Genel doz, günde 2 defa 2,5 mg’dır. Klinik cevap alınamaması durumunda bu doz, günde 2 defa 5 mg’a çıkartılabilir.

4.3. kontrendikasyonlar

Oksibutinin ya da formülde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılık hallerinde, Miyasteniya gravis’de,

Dar açılı glokom ya da sığ ön kamara durumunda,

Paralitik ileus, intestinal atoni dahil gastrointestinal obstrüksiyonda

Toksik megakolonlu hastalarda, ağır ülseratif kolitte

İdrar retansiyonun hızlanabileceği mesane çıkışı obstrüksiyonlu hastalarda kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Oksibutinin, ilacın etkilerine karşı daha duyarlı olabilen zayıf yaşlılarda, Parkinson hastalığı olan hastalarda ve çocuklarda ve otonomik nöropatisi, karaciğer ya da böbrek yetmezliği ve ciddi gastrointestinal motilite bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Antikolinerjikler yaşlı hastalarda kognitif bozukluk riski nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.

Gastrointestinal bozukluklar: Antikolinerjik tıbbi ürünler gastrointestinal motiliteyi azaltabilir ve gastrointestinal obstrüktif bozukluklar, intestinal atoni ve ülseratif kolit hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.

Oksibutinin taşikardi (ve hipertroidizm, konjestif kalp yetmezliği, kardiyak aritmi, koroner kalp hastalıkları, hipertansiyon vakalarında dikkatli olunuz), bilişsel bozukluklar ve prostat hipertrofilerinde semptomların şiddetlenmesine yol açabilir.

Antikolinerjik merkezi sinir sistemi etkileri (örneğin, halüsinasyonlar, ajitasyon, konfüzyon, uyuklama) bildirilmiştir; özellikle tedaviyi başlattıktan veya dozu arttırdıktan sonraki ilk birkaç ayda izleme yapılması önerilir; antikolinerjik merkezi sinir sistemi etkileri gelişirse tedavinin kesilmesi veya dozun azaltılması dikkate alınmalıdır.

Oksibutinin dar açılı glokoma neden olabileceğinden, hastalar ani görme kaybı veya oküler ağrıdan haberdar olduklarında hemen bir doktora başvurmalıdırlar.

Oksibutinin, diş çürüğü, parodontoz veya oral kandidiyaz ile sonuçlanabilecek tükürük salgılarını azaltabilir.

Antikolinerjik tıbbi ürünler, hiatus hernisi/ gastro-özofageal reflü olan ve/veya özofajite neden olan veya şiddetlendiren tıbbi ürünler (bifosfonatlar gibi) alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Oksibutinin yüksek çevre sıcaklıklarında kullanıldığında, bu durum terlemenin azalmasına bağlı olarak ısı halsizliğine veya bezginliğine neden olabilir.

Çocuklarda kullanımı:

5 yaş ve daha yukarı yaşlardaki çocuklarda güvenle kullanılabileceği saptanmıştır. Ancak, daha küçük çocuklarda, emniyetle kullanılabileceği hakkında yeterli veriler olmadığından, 5 yaşından küçük çocuklarda uygulanmamalıdır.

Tek semptomlu nokturnal enüresizli (detrusör a şırı aktivite ile ili şkili olmayan) çocuklarda oksibutinin hidroklorür kullanımı önerilmez.

5 ya şın üzerindeki çocuklarda oksibutinin hidroklorür, dikkatli kullanılmalıdır, çünkü çocuklar ilacın etkilerine (özellikle santral sinir sistemi ve psikiyatrik advers reaksiyonlar) daha duyarlı olabilirler.

ÜROPAN, laktoz (sığır kaynaklı) içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Di

Diğer antikolinerjik ajanlar oksibutinin hidroklorür ile birlikte uygulandığında dikkat edilmelidir, çünkü antikolinerjik etkiler potansiyalize olabilir.

Oksibutininin antikolinerjik aktivitesi, diğer antikolinerjikler veya amantadin gibi antikolinerjik aktiviteli tıbbi ürünler ve diğer antikolinerjik antiparkinson ilaçları (örneğin biperiden, levodopa), antihistaminler, antipsikotikler (örn. fenotiazinler, butirofenonlar, klozapin), kinidin, digitalis, trisiklik antidepresanlar, atropin ve atropinik antispazmodikler gibi benzer bileşikler ve dipiridamol’ün eş zamanlı kullanımı ile artar.

Oksibutinin gastrik motiliteyi azaltarak diğer ilaçların absorpsiyonunu etkileyebilir. Oksibutinin sitokrom P 450 izoenzim CYP 3A4 ile metabolize edilir. Bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlı uygulama, oksibutinin metabolizmasını inhibe edebilir ve oksibutinin maruziyetini arttırabilir.

Oksibutinin, antikolinerjik bir ajan olarak, prokinetik tedavilerin etkisini antagonize edebilir.

Kolinesteraz inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım, kolinesteraz inhibitör etkinliğinin azalmasına neden olabilir.

Hastalar, alkolün oksibutinin gibi antikolinerjik ajanların neden olduğu uyuşukluğu arttırabileceği konusunda bilgilendiril­melidir (bkz. Bölüm 4.7).

Veri yoktur.

Veri yoktur.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda tedaviye başlamadan önce gebelik testi yapılmalıdır ve tedavi sırasında kontraseptif kullanılmalıdır.

Hamile kadınlarda oksibutinin kullanımına ilişikin yeterli veri yoktur. Hayvan çalışmaları gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum veya postnatal gelişim üzerindeki etkilerle ilgili olarak yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Oksibutinin, açıkça gerekli olmadığı sürece hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Emzirme döneminde oksibutinin kullanıldığında, anne sütüne küçük bir miktar geçer. Bu nedenle emzirme sırasında oksibutinin kullanımı tavsiye edilmez.

Hamster, tavşan, fare ve sıçanlar üzerinde oksibutinin hidroklorür kullanılarak yapılan üreme toksisitesi çalışmaları, fertiliteyi azalttığını göstermemiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Oksibutinin hidroklorür uyuklama ve görmede bulanıklığa neden olabilir. Hastaların dikkat isteyen iş makineleri ile çalışmaları ve araba kullanmaları gerekiyorsa bu durumun kendilerine öncelikle açıklanması ve dikkatlerinin çekilmesi gerekir.

4.8.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bilinmiyor: idrar yolu enfeksiyonu

Çok yaygın: kabızlık, mide bulantısı, ağız kuruluğu

Yaygın: ishal, kusma

Yaygın olmayan: abdominal rahatsızlık, anoreksi, iştah azalması, disfaji

Bilinmiyor: gastroözofageal reflü hastalığı, psödo-obstrüksiyon riski altındaki hastalarda (yaşlı veya kabız olan ve bağırsak hareketliliğini azaltan diğer ilaçlar ile tedavi edilen hastalar)

Yaygın: zihin bulanıklığı durumu

Bilinmiyor: ajitasyon, anksiyete, halüsinasyonlar, kabuslar, paranoya, yaşlılarda kognitif bozukluklar, depresyon belirtileri, oksibutinin bağımlılığı (ilaç veya madde kötüye kullanımı öyküsü olanlarda)

Çok yaygın: baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk

Bilinmiyor: kognitif bozukluklar, konvülsiyonlar, uyku hali, oryantasyon bozukluğu

Bilinmiyor: taşikardi, aritmi

Çok yaygın: bulanık görme

Yaygın: göz kuruluğu

Bilinmiyor: dar-açılı glokom, midriyazis, oküler hipertansiyon

Yaygın: üriner retansiyon

Bilinmiyor: idrara çıkmada zorlanma

Yaygın: çocuklarda daha belirgin görülen yüzde kızarıklık

Çok yaygın: cilt kuruluğu

Bilinmiyor: anjioödem, kızarıklık, ürtiker, hipohidrozis, fotosensitivite

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. ( ; e- posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz a

Doz aşımında diğer antikolinerjik ajanlarda görülen semptomlar ortaya çıkar.

Bunlar: Santral sinir sisteminin aşırı uyarılması (tremor, irritabilite, konvülsiyonlar, delirium, halusinasyonlar), yüzde kızarma, ateş, bulantı ve kusma, taşikardi, hipotansiyon veya hipertansiyon, solunum güçlüğü, paralizi ve koma. Buna karşı semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.

Alınacak önlemler:

1) Midenin yıkanması

2) Yavaş intravenöz enjeksiyonla fizostigmin uygulanması

Yetişkinler: Yavaş intravenöz uygulama ile 0,5–2 mg fizostigmin. 5 dakika sonra tekrarlanır, gerekirse maksimum 5 mg'a kadar çıkarılabilir.

Çocuklar: Yavaş intravenöz uygulama ile 30 mikrogram/kg fizostigmin. 5 dakika sonra tekrarlanır, gerekirse maksimum 2 mg'a kadar çıkarılabilir.

Ateş, semptomatik olarak buz torbaları veya alkol kompresi ile düşürülür.

Belirgin huzursuzluk ya da heyecan durumunda 10 mg diazepam intravenöz enjeksiyonla verilebilir, taşikardi, propranolol’ün intravenöz enjeksiyonu ile tedavi edilebilir ve üriner retansiyon, katerizasyon ile düzeltilebilir.

Kürara benzer etkiler durumunda solunum kasları paraliz olduğu için mekanik ventilasyon gerekecektir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Üriner antispazmodikler

ATC kodu: G04BD04

Oksibutinin hidroklorür, düz kaslar üzerinde doğrudan antispazmodik etkiye sahiptir. Ayrıca asetilkolinin düz kaslar üzerindeki muskarinik tesirini de inhibe eder (antimuskarinik etki). Bu özellikler, stabil olmayan bir mesanesi olan hastalarda mesanenin detrusor kasının gevşemesine neden olur. Oksibutinin hidroklorür, mesane kapasitesini arttırır ve detrusor kasının kendiliğinden kasılma insidansını azaltır. İskelet sisteminin nöromusküler iletişim noktaları ya da otonomik gangliyonlar üzerinde bloke edici bir etki yapmaz (antinikotinik et­ki).

Oksibutinin hidroklorür mesane düz kasını gevşetir. İstemsiz mesane kasılmaları olan hastalarda yapılan sistometrik incelemeler, oksibutinin'in idrar kesesi kapasitesini büyüttüğünü, kontraktif düz kasların kontrol edilemeyen kasılmalarının frekanslarını azalttığını ve idrar yapma dürtüsünü geciktirip engellediğini ortaya koymuştur.

Bu nedenle oksibutinin, hem sıkışmayı (urgency) hem de istemli idrar yapma ve idrar kaçırma hikayesinin sıklığını azaltır.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim:

Oksibutinin, oral uygulamayı takiben gastrointestinal yoldan hızla absorbe edilir ve 1 saatten daha kısa bir sürede maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. İlk geçiş etkisi yüksektir ve uygulanan dozun %10’dan azı değişmemiş olarak dolaşıma geçer. Yarı ömrü 2–3 saattir ve etkisi yaklaşık 10 saat sürer.

Dağılım:

Oksibutinin sistemik emilinden sonra tüm vücut dokularına dağılır. 5 mg oksibutinin hidroklorürün intravenöz uygulanmasından sonra dağılım hacmi, 193 L.’dir. Oksibutinin her iki enantiomeri de plazma proteinlerine yüksek oranda (> %99) bağlanır. Desetiloksibu­tininin her iki enantiomeri de yüksek oranda (> %97) plazma proteinlerine bağlanır. Bağlandığı başlıca protein, 1-alfa-asit glikoproteindir.

Tekrarlanan oral uygulama sekiz gün sonra sabit duruma ulaşır.

Oksibutinin yaşlı hastalarda birikimi ve farmakokinetiği diğer yetişkinlerle benzerdir. Tavşanda biliyer sistemden bazı atılımlar gözlemlenmiştir ve kısmi ilk geçiş metabolizması gerçekleşir, ayrıca metabolitler de antimuskarinik özelliklere sahiptirler.

Biyotransforma­syon:

Oksibutinin Hidroklorür karaciğerde P450 enzim sistemi, özellikle CYP3A4 ile metabolize olur. Metabolik ürünleri, fenilsiklohek­zilglikolik asit ve desetiloksibutinin (farmakolojik olarak aktif)’dir.

Eliminasyon:

Eliminasyon yolu böbreklerdir. 24 saat sonra sıçanın idrarında ortaya çıkan değişmemiş ilacın sadece %0,3–0,4’ü ve 48 saat sonra köpeğin idrarında görülen ilacın %1’idir. Bu nedenle sıçanlarda ve köpeklerde, oksibutinin neredeyse tamamen emilmiş gibi görünmektedir.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri:

Ek veri yoktur.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalize selüloz

Laktoz (anhidr) (sığır kaynaklı)

Polivinilpirolidon (K 30)

Kroskarmeloz sodyum

Magnezyum stearat

FD&C Blue No 1

6.2. geçimsizlikler

Yok.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteli

100 tabletlik beyaz plastik kapaklı, kahverengi Tip III cam şişelerde.

6.6. Be

Özel bir gereklilik yoktur.

“Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

Mahmutbey Mah. Kuğu Sok. No:18

Bağcılar / İSTANBUL

Tel: 0212 410 39 50

Faks: 0212 447 61 65

8. ruhsat numarasi(lari)

213/17

9.

İlk ruhsat tarihi: 06.11.2007

Ruhsat yenileme tarihi: