KISA ÜRÜN BİLGİSİ - TEFEL 8MG EFERVESAN TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
TEFEL 8 mg efervesan tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Tiyokolşikosid 8.00 mg
Sodyum hidrojen karbonat 235.00 mg
Sorbitol (E 420) 22.00 mg
Aspartam (E 951) 15.00 mg
Asesülfam potasyum 10.00 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Efervesan tablet.
San renkli, düz yüzeyli, yuvarlak efervesan tabletler şeklindedir.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasyonlar
Tiyokolşikosid, ağnlı kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir.
4.2 pozoloji ve uygulama şekli
Ağız yoluyla kullanım içindir.
TEFEL, yetişkinlerde günde 16 mg dozunda kullanılmaktadır.
Doktor başka şekilde tavsiye etmedikçe;
Yetişkinlerde: Günde 2 defa 1 efervesan tablet (8 mg) yani bir günde en fazla 2 efervesan tablet (16 mg).
Tedavi süresi 5–7 gündür.
Sadece ağızdan kullanım içindir.
Efervesan tabletler tok kamına, bir bardak suda eritilerek içilmelidir.
Ağız yolu ile uygulamayı takiben diyare gerçekleşirse, dozlama uygun bir şekilde azaltılmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
TEFEL’in böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
TEFEL’in 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:
TEFEL’in yaşlı hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.
4.3. kontrendikasyonlar
Gevşek paralizide; adale hipotonisinde,
Tiyokolşikoside ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşın duyarlılığı olanlarda.
Gebelik ve laktasyonda kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.6).
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Tiyokolşikosid epilepsisi olan hastalarda ya da nöbet riski olan hastalarda nöbetleri hızlandırabilir.
Oral uygulamayı takiben diyare görülmesi halinde doz uygun bir şekilde azaltılmalıdır.
Sodyum uyansı;
Bu tıbbi ürün her bir efervesan tabletinde 2.8 (64.3 mg) mmol sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
Sorbitol uyarısı;
Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Aspartam uyarısı;
Fenilalanin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.
Potasyum uyarısı;
Bu tıbbi ürün her bir efervesan tabletinde 1 mmol (39 mg)’dan daha az potasyum ihtiva eder; yani esasında “potasyum içermez”.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Yakın zamanlı klinik tecrübeler göz önüne alınarak, TEFEL, steroid olmayan antiinflamatuvar ajanlar, fenil butazon, analjezikler ve nörit tedavisinde kullanılan preparatlar, anabolik steroidler, sedatifler, barbitÜratlar ve süksinil kolin ile başarılı ve güvenli bir şekilde birlikte uygulanmaktadır.
Tiyokolşikosid’in kas-iskelet sistemi üzerinde kas gevşetici etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte alınması, birbirlerinin etkisini artırabileceklerinden dolayı önerilmemektedir. Aynı sebepten ötürü, düz kaslar üzerine etkili olan bir diğer ilaçla birlikte kullanılması durumunda, istenmeyen etkilerin görülme sıklığının artması ihtimaline karşı, daha dikkatli olunmalı ve hastanın gözlemlenmesi gerekmektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: x
TEFEL gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.
Hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda üreme toksisitesi görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3). Gebelik sırasında kullanım güvenilirliğini değerlendirebilmek amacıyla yeterli klinik veri bulunmamaktadır. Dolayısıyla, embriyo ve fetüs için oluşabilecek potansiyel zararlar bilinmemektedir. Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3)
Laktasyon dönemi
Tiyokolşikosid anne sütüne geçtiği için, emzirme döneminde TEFEL kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği /Fertilite
Bu bileşiğin metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etkisi olmadığı görülmüştür.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur.
Klinik çalışmalar tiyokolşikosidin psikomotor performans üzerine etkisi olmadığında birleşmiştir. Ancak, nadir somnolans vakaları bildirilmiştir, araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
4. 8. i̇stenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda gözlemlenen ve tiyokolşikosid alımına bağlı olan advers etkiler aşağıda listelenmiştir:
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: Kaşıntı, ürtiker, anjiyonörotik ödem gibi anaflaktik reaksiyonlar
Çok seyrek: Anaflaktik şok
Seyrek: Somnolans, vazovagal senkop, geçici bilinç bulanıklığı veya eksitasyon
Kardiyovasküler sistem bozuklukları
Seyrek: Hipotansiyon
Seyrek: Diyare (bkz. Bölüm 4.4), gastralji, bulantı, kusma
Seyrek: Alerjik deri reaksiyonu
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Tiyokolşikosid ile tedavi edilen hastalarda aşırı dozun spesifik bir semptomu bildirilmemiştir. Tedavi;
Doz aşımı olduğunda, medikal gözlem ve semptomatik tedbirler önerilmektedir, (bkz. Bölüm 5.3)
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Santral etkili miyorelaksan
ATC Kodu: M03BX05
Tiyokolşikosid, kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yan-sentetik sülfurlenmiş bir kolşikosid türevidir.
Tiyokolşikosid, in-vitro ortamda yalnızca GABAerjik ve striknine-duyarlı glisineıjik reseptörlere bağlanır. Bir GABAeıjik reseptör antagonisti olarak etkinlik gösteren tiyokolşikosid, kas gevşetici etkilerini supraspinal düzeyde düzenleyici kompleks mekanizmalarla gösteriyor olabilir; bununla birlikte glisinerjik etki mekanizması hariç tutulamaz. Tiyokolşikosidin GABAerjik reseptörleriyle etkileşim özellikleri, dolaşımdaki ana metaboliti olan glukuronid türeviyle kalitatif ve kantitatif olarak ortaktır (bkz. bölüm 5.2). Tiyokolşikosid ve ana metabolitinin kas gevşetici özellikleri, in vivo olarak sıçan ve tavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerde gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin spinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın supraspinal etkisini göstermektedir.
Ayrıca, elektroensefalografık çalışmalar, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiçbir sedatif etkisinin olmadığı göstermiştir.
5.2. farmakokinetik özelliklertiyokolşikosid, santral etkili miyorelaksan olup beyaz - san renkli kristal tozdur.
Emilim:
Tiyokolşikosid, oral uygulamayı takiben hızla emilir: üç metaboliti vardır. Dolaşımda bulunan iki ana formu, tiyokolşikosid aglikon ile aktif metaboliti olan tiyokolşikosidin glukuronid türevidir. Tiyokolşikosidin aktif glukuronid türevi, intramüsküler uygulamadan sonra da gözlenmektedir.
Dağılım:
Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (%13) ve bu bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein bağlanmasında esas olarak serum albümini rol oynamaktadır.
Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir.
Aktif glukuronid metaboliti, 1 saatlik ortalama Tmaks ile plazmada hızla görülür. Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, tiyokolşikosidin ve aktif glukuronid metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı (EAA) yaklaşık 500 ng. saat/ml’dir.
Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, aktif glukuronid metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı (EAA) yaklaşık 126 ng.saat/ml’dir.
Tiyokolşikosidin görünür dağılım hacmi ve sistemik klerensi yaklaşık olarak sırasıyla 43 L/saat ve 19 L/saattir.
Biyotransformasyon:
Kan dolaşımındaki iki temel şekli, tiyokolşikosid aglikon ve aktif glukronid türevidir. Aktif glukuronid türevi, intramüsküler uygulama sonrasında da görülmüştür.
Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir.
Aktif glukuronid metaboliti plazmada hızlıca görülür.
Eliminasyon:
Sağlık gönüllülerde, oral yoldan uygulamayı takiben, tiyokolşikosid yaklaşık 7 saatlik ortalama final yarı ömür ile elimine edilir.
I4C radyoaktif tiyokolşikosidin oral uygulamasını takiben, uygulanan dozun %79’una dışkıda, %20’sine idrarda rastlanır.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
Tiyokolşikosid, yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde şiddetli kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem rodentlerde hem de rodent-olmayanlarda konvülsiyonlara sebep olmuştur.
Kronik toksisite:
Hem sıçanlarda <2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmayan primatlarda <2.5 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda. 6 aylık dönemlere kadar oral yoldan uygulanan tiyokolşikosid ile, primatlarda 0.5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda 4 hafta süreyle intramüsküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolere edilmiştir.
Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında gastrointestinal rahatsızlıklara (enterit, kusma), intramüsküler yoldan uygulandığında ise kusmaya sebep olmuştur.
Karsinojenite:
Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.
Mutajenite:
Majör metaboliti anojenik olmasına rağmen, tiyokolşikosidin terapötik dozda kullanıldığında mutajenik potansiyeli olmadığı gösterilmiştir.
Teratojenite:
Çok yüksek dozlarda teratojenik etki ve perinatal toksisite gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin
3 mg/kg/gün dozlarına kadar teratojenik etkilerine dair bir kanıt gösterilememiştir.
Fertilite bozuklukları:
Bu bileşik metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etki göstermemiştir
6. farmasöti̇k özelli̇kler:
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Sitrik Asit Anhidr
Sodyum Hidrojen Karbonat
Maltodekstrin
Böğürtlen Aroması
Sorbitol (E 420)
Aspartam (E 951)
Asesülfam Potasyum
6.2. geçimsizlikler
Geçimlilik araştırmaları bulunmadığından, bu tıbbi ürün diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.
6.3. raf ömrü
24 ay.
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
20 ve 30 efervesan tablet içeren, Alu-Alu blister ambalajda sunulmaktadır.
> < t ,.»■« ■, ■ .6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Neutec ilaç San. Tic. A.Ş.
Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü
Teknoloji Geliştirme Bölgesi Dİ Blok Kat:3
Esenler/İSTANBUL
Tel: 0 850 201 23 23
Faks: 0 212 482 24 78
e-mail:
8. ruhsat numarasi
233/61
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 22.07.2011
Ruhsat yenileme tarihi: