TAMENSU 0,4MG MR KAPSÜL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

TAMENSU 0,4 mg MR Kapsül

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Her bir kapsül, 0,4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.

Şeker küreleri 136,00 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Değiştirilmiş sahmlı kapsül.

Turuncu gövdeli, zeytin yeşili kapaklı kapsül içinde beyaz küreler şeklindedir.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

Benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarının tedavisinde endikedir.

4.2 pozoloji ve uygulama şeklikahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.

Kapsül bütün halde yutulmah ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin değiştirilmiş şahmını etkileyebilir.

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (4.3 Kontrendi­kasyonlar bölümüne de bakınız).

TAMENSU MR’ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha genç hastalar arasında, güvenlilik ve etkililik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, ama bazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3 kontrendikasyonlar

– îlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

– Ortostatik hipotansiyon geçmişi

– Şiddetli karaciğer yetmezliği

4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer aj-adrenoreseptor antagonistleriyle olduğu gibi, TAMENSU MR tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortaya çıktığında, hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

TAMENSU MR ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır. Tedaviden önce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klirensi 10 mL/dk'nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.

Tamsulosin ender olarak (muhtemelen elli bin hastada l’den az), diğer alfaı antagonistleri gibi, priapizm (cinsel ilişkiden bağımsız, ısrarlı ve ağrılı ereksiyon hali) ile ilişkili bulunmuştur. Bu tablo gereğince tedavi edilmediği takdirde kalıcı empotansa yol açabileceği için, hastalara durumun ciddiyeti anlatılmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “întraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu” (IFIS; küçük pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında ve operasyondan sonra göz komplikasyonları riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1–2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bırakmanın yararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun süre önce tamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oftalmoloji ekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha önceden tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdır.

Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

Tamsulosin hidroklorür güçlü (örn. ketokonazol) ve orta dereceli (örn. eritromisin) CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Tamsulosin hidroklorür ayrıca, güçlü (örn. paroksetin) ya da orta dereceli (örn. terbinafın) CYP2D6 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken de dikkatli olunmalıdır.

Sulfa alerjisi olan hastalarda (sulfonamid türevi bileşiklere karşı alerji), nadiren TAMENSU MR’a karşı alerjik reaksiyon bildirilmiştir. Eğer bir hasta ağır ya da yaşamı tehdit edici sulfa alerjisi olduğunu belirtirse, TAMENSU MR uygulanırken dikkatli olunması gerekir.

Şeker uyarısı

Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin esas olarak CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından, yoğun bir şekilde metabolize edilmektedir. Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü bir CYP3A4 inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaks değerlerinde, sırasıyla 2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. TAMENSU MR güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

TAMENSU MR aşağıdaki ilaçlarla kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır; orta dereceli CYP3A4 inhibitörleri (örn. eritromisin), güçlü (örn. paroksetin) ya da orta dereceli (örn. terbinafın) CYP2D6 inhibitörleri.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün Cmaks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabul edilmektedir

TAMENSU MR özellikle 0,4 mg’ın üzerindeki dozlarda (örn. 0,8 mg), zayıf CYP2D6 metabolize edici oldukları bilinen hastalarda kullanılırken de dikkatli olunmalıdır. Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril ya da teofılin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeylerini artırır, furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyleri normal sınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlarını değiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid ve klormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Anestetik ajanlar ve diğer alfal-adrenoreseptör antagonistleri dahil, kan basıncını düşürebilen ilaçlar ile eşzamanlı uygulandığında, teorik olarak, hipotansif etkide artma riski vardır.

4.6 gebelik ve laktasyon

TAMENSU MR kadınlarda kullanım için endike değildir.

4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik çalışma yapılmamıştır. Ancak bu konuda hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi ve senkop oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araç kullanma ya da makine işletme gibi faaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ilâ <1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki veriler ile hareket edilemiyor).

Yaygın: Baş dönmesi (%1,3)

Yaygın olmayan: Baş ağrısı

Seyrek: Senkop

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Yaygın olmayan: Rinit

Bilinmiyor: Epistaksis*

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: Anjiyödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu

Bilinmiyor: Eritma multiforme*, Dermatit eksfoliyatif*

Yaygın: Ejakülasyon bozuklukları

Çok seyrek: Priapizm

Yaygın olmayan: Asteni

*Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik, bulanık görme, ağız kuruluğu ya da ödem ortaya çıkabilir.

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, întraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosin tedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, tamsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fıbrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir. Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dönemine ait oldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oynadığı rol güvenilir bir şekilde tanımlanamamak­tadır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir.

( ; e-posta: ; Tel: O 800 314 00 08; Faks: 0 312 218 35 99)

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuçlanabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarında gözlenmiştir.

Tedavi:

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda, kardiyovasküler destek sağlanmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızının normale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, intravenöz sıvı uygulaması düşünülmelidir. Eğer gerekiyorsa vazopressörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar alındığında mide lavajı yapılabilir ve aktif tıbbi kömür, ayrıca sodyum sülfat gibi bir ozmotik laksatif uygulanabilir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Alfa- adrenoreseptör antagonistleri

ATC kodu: G04C A02; yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik aı- adrenoreseptörlere, özellikle de aiA ve aiD reseptör alt-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.

Farmakodinamik etkiler:

Tamsulosin maksimum idrar akım hızını arttırır. Prostat ve üretra düz kaslarını gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında iyileşme sağlar.

Tamsulosin aynı zamanda, mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı depolama semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olur.

aı- adrenoreseptör antagonistleri periferik direnci azaltarak kan basıncını da düşürebilirler. Tamsulosin ile yapılan araştırmalar sırasında kan basıncında klinik olarak anlamlı herhangi bir düşme gözlenmemiştir.

5.2 farmakokinetik özellikler

Emilim:

Tamsulosin hidroklorür bağırsaktan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlanım gösterir. Tamsulosin hidroklorürün emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır.

Hastaların TAMENSU MR'ı her zaman için aynı öğünden sonra almaları yoluyla, emilimin tekdüze olması sağlanabilir.

Tok karma alınan tek bir tamsulosin dozundan sonra, tamsulosin plazma düzeyleri yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çok-dozlu uygulamanın 5. gününde elde edilen kararlı durum konumunda hastalardaki Cmaks düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşık üçte iki oranında daha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aynı bulgu gençlerde de beklenecektir.

Hem tek dozlu, hem de çok-dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır ve dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Biyotransforma­syon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur. Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

İn vitro sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4’ün ve yanı sıra CYP2D6’mn yer aldığını ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minör katkıda bulunduklarını düşündürmektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 ilaç metabolize edici enzimlerin inhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).

Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alman dozun yaklaşık %9'u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır.

Hastalarda tok karma tek doz TAMENSU MR uygulamasından sonra ve kararlı hal konumunda, eliminasyon yarı ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/Doğru­sal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve in vivo ve in vitro genotoksisite de incelenmiştir.

Yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü şekildeki genel toksisite profili, aı-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolakti­neminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya çıkan bu bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Pellet içeriği:

Şeker küreleri

Hidroksipropil metil selüloz

Etil selüloz

Stearik asit

Amonyum metakrilat kopolimeri Tip A

Amonyum metakrilat kopolimeri Tip B

Polietilen glikol

Titanyum dioksit (El71)

Talk

Kapsül No:2 içeriği:

Jelatin

Sarı demir oksit (E 172iii)

Kırmızı demir oksit (E 172ii)

Siyah demir oksit (El 72i)

Titanyum dioksit (El71)

İndigo karmin FD&C mavi 2 (E 132)

6.2 geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 raf ömrü

24 ay.

6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Rutubetten koruyunuz.

6.5 ambalajın niteliği ve içeriği

30 MR kapsül, PVC/PVDC-Alüminyum blister içerisinde kullanma talimatı ile beraber ambalajlanmıştır.

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Neutec İlaç San. Tic. A.Ş.

Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü

Teknoloji Geliştirme Bölgesi Dİ Blok Kat:3

Esenler/ÎSTANBUL

Tel: 0 850 201 23 23

Faks: 0 212 482 24 78

e-mail:

8. ruhsat numarasi

2014/426

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

îlk ruhsat tarihi: 21.05.2014

Ruhsat yenileme tarihi: