SULCID 250 MG / 5 ML ORAL SüSPANSIYON HAZıRLAMAK İçIN KURU TOZ - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

SULCİD 250 mg/5 ml oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Etkin madde: 5 ml’de 250 mg sultamisilin içerir.

Şeker (sükroz) 1987,5 mg/5 ml

Sodyum karboksimetil selüloz 15,00 mg/5 ml

Dibazik sodyumfosfat (susuz) 75,00 mg/5 ml

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Oral süspansiyon için kuru toz

Beyaz veya hemen hemen beyaz renkli, kiraz aromalı, akıcı toz. Sulandırıldığında hemen hemen beyaz beyaz renkli, karakteristik kokulu, viskoz, homojen süspansiyon.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

SULCİD oral süspansiyon, aşağıda belirtilen duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir:

Staphyloccus aureus ve epidermidis , Streptococcus pneumoniae ; Streptococcus faecalis ve diğer Streptokok türleri; Haemophilus influenzae ve parainfluenzae (hem beta-laktamaz pozitif hem de negatif suşlar); Moraxella catarrhalis ; Bacteroides fragilis ve buna benzer mikroorganizma türleri dahil anaeroblar; Escherichia coli , Klebsiella türleri, Proteus türleri (hem indol pozitif hem indol negatif) Enterobacter türleri, Morganella morganii ; Citrobacter türleri ve Neisseria gonorrhoeae.

SULCİD’in tipik endikasyonları aşağıda sıralanmıştır:

Sinüzit, otitis media, tonsilit dahil olmak üzere üst solunum yolu enfeksiyonları

Bakteriyel pnömoni, bronşit dahil olmak üzere alt solunum yolu enfeksiyonları

Üriner sistem enfeksiyonları ve piyelonefrit

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları

Gonokok enfeksiyonları

SULCİD IM/IV ile başlangıç tedavisinden sonra sulbaktam/ampisilin idame tedavisi gerektiren hastalarda da sultamisilin kullanılabilir.

4.2. pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; erişkinlerde (geriyatrik hastalar dahil) tavsiye edilen sultamisilin dozu günde iki defa oral olarak alınan 375 – 750 mg’dır.

Erişkinlerde ve çocuklarda tedavi, genellikle ateş düştükten ve diğer anormal belirtiler kaybolduktan 48 saat sonraya kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5 – 14 gün süreyle uygulanır, fakat gerekirse tedavi süresi uzatılabilir.

Akut eklem romatizması ve glomerulonefriti önlemek amacıyla A grubu beta-hemolitik streptokoklara bağlı her türlü enfeksiyonun tedavisine en az 10 gün süreyle devam edilmesi tavsiye olunur.

Çocuklarda:

30 kg’ın altındaki çocuklarda hekimin isteğine bağlı olarak, 2–3 ya da 4 doza bölünmüş şekilde (her 12–8 veya 6 saatte bir) 50 mg/kg/gün sultamisilin verilmelidir. 30 kg ve üstündeki çocuklarda günlük erişkin dozu verilmelidir (her 12 saatte 375–750 mg).

Oral yoldan uygulanır.

Hazırlanışı:

Şişenin yarısına kadar kaynatılmış, soğutulmuş su ilave edip, iyice çalkalayınız. 1–2 dakika bekledikten sonra çizgi seviyesine kadar su koyup tekrar çalkalayınız. Hazırlanan süspansiyon buzdolabında saklanmalı ve 14 gün içinde kullanılmalıdır. Her kullanımdan önce şişeyi çalkalayınız.

Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dak.) sulbaktam ve ampisilinin eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin diğerine plazma oranları değişmeden kalmaktadır. Böbrek yetmezliğinde doz aralığı, genel ampisilin uygulamasında olduğu gibi, uzatılır.

Çocuklarda SULCİD dozu vücut ağırlığına ve enfeksiyonun şiddetine göre belirlenir (bkz; Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi).

Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları yeterli düzeyde ise dozaj ayarlaması erişkin dozu ile aynıdır.

4.3. kontrendikasyonlar

Herhangi bir penisiline karşı alerjik reaksiyon hikayesi bulunan kişilerde bu ilacın kullanılması kontrendikedir.

Ampisilin, sulbaktam ve formülasyonda yer alan herhangi bir maddeye karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sultamisilin dahil olmak üzere penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazen fatal aşırı duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde penisilin ve/veya multipl allerjenlere aşırı duyarlılığı olan kişilerde meydana gelir. Penisiline karşı aşırı duyarlılık hikayesi olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Bir penisilin tedavisinden önce, geçmişte penisilin, sefalosporin ve diğer allerjenlere duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer allerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.

Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve entübasyon dahil solunum yollarına müdahale gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.

Her antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil duyarlı olmayan organizmaların aşırı üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.

Clostridium difficile ile ilişkili diyare (CDAD), sultamisilin dahil neredeyse tüm antibakteriyel ajanların kullanımıyla rapor edilmiştir ve hafif dereceli diyareden fatal kolite kadar değişkenlik gösterebilir. Antibakteriyel ajanlar ile tedavi, kolonun normal florasını değiştirerek C.difficile ’nin çoğalmasını sağlar.

C.difficile , CDAD’ya neden olan A ve B toksinleri üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye refrakter olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden, C.difficile ’nin hipertoksin üreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur. CDAD, antibiyotik kullanan tüm diyare hastalarında dikkate alınmalıdır. CDAD’nın antibakteriyel ajanların verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.

CDAD’dan şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse C.difficile ’ye yönelik olmayan antibiyotik kullanımı kesilmelidir. Uygun sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi, C.difficile ’ye yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.

Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olduğundan, tedavide ampisilin kullanılmamalıdır. Ampisilin alan mononükleozlu hastaların büyük bir çoğunluğunda deri döküntüsü görülür.

Uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoietik sistemler dahil olmak üzere organ sistem disfonksiyonu yönünden periodik kontroller önerilir.

Sulbaktam ve ampisilinin oral uygulamadan sonra başlıca itrah yolu idrar yoluyladır. Yeni doğanlarda renal fonksiyon tam oluşmadığı için, sultamisilin kullanılırken bu durum göz önünde tutulmalıdır.

SULCİD süspansiyon, her 5 ml’lik dozunda 1 mmol’den daha fazla sodyum içermektedir. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.

SULCİD sükroz içermektedir. Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. Bu durum diabetes mellitus hastalarında göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Allopurinol:

Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü görülme sıklığını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.

Antikoagülanlar:

Penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.

Bakteriostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınmak en iyisidir.

Östrojen içeren Oral Kontraseptifler:

Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir. Bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasına rağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.

Metotreksat:

Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.

Probenesid:

Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyon­larının artması ve uzaması, eliminasyon yarı ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.

Laboratuvar Test Etkileşmeleri:

Benedict, Fehling reaktifleri ve ClinitestTM kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yalancı pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge östriol, östriol-glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyon­larında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır. Buna rağmen gebelerde yeterli ve kontrollü çalışma bulunmadığından ve hayvan üreme çalışmaları her zaman insanlardaki cevabın aynı olacağını göstermediğinden sultamisilin gebelik döneminde kesinlikle gerekli ise ve doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

Emziren annelere sultamisilin verildiğinde dikkat edilmelidir. Anne sütünde düşük konsantrasyonlarda sulbaktam ve ampisilin bulunur. Özellikle yenidoğanlarda renal fonksiyon tamamen gelişmediğinden ve yenidoğan etkilenebileceğin­den, bu durum göz önüne alınmalıdır.

Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sultamisilinin araç ve makine kullanımını etkilediği bilinmemekle birlikte, ilaç kullanımının ardından sersemlik hissi oluşabileceğinden dikkatli olunması tavsiye edilmektedir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Genellikle sultamisilin iyi tolere edilir. Gözlenen yan etkilerin çoğu, hafif ve orta şiddette olup, tedavinin sonlandırılmasına nadiren ihtiyaç duyulur.

Sersemlik, baş ağrısı

Nefes darlığı

En sık görülen yan etki diyare/yumuşak gaitadır. Bulantı, kusma, epigastrik rahatsızlık, melena, karın ağrıları/krampları nadiren gözlenmiştir. Diğer ampisilin sınıfı antibiyotiklerle de olduğu gibi, enterokolit ve pseudomembranöz kolit nadiren olarak oluşabilir.

Anjioödem, dermatit ve ürtiker ile birlikte, deri döküntüsü ve kaşıntı seyrek olarak gözlenmiştir.

Ateş, nadiren asteni, azotemi ve kreatinemi değerlerinde artış.

Ampisilinin tek başına kullanımı ile görülen yan etkiler sultamisilin ile gözlenebilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ( ; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 2183599).

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksisitesi üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşırı doz kullanımında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerin uzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir. P- Laktam antibiyotiklerin BOS’da yüksek konsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahil olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampisilinin her ikisi de dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırıldığ­ından, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler ilacın vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller

ATC kodu: J01CR04

Sultamisilin, içinde ampisilin ve beta-laktamaz inhibitörü sulbaktamın metilen grubu vasıtasıyla bağlandığı bir çifte esterdir. Kimyasal olarak sultamisilin, ampisilinin oksimetilpeni­silinat sülfon esteridir ve molekül ağırlığı 594,7’dir.

Etki mekanizması:

Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamın, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çok önemli beta-laktamazların irreversibl inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides türleri, Branhamella catarrhalis ve Pseudomonas cepacia ’ya karşı antibakteriyel aktivite gösterir.

Sulbaktam sodyumun dirençli mikroorganizmalar tarafından penisilinlerin ve sefalosporinlerin parçalanmasını önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak, bütünlüğünü koruyan mikroorganizma­lardaki çalışmalarla kanıtlanmıştır ki, bu çalışmalarda sulbaktam sodyum penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sinerjik etki göstermiştir.

Sulbaktam, aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar, tek başına beta laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.

Bu kombinasyondaki bakterisid etki gösteren ampisilindir. Ampisilin, hücre duvarı mükopeptidi biyosentezini inhibe ederek aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı mikroorganizmalara karşı etkili olur.

SULCİD oral süspansiyon, aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir sınıf gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir. Staphylococcus aureus ve epidermidis , Streptococcus pneumoniae ; Streptococcus faecalis ve diğer Streptokok türleri; Haemophilus influenzae ve parainfluenzae (hem beta-laktamaz pozitif hem de negatif suşlar); Branhamella catarrhalis; Bacteroides fragilis ve buna benzer türler dahil anaeroblar; Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus türleri (hem indol pozitif hem indol negatif) Enterobacter türleri, Morganella morganii ; Citrobacter türleri ve Neisseria gonorrhoeae.

Ampisilin dirençli olduğu bilinen Pseudomonas , Citrobacter ve Enterobacter türlerinin sulbaktam/ampi­siline duyarlı olmadığı dikkate alınmalıdır.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim:

İnsanlarda sultamisilin, oral uygulamadan sonra absorbsiyon sırasında hidrolize olur ve sistemik dolaşıma 1:1 molar oranda sulbaktam ve ampisilin sağlar. Oral dozun biyoyararlanımı, sulbaktam ve ampisilinin aynı miktardaki intravenöz dozunun %80’idir. Gıdalardan sonra alınması sultamisilinin sistemik biyoyararlanımını etkilemez. Sultamisilin alınmasını müteakip ampisilin doruk serum seviyeleri, eşit dozdaki oral ampisilinin yaklaşık iki katıdır.

Dağılım:

Sulbaktam plazma proteinlerine %38 oranında, ampisilin ise %15–25 oranında bağlanır. Vücutta safra, vezikül ve doku sıvılarına dağılır. Ampisilin sadece meninkslerde enflamasyon olması durumunda beyin-omurilik sıvılarına iyi derecede penetre olur (MİK’i geçen oranlarda).

Eliminasyon:

Sağlıklı gönüllülerde sulbaktam ve ampisilinin eliminasyon yarı ömürleri, sırayla yaklaşık 0,75 ve 1 saattir. Ampisilin ve sulbaktamın %50 – 75’i idrarla değişmeden atılır.

Doğrusallık/Doğru­sal olmayan durum:

Yeterli veri yoktur.

Karaciğer/Böbrek yetmezliği:

Renal disfonksiyonlu hastalar ve yaşlılarda ilacın eliminasyon yarı ömrü uzar, renal fonksiyonu normal olan yaşlılarda doz ayarı erişkin dozu ile aynıdır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

LD50 (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg’dan daha yüksektir.

Sıçanlar ve köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral sultamisilin, esas organlar ve sistemler ile ilgili önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzer şekilde, sultamisilinin olası fötal toksisitesi, teratojenik etkinliği ve fertilite inihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden bir etkinlik göstermemiştir. Sulbaktam/ampisilin kombinasyonu herhangi bir mutajenik etkinlik göstermemiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Şeker (sükroz)

Ksantan gum

Hidroksipropilmetil selüloz

Sodyum karboksimetil selüloz

Sitrik asit anhidrat

Dibazik sodyum fosfat (susuz) Kiraz aroması

6.2. geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. raf ömrü

36 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

Kuru toz 25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Hazırlanan süspansiyon buzdolabında saklanmalı ve 14 gün içinde kullanılmalıdır.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

40 ml oral süspansiyon; sulandırıldığında 40 ml süspansiyon veren kuru toz içeren, plastik pilverproof kapaklı, amber renkli Tip III cam şişede, 1,25, 2,5 ve 5 ml işaretli plastik kaşık ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

70 ml oral süspansiyon; sulandırıldığında 70 ml süspansiyon veren kuru toz içeren, plastik pilverproof kapaklı, amber renkli Tip III cam şişede, 1,25, 2,5 ve 5 ml işaretli plastik kaşık ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

100 ml oral süspansiyon; sulandırıldığında 100 ml süspansiyon veren kuru toz içeren, plastik pilverproof kapaklı, amber renkli Tip III cam şişede, 1,25, 2,5 ve 5 ml işaretli plastik kaşık ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir. Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

7. ruhsat sahi̇bi̇

İ.E. Ulagay İlaç Sanayii TÜRK A.Ş.

Maslak Mah. Sümer Sok. No: 4

Maslak Office Building Kat: 7–8

34485 Maslak, Sarıyer/İSTANBUL

Tel.: 0 212 467 11 11

Faks: 0 212 467 12 12

8. ruhsat numarasi

178/6

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 03.05.1996

Ruhsat yenileme tarihi: 03.05.2006