KISA ÜRÜN BİLGİSİ - SULBAKSIT 250 MG IM ENJEKTABL FLAKON
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
SULBAKSİT 250 mg IM enjektabl toz içeren flakon
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Sulbaktam sodyum 136.75 mg
(125 mg sulbaktama eşdeğer)
Ampisilin sodyum 265.75 mg
(250 mg ampisiline eşdeğer)
Yardımcı maddeler için 6. Te bakınız.
3. farmasöti̇k form
Beyaz ile kırık-beyaz arası renkte toz
Enjektabl toz içeren flakon ve çözücü sıvı.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
SULBAKSİT duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. Tipik endikasyonlan arasında sinüzit, otitis media, epiglottit, bakteriyel pnömoniler dahil üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit; peritonit, kolesistit, endometrit ve pelvik selülit dahil intraabdominal enfeksiyonlar; bakteriyel septisemi; deri, yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonları ve gonokok enfeksiyonları bulunur.
SULBAKSİT abdominal veya pelvik cerrahi müdahale yapılan ve periton kontaminasyonu ihtimali olan hastalarda post operatif yara enfeksiyon İnsidansını azaltmak üzere perioperatif olarak da kullanılabilir. Post operatif sepsisi azaltmak amacıyla, gebeliğin sonlandınlması veya sezaryen ameliyatı sonrası SULBAKSİT proflaktik olarak kullanılabilir.
4.2. pozoloji ve uygulama şeklisulbaksi̇t intramusküler uygulama için aşağıdaki miktarlarda lidokain hidroklorür ile eritilebilir.
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:
Böbrek fonksiyonu normal erişkinlerde SULBAKSİT’in mutad günlük doz aralığı 1.5 g. (1000 mg. ampisilin + 500 mg. sulbaktam'a tekabül eden 4 flakon SULBAKSİT 250 mg.) ila 12 g'dır (8000 mg ampisilin + 4000 mg sulbaktam'a tekabül eden 32 flakon SULBAKSİT 250 mg.) Sulbaktam'ın günlük maksimum dozu 4 g'dır. Günlük SULBAKSİT dozları genellikle 6–8 saatlik aralara bölünerek verilir. Şiddetli olmayan enfeksiyonlar 12 saatte bir uygulama ile tedavi edilebilir.
Enfeksiyonun Şiddeti
Hafif
Orta
Şiddetli
Günlük SULBAKSİT dozu (g)
1.5 – 3 g ( 1 –2 g ampisilin + 0.5–1 g sulbaktam )
6 g’a kadar ( 4 g ampisilin + 2 g sulbaktam)
12 g’a kadar ( 8 g ampisilin + 4 g sulbaktam)
Dozların daha sık veya daha seyrek uygulanması hastalığın şiddetine ve hastanın renal fonksiyonlarına göre endike olabilir.
Tedavi, genellikle ateş düştükten 48 saat sonraya ve diğer anormal belirtiler kaybolana kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5–14 gün uygulanır. Hastalığın ciddi olduğu durumlarda tedavi süresi uzatılabilir veya ilave ampisilin uygulanabilir.
Ameliyat enfeksiyonları proflak si sinde, operasyon sırasında etkili serum ve doku konsantrasyonları sağlamaya yeterli zaman kalması için anestezi başlangıcında 1.5–3 g. SULBAKSİT (4–8 flakon SULBAKSİT 250 mg.) verilir. Doz 6–8 saat ara ile tekrarlanabilir. Eğer SULBAKSİT ile bir terapötİk kür gerekmiyorsa, ameliyatların çoğunluğunda proflaktik uygulama 24 saat sonra durdurulur.
Komplike olmayan gonore tedavisinde 1.5 g SULBAKSİT (SULBAKSİT 1 g flakon) tek doz olarak verilebilir, Sulbaktam ve ampisilinin plazma konsantrasyonlarını uzatmak amacıyla beraberinde 1 g probenesid oral olarak verilmelidir.
SULBAKSİT + lidokain hidroklorür eriyiği derin intramusküler enjeksiyon olarak uygulanır, Lidokaİn eriyiği asla I.V. uygulanmamalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek / Karaciğer yetmezliği:
Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, (kreatinin klerensi<30 ml/dak.) ampisilin ve sulbaktam elİmİnasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin ötekine plazma oranı değişmeden kalmaktadır.
Böbrek Fonksiyon Bozukluğunda Önerilen Dozaj Uygulaması:
Kreatinin klerensi Ampisilin/Sulbaktam Önerilen SULBAKSİT Dozu
(ml/dk. 1.73 m2) Yan Ömrü (saat)
>30
15–29
5–14
1.5 – 3 g 6–8 saatte bir
1.5 – 3 g 12 saate bir
1.5 – 3 g 24 saatte bir
Çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda enfeksiyonların çoğu için dozaj 150 mg/kg/gün (100 mg/kg ampisilin ve 50 mg/kg sulbaktama tekabül eder) dür.
Ampisilin'in alışılmış uygulamasına uygun olarak çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda dozlar genellikle 6–8 saatte bir olmalıdır. Yeni doğanlarda (özellikle erken doğmuşlarda) hayatın ilk haftasında tavsiye edilen doz, 12 saatte bir bölünmüş dozlar halinde 75mg/kg/gün’dür (25 mg/kg/gün sulbaktam ve 50 mg/kg/gün ampisiline tekabül eder).
4.3. kontrendikasyonlar
Özgeçmişinde herhangi bir penisiline allerjik reaksiyon bulunan kişilerde SULBAKSİT kullanılması kontrendikedir.
Eritici olarak kullanılan lidokain hidroklorür, amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılığı olan kişilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil olmak üzere penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazen fatal aşırı duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde penisilin ve/veya birçok allerjene aşırı hassasiyeti olan kişilerde meydana gelirler. Anamnezinde penisilin hassasiyeti olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisinden önce, geçmişteki penisilin, sefalosporin ve diğer allerjenlere duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer alerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.
Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin (epinefrin) ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intubasyon dahil havayollarının açık tutulması önlemleri gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.
Her antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil, duyarlı olmayan organizmaların aşın üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksİyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.
Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil hemen hemen tüm antibiyotik ajanlar ile Clostridium difficile'ye bağlı diyare (CDAD) rapor edilmiştir. Bu durum hafif dereceli diyareden fatal kolite kadar değişkenlik gösterebilir. Anti bakteri yel ajanlarla tedavi kolonun normal florasını değiştirerek Clostridium difficile'mn aşın üremesine neden olur.
Clostridium difficile CDAD’ya neden olan A ve B toksinleri üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye refrakter olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden C.difficile'mn hipertoksin üreten türleri morbİdİte ve mortalitede artışa neden olur. Antibiyotik kullanımını takiben diyare görülen tüm hastalarda CDAD olasılığı dikkate alınmalıdır. CDAD’nın antibakteriyel ajanların verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.
CDAD’dan şüphelenİliyorsa veya tespit edilmişse C.difficile' ye yönelik olmayan antibiyotik kullanımı kesilmelidir. Uygun sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi, C.difficile'ye yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.
Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere periyodik olarak organ sistem disfonksiyonu kontrolü tavsiye edilir. Bu yeni doğanlarda, özellikle prematürelerde ve diğer bebeklerde önemlidir.
Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olup, tedavisinde SULBAKSİT kullanılmamalıdır. Mononükleozlu hastalardan ampisilin alanların büyük bir yüzdesindc deri döküntüsü görülür.
Her 1.5 g SULBAKSİT (1000 mg ampisilin + 500 mg sulbaktam) yaklaşık 115 mg (5 mmol) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Allopurinol: Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü insidansını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.
Aminoglikozidler: Ampisilin ve anıinoglikozidlerin in vitro olarak karıştırılması her iki bileşikle de belirgin bir inaktivasyon ile sonuçlanmıştır; eğer bu grup anti bakteri yeller birlikte kullanılacaksa, en az bir saatlik ara ile ve farklı bölgelerden uygulanmalıdırlar (Bkz. Bölüm 6.2).
Antikoagülanlar: Parenteral penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.
Bakteriyostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriyostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi İle etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınılması önerilir.
Metotreksat: Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.
Östrojen içeren Oral Kontraseptifler: Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptİflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir ki bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasına rağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.
Probenesid; Birlikte kullanıldığında, probenesİd, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlarının artması ve uzaması, eliminasyon yarı ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.
Laboratuvar Test Etkileşmeleri: Benedict, Fehling reaktifleri ve Clinitest™ kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yanlış pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampİsilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge östriol, östriol – glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlarında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum t ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Mevcut değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Mevcut değildir.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Ampisilin, oral yolla alman doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).
Sulbaktam ve ampisilinin gebelik döneminde güvenli kullanılabileceği tespit edilmemiştir.
Sulbaktam plasenta bariyerini geçer.
SULBAKSİT için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyona! / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (Bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlarda kesin İhtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Sulbaktam ve ampİsilin düşük miktarlarda anne sütüne geçtiğinden laktasyon döneminde kullanımına dikkat edilmelidir.
Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bilinmemektedir.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Diğer parenteral antibiyotiklerde olduğu gibi, gözlenen belli başlı yan etki, özellikle İntramusküler uygulamaya bağlı olan enjeksiyon yerindeki ağrıdır (%16). Bu yan etki lidokain kullanımı İle önlenmiştir.
Anemi, hemolitik anemi, trombositopeni, eozinofıli ve lökopeni, sulbaktam sodyum/ ampisilin sodyum tedavisi sırasında bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilaç kesilince kaybolurlar ve duyarlılık reaksiyonları olarak kabul edilirler.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Anaflaktoid reaksiyon ve anaflaktik şok meydana gelebilir.
Nadir vakalarda konvulsiyon, baş dönmesi-sersemlik ve baş ağrısı.
Bulantı, kusma ve diyare en sık görülenlerdir. Enterokolit ve psödomembranoz kolit de görülebilir.
Hepato-bilier hastalıklar
Bilirubinemi, anormal hepatik fonksiyon ve sarılık gözlenmiştir.
Deri döküntüsü, kaşıntı ve diğer deri reaksiyonları en sık görülenlerdir. Nadir vakalarda Stevens – Johnson sendromu, epidermal nekrolİz ve eritema multiforme görülmüştür.
Nadir vakalarda interstisyei nefrit
Geçiçi ALT (SGPT) ve AST (SGOT) yükselmeleri
Ampisilinin tek başına kullanımı ile görülen yan etkiler, sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM ile gözlenebilir.
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksİsİtesİ üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşırı doz kullanımında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerin uzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir. 0– Laktam antibiyotiklerin BOS’da yüksek konsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahil olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampisilinin her ikisi de dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırıldığından, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler ilacın vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller
ATC kodu; J01CR04
Hücreden arındırılmış bakteriye! sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamın, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çeşitli önemli beta-laktamazların irreversibl İnhibİtörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece Neisseriaceae'yt karşı an ti bak teri yel aktivite gösterir.
Sulbaktam sodyum'un penisilinlerin ve sefalosporinlerin tahrip edilmesini önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak yapılan çalışmalarla kanıtlanmıştır. Bu çalışmalarda sulbaktam sodyum, penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sİneıjİk etki göstermiştir. Sulbaktam aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar, tek başına beta-laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.
Bu kombinasyondaki bakterisİd eleman ampisilin'dir ki, benzil penisilin gibi, hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek, aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı organizmalara karşı etkili olur.
SULBAKSİT aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir spektrumdaki gram-pozitif ve gram negatif bakterilere etkilidir: Staphylococcus aureus ve epidermidis (penisiline dirençli ve bazı metisiline dirençli suşlar dahil); Streptococcus pneıımoniac, Streptococcus faecalis ve diğer streptokok türleri; Haemophilus influenzae ve parainfluenzae (hem beta-laktamaz pozitif hem de negatif suşlar); Branhamella catarrhalis\ Bacteroides fragilis ve bununla ilgili türler dahil anaeroblar; Escherichia cali, Klebsiella türleri, Proteus türleri (hem indol pozitif hem indol negatif); Morganella morganiv, Citrobacter türleri; Enterohacter türleri; Neisseria Meningitidis ve Neisseria gonorrhoeae.
Ampisilin dirençli olduğu bilinen Pseudomonas, Citrobacter ve Enterohacter türlerinin sulbaktam/am pişil ine duyarlı olmadığı dikkate alınmalıdır.
5.2. farmakokinetik özelliklersulbaktam sodyum, temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. kimyasal olarak sodyum penisilinat sulfondur. suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur. moleküler ağırlığı 255.22’dir. ampisilin sodyum, penisilin çekirdeği olan 6-amino penisilanik asit'ten türemiştir. kimyasal olarak, d (-) - a - aminobenzil penisilin sodyum tuzudur ve molekül ağırlığı 371.39'dur.
Dağılım:
Sulbaktam/ampisilin insanlarda hemen bütün vücud sıvı ve dokularına süratle dİffuze olur. Meninkslerin enflamasyonu mevcut değilse beyin ve omurilik sıvılarına penetrasyonu düşüktür.
Intravenöz ve intramusküler uygulamayı takiben kanda sulbaktam ve ampisilinin yüksek konsantrasyonları oluşur ve her iki maddenin de yarı ömürleri takriben bir saattir.
Eliminasyon:
Sulbaktam/ampisİlin'in büyük bir kısmı değişmemiş olarak idrarla atılır.
5.3. Klinik öncesi güveniilik verileri
LDso (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg’dan daha yüksektir.
Sıçanlar vc köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral uygulama ile esas organlar ve sistemler ile ilgili Önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzer şekilde, Sulbaktam/ampisİlİn kombinasyonunun olası fötal toksisitesi, teratojenik etkinliği ve fertilite inihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden bir etkinlik göstermemiştir. Sulbaktam/ampişilin kombinasyonu herhangi bir mutajenik etkinlik göstermemiştir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Çözücü ampulü % 0.5 Lidokain HC1 içerir.
6.2. geçimsizlikler
Aminoglikozidlerin, aminopenisİÜnlerden herhangi birinin varlığında in vitro inaktivasyonu nedeniyle, sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum ve aminoglikozidler ayrı olarak sulandırılmak ve ayrı olarak uygulanmalıdırlar.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
Flakonlar 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. İntramusküler uygulama için konsantre solüsyon hazırlandıktan sonra bir saat içinde kullanılmalıdır.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
Şeffaf, renksiz Tip III cam şişelerde, ağzı kauçuk tıpa üzerine metal kapşonlu. 1 mİ % 0.5 Lidokain HC1 ampulü ile birlikte sunulur.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerf’ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
TÜM-EKİP İLAÇ A.Ş.
İstanbul Tuzla Kimya Organize Sanayi Bölgesi
Aromatik Cad. No: 55
34956 Tuzla-İSTANBUL
Tel. no: 0216 593 24 25 (Pbx)
Faks no: 0216 593 31 41
E-mail:
8. ruhsat numarasi
200/72
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 26.07.2002
Ruhsat yenileme tarihi:-