KISA ÜRÜN BİLGİSİ - STILIZAN 1MG/ML AMPUL-KT
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
STİLİZAN 1 mg/ml ampul
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Etkin madde:
Her 1 ml’de 1 mg trifluoperazin eşdeğeri 1.18 mg trifluoperazin hidroklorid içerir.
Sodyum klorür.............................3.00 mg
Enjeksiyonluk su.........................1.00 ml
3. farmasöti̇k form
Ampul
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
Düşük doz: STİLİZAN anksiyete, ajitasyon ve anksiyeteye sekonder depresyon semptomlarının kısa süreli tedavilerinde kullanılır. Kusma ve bulantının semptomatik tedavisinde de kullanılır.
4.2. pozoloji ve uygulama şekli
Yetişkinler:
Tavsiye edilen doz bölünmüş olarak günde 1–3 mg’dır. Bazen gereken durumlarda maksimum 6 mg yüksek doza çıkılabilir. En kısa zamanda oral tedaviye dönülmelidir.
Uygulama şekli:
İntramuskuler uygulama içindir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Çocuklarda intramuskuler kullanımı hakkında deneyim azdır. Gerektiği takdirde vücut ağırlığının her bir 20 kilosu için günde 1 mg olmak üzere güne bölünmüş dozlarda tavsiye olunur.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda başlangıç dozu normalin yarısı kadardır.
4.3. kontrendikasyonlar
STİLİZAN, trifluoperazin ya da ampul bileşiminde yer alan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı duyarlılığı olan kişilerde, koma halindeki hastalarda, kontrol altında olmayan kalp yetmezliği hastalarında, kan hastalığı olan hastalar ile karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda kontrendikedir.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Antipsikotik tedavisi sırasında, hastanın klinik durumundaki iyileşme birkaç günden birkaç haftaya kadar sürebilir. Bu süre zarfında hastalar yakından izlenmelidir.
Demansa bağlı , psikoz ve/veya davranış bozukluğu
Konvansiyonel ve atipik antipsikotik ilaçlar demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastaların tedavisinde kullanıldığında ölüm riskinde artışa neden olmaktadır
STİLİZAN demansa bağlı davranış bozukluklarında kullanılmamalıdır.
Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda tardif diskinezi gözlenebilir. Sendromun prevalansı özellikle yaşlı kadınlar başta olmak üzere yaşlılarda daha fazla gözükmesine rağmen, antipsikotik tedavi başlangıcında hangi hastaların sendrom geliştireceği şeklinde prevalans tahmininde bulunmak güçtür.
Tardif diskinezinin bilinen bir tedavisi olmamasına rağmen, antipsikotik ilaç kesilmesini takiben sendrom kısmen veya tamamen düzelebilir. Antipsikotik alan hastada tardif diskinezi semptomları gözlenirse, ilaç kesilmesi düşünülmelidir.
Nöroleptik malign sendrom (NMS) antipsikotik ilaç tedavisiyle bağlantılı potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durumdur. Nadir sayıdaki NMS'un, trifluoperazin alımıyla bağlantılı olduğu bildirilmiştir. NMS'un klinik belirtileri hiperpireksi, adale sertliği, zihinsel durum değişikliği ve otonom dengesizliktir (düzensiz nabız veya tansiyon, taşikardi, diaforez ve kardiyak ritm bozukluğu). Ek belirtiler olarak yükselmiş kreatinin fosfokinaz, idrarda miyoglobin (rabdomiyoliz) ve akut renal yetmezlik sayılabilir.
Eğer hasta NMS'u gösteren belirti ve semptomlar gösterirse, veya NMS'e ait ek klinik belirtiler olmaksızın açıklanamayan yüksek ateş görülüyorsa, trifluoperazin dahil tüm antipsikotik ilaçlar kesilmelidir.
Lityum ve antipsikotik birlikte kullanan bazı hastalarda ensefalopatik sendrom (yorgunluk, letarji, ateş, konfüzyon, ekstrapiramidal semptomlar, lökositoz, BUN düzeylerinde artış) gözlenmiştir. Bazı vakalarda sendromun ardından beyin hasarı oluşmuştur. Bu olaylar ile lityum ve antipsikotik ilaçların birlikte kullanımı arasında olası nedensel ilişki nedeniyle, bu şekilde kombine tedaviyi alan hastalar nörolojik toksisitenin erken belirtisi için yakından takip edilmeli ve herhangi bir belirti gözlendiğinde tedavi hızlı bir şekilde kesilmelidir. Bu ensefalopatik sendrom NMS ile benzerlik gösterebilir.
Yaşlı hastaların tedavilerinde başlangıç dozu düşük tutulmalı ve dikkat edilmelidir. Bu gibi hastalar özellikle ekstrapiramidal ve hipotansif etkilere hassastırlar.
Kardiyovasküler hastalığı olan hastalar dikkatli tedavi edilmelidir. STİLİZAN aktiviteyi artıracağından angina pektoris olan hastalarda dikkat edilmelidir. Ağrıda bir artış olursa ilaç kesilmelidir.
Fenotiazin ile kemik iliği supresyonu veya sarılık gözlenmiş hastalar STİLİZAN almamalıdır.
Parkinson hastalığı olan hastalarda semptomlar kötüleşebilir ve levodopa’nın etkileri tersine dönebilir. Fenotiyazinler konvülsiyon eşiğini düşürdüğünden epilepsi hastalarında dikkatli kullanılmalı ve metrizamidden kaçınılmalıdır.
STİLİZAN minimum antikolinerjik aktiviteye sahip olmasına rağmen, dar açılı glokom, miyastenia gravis ve prostat hipertrofili hastalarda dikkat edilmelidir.
STİLİZAN’ın anti-emetik etkileri organik hastalığın belirtisi bulantı ve kusmayı maskeleyebileceğinden intestinal obstruksiyon, Reye sendromu ve beyin tümörü gibi hastalıkların teşhis edilmesini zorlaştırabilir.
Bazı atipik antipsikotikleri kullanan demanslı hastalarda yürütülen randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serebrovasküler advers olay riskinin yaklaşık 3 kat arttığı gösterilmiştir. Bu artışın mekanizması bilinmemektedir. STİLİZAN inme risk faktörü taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Ailede QT uzaması hikayesi olan veya kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Nöroleptiklerle birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Antipsikotik ilaçlarla venöz tromboemboli (VTE) vakaları rapor edilmiştir. Antipsikotiklerle tedavi edilen hastalarda sıklıkla edinilmiş VTE risk faktörleri mevcuttur. VTE için mümkün olabilecek tüm risk faktörleri STİLİZAN tedavisi öncesinde ve tedavisi sırasında tanımlanmalıdır ve koruyucu önlemler alınmalıdır.
Yüksek doz antipsikotik ilaçların ani kesilmesini takiben, bulantı, kusma ve uykusuzluk gibi akut geriçekilme semptomları tanımlanmıştır. Psikotik semptomlar tekrar gözlenebilir ve istemsiz hareketler (akatizi, distoni ve diskinezi) tekrar başlayabilir. Bu yüzden, kademeli olarak ilacın kesilmesi düşünülmelidir.
Fenotiyazinler, vücut ısı kontrolünü etkileyebildikleri için aşırı vücut ısılarında dikkatle kullanılmalıdır.
Trifluoperazin, seyrek olarak venöz tromboembolik olay (VTE) riskine neden olabilmektedir.
STİLİZAN alan hastalarda trombositopeni ve anemi bildirilmiştir. Agranülositoz ve pansitopeni de oluşabileceğinden boğaz ağrısı veya hastalığa ait başka bulgular açısından hastalar uyarılmalıdır.
Belirli fenotiazinlerin retinopatiye yol açabileceği bildirildiğinden, oftalmoskopik muayenede retinada değişiklikler gözlenirse ilaç kesilmelidir.
Antipsikotik ilaçlar prolaktin düzeylerini yükseltirler; bu yükselme ilacın kullanımı sırasında devam eder.
Uzun dönem fenotiazin tedavisi alan hastalar, özellikle tardif diskinezi, olası göz problemleri, çeşitli kan hastalıkları, karaciğer fonksiyon bozuklukları, miyokard ileti bozuklukları açısından dikkatli izlenmeli ve bu sistemleri etkileyen diğer ilaçlar ile birlikte kullanım esnasında düzenli ve dikkatli gözlem altında tutulmalıdır.
Bu tibbi ürün her dozunda 23 mg’dan daha az sodyum ihtiva eder. Kontrollü sodyum diyetinde olan hastalarda kullanılabilir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Antipsikotik ilaçların etkinliği, alkol, hipnotikler, anestezikler ve güçlü analjezikler gibi SSS depresanları, antihipertansifler, hipotansif etkiye sahip ilaçlar, antikolinerjikler veya antidepresanlar ile kombine olursa artabilir. Fenotiazinler, levodopanın etkilerini antagonize edebilirler. Lökopoezi baskılayan ilaçlardan sakınılmalıdır.
Lityum ile birlikte kullanımında, fenotiazin serum düzeyleri terapötik olmayan konsantrasyonlara inebilir.
Desferioksamin ile birlikte kullanım esnasında, uzamış bilinç kaybı gözlendiğinden birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Trifluoperazin antikoagülanların etkilerini azaltabilir.
Lityum ile kombine kullanımında, ciddi ekstrapiramidal semptomlar, ensefalopatik sendrom veya nörotoksisite gözlenmiştir. Lityum ve fenotiazin alan bazı hastalarda uykuda yürüme tanımlanmıştır.
Antiasidler fenotiazinlerin emilimini azaltabilir.
Fenotiyazinler Q-T aralığını uzatan ilaçlar ve elektrolit inbalansına sebep olan ilaçlarla birlikte verildiğinde, ventriküler aritmi riskini arttırır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyonda özel bir etkileşim bulunmamaktadır.
4.6. gebelik ve laktasyon
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilmiş çalışma bulunmamaktadır. Hastalar trifluoperazin tedavisi sırasında gebe kalırlarsa veya gebe kalmaya niyetleri varsa doktorlarını bilgilendirmeleri gerektiği konusunda uyarılmalıdırlar.
Gebelik dönemi
Trifuoperazinin teratojenik etkisini gosteren birkaç hayvan çalışması mevcuttur fakat sonuçlar çelişkilidir. İnsanlarda teratojenik etkisini gosteren herhangi bir klinik çalışma (hamilelik sırasında trifluoperazin alan 800 kadında yapılan takibi kapsamaktadır) bulunmamaktadır.
STİLİZAN, gerekli olmadıkça (yalnızca fetüse olabilecek potansiyel riskine karşın potansiyel yararları düşünülerek) gebelik döneminde ve özellikle gebeliğin ilk 3 ayında kullanılmamalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde antipsikotik ilaçlara maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben şiddeti değişebilen, anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler/ekstrapiramidal semptomlar) ve/veya ilaç kesilme semptomları açısından risk altındadırlar. Bu semptomlar, ajitasyon, hipertoni, hipotoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarını içermektedir.
Emziren annelerin fenotiazini anne sütü ile attığına dair kanıt vardır. Emziren annelerde trifluoperazinden dolayı potansiyel ciddi advers reaksiyonlar nedeniyle emzirme veya ilacın kesilmesi konusunda karar verilmelidir.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Trifluoperazin az da olsa uykuya yol açabileceğinden ve özellikle tedavinin ilk birkaç günü mental ve fiziksel davranışları bozabileceğinden, hastalar motorlu araçlar da dahil makine kullanımı sırasında dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdırlar.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Aşağıda listelenen istenmeyen etkiler, MedDRA sistem-organ sınıfına göre ve mutlak sıklık olarak verilmiştir ve spontan advers etki bildirimleri ve klinik araştırmalardaki laboratuvar araştırmalarına dayanmaktadır.
Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Çok seyrek : Trombositopeni, anemi, agranülositoz, pansitopeni, lökopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Bilinmiyor : Alerjik reaksiyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Seyrek : Ekstrapiramidal semptomlar (Parkinsonizm; yerinde duramama ile
birlikte akatizi; tedavinin erken safhalarında oluşabilen ve boyun tutulması, yüz tutulması, yüz çarpılması, trismus, dil çıkıklığı ve okuler krizi kapsayan normal olmayan göz hareketleri ile seyreden akut distoni veya diskinezi), nöroleptik malign sendrom (hiperpireksi, kas rijiditesi, bilinç değişikliği, otonom instabilite), konfüzyon, baş dönmesi, huzursuzluk, dikkat dağılımı, ajitasyon, ensefalopatik sendrom (yorgunluk, letarji, ateş, konfüzyon, ekstrapiramidal semptomlar, lökositoz, BUN düzeylerinde artış) Bu etkiler özellikle çocuklarda gözlenir.
Çok seyrek : Yüz kaslarının tardif diskinezisi, akut geri çekilme sendromu (uykusuzluk)
Göz hastalıkları
Seyrek :Bulanık görme
Çok seyrek : Retinopati, lentiküler opasite
Kardiyak bozuklukları
Seyrek : EKG değişiklikleri, QT uzaması, T dalgası değişiklikleri, ventriküler
aritmi, açıklanamayan kalp durması, ani ölüm, Torsades de Pointes (Polimorfik ventriküler taşikardi) Çok seyrek :Taşikardi
Vasküler bozukluklar
Seyrek : Hafif postural hipotansiyon
Bilinmiyor : Tromboembolizm (pulmoner embolizm ve derin ven trombozu dahil) Gastrointestinal hastalıkları
Seyrek : İştahsızlık, kilo artışı, ağız kuruluğu
Çok seyrek : Konstipasyon, akut geri çekilme sendromu (bulantı, kusma)
Hepatobiliyer bozukluklar
Çok seyrek : Kolestatik tip hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Seyrek : Işığa duyarlık reaksiyonları, cilt reaksiyonları
Çok seyrek : Deri pigmentasyonu
Kas iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Bilinmiyor : Rabdomiyoliz
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Çok seyrek : Üriner retansiyon
Endokrin sistem bozuklukları
Seyrek : Galaktore, amenore, jinekomasti, hormonal meme neoplazmları
etkilenebilir.
Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar
Seyrek : Halsizlik, sersemlik, kaslarda zayıflık, ödem, uykusuzluk
Çok seyrek : Ateş
Üreme Sistemi bozuklukları
Bilinmiyor : Gebelik, gebelik sonrası ve perinatal koşullarda görülen neonatal geri çekilme sendromu.
Araştırmalar
Seyrek : Plazma prolaktin düzeylerinde artış
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Belirtiler
Yüksek doz belirtileri ve semptomları ekseriyetle ekstrapiramidal görünümlüdür. Hipotansiyon meydana gelebilir.
Tedavi
Tedavisi destekleyici ve semptomatik tedbirlerle birlikte mide yıkanmasıdır. Hasta kusturulmamalıdır. Ekstrapiramidal belirtiler antikolinerjik antiparkinson ilaçları ile tedavi edilir. Hipotansiyon, sıvı takviyesi ile tedavi edilmelidir. Buna rağmen şiddeti azalmaz ise noradrenalin düşünülmelidir. Adrenalin kontrendikedir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antipsikotikler
ATC Kodu: N05A H03
STİLİZAN; antipsikotik, anksiyolitik ve antiemetik tesirli trifluoperazin içeren bir trankilizandır. Farmakolojik profili sedatif ve hipotansif özelliktedir, düşük dozda etkili olup, günlük normal faaliyete mani olmaz, hareket gücünü ve konsantrasyon kabiliyetini azaltmaz. Yüksek dozlarda ise ekstrapiramidal reaksiyonlar oluşturabilir.
5.2. farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Trifluoperazinin intramüsküler uygulanmasını takiben emilim hemen başlar.
Dağılım:
Trifluoperazinin kan proteinlerine baglanma oranı %90–99 dolaylarında olmuştur. Trifluoperazin yüksek derecede lipofilik olduğundan merkezi sinir sistemi konsantrasyonları plazma konsantrasyonlarını aşmaktadır.
Biyotransformasyon:
Trifluoperazin oksidasyon yolu ile karaciğerde metabolize olmakta ve çeşitli aktif metabolitleri oluşmaktadır. Aktif metabolitler idrar yolu ile atılmaktadır.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarı ömrü 24 saattir.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
6.2. geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.
6.3. raf ömrü
60 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan ve nemden korunarak saklanmalıdır.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
STİLİZAN, 1 mg/ml ampul, 5 ampul içeren ambalajda.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Dr. F. Frik İlaç San. ve Tic.A.Ş.
Aydınevler Mah. Sanayi Cad. 26
34854 Küçükyalı-İstanbul
Tel: 0.216. 388 32 75
Faks: 0.216. 417 10 06