SENTINA 6:3:3 ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON IM - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

SENTİNA 6.3.3 IM enjektabl toz içeren flakon

Steril

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Etkin madde: Her bir flakon 600.000 IU benzil penisiline eşdeğer benzatin benzilpenisilin (benzatin penisilin G), 300.000 IU benzil penisiline eşdeğer prokain benzilpenisilin (prokain penisilin G), 300.000 IU benzil penisiline eşdeğer benzilpenisilin sodyum içerir.

Lesitin (soya yağı) km

Sodyum sitrat tampon (pH ayarlayıcı) 10 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Enjeksiyonluk çözelti

Beyaz ila krem renkli toz.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

SENTİNA, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavi, bakteriyolojik testler ve klinik cevaplarla yönlendirilmelidir.

Streptokok enfeksiyonları: Üst solunum yollarının hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, erizipel, kızıl.

Pnömokok enfeksiyonları: Hafif ve orta şiddetteki pnömoni ve otitis media.

SENTİNA 6.3.3 sifiliz, gonore, yaws, bejel ve pinta gibi zührevi hastalıkların tedavisinde kullanılmaz.

4.2. pozoloji ve uygulama şekliüst-solunum yolunun a grubu streptokok enfeksiyonları (farenjit, tonsilit), yumuşak doku enfeksiyonları, kızıl, erizipel;

Yetişkinlerde 2–3 günde bir tek doz olarak uygulanır. Bu uygulamaya gerektiği kadar devam edilir.

Pnömokok enfeksiyonları (pnömokoksik menenjit dışında): Bir doz SENTİNA 6.3.3, 2 veya 3 gün aralıklarla tekrarlanır. Bu tedaviye hastanın vücut sıcaklığı normale döndükten 48 saat sonrasına kadar devam edilir.

SENTİNA intramüsküler (IM) yolla uygulanır.

Bu ilacın büyük oranda böbrekler yoluyla atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca karşı gelişen toksik reaksiyon riski renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha fazla olabilir.

Üst-solunum yolunun A grubu streptokok enfeksiyonları (farenjit, tonsilit), yumuşak doku enfeksiyonları, kızıl, erizipel:

Her yaştaki çocuklarda A grubu streptokok enfeksiyonların tedavisi için SENTİNA 6.3.3’ün tek bir dozu (toplam 1.200.000 IU benzilpenisilin) genellikle yeterlidir.

Penisilin G benzatin ile yapılan klinik çalışmalar, yaşlı hastaların genç hastalara göre farklı yanıt verip vermediğini değerlendirme açısından yeterli sayıda 65 yaş ve üzeri hasta içermemektedir. Rapor edilen diğer klinik tecrübeler ise yaşlı ve genç hastalar arasında yanıt açısından fark olmadığını göstermektedir. Yaşlı hastalarda genel olarak hepatik, renal veya kardiyak fonksiyonda azalma, eş zamanlı hastalık ve diğer ilaç tedavileri daha sıklıkla görüldüğünden yaşlılar için doz seçimi dozlama aralığının alt sınırından başlanarak yapılmalıdır.

Yaşlı hastalarda renal fonksiyon bozukluğu bulunması daha muhtemel olduğundan doz seçimi dikkatle yapılmalıdır. Renal fonksiyonun izlenmesi yararlı olabilir.

4.3. kontrendikasyonlar

Penisilinlere aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kontrendikedir.

Prokaine aşırı duyarlılığı olan bireylerde kullanılmamalıdır.

SENTİNA, lesitin (soya yağı) içerir: Eğer fıstık ya da soyaya alerji olması durumunda kullanılmamalıdır.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İntravenöz kullanılmaz.

İntravenöz enjeksiyon yapmayınız veya diğer intravenöz çözeltiler ile karıştırmayınız. Benzatin penisilin G’nin yanlışlıkla intravenöz uygulanması sonucu kardiyorespiratuar arest ve ölüm bildirilmiştir.

SENTİNA 6.3.3 sadece verilen endikasyonlar için kullanılmalıdır. Penisilin tedavisi gören hastalarda ciddi ve bazen de fatal sonuçlar veren aşırı duyarlık (anafilaktik) reaksiyonları kaydedilmiştir. Bir penisilin tedavisi uygulamadan önce hastanın penisilinler, sefalosporinler ve diğer alerjenlere önceden aşırı duyarlık reaksiyonları olup olmadığı araştırılmalıdır. Alerjik bir reaksiyon meydana gelmesi halinde ilaç alımı kesilmeli ve uygun bir tedaviye geçilmelidir. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil bir tedaviyi gerektirir. Gereğinde oksijen, intravenöz steroidler ve hava yollarının açık tutulması için entübasyon uygulanmalıdır.

Belirgin alerji ve/veya astım öyküsü olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolonun normal florasını değiştirerek aşırı Clostridium difficile üremesine neden olabilmektedir. Benzatin penisilin G, prokain penisilin G ve sodyum penisilin G dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibiyotiklerin kullanımı ile C. difficile ile ilişkili diyare (psödomembranöz kolit) bildirilmiştir ve bu durum hafif diyareden ölümcül kolite kadar değişen şiddette görülebilmektedir.

Benzilpenisilin kullanımı sırasında veya sonrasında şiddetli ve inatçı diyare gelişen hastalarda psödomembranöz kolit olasılığı düşünülmelidir. Bu durumda Clostridium difficile ’den sadece şüphelenilse bile benzilpenisilin kesilmeli ve uygun bir tedavi verilmelidir. Klinik olarak gereken şekilde sıvı ve elektrolit idamesi, protein desteği C. difficile ’ye karşı antibiyotik uygulaması ve cerrahi değerlendirme yapılmalıdır. Psödomembranöz kolit antibiyotik kullanımının ardından aylar sonra görülebildiği için tıbbi hikayenin dikkatli alınması gerekmektedir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında, yüksek dozlarda penisilin serebral iritasyon, konvulsiyonlar ve komaya neden olabilir.

Diyabetiklerde intramüsküler depo enjeksiyondan absorpsiyon gecikebilir.

Antibiyotik ile temas eden kişilerde cilt sensitizasyonu ortaya çıkabilir ve bu nedenle madde ile temastan kaçınılmalıdır.

Arter veya sinir içine veya yakınına enjekte edilmez. SENTİNA ve diğer penisilin preparatlarının kazaen direkt arter içine veya yakınına hızlı enjeksiyonu sonucunda, kalıcı paralizi ile birlikte transvers miyelit, ekstremitelerin yakın bölümünde ve parmaklarda ampütasyonu gerektiren gangren, enjeksiyon yeri ve çevresinde nekroz ve deri döküntüleri ile sonuçlanan ciddi nörovasküler tahribata neden olabilir. Bu tip etkiler kalça, uyluk ve deltoid alanlara enjeksiyonu takiben de kaydedilmiştir. Yanlışlıkla intravasküler uygulama sonucu kaydedilen diğer ciddi komplikasyonlar ise enjeksiyon yerinin distal veya proksimalinde ekstremitenin renk değişimi (solgunluk, lekeli görünüm veya siyanoz) ve bunu takiben kabarcık oluşumu, alt ekstremitede anterior ve/veya posterior bölgenin fasyotomisini gerektiren şiddetli ödem oluşumudur. Böyle bir durum bir uzman müdahalesini gerektirir.

Penisilin preparatlarının uyluğun ön-dış kısmında aynı bölgeye tekrarlanan intramüsküler enjeksiyonlarını takiben quadriceps femoris fibrozu ve atrofisi kaydedilmiştir.

Sinire veya yakınına yapılan enjeksiyonlar kalıcı nörolojik hasar meydana getirir.

Streptokok enfeksiyonlarında uygulanan tedavinin doz ve süresinin organizmayı yok etmek için yeterli olması gerekir. Tedavinin tamamlanmasını takiben durumu değerlendirmek için kültür alınmalıdır.

Antibiyotiklerin uzun süreli kullanılması, funguslar da dahil duyarlı olmayan organizmaların üremesini artırabilir. Bir süperenfeksiyon meydana gelmesi halinde gerekli önlemler alınmalıdır.

Bu tıbbi ürün her bir flakonda 1 mmol’den (23 mg) daha az sodyum ihtiva eder; yani bu dozda, sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmez.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tetrasiklin, penisilinin bakterisidal etkisini antagonize edebileceğinden dolayı bu ilaçların birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Penisilin ve probenesid birlikte kullanıldıkları zaman, penisilinin böbrek tübüllerinden sekresyonu kompetitif olarak inhibe edilir, atılım hızı yavaşlar ve sonuçta görünür dağılım hacmi azalarak penisilinlerin kandaki seviyeleri artar ve etkileri uzar.

Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendiril­melidir.

Penisilinler metotreksat ile beraber kullanıldığında metotreksatın atılımı azalmaktadır (dolayısıyla metotreksatın toksisite riski artmaktadır).

Penisilinler ayrıca aşağıdaki laboratuvar testleri ile etkileşmektedir:

Veri yoktur.

Veri yoktur.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendiril­melidir.

Penisilin G ile gebelik sırasında insanlar üzerinde kazanılan tecrübe, fetüs üzerine advers etki açısından herhangi bir pozitif kanıt ortaya koymamıştır. Bununla birlikte, bu ilaçların fetüs üzerine zararlı etkilerinin göz ardı edilebileceğini gösteren uygun ve iyi-kontrollü çalışma yapılmamıştır. Bir tedbir olarak gerekli olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır.

Benzilpenisilin anne sütüne de geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanımı gerekiyorsa dikkatle uygulanmalıdır.

Hayvanlarda yapılan çalışmalar fertilite bozukluğu kanıtı göstermemiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Veri yoktur.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın: Eozinofili.

Bilinmiyor: Hemolitik anemi, lökopeni, trombositopeni.

Yaygın: Jarisch Herxheimer reaksiyonu (sifiliz tedavisinde kullanıldığında)

Bilinmiyor: Şok ve ölümü kapsayan anaflaksi, aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak alerjik vaskülit, lenfadenopati.

Bilinmiyor: Ajitasyon, ölüm korkusu, halüsinasyonlar, nöbet, [Penisilin G prokainin ve daha az yaygın olarak da penisilin G benzatin ve penisilin G prokain kombinasyonunun uygulanmasının ardından şiddetli ajitasyon ve konfüzyon, görsel ve duysal halüsinasyonlar ve yaklaşan ölüm korkusu gibi çeşitli SSS semptomları ile belirgin bir sendrom (Hoigne sendromu) rapor edilmiştir]. Anksiyete, asteni, serebrovasküler olay, koma, konfüzyon, sersemlik, öfori, ölüm korkusu, sinirlilik, baş ağrısı, nöropati, enjeksiyon bölgesinde nörovasküler zedelenme, somnolans, transvers miyelopati sendromu, tremor, enjeksiyon bölgesinde vazospazm.

Bilinmiyor: Bulanık görme, geçici körlük.

Bilinmiyor: vazovagal reaksiyon, taşikardi, senkop, palpitasyon, kardiyak arrest (Penisilin G Benzatin’in yanlışlıkla intravenöz uygulanması sonucu ani kalp durması ve ölüm bildirilmiştir).

Bilinmiyor:va­sodilatasyon, senkop, hipotansiyon, vazovagal reaksiyon

Bilinmiyor: Larinks ödemi (aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak laringeal ödem bildirilmiştir), apne, dispne, hipoksi, pulmoner embolizm, pulmoner hipertansiyon.

Yaygın: Bulantı, kusma.

Bilinmiyor: Psödomembranöz enterokolit (Psödomembranöz kolit semptomlarının başlangıcı antibakteriyel tedavi sırasında veya tedaviden sonra ortaya çıkabilir), gastrointestinal nekroz, melena.

Yaygın: Döküntü, ürtiker.

Bilinmiyor: Diyaforez, pruritus. İnflamasyon, ağrı, apse, ödem, hemoraji, selülit, atrofi ve cilt ülserini içeren enjeksiyon bölgesi reaksiyonları.

Bilinmiyor: Eklem bozukluğu, periostit, artrit alevlenmesi, miyoglobinüri, rabdomiyoliz.

Bilinmiyor: Renal yetmezlik, hematüri, nefropati, nörojenik mesane, proteinüri, serum kan üre azotunda artış, serum kreatininde artış.

Bilinmiyor: İmpotans, priapizm.

Yaygın: Yorgunluk, ateş.

Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak üşüme, ateş, ödem, artralji ve bitkinliği içeren serum hastalığı benzeri reaksiyon bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (; e-posta: ; tel: 08003140008; Faks:03122183599).

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda kullanılması halinde penisilin nöromüsküler hiperirritabilite ve konvülsif nöbetlere neden olabilecek potansiyele sahiptir. Benzilpenisilinin aşırı miktardaki kan düzeyleri hemodiyaliz ile düzeltilebilir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan Antiinfektifler, Sistemik kullanılan

Antibakteriyeller, Beta-laktamaza duyarlı Penisilinler

Benzilpenisilin, penisiline hassas mikroorganizmaların aktif çoğalma dönemi süresince bakterisit bir etki gösterir. Hücre duvarının mukopeptid yapısının biyosentezini inhibe eder. Stafilokokların birçok suşunu içeren penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir. Benzilpenisilin penisilinaz üreten suşlar dışındaki diğer stafilokoklara, streptokoklara ve pnömokoklara karşı yüksek in-vitro aktivite gösterir. Diğer duyarlı mikroorganizmalar Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve leptospira lardır. Treponema pallidum da benzilpenisilinin bakterisit etkisine son derece duyarlıdır.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim:

Sodyum benzilpenisilin intramüsküler enjeksiyondan çok kısa bir süre sonra benzilpenisilin halinde kanda gözlenirken, benzatin benzilpenisilin ve prokain benzilpenisilin düşük çözünürlüklerinden dolayı, enjeksiyon yerinden yavaşça emilerek benzilpenisiline hidroliz olurlar.

Sodyum benzilpenisilinin süratle emilip kana karışmasından dolayı, SENTİNA 6.3.3 enjeksi­yonundan 15–30 dakika sonra kanda maksimum benzilpenisilin seviyelerine ulaşılmakta ve daha sonra da benzatin ve prokain benzilpenisilin­lerin yavaş emilim ve hidrolizleri sonucu kana uzun süre etkili seviyeleri korumaları nedeniyle 4 haftaya kadar süren etki elde edilmektedir.

Dağılım:

Benzilpenisilinin yaklaşık %60'ı serum proteinlerine bağlanır. İlaç çeşitli dokulara farklı miktarlarda dağılır. Böbreklerde en yüksek seviyelerde bulunurken, karaciğer, deri ve bağırsaklarda daha düşük miktarlarda bulunur. Diğer dokulara ve spinal sıvıya ise oldukça düşük oranlarda penetre olur.

Biyotransforma­syon:

Benzatin benzilpenisilin ve prokain benzilpenisilin düşük çözünürlüklerinden dolayı, enjeksiyon yerinden yavaşça emilerek benzilpenisiline hidroliz olurlar.

Eliminasyon:

Normal böbrek fonksiyonları olanlarda ilaç tübüler yolla süratle atılır. Yenidoğanlarda, küçük çocuklarda ve böbrek fonksiyonları bozuk olan kişilerde atılım oldukça yavaşlar.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Bu ilaç ile uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Her bir flakon:

Simetikon,

Mannitol,

Polividon,

Sodyum sitrat tampon (pH ayarlayıcı)

Lesitin (soya yağı)

Tween 80

Her bir ampul (çözücü):

Enjeksiyonluk su 2 ml

6.2. geçimsizlikler

Veri yoktur.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Sulandırıldıktan sonra, bekletilmeden kullanılmalıdır.

Bu ürün ve/veya ambalajı herhangi bir bozukluk içeriyorsa kullanılmamalıdır.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

Kauçuk tıpa ve alüminyum kapşonlu, renksiz Tip III cam flakonda toz, 2 mL enjeksiyonluk su içeren renksiz Tip I cam ampul ve kullanma talimatı ile birlikte karton kutuda bulunmaktadır.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Hüsnü Arsan İlaçları A.Ş.

34398 Maslak-İSTANBUL

8. ruhsat numarasi

192/83

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 01.07.1999

Ruhsat yenileme tarihi:

10. küb’ün yeni̇lenme tari̇hi̇

SENTİNA sadece kas içi (IM) kullanım içindir.

1. Flakonunun kapağındaki metal disk koparılır ve antiseptik solüsyon (alkol vs.) ile kauçuk tıpanın yüzeyi silinir.

2. Uzunluğu 4 cm olan 1–2 no'lu iğne ile enjektöre, SENTİNA 6.3.3 Enjektabl Toz İçeren Flakon’un kutusu içinde bulunan 2 ml’lik enjeksiyonluk su çekilir.

3. Flakonu baş aşağı çevirer4e.k en­jektör

içindeki çözücü sıvının tamamı, piston itilerek flakon içine verilir.

İğne flakondan çıkartılarak iğnenin koruyucu kapağı kapatılır.

4. Flakon, iki el arasınd5a. hafifçe ve devamlı döndürülerek

süspansiyon oluşması sağlanır. Bu aşamada bir miktar köpük oluşumu meydana gelir. Fazla köpük oluşmaması için şiddetli çalkalamadan kaçınılmalıdır.

5. İğne ucu süspansiyon içinde olacak şekilde, süspansiyon enjektöre çekilir. Süspansiyon hazırlandıktan sonra kontaminasyona dikkat edilerek iğne ucu değiştirilmeli ve bekletilmeden hemen

uygulanmalıdır. Aksi takdirde donmaya sebebiyet verebilir. Bir defada uygulanmayan kısım atılmalıdır.