PICADIL 20 MG FILM KAPLI TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

▼ Bu ilaç ek izlemeye tabidir. Bu üçgen yeni güvenlilik bilgisinin hızlı olarak belirlenmesini sağlayacaktır. Sağlık mesleği mensuplarının şüpheli advers reaksiyonları TÜFAM’a bildirmeleri beklenmektedir. Bakınız Bölüm 4.8 Advers reaksiyonlar nasıl raporlanır?

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

PİCADİL 20 mg film kaplı tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇mi̇

Trimetazidin dihidroklorür 20 mg

Mannitol 34 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Film kaplı tablet

Kırmızı renkli, iki yüzü konkav yuvarlak film kaplı tablet

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

Birinci basamak antianjinal tedavilerle yeterli şekilde kontrol altına alınamayan veya bu tedavilere intolerans gösteren stabil anjina pektorisli erişkin hastaların semptomatik tedavisi için ekleme tedavisi olarak endikedir.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklidoktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde günde 3 kez birer tablet (3 x 20mg) yemeklerle birlikte alınmalıdır.

3 aylık tedaviden sonra tedavinin yararı yeniden değerlendirilmeli, tedaviden cevap alınmama durumunda ilaca devam edilmemelidir.

Sadece ağızdan kullanım içindir.

Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30–60 ml/dak) (bakınız 4.4 ve 5.2), tavsiye edilen doz günde iki kez alınan bir 20 mg tablettir (2 × 20mg), örn. bir tablet sabah ve bir tablet akşam yemeği ile birlikte alınır.

Yaşa bağlı olarak böbrek fonksiyonlarda azalma olabilir. Bu durum yaşlı hastalarda trimetazidine maruziyeti artırabilir (bakınız 5.2). Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30–60 ml/dak), tavsiye edilen doz günde iki kez alınan bir 20 mg tablettir (2 × 20mg), örn. bir tablet sabah ve akşam yemeği ile birlikte alınır.

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması dikkatli yapılmalıdır.

18 yaşın altındaki çocuklarda trimetazidinin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir. Veri yoktur. Bu yaş grubunda kullanımı önerilmez.

4.3. kontrendikasyonlar

– Etkin maddeye veya bölüm 6.1’de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

- Parkinson hastalığı, parkinson semptomları, titreme, huzursuz bacak sendromu ve bunlarla ilişkili diğer hareket bozuklukları,

– Ciddi böbrek hasarı (kretinin klerensi <30 ml/dak).

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Bu ilaç genellikle emzirme sırasında önerilmemektedir (bakınız bölüm 4.6).

Bu ilaç başlamış olan anjina atakları için iyileştirici bir tedavi değildir ve unstabil anjina veya miyokart infarktüsünün başlangıç tedavisinde endike değildir. Hastane öncesi safhada veya hospitalizasyonun ilk günlerinde kullanılmamalıdır.

Anjina atağı olaylarında, koroner arter hastalığı tekrar değerlendirilmeli ve tedavinin adaptasyonu düşünülmelidir (tıbbi tedavi ve muhtemel revaskülarizasyon).

Bu tıbbi ürün boyar madde olarak Ponceau 4R Lake (E124), FD&C yellow #6 (E110) ve Sunset yellow FCF AL içerdiğinden alerji riski oluşabilir.

Her film kaplı tablet 34 mg mannitol içerir; dozu nedeniyle uyarı gerektirmemektedir.

Trimetazidin, titreme, akinezi, hipertoni gibi Parkinson hastalığı semptomlarına sebep olabilir veya bu semptomları kötüleştirebilir. Bu durum, özellikle de yaşlı hastalarda düzenli bir şekilde araştırılmalıdır. Şüpheli durumlarda hasta uygun araştırmalar için bir nöroloji uzmanına yönlendirilmelidir.

Parkinson belirtileri, huzursuz bacak sendromu, titremeler ve yürüme dengesizliği gibi hareket bozukluklarının başlaması durumunda PİCADİL alımının kesinlikle durdurulması gerekir.

Bu vakaların görülme sıklığı düşük olup, tedavi kesildikten sonra geri döndürülebilir. Eğer ilacın kesilmesinden 4 ay sonra Parkinson benzeri belirtiler devam ederse, bir nöroloji uzmanının görüşü alınmalıdır.

Özellikle antihipertansif tedavi alan hastalarda yürüme dengesizliğine ve hipotansiyona bağlı düşmeler oluşabilir (bkz. bölüm 4.8).

İlaca maruziyeti artması beklenilen aşağıdaki durumlarda PİCADİL dikkatli reçete edilmelidir:

– Orta derecede böbrek yetmezliği (bakınız 4.2 ve 5.2),

– 75 yaşın üzerinde olan yaşlı hastalarda (bakınız 4.2).

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Trimetazidinin diğer ilaçlar ile bildirilen herhangi bir etkileşimi yoktur.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c

Veri yoktur.

Gebe kadınlar üzerinde yapılmış yeterli klinik çalışma ve bilgi bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan üreme çalışmaları her zaman insan üzerindeki etkilerini yansıtmadığından gebelik döneminde bu ilacın kullanımından kaçınılmalıdır.

Trimetazidinin/me­tabolitlerin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Yenidoğan/bebe­klerde risk dışlanamaz. Bu nedenle bilgi eksikliğinden dolayı tedavi sırasında emzirme tavsiye edilmemektedir.

Fare, sıçan ve tavşanlar üzerinde yapılan üreme çalışmalarda fertilite üzerinde trimitazidine bağlı olarak herhangi bir bozukluk veya olumsuz etki gözlenmemiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Trimetazidin, klinik çalışmalarda hemodinamik etkiler göstermemiştir ancak pazarlama sonrası deneyimlerde, araç ve makine kullanma kapasitesini etkileyebilecek baş dönmesi ve uyuşukluk vakaları gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.8). Bu nedenle araç ve makine kullanırken dikkatli olunması önerilir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Görülen yan etkiler aşağıdaki sıklıklara göre MedDRA sistemi ile sınıflandırılmıştır:

Çok yaygın (>1/10);

Yaygın (>1/100 ila <1/10);

Yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100);

Seyrek (>1/10000 ila <1/1000);

Çok seyrek (<1/10000),

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TUFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (; e- posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Hayvan çalışmalarında tedavi dozlarının çok üzerinde dahi toksisite saptanmamıştır. Bugüne dek bildirilmemiş olmakla beraber, trimetazidinin kazai olarak aşırı alınması durumunda uygun sürelerde mide lavajı gerekebilir. Bu durumda semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmasötik grubu: Antianjinal ilaç

ATC kodu: C01 EB15 (C: kardiyovasküler sistem)

Trimetazidin, hipoksik ya da iskemiye maruz kalan hücrelerde enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP’deki azalmayı önler. Bu şekilde iyon pompalarının ve transmembranal sodyum-potasyum akışının uygun bir şekilde fonksiyon göstermesini sağlar. Trimetazidin, uzun zincir 3-ketoaçil-KoA tiolazı bloke edip yağ asitlerinin Ş-oksidasyonunu inhibe ederek glukoz oksidasyonunu arttırır.

İskemik bir hücrede, glukoz oksidasyonu sırasında elde edilen enerji, Ş-oksidasyon işleminden daha az oksijen tüketimine gereksinim duyar. Glukoz oksidasyonunun güçlenmesi hücresel enerji işlemlerini optimize eder ve böylelikle iskemi sırasında uygun enerji metabolizmasının idamesini sağlar.

İskemik kalp hastalığı olanlarda trimetazidin bir metabolik ajan olarak görev yapar ve miyokardiyal intraselüler yüksek enerji fosfat seviyelerini korur. Anti-iskemik etkiler eş zamanlı hemodinamik etkiler olmaksızın elde edilir.

Klinik çalışmalar, kronik anjinası olan hastaların tedavisinde tek başına veya diğer antianjinal ilaçlarının yararı yetersiz olduğunda, trimetazidinin etkililik ve güvenliliğini göstermiştir.

426 hastada yürütülmüş 12 haftalık, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (TRIMPOL-II) plaseboya kıyasla 100 mg/gün metoprolole (50 mg/günde 2 kez) trimetazidin (60 mg/gün) eklenmesi egzersiz parametrelerinde ve klinik belirtilerde istatistik olarak düzelme sağlamıştır: Toplam egzersiz süresi +20,1 sn, P= 0,023; toplam iş yükü +0,54 METs, P=0.001; 1-mm ST-segment depresyonuna kadar geçen süre +33,4 sn P=0,003; anjina başlangıcına kadar geçen süre +33,9 sn, P<0,001; anjina atakları/hafta – 0,73, P=0,014 ve hemodinamik değişiklikler olmadan kısa etkili nitratların tüketimi/hafta –0,63, P=0,032.

223 hasta üzerinde yürütülmüş randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (Sellier), 8 hafta boyunca 50 mg atenolole (günde 1 kez) bir adet 35 mg modifiye salınımlı trimetazidin tablet (günde 2 kez) eklendiği bir hasta alt grubunda (n=173), plasebo ile karşılaştırıl­dığında ilaç alımından 12 saat sonra 1-mm ST-segment depresyonuna kadar geçen sürede (+34,4 sn., P=0,03) anlamlı artış sağlamıştır. Anlamlı fark aynı zamanda anjina pektoris başlangıcına kadar geçen sürede de

(P=0,049) görülmüştür. Diğer ikincil sonlanım noktaları (toplam egzersiz süresi, toplam iş yükü ve klinik sonlanım noktaları) için ise gruplar arasında anlamlı fark yoktu.

1962 hastada yürütülmüş olan üç aylık, randomize, çift kör çalışmada (Vasco çalışması) 50 mg/gün atenolole ek olarak 2 doz trimetazidin (70 mg/gün ve 140 mg/gün) plasebo ile karşılaştırılarak uygulanmıştır. Asemptomatik ve semptomatik her iki hasta grubunu da içeren genel popülasyonda trimetazidin hem ergometrik (toplam egzersiz süresi, 1 mm ST depresyonuna kadar geçen süre ve anjina başlangıcına kadar geçen süre) hem de klinik sonlanım noktalarında bir yarar gösterememiştir. Fakat semptomatik hasta alt grubunda (n= 1574) gerçekleştirilen post hoc analizde trimetazidinin (140 mg) toplam egzersiz süresini (+23,8 sn. vs. +13,1 sn. plasebo; P=0,001) ve anjina başlangıcına kadar geçen süreyi (+46,3 sn. vs. +32,5 sn. plasebo; P=0,005) anlamlı olarak düzeltmiştir.

5.2. farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral uygulamadan sonra, trimetazidin emilimi hızlıdır ve doruk plazmaya 2 saatten az sürede ulaşılır.

Dağılım:

Oral uygulanan tek doz 20 mg trimetazidinin doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 55 ng.ml-1’dir. Belirgin dağılım hacmi 4.8 l/kg’dır, bu da dokulara dağılımının iyi olduğuna işaret eder. Proteinlere bağlanması zayıftır; in vitro ölçümlerde %16 değeri saptanmıştır. Tekrarlanan uygulamadan sonra, kararlı-durum konsantrasyonuna 24 ile 36 saat arasında ulaşılır ve tedavi boyunca sabit kalır.

Eliminasyon:

Trimetazidin başlıca idrarla, çoğu değişmemiş formda atılır. Atılım yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri veri yoktur.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Mısır nişastası

Mannitol

Polivinil prolidon

Talk

Magnezyum stearat

Hidroksipropil­metilseluloz

Ponceau 4R Lake (E124)

Polietilen glikol (PEG) 6000

Titanyum dioksit (E171)

Gliserin

FD&C yellow #6 (E110) Sunset yellow FCF AL

6.2. geçimsizlikler

Yoktur.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

60 ve 90 tablet içeren, PVDC / Alüminyum folyo blister ambalajlarda

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanımı gerekmeyen ilaçlar atık su veya kanalizasyon sistemine atılmamalıdır. Kullanılmayan ilaçları eczanenize götürünüz ve ulusal yönetmeliklere göre nasıl imha edileceğini sorunuz. Bu önlemler çevre korumasına yardımcı olacaktır.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Adı : SANOVEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.

Adresi : 34460 İstinye-İstanbul

Tel : (212) 362 18 00

Faks : (212) 362 17 38

8. ruhsat numarasi

241/31

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 12.03.2012

Ruhsat yenileme tarihi: –