PENTİN-LA 2.4.00.000 İ.Ü. ENJEKTABL FLAKON - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

PENTÎN-LA 2.400.000 İ.Ü. ENJEKTABL FLAKON

2. KALIT ATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde: Her flakon 2.400.000 IU benzilpenisiline eşdeğer miktarda benzatin benzilpenisilin (penisilin G benzatin) içerir.

Sodyum sitrat tampon 78.73 mg

Lesitin 21.37 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Enjeksiyonluk çözelti

Beyaz ile krem rengi kristalize toz

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

PENTÎN-LA, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavi, bakteriyolojik testler ve klinik cevaplarla yönlendirilmelidir.

Aşağıda belirtilen enfeksiyonlar, yeterli dozdaki intramüsküler benzatin benzilpenisiline genellikle cevap verirler:

Streptokok enfeksiyonları; üst solunum yollarının hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonları Zührevi enfeksiyonlar; sifıliz, yaws, bej el ve pinta.

Benzatin benzilpenisilinin profılaktik amaçla kullanıldığı durumlar:

Akut eklem romatizması ve/veya romatizmal menşeyili kore. Benzatin benzilpenisilin ile profılaksi, bu durumların nüksünü önlemede etkilidir. Ayrıca, akut glomerülonefrit ve romatizmal kalp hastalığını takiben de profilaktik olarak kullanılır.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklidoktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;

Üst-solunum yolunun A grubu streptokok enfeksiyonları (örn. farenjit):

Erişkinler için : 1.200.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

Sifiliz:

Primer, sekonder ve latent : 2.400.000 ünite tek doz

Geç (tersiyer ve nörosifıliz) : 2.400.000 ünite tek doz 7 gün ara ile üç defa

Yaws, bej el ve pinta : 1.200.000 ünite tek bir enjeksiyon halinde

Profılaksi : Akut eklem romatizması ve glomerülonefrit için; akut bir

nöbeti takiben ayda bir kez 1.200.000 ünite veya her iki haftada bir 600.000 ünite verilebilir.

PENTÎN-LA intramüsküler (IM) yolla uygulanır.

Bu ilacın büyük oranda böbrekler yoluyla atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca karşı gelişen toksik reaksiyon riski böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha fazla olabilir.

Üst-solunum yolunun A grubu streptokok enfeksiyonları (örn. farenjit):

Çocuklar için: 900.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

Bebekler ve 27 kg’ın altındaki çocuklar için: 300.000–600.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

Sitiliz:

Konjenital : 2 yaşın altındaki çocuklar için, 50.000 ünite/kg (vücut ağırlığı)

2–12 yaş arasındakiler için doz erişkinlerin dozaj tablosuna göre ayarlanır.

Penisilin G benzatin ile yapılan klinik çalışmalar, yaşh hastaların genç hastalara göre farklı yanıt verip vermediğini değerlendirme açısından yeterli sayıda 65 yaş ve üzeri hasta içermemektedir. Rapor edilen diğer klinik çalışmalar ise yaşlı ve genç hastalar arasında yanıt açısından fark olmadığını göstermektedir. Yaşlı hastalarda genel olarak hepatik, renal veya kardiyak fonksiyonda azalma, eş zamanlı hastalık ve diğer ilaç tedavileri daha sıklıkla görüldüğünden yaşlılar için doz seçimi dozlama aralığının alt sınırından başlanarak yapılmalıdır.

Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyon bozukluğu bulunması daha muhtemel olduğundan doz seçimi dikkatle yapılmalıdır. Böbrek fonksiyonun izlenmesi yararlı olabilir.

4.3. kontrendikasyonlar

Penisilinlere aşırı duyarlılığı bilinen kişilerde kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İntravenöz kullanılmaz.

İntravenöz enjeksiyon yapmayınız veya diğer intravenöz çözeltiler ile karıştırmayınız. Benzatin penisilin G’nin yanlışlıkla intravenöz uygulanması sonucu kardiyorespiratuar arrest ve ölüm bildirilmiştir.

Uygulama için 16 no’Iu iğne kullanılmalıdır. Karışım sonrası oluşan köpük enjektöre çekilmemelidir.

Benzatin benzilpenisilin sadece verilen endikasyonlar için kullanılmalıdır.

Penisilin tedavisi gören hastalarda ciddi ve bazen de fatal sonuçlar veren aşırı duyarlılık (anafılaktik) reaksiyonları kaydedilmiştir. Bir penisilin tedavisi uygulamadan önce hastanın penisilinler, sefalosporinler ve diğer alerj enlere önceden aşırı duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı araştırılmalıdır. Alerjik bir reaksiyon meydana gelmesi halinde ilaç alımı kesilmeli ve uygun bir tedaviye geçilmelidir. Ciddi anafılaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil bir tedaviyi gerektirir. Gereğinde oksijen, intravenöz steroidler ve hava yollarının açık tutulması için entübasyon uygulanmalıdır.

Belirgin alerji ve/veya astım öyküsü olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolonun normal florasını değiştirerek aşırı Clostridium difficile üremesine neden olabilmektedir. Penisilin G benzatin dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibiyotiklerin kullanımı ile C. difficile ile ilişkili diyare (psödomembranöz kolit) bildirilmiştir ve bu durum hafif diyareden ölümcül kolite kadar değişen şiddette görülebilmektedir.

Benzilpenisilin kullanımı sırasında veya sonrasında şiddetli ve inatçı diyare gelişen hastalarda psödomembranöz kolit olasılığı düşünülmelidir. Bu durumda Clostridium difficile' den sadece şüphelenilse bile benzilpenisilin kesilmeli ve uygun bir tedavi verilmelidir. Klinik olarak gereken şekilde sıvı ve elektrolit idamesi, protein desteği C. difficile' ye karşı antibiyotik uygulaması ve cerrahi değerlendirme yapılmalıdır. Psödomembranöz kolit antibiyotik kullanımının ardından aylar sonra görülebildiği için tıbbi hikayenin dikkatli alınması gerekmektedir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında, yüksek dozlarda penisilin serebral iritasyon, konvülsiyonlar ve komaya neden olabilir.

Diyabetiklerde intramüsküler depo enjeksiyondan absorpsiyon gecikebilir.

Antibiyotik ile temas eden kişilerde cilt sensitizasyonu ortaya çıkabilir ve bu nedenle madde ile temastan kaçınılmalıdır.

Arter veya sinir içine veya yakınına enjekte edilmez. PENTÎN-LA ve diğer penisilin preparatlarının kazaen direkt arter içine veya yakınına hızlı enjeksiyonu sonucunda, kalıcı paralizi ile birlikte transvers miyelit, ekstremitelerin yakın bölümünde ve parmaklarda ampütasyonu gerektiren gangren, enjeksiyon yeri ve çevresinde nekroz ve deri döküntüleri ile sonuçlanan ciddi nörovasküler tahribata neden olabilir. Bu tip etkiler kalça, uyluk ve deltoid alanlara enjeksiyonu takiben de kaydedilmiştir. Yanlışlıkla intravasküler uygulama sonucu kaydedilen diğer ciddi komplikasyonlar ise enjeksiyon yerinin distal veya proksimalinde ekstremitenin renk değişimi (solgunluk, lekeli görünüm veya siyanoz) ve bunu takiben kabarcık oluşumu, alt ekstremitede anterior ve/veya posterior bölgenin fasyotomisini gerektiren şiddetli ödem oluşumudur. Böyle bir durum bir uzman müdahalesini gerektirir.

Penisilin preparatlarının uyluğun ön-dış kısmında aynı bölgeye tekrarlanan intramüsküler enjeksiyonlarını takiben quadriceps femoris fıbrozu ve atrofisi kaydedilmiştir.

Sinire veya yakınına yapılan enjeksiyonlar kalıcı nörolojik hasar meydana getirir.

Streptokok enfeksiyonlarında uygulanan tedavinin doz ve süresinin organizmayı yok etmek için yeterli olması gerekir. Tedavinin tamamlanmasını takiben durumu değerlendirmek için kültür alınmalıdır.

Antibiyotiklerin uzun süreli kullanılması, funguslar da dahil duyarlı olmayan organizmaların üremesini artırabilir. Bir süperenfeksiyon meydana gelmesi halinde gerekli önlemler alınmalıdır.

PENTÎN-LA’nın her dozu 1 mmol (23 mg)’den daha az sodyum ihtiva eder; dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerekmemektedir.

PENTİN-LA soya yağı (lesitin) ihtiva eder. Eğer fıstık ya da soyaya alerjiniz varsa bu tıbbi ürünü kullanmayınız.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tetrasiklin, penisilinin bakterisidal etkisini antagonize edebileceğinden dolayı bu ilaçların birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Penisilin ve probenesid birlikte kullanıldığı zaman, penisilinin böbrek tübüllerinden sekresyonu kompetitif olarak inhibe edilir, atılım hızı yavaşlar ve sonuçta görünür dağılım hacmi azalarak penisilinlerin kandaki seviyeleri artar ve etkileri uzar.

Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendiril­melidir.

Penisilinler metotreksat ile beraber kullanıldığında metotreksatın atılımı azalmaktadır (dolayısıyla metotreksatın toksisite riski artmaktadır).

Penisilinler ayrıca aşağıdaki laboratuvar testleri ile etkileşmektedir:

Veri yoktur.

Veri yoktur.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendiril­melidir.

Penisilin G ile gebelik sırasında insanlar üzerinde kazanılan tecrübe, fetüs üzerine advers etki açısından herhangi bir pozitif kanıt ortaya koymamıştır. Bununla birlikte, bu ilaçların fetüs üzerine zararlı etkilerinin göz ardı edilebileceğini gösteren uygun ve iyi-kontrollü çalışma yapılmamıştır. Bir tedbir olarak gerekli olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır.

Benzilpenisilin anne sütüne de geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanımı gerekiyorsa dikkatle uygulanmalıdır.

Hayvanlarda yapılan çalışmalar fertilite bozukluğu kanıtı göstermemiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Veri yoktur.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın: Eozinofıli.

Bilinmiyor: Hemolitik anemi, lökopeni, trombositopeni.

Yaygın: Jarisch Herxheimer reaksiyonu (sitiliz tedavisinde kullanıldığında).

Bilinmiyor: Şok ve ölümü kapsayan anaflaksi, aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak alerjik vaskülit, lenfadenopati.

Bilinmiyor: Ajitasyon, ölüm korkusu, halüsinasyonlar, nöbet, [Penisilin G prokainin ve daha az yaygın olarak da penisilin G benzatin ve penisilin G prokain kombinasyonunun uygulanmasının ardından şiddetli ajitasyon ve konfüzyon, görsel ve duysal halüsinasyonlar ve yaklaşan ölüm korkusu gibi çeşitli SSS semptomları ile belirgin bir sendrom (Hoigne sendromu) rapor edilmiştir], Anksiyete, asteni, serebrovasküler olay, koma konfüzyon, sersemlik, öfori, ölüm korkusu, sinirlilik, baş ağrısı, nöropati, enjeksiyon bölgesinde nörovasküler zedelenme, somnolans, transvers miyelopati sendromu, tremor, enjeksiyon bölgesinde vazospazm.

Bilinmiyor: Bulanık görme, geçici körlük

Bilinmiyor: Kardiyak arest (Penisilin G Benzatin'in yanlışlıkla intravenöz uygulanması sonucu ani kalp durması ve ölüm bildirilmiştir), hipotansiyon, palpitasyonlar, senkop, taşikardi, vazodilatasyon, vazovagal reaksiyon.

Bilinmiyor: Larinks ödemi (aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak laringeal ödem bildirilmiştir), apne, dispne, hipoksi, pulmoner embolizm, pulmoner hipertansiyon.

Yaygın: Bulantı, kusma.

Bilinmiyor: Psödomembranöz enterokolit (Psödomembranöz kolit semptomlarının başlangıcı antibakteriyel tedavi sırasında veya tedaviden sonra ortaya çıkabilir), gastrointestinal nekroz, melena.

Yaygın: Döküntü, ürtiker.

Bilinmiyor: Diyaforez, pruritus, inflamasyon, ağrı, apse, ödem, hemoraji, selülit, atrofi ve cilt ülserini içeren enjeksiyon bölgesi reaksiyonları.

Bilinmiyor: Eklem bozukluğu, periostit, artrit alevlenmesi, miyoglobinüri, rabdomiyoliz.

Bilinmiyor: Renal yetmezlik, hematüri, nefropati, nörojenik mesane, proteinüri, serum kan üre azotunda artış, serum kreatininde artış.

Bilinmiyor: İmpotans, priapizm.

Yaygın: Yorgunluk, ateş.

Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak üşüme, ateş, ödem, artralji ve bitkinliği içeren serum hastalığı benzeri reaksiyon bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ( ; e-posta: ; tel: O 800 314 00 08; faks: 031221835 99)

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda kullanılması halinde penisilin nöromüsküler hiperirritabilite ve konvülsif nöbetlere neden olabilecek potansiyele sahiptir. Benzilpenisilinin aşın miktardaki kan düzeyleri hemodiyaliz ile düzeltilebilir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan Antiinfektifler, Sistemik kullanılan Antibakteriyeller, Beta-laktamaza duyarlı Penisilinler

ATC kodu: J01CE08

Benzilpenisilin, penisiline hassas mikroorganizmaların aktif çoğalma dönemi süresince bakterisit bir etki gösterir. Hücre duvarının mukopeptid yapısının biyosentezini inhibe eder. Stafılokokların birçok suşunu içeren penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir. Benzilpenisilin penisilinaz üreten suşlar dışındaki diğer stafılokoklara, streptokoklara ve pnömokoklara karşı yüksek in-vitro aktivite gösterir. Diğer duyarlı mikroorganizmalar Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus arıthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve leptospir ulardır. Treponema pallidum da benzilpenisilinin bakterisit etkisine son derece duyarlıdır.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim:

Benzatin benzilpenisilin oldukça düşük bir çözünürlüğe sahip olduğundan intramüsküler enjeksiyon olarak uygulandığında enjeksiyon yerinde bir depo oluşturur, buradan yavaşça salınır ve benzilpenisiline hidroliz olur. Bu yavaş emilimin ve hidrolizin bir sonucu olarak diğer parenteral penisilinlere kıyasla daha düşük fakat uzun süreli kan seviyeleri sağlar. Erişkinlere 300.000 ünite benzatin benzilpenisilin uygulanmasını takiben 4 ila 5 gün süren 0.03–0.05 ünite/mL kan seviyelerine ulaşır. Benzer kan seviyeleri, 600.000 ünitelik uygulamadan 10 gün sonra ve 1.200.000 ünitelik uygulamadan 14 gün sonraya kadar sabit kalır. Pik plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi yaklaşık 24 saattir.

Dağılım:

Benzilpenisilinin yaklaşık %60'ı serum proteinlerine bağlanır. îlaç çeşitli dokulara farklı miktarlarda dağılır. Böbreklerde en yüksek seviyelerde bulunurken, karaciğer, deri ve bağırsaklarda daha düşük miktarlarda bulunur. Diğer dokulara ve spinal sıvıya ise oldukça düşük oranlarda penetre olur.

Biyotransforma­syon:

Veri yoktur.

Eliminasyon:

Normal böbrek fonsiyonları olanlarda ilaç tübüler yolla süratle atılır. Yeni doğanlarda, küçük çocuklarda ve böbrek fonksiyonları bozuk olan kişilerde atılım oldukça yavaşlar.

Doğrusallık/doğru­sal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Bu ilaç ile uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Her bir flakon:

Mannitol (E421)

Polividon

Sodyum sitrat tampon

Lesitin

Tween 80

Her bir çözücü ampul:

Enjeksiyonluk su 6 mL

6.2. geçimsizlikler

Veri yoktur.

6.3. raf ömrü

36 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Bu ürün ve/veya ambalajı herhangi bir bozukluk içeriyorsa kullanılmamalıdır.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

15 mL renksiz cam flakon ve 6 mL çözücü içeren renksiz cam ampul, kullanma talimatı ile birlikte karton kutuda sunulmaktadır.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atık Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrol Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

BİLÎM ÎLAÇ SAN. ve TÎC. A.Ş.

Kaptanpaşa Mah. Zincirlikuyu Cad. No: 184

34440 Beyoğlu-İSTANBUL

Tel:+90 (212) 365 15 00

Faks: +90 (212) 276 29 19

8. ruhsat numarasi

188/22

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 03.08.1998

Ruhsat yenileme tarihi: 02.10.2003

10. küb’ün yeni̇lenme tari̇hi̇

PENTİN-LA sadece kas içi (IM) kullanım içindir.

1. Flakonunun kapağındaki plastik kısım çıkarılır ve antiseptik solüsyon (alkol vs.) ile kauçuk tıpanın yüzeyi silinir.

2.16 no’lu iğne ile enjektöre, PENTÎN-LA 2.400.000 İ.Ü. Enjektabl Flakon’un kutusu içinde bulunan 6 mL’lik enjeksiyonluk su çekilir.

3.Flakonu baş aşağı çevirerek enjektör içindeki çözücü sıvının tamamı, piston itilerek flakon içine verilir. îğne flakondan çıkartılarak iğnenin koruyucu kapağı kapatılır.

4. Flakon, iki el arasında hafifçe ve devamlı döndürülerek süspansiyon oluşması sağlanır. Bu aşamada bir miktar köpük oluşumu meydana gelir. Fazla köpük oluşmaması için şiddetli çalkalamadan kaçınılmalıdır.

5.îğne ucu süspansiyon içinde olacak şekilde, süspansiyon enjektöre çekilir. Süspansiyon hazırlandıktan sonra kontaminasyona dikkat edilerek iğne ucu değiştirilmeli ve bekletilmeden hemen uygulanmalıdır. Aksi takdirde donmaya sebebiyet verebilir. Bir defada uygulanmayan kısım atılmalıdır.