PANTOVESTA 40MG ENTERIK KAPLI TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

PANTOVESTA 40 mg enterik kaplı tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Etkin madde: Bir enterik kaplı tablet, 40 mg pantoprazol’e eşdeğer 45.10 mg pantoprazol sodyum seskihidrat içerir.

Susuz sodyum karbonat.....­.............­...........8 mg

Mannitol.....­.............­.............­.............­.. 77.90 mg

Zein F4000 (Fenilalanin içerir)........... 1.870 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Enterik Kaplı Tablet

Sarı, yuvarlak, bir yüzünde siyah renkte "P40” yazılı, diğer yüzü yazısız bikonveks kaplı tabletler.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

H. Pylori (Helicobakter pylori)’nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülserde tekrarı azaltmak amacıyla bu mikroorganizmanın eradikasyonu için uygun antibiyotiklerle kombine olarak, Peptik ülser (Duodenal ve gastrik ülser), Orta ve ileri derecede özofajiyal reflü,

Zollinger – Ellison sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlarda endikedir.

4.2 pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi : Hekim tarafından aksi belirtilmedikçe aşağıdaki bilgiler göz önüne alınır. Belirtilen kurallara uyulmadığı takdirde istenen etki görülmeyebilir.

Gastrik ve duodenal ülserli H. Pylori pozitif hastalarda, etkenin tamamen ortadan kaldırılması için kombine tedavi uygulanmalıdır.

H. Pylori eradikasyonu için direnç durumuna göre aşağıdaki kombinasyonlar önerilebilir;

Günde 2 defa 1 PANTOVESTA 40 mg.

Günde 2 defa 1 PANTOVESTA 40 mg.

Günde 2 defa 1 PANTOVESTA 40 mg.

Kombine tedavi istenmiyorsa, örneğin hasta H. Pylori negatif ise, aşağıda belirtilen dozda PANTOVESTA monoterapisi uygulanır.

Duodenal ülser, gastrik ülser ve gastoözofajiyal reflü için:

Birçok vakada günde 1 adet PANTOVESTA verilir. Bilhassa diğer tedavilere yanıt alınamaması gibi özel vakalarda doz iki katma çıkarılabilir. (Günde 2 adet PANTOVESTA)

Kullanım şekli ve süresi;

PANTOVESTA çiğnenmemeli veya kırılmamalı; kahvaltıdan bir saat önce su ile bütün olarak yutulmalıdır. H. Pylori eradikasyonu için kombine tedavide ikinci PANTOVESTA akşam yemeğinden önce alınmalıdır. Kombine tedavi genelde yedi gün uygulanır ve en fazla iki haftaya kadar uzatılabilir. Ülserin iyileşmesini sağlamak için pantoprazol ile tedavinin devamı endikasyonunda, duodenal ve gastrik ülserler için önerilen dozaj göz önüne alınmalıdır. Duodenal ülser genelde iki haftada iyileşir.

İki haftalık tedavi yeterli değilse, hemen tüm olgularda sonraki iki hafta içinde iyileşme sağlanmaktadır. Gastrik ülser ve özofajiyal reflü tedavisi için genelde dört hafta gerekir.

Dört haftalık tedavi yeterli değilse, genellikle sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır.

İnsanlarda uzun süre kullanıma ilişkin yeterli deneyim olmadığından, PANTOVESTA tedavisi sekiz haftayı geçmemelidir.

Çok küçük miktarda alındığında ya da unutulduğunda, gecikmiş olan doz alınmamalıdır. Tedavi hastanın doz şemasına göre, bir sonraki dozdan itibaren sürdürülmelidir.

PANTOVESTA ile tedavinin erken kesilmesi veya tedaviye ara verilmesi konusunda hekime danışılmalıdır.

Zollinger – Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumların uzun süreli tedavisinde;

Tedaviye 80 mg’lık (iki adet PANTOVESTA) günlük doz ile başlanmalıdır. Daha sonra dozaj gastrik asid sekresyon ölçümlerine göre, gerektiği şekilde yükseltilebilir veya düşürülebilir. Günlük doz 80 mg üzerinde olduğunda, doz bölünmeli ve günde 2 defa verilmelidir. Pantoprazol dozunun geçici olarak 160 mg’ın üzerine çıkarılması olasıdır, fakat yeterli asid kontrolü için gerekenden daha uzun süre uygulanmamalıdır.

Zollinger – Ellison sendromu’nda ve diğer hipersekresyonlu durumlarda tedavi süresi sınırlandırılmamış olup klinik ihtiyaca göre ayarlanabilir.

Uzun süreli tedavide, 1 senelik tedavi süresi yalnızca risk/fayda oranı iyice değerlendirildikten sonra aşılmalıdır, çünkü ilacın uzun yıllar kullanımının emniyetiyle ilgili bilgi sınırlıdır.

Uygulama şekli : PANTOVESTA tabletler çiğnenmemeli veya kırılmamak; kahvaltıdan bir saat önce su ile bütün olarak yutulmalıdır.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Ciddi karaciğer bozukluklarında doz azaltılarak iki günde bir 40 mg pantoprazol (bir adet 40 mg PANTOVESTA) verilir. Ciddi karaciğer bozukluklarında (Child-Pugh derecesi A ve B) günlük doz 20 mg’ı aşmamahdır. Ayrıca bu hastaların karaciğer enzimleri tedavi sırasında izlenmeli, yükselme görüldüğünde tedavi kesilmelidir.

Böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalarda günlük doz 40 mg pantoprazolü aşmamahdır.

Bu hastalarda karaciğer enzimlerinde yükselme görülürse tedavi kesilmelidir.

Pediyatrik popülasyon : PantoprazoEün 12 yaşından küçük çocuklarda kullanımı ile ilgili etkinlik ve emniyeti henüz saptanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon : Yaşlı hastalarda günlük doz 40 mg pantoprazolü aşmamahdır. İstisna olarak H. Pylori eradikasyonu için kombine tedavi uygulanan yaşlı hastalara mutat pantoprazol dozu (2*40 mg/gün) 1 haftalık tedavi süresince verilmelidir.

4.3 kontrendikasyonlar

Pantoprazole, sübstitüe benzimidazollere (esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol) veya bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

Diğer proton pompası inhibitörlerinde (PPI) olduğu gibi atazanavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

Orta ve ileri derecede hepatik veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, etkinlik ve emniyet açısından PANTOVESTA kombinasyon tedavisine ilişkin veri bulunmadığından, H. Pylori eradikasyonu amacı ile kombine tedavide kullanılmamalıdır.

Pernisyöz anemide kullanılmamalıdır.

4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Pantoprazol tedavisi malign ülser semptomlarını hafifleterek teşhisi geciktirebile­ceğinden, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya malign özofagus hastalığı olasılığı bertaraf edilmelidir.

Uzun süreli tedavide (> 3 yıl) B12 malabsorpsiyonu oluşabilir.

Bu ürün fenilalanin içermektedir. Fenilketonürisi olan kişilere zararlı olabilir.

Mannitol (E 421) içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.

Sodyum içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.

Kombine tedavi sırasında diğer ilaçların ürün bilgileri göz önüne alınmalıdır.

Pantoprazol, sinirsel dispepsi gibi hafif gastrointestinal şikayetler için endike değildir.

Özofajiyal reflü teşhisi endoskopi ile kesinleştiril­melidir.

4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Pantoprazol, gastrik asit salgılanmasının uzun süre devam eden inhibisyonundan dolayı, ketokonazol, ampisilin esterleri ve demir tuzları gibi biyoyararlanımı gastrik pH’ya bağlı olan ilaçların absorbsiyonunu azaltabilir.

Alkol, gastrik mukozada irritasyona neden olabileceğinden tedavi sırasında alkol kullanımından kaçınılmalıdır.

Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile omeprazol (40 mg / gün) beraber kullanımı veya atazanavir 400 mg ile lansoprazol beraber kullanımı atazanavirin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltmaktadır. Atazanavirin emilimi pH’ya bağlıdır. Bu nedenle diğer PPl’lerinde olduğu gibi pantoprazol, atazanavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

Pantoprazol, karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Pantoprazol'ün, aynı enzim sistemi ile metabolize olan diğer ilaçlar (karbamazepin, kafein, diazepam, diklofenak, digoksin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproksen, nifedipin, fenitoin, piroksikam, teofılin ve oral kontraseptifler) ile birlikte kullanılması halinde klinik olarak anlamlı bir etkileşim tespit edilmese de dikkatli kullanılmalıdır.

Her ne kadar klinik farmakokinetik çalışmalarda pantoprazolün, fenprokumon veya varfarin ile birlikte kullanımında herhangi bir etkileşim belirlenemese de pazarlama sonrası dönemde birkaç izole vakada INR değişiklikleri bildirilmiştir. Bu nedenle, kumarin antikoagülan tedavisi alan hastalar, protrombin zamanı/INR izlenmelidir.

Pantoprazol, bosentan, dapsone, fluoksetin, glimeprid, glipizid, losartan, montelukast, nateglinid, paklitaksel, fenitoin, varfarin, zafırlukast ve diğer CYP2C9 substratlarının düzeylerini ve etkilerini arttırabilir. Metotreksatın atılımını azaltarak düzeyinin ve etkisinin artmasına neden olabilir.

Aminoglutetimid, karbamazepin, fenitoin, rifampin ile birlikte kullanılması pantoprazol düzeyini ve etkisini azaltabilir.

Pantoprazol kullanımı, idrarda tetrahidrokan­nabinol (THC) testinin yanlış pozitif sonuç vermesine neden olabilir.

Helicobakter pylori eradikasyonu için kombinasyon oluşturulan klaritromisin, amoksisilin ve metronidazol ile klinik bir etkileşme görülmemiştir.

4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi b’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) PANTOVESTA için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ embriyona! / fetal gelişim /doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

Pantoprazol’ün gebelikte emniyetle kullanılabileceğini gösteren yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Hayvan üreme çalışmalarında ise 5 mg/kg üzerindeki dozlarda hafif fötotoksisite gözlenmiştir. Pantoprazol kesin olarak gerekmedikçe gebelik sırasında kullanılmamalıdır.

Sıçanlarda yapılan bir çalışmada, pantoprazol ve metabolitlerinin süte geçtiği tespit edilmiş ancak pantoprazolün insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Emzirmenin durdurulup durduramayacağına ya da PANTOVESTA tedavisinin durdurulup durduramayacağına, tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve PANTOVESTA tedavisinin anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bildirilmemiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Baş dönmesi ve bulanık görme gibi yan etkileri olabileceğinden araç ve makine kullanımı üzerinde olumsuz etkisi olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

Advers etkilerin sıklık gruplandırması şöyledir:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila 1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila 1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Çok seyrek: Lökopeni, trombositopeni

Çok seyrek: Anaflaktik şok ve anaflaktik reaksiyonlar

Yaygın: Hiperglisemi

Seyrek: Depresyon, halüsinasyon, uyumsuzluk, konfüzyon

Sıklığı bilinmeyen: Anterior iskemik optik nöropati

Yaygın: Baş ağrısı, uykusuzluk

Yaygın olmayan: Baş dönmesi, bulanık görme

Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı

Yaygın: Diyare, kabızlık, gaz, üst karın ağrısı

Yaygın olmayan: Mide bulantısı ve kusma

Seyrek: Ağızda kuruluk

Çok seyrek: Sarılığa yol açabilecek ciddi hepatoselüler hasar

Yaygın olmayan: Kaşıntı ve deri döküntüsü gibi alerjik reaksiyonlar

Çok seyrek: Ürtiker, anjiyoödem, eritema multiforme, Lyell’s sendromu, Stevens-Johnson sendromu, fotosensitivite reaksiyonları

Yaygın olmayan: Sırt ağrısı, hipertoni, boyun ağrısı,

Seyrek: Eklem ağrısı

Çok seyrek: Kas ağrısı

Yaygın olmayan: Hiperlipidemi

Çok seyrek: Hiperkolesterolemi ve hiperürisemi

Yaygın olmayan: Bronşit, dispne, grip sendromu, farenjit, rinit, sinüzit, üst solunum sistemi enfeksiyonu

Yaygın olmayan: Üriner sistem enfeksiyonu, Çok seyrek: İnterstisyel böbrek iltihabı

Çok seyrek: Jinekomasti

Çok seyrek: Periferal ödem

Yaygın: Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik

Yaygın olmayan: SGPT değerlerinde yükselme

Çok seyrek: Karaciğer enzim değerlerinde artış (transaminaz, gamma GT), artmış trigliserid, vücut ısısında artış, hipcmatremi

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Yüksek oranda plazma proteinlerine bağlandığı için kolayca diyalize olmaz. Aşırı dozda alınması durumunda, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Proton pompa inhhibitörü

ATC kodu: A02BC02

Pantoprazol bir sübstitüye benzimidazol olup, selektif proton pompası inhibitörüdür. Pariyetal hücrelerin proton pompalarına spesifik etkisi ile, midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder. Pariyetal hücrelerin asidik ortamında aktif formuna dönüşür ve midede hidroklorik asit üretiminin son aşaması olan (H+, K+)-ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar. İnhibisyon doza bağlı olup, bazal ve stimüle asit salgılanmasını etkiler. Diğer proton pompası veya H2 reseptör inhibitörleri gibi, pantoprazol tedavisi mide asiditesinin azalmasına ve asiditenin azalmasıyla orantılı reversibl bir gastrin artışına neden olur. Pantoprazol hücre reseptör düzeyinde enzim distaline bağlandığından, hidroklorik asit salgılanmasını asetilkolin, histamin, gastrin gibi diğer maddelerin uyarısından bağımsız olarak etkiler. Oral veya intravenöz uygulamada aynı etki görülür.

5.2 farmakokinetik özellikler

Emilim: İlaç enterik kaplı tablet olarak hazırlandığından, pantoprazol absorbsiyonu, tablet mideyi terk ettikten sonra başlar. Pantoprazolün absorbsiyonu hızlıdır. 40 mg’lık tek veya çoklu dozun oral olarak uygulanmasından yaklaşık 2,5 saat sonra 2,5 mg/mL Cmax değerine ulaşılır.

Dağılım: Pantoprazolün görünür dağılım hacmi yaklaşık olarak 11,0–23,6 L’ dir. Temel olarak ekstraselüler sıvı içerisinde dağılır. Pantoprazolün serum proteinlerine, primer olarak albumine bağlanma oranı yaklaşık %98’ dir.

Biyotransforma­syon: Pantoprazol iyi absorbe edilir, yaklaşık %77 mutlak biyoyararlanım ile sonuçlanan ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Absorbsiyonu eş zamanlı antasid uygulamasından etkilenmez. Yemekle birlikte uygulanması, pantoprazol absorbsiyonunu 2 saat ya da daha fazla süre geciktirebilir. Bununla beraber pantoprazolün Cmax ve absorbsiyon miktarı (EAA) değişmez.

Eliminasyon: Pantoprazol karaciğer sitokrom P450 (CYP) sistemi ile geniş ölçüde metabolize edilir. Ana metabolik yol CYP2C19 ile demetilasyon, sonrasında sülfasyondur. Diğer metabolik yollar CYP3A4 ile oksidasyonu kapsar. Pantoprazol metabolitlerinin farmakolojik aktiviteye sahip olduğuna dair bir kanıt bulunmamaktadır.I4C işaretli pantoprazol tek oral doz olarak, sağlıklı normal metabolizer gönüllülere uygulandıktan sonra, uygulanan dozun %71’ i idrarla, %18’ i ise feçesten safra atılımı yoluyla atılır. Değişmemiş pantoprazolun renal atılımı yoktur.

Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum: Doruk plazma konsantrasyonu (Cınax), eğri altında kalan alan (EAA) değerleri 10–80 mg doz aralığında, dozla orantılı olarak artar. Pantoprazol birikmez ve farmakokinetiği çoklu doz uygulaması ile değişmez.

Hastalardaki karakteristik özellikler: Bildirilmemiştir.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan üreme çalışmalarında, 5 mg/kg üzerindeki dozlarda hafif fötotoksisite gözlenmiştir. Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmalarına dayalı olan insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Mannitol

Susuz sodyum karbonat

Krospovidon

Hidroksipropil­selüloz

Talk

Kalsiyum stearat

Zein F4000 (fenilalanin içerir)

Metakrilik asit etilakrilat kopolimeri (1:1)

Trietil sitrat

Hipromelloz

Polietilen glikol 400

Şellak

Titanyum dioksit

Sarı demir oksit

Siyah demir oksit

Lesitin (soya) (E322)

Antifoam DC1510 (gıda kalitesinde)

6.2 geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3 raf ömrü

Raf ömrü 36 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Al/Al blister ambalaj içerisinde 14 veya 28 enterik kaplı tablet

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Biovesta İlaçları Limited Şirketi

Büyükdere Cad. No: 173 B Blok Kat: 4

1.Levent / İSTANBUL

8. ruhsat numarasi

132/34

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 18.11.2011

Ruhsat yenileme tarihi: