KISA ÜRÜN BİLGİSİ - PANTOVESTA 20MG ENTERIK KAPLI TABLET
PANTOVESTA 20 mg enterik kaplı tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Etkin madde: Bir enterik kaplı tablet, 20 mg pantoprazofe eşdeğer 22.55 mg pantoprazol sodyum seskihidrat içerir.
Susuz sodyum karbonat..............................4 mg
Mannitol............................................38.950 mg
Zein F4000 (Fenilalanin içerir)............0.935 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Enterik Kaplı Tablet.
Sarı, yuvarlak, bir yüzünde siyah renkte “P20" yazılı, diğer yüzü yazısız bikonveks kaplı tabletler
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasyonlar
Hafif reflü hastalığı ve hastalığa bağlı semptomların tedavisinde, reflü özofajitin idame tedavisinde ve nüksünün önlenmesinde, sürekli nonsteroidal antienflamatuvar ilaç (NSAII) tedavisi gören risk grubundaki hastalarda non-selektif NSAII’lerin neden olduğu gastroduedonal ülserlerin önlenmesinde endikedir.
4.2 pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi : Hekim tarafından aksi belirtilmedikçe aşağıdaki bilgiler göz önüne alınır. Belirtilen kurallara uyulmadığı takdirde istenen etki görülmeyebilir. Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda; hafif reflü hastalığı ve hastalığa bağh semptomların tedavisinde günde 1 adet PANTOVESTA 20 mg tablet önerilir. Semptomlar genellikle 2–4 hafta içinde düzelir, beraberindeki özofajitin iyileşmesi için genellikle 4 hafta gereklidir. Bu sürenin yeterli olmaması halinde tedavi 4 hafta daha sürdürülür.
Reflü özofajitin idame tedavisinde ve nüksünün önlenmesinde tavsiye edilen idame dozu günde 1 adet PANTOVESTA 20 mg tablettir. Nüks halinde doz günde 1 defa 40 mg’a yükseltilir. Nüksün düzelmesinin ardından, günde 20 mg ile idame tedavisine devam edilir. Uzun süreli tedavide, 1 senelik tedavi süresi yalnızca risk/fayda oranı iyice değerlendirildikten sonra aşılmalıdır, çünkü ilacın uzun yıllar kullanımının emniyetiyle ilgili bilgi sınırlıdır.
Uygulama şekli : PANTOVESTA tabletler çiğnenmemeli veya kırılmamalı; kahvaltıdan bir saat önce su ile bütün olarak yutulmalıdır.
Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalarda ve hafif veya şiddetli karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlaması yapılması gerekli değildir. Ciddi karaciğer bozukluklarında (Child-Pugh derecesi A ve B) günlük doz 20 mg’ı aşmamalıdır. Bu hastalarda karaciğer enzimlerinde yükselme görülürse tedavi kesilmelidir.
Pcdiyatrik popülasyon : Pantoprazol'ün 12 yaşından küçük çocuklarda kullanımı ile ilgili etkinlik ve emniyeti henüz saptanmamıştır.
Geriyatrik popülasyon : Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.
4.3 kontrendikasyonlar
Pantoprazole, sübstitüe benzimidazollere (esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol) veya bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.
Diğer proton pompası inhibitörlerinde (PPI) olduğu gibi atazanavir ile birlikte kullanılmamalıdır.
4.4 Özel kullanım uyardan ve önlemleri
Pantoprazol tedavisi malign ülser semptomlarını hafifleterek teşhisi geciktirebileceğinden, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya malign özofagus hastalığı olasılığı bertaraf edilmelidir.
Uzun süreli olarak mide asidini bloke ettiğinden dolayı olası yan etkileri bakımından endoskopik ve radyoskopik yöntemlerle mevcut ilaçlarla tedaviye dirençli olduğu saptanan duedonal ülser, gastrik ülser, orta ve ileri derecede reflü özofajitte kullanılır.
Uzun süreli tedavide (> 3 yıl) B12 malabsorpsiyonu oluşabilir.
Fenilalanin içermektedir. Fenilketonürisi olan kişilere zararlı olabilir.
Mannitol (E 421) içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.
Sodyum içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.
4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Pantoprazol, gastrik asit salgılanmasının uzun süre devam eden inhibisyonundan dolayı, ketokonazol, ampisilin esterleri ve demir tuzları gibi biyoyararlanımı gastrik pH’ya bağlı olan ilaçların absorbsiyonunu azaltabilir.
Alkol, gastrik mukozada irritasyona neden olabileceğinden tedavi sırasında alkol kullanımından kaçınılmalıdır.
Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile omeprazol (40 mg / gün) beraber kullanımı veya atazanavir 400 mg ile lansoprazol beraber kullanımı atazanavirin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltmaktadır. Atazanavirin emilimi pH’ya bağlıdır. Bu nedenle diğer PPI olduğu gibi pantoprazol. atazanavir ile birlikte kullanılmamalıdır.
Pantoprazol, karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Pantoprazol'ün. aynı enzim sistemi ile metabolize olan diğer ilaçlar (karbamazepin, kafein, diazepam, diklofenak. digoksin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproksen, nifedipin, fenitoin, piroksikam, teofılin ve oral kontraseptifler) ile birlikte kullanılması halinde klinik olarak anlamlı bir etkileşim tespit edilmese de dikkatli kullanılmalıdır.
Her ne kadar klinik farmakokinetik çalışmalarda pantoprazolün, fenprokumon veya varfarin ile birlikte kullanımında herhangi bir etkileşim belirlenemese de pazarlama sonrası dönemde birkaç izole vakada INR değişiklikleri bildirilmiştir. Bu nedenle, kumarin antikoagülan tedavisi alan hastalar, protrombin zamanı/INR izlenmelidir.
Pantoprazol, bosentan, dapsone, fluoksetin, glimeprid, glipizid, losartan, montelukast, nateglinid, paklitaksel, fenitoin, varfarin, zafırlukast ve diğer CYP2C9 substratlarının düzeylerini ve etkilerini arttırabilir. Metotreksatın atıhmını azaltarak düzeyinin ve etkisinin artmasına neden olabilir.
Aminoglutetimid, karbamazepin, fenitoin, rifampin ile birlikte kullanılması pantoprazol düzeyini ve etkisini azaltabilir.
Pantoprazol kullanımı, idrarda tetrahidrokannabinol (THC) testinin yanlış pozitif sonuç vermesine neden olabilir.
4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi b’dir.
PANTOVESTA için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ embriyonal / fetal gelişim /doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.
Pantoprazol’ün gebelikte emniyetle kullanılabileceğini gösteren yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Hayvan üreme çalışmalarında ise 5 mg/kg üzerindeki dozlarda hafif fötotoksisite gözlenmiştir. Pantoprazol kesin olarak gerekmedikçe gebelik sırasında kullanılmalıdır.
Sıçanlarda yapılan bir çalışmada, pantoprazol ve metabolitlerinin süte geçtiği tespit edilmiş ancak pantoprazolün insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da PANTOVESTA tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına, tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve PANTOVESTA tedavisinin anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
Üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bildirilmemiştir.
4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Baş dönmesi ve bulanık görme gibi yan etkileri olabileceğinden araç ve makine kullanımı üzerinde olumsuz etkisi olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
4.8 i̇stenmeyen etkiler
Advers etkilerin sıklık gruplandırması şöyledir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila 1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila 1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Çok seyrek: Lökopeni, trombositopeni
Çok seyrek: Anaflaktik şok ve anaflaktik reaksiyonlar
Yaygın: Hiperglisemi
Seyrek: Depresyon, halüsinasyon, uyumsuzluk, konfüzyon
Sıklığı bilinmeyen: Anterior iskemik optik nöropati
Yaygın: Baş ağrısı, uykusuzluk
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, bulanık görme
Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı
Yaygın: Diyare, kabızlık, gaz, üst karın ağrısı
Yaygın olmayan: Mide bulantısı ve kusma
Seyrek: Ağızda kuruluk
Çok seyrek: Sarılığa yol açabilecek ciddi hepatoselüler hasar
Yaygın olmayan: Kaşıntı ve deri döküntüsü gibi alerjik reaksiyonlar
Çok seyrek: Ürtiker, anjiyoödem, eritema multiforme, Lyell’s sendromu, Stevens-Johnson sendromu, fotosensitivite reaksiyonları
Yaygın olmayan: Sırt ağrısı, hipertoni, boyun ağrısı,
Seyrek: Eklem ağrısı
Çok seyrek: Kas ağrısı
Yaygın olmayan: Hiperlipidemi
Çok seyrek: Hiperkolesterolemi ve hiperürisemi
Yaygın olmayan: Bronşit, dispne, grip sendromu, farenjit, rinit, sinüzit, üst solunum sistemi enfeksiyonu
Yaygın olmayan: Üriner sistem enfeksiyonu
Çok seyrek: İnterstisyel böbrek iltihabı
Çok seyrek: Jinekomasti
Çok seyrek: Periferal ödem
Yaygın: Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik
Yaygın olmayan: SGPT değerlerinde yükselme
Çok seyrek: Karaciğer enzim değerlerinde artış (transaminaz, gamma GT). artmış trigliserid. vücut ısısında artış, hipernatremi
4.9 doz aşımı ve tedavisi
Yüksek oranda plazma proteinlerine bağlandığı için kolayca diyalize olmaz. Aşırı dozda alınması durumunda, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1 farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Proton pompa inhhibitörü
ATC kodu: A02BC02.
Pantoprazol bir sübstitüye benzimidazol olup, selektif proton pompası inhibitörüdür. Pariyetal hücrelerin proton pompalarına spesifik etkisi ile, midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder.
Pariyetal hücrelerin asidik ortamında aktif formuna dönüşür ve midede hidroklorik asit üretiminin son aşaması olan (H+, K+)-ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar. İnhibisyon doza bağlı olup, bazal ve stimüle asit salgılanmasını etkiler. Diğer proton pompası veya H2 reseptör inhibitörleri gibi, pantoprazol tedavisi mide asiditesinin azalmasına ve asiditenin azalmasıyla orantılı reversibl bir gastrin artışına neden olur. Pantoprazol hücre reseptör düzeyinde enzim distaline bağlandığından, hidroklorik asit salgılanmasını asetilkolin, histamin, gastrin gibi diğer maddelerin uyarısından bağımsız olarak etkiler. Oral veya intravenöz uygulamada aynı etki görülür.
5.2 farmakokinetik özellikler
Emilim: İlaç enterik kaplı tablet olarak hazırlandığından, pantoprazol absorbsiyonu, tablet mideyi terk ettikten sonra başlar. Pantoprazolün absorbsiyonu hızlıdır. 40 mg’hk tek veya çoklu dozun oral olarak uygulanmasından yaklaşık 2,5 saat sonra 2,5 mg/mL Cmax değerine ulaşılır.
Dağılım: Pantoprazolün görünür dağılım hacmi yaklaşık olarak 11,0–23,6 L’ dir. Temel olarak ekstraselüler sıvı içerisinde dağılır. Pantoprazolün serum proteinlerine, primer olarak albumine bağlanma oranı yaklaşık % 98’ dir.
Biyotransformasyon: Pantoprazol iyi absorbe edilir, yaklaşık %77 mutlak biyoyararlanım ile sonuçlanan ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Absorbsiyonu eş zamanlı antasid uygulamasından etkilenmez. Yemekle birlikte uygulanması, pantoprazol absorbsiyonunu 2 saat ya da daha fazla süre geciktirebilir. Bununla beraber pantoprazolün Cmax ve absorbsiyon miktarı (EAA) değişmez.
Eliminasyon: Pantoprazol karaciğer sitokrom P450 (CYP) sistemi ile geniş ölçüde metabolize edilir. Ana metabolik yol CYP2C19 ile demetilasyon, sonrasında sülfasyondur. Diğer metabolik yollar CYP3A4 ile oksidasyonu kapsar. Pantoprazol metabolitlerinin farmakolojik aktiviteye sahip olduğuna dair bir kanıt bulunmamaktadır.I4C işaretli pantoprazol tek oral doz olarak, sağlıklı normal metabolizer gönüllülere uygulandıktan sonra, uygulanan dozun %71’ i idrarla, %18’ i ise feçesten safra atılımı yoluyla atılır. Değişmemiş pantoprazolün renal atılımı yoktur.
Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum: Doruk plazma konsantrasyonu (Cmax), eğri altında kalan alan (EAA) değerleri 10–80 mg doz aralığında, dozla orantılı olarak artar. Pantoprazol birikmez ve farmakokinetiği çoklu doz uygulaması ile değişmez.
Hastalardaki karakteristik özellikler: Bildirilmemiştir.
5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri
Hayvan üreme çalışmalarında, 5 mg/kg üzerindeki dozlarda hafif fötotoksisite gözlenmiştir. Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmalarına dayalı olan insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1 yardımcı maddelerin listesi
Mannitol
Susuz sodyum karbonat
Krospovidon
Hidroksipropilselüloz
Talk
Kalsiyum stearat
Zein F4000 (fenilalanin içerir)
Metakrilik asit etilakrilat kopolimeri (1:1)
Trietil sitrat
Titanyum dioksit
Talk
Hipromelloz
Polietilen glikol 400
Sarı demir oksit
Siyah demir oksit
N-butil alkol
Su
Propilen glikol
Metilenmiş ispirto (E 1520)
îsopropil alkol
6.2 geçimsizlikler
Bildirilmemiştir.
6.3 raf ömrü
36 ay.
6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler
30 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5 ambalajın niteliği ve içeriği
Al/Al blister ambalaj içerisinde 28 enterik kaplı tablet
6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Biovesta İlaçları Limited Şirketi
Büyükdere Cad. No: 173 B Blok Kat: 4
1.Levent / İSTANBUL
8. ruhsat numarasi
132/33
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 18.11.2011
Ruhsat yenileme tarihi: