NURANTIN 5 MG/5 ML ŞURUP - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

NURATÎN 5 mg/5ml Şurup

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Her mililitrede 1 mg Loratadin bulunur. Her bir ölçek (5 mİ) 5 mg Loratadin içerir.

1 şişede (100 mİ);

Sodyum benzoat......­.......... 0.100 g

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Şurup

Berrak, renksiz-açık sarı renkte, yabancı madde içermeyen ve şeftali aromalı şurup.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

Kronik idiopatik ürtiker, mevsimsel ve kronik (perenniai) alerjik rinit tedavisinde endikedir.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklinuratîn, erişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda günde 10 mg, vücut ağırlığı 30 kg’ın üzerinde olan çocuklarda [6-11 yaş] günde 10 mg, vücut ağırlığı 30 kg’ın altında olan çocuklarda [2-5 yaş] günde 5 mg dozlarında kullanılır.

Doktor tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda kullanılır:

Erişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda : Günde 1 kez 2 ölçek

(10 mg)

Vücut ağırlığı 30 kg’ın üzerinde olan çocuklarda [6–11 yaş] : Günde 1 kez 2 ölçek

(10 mg)

Vücut ağırlığı 30 kg’ın altında olan çocuklarda [2–5 yaş] : Günde 1 kez 1 ölçek

(5 mg)

2 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı ile ilgili yeterli veri olmadığından bu yaş grubunda kullanımı önerilmez.

Sadece ağızdan kullanım içindir.

Böbrek yetmezliği (GFR<30ml/dak) ya da karaciğer yetmezliği olan hastalarda başlangıç dozu 1 gün ara ile (48 saatte bir) 10 mg’dır.

NURATİN pediyatrik hastalarda pozoloji kısmında belirtildiği gibi uygulanmalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozukluk olmayan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

4.3. kontrendikasyonlar

NURATİN, bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Loratadinin, iki yaşından küçük çocuklarda kullanımı ile ilgili yeterince çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle, iki yaşından küçük çocuklarda kullanımı önerilmez.

NURATİN’in iki hafta veya daha fazla süreyle kronik kullanımı, her ölçekte (5 mL) 3 g şeker içermesi nedeniyle dişlere zararlı olabilir.

Nadir glukoz-galaktoz malabsorpsiyon hastalığı olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

NURATİN, 5 ml’lik dozunda 0.50 g’dan daha az gliserin içerir. Miktarı nedeniyle gliserine karşı herhangi bir etki beklenmez.

NURATİN 5 ml’lik dozunda 93 mg sodyum içerir. (500 mg sodyum benzoat, 10 mg sodyum sakarin ve 10 mg disodyum EDTA). Bu düşük sodyum miktarına bağlı bir olumsuz etki beklenmez.

Karaciğer yetmezliği ya da böbrek yetmezliği (GFR<30 ml/dak) olan hastalarda, daha düşük başlangıç dozları kullanılmalıdır (iki günde bir 10 mg).

Böbrek yetmezliği (GFR<30ml/dak) ya da karaciğer yetmezliği olan hastalarda başlangıç dozu 1 gün ara ile (48 saatte bir) 10 mg’dır.

NURATtN pediyatrik hastalarda pozoloji kısmında belirtildiği gibi uygulanmalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozukluk olmayan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Loratadin (10 mg/gün) sağlıklı erişkin gönüllülerde (her çalışmada n=24) yapılan kontrollü klinik çalışmalarda terapötik dozlarda eritromisin, simetidin ve ketokonazolle birlikte uygulanmıştır. Bu ilaçlar ile birlikte uygulanırken loratadin ve/veya deskarboetoksi­loratadinin plazma konsantrasyon­larında (24 saatlik EAA ile tespit edilen) artış gözlenmiş ise de loratadinin klinik profilinde klinik açıdan anlamlı bir değişiklik (elektrokardiyogram parametreleri, klinik laboratuvar testleri, vital bulgular ve istenmeyen etkiler açısından değerlendiril­miştir) gözlenmemiştir. QTc aralığı üzerinde anlamlı hiç bir değişiklik olmamış ve sedasyon ya da senkop bildirilmemiştir. Simetidin ve ketokonazolün plazma konsantrasyonları üzerinde hiç bir değişiklik gözlenmemiştir. Eritromisinin plazma konsantrasyonları loratadin ile birlikte uygulandığında, tek başına eritromisin uygulamasına göre % 15 azalmıştır. Bu çalışmaların özeti aşağıdaki tabloda verilmiştir:

Oral kontraseptiflerle birlikte loratadin uygulanan hastalarda istenmeyen etkilerde artış gözlenmemiştir.

St. John’s Wort loratadin düzeylerini azaltabilir.

Alkolün SSS depresyonu arttırma potansiyeli vardır.

Proteaz inhibitörleri loratadin’in serum düzeylerini arttırır.

Loratadin, sitalopram, diazepam, sertralin, fenitoin, propranolol ve diğer CYP2C19 ile yıkılan ilaçların etkilerini arttırabilir.

Alerji ile ilgili deri testi yapılmadan 48 saat önce antihistaminik kullanımına son verilmesi gerekir. Aksi takdirde, pozitif yanıtların belirmesi engellenebilir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi :b

Geçerli değildir.

Loratadin için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Loratadin anne sütü ile atılmaktadır(süte geçmektedir).

Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da NURATÎN tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına / tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Hayvan deneylerinde insanlarda uygulanan maksimum oral dozların 20 katı (mg/m2 temelinde) dozlarda fertilite üzerinde olumsuz bir etki gözlenmemiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkilere ilişkin bilinen bir etkisi yoktur.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Loratadin’e karşı istenmeyen etkiler ile seyrek olarak karşılaşılır, bu etkiler doza bağlıdır ve genellikle geçici ve hafif şiddettedir. Yapılan kontrollü klinik çalışmalarda lorNURATİN bağlı olarak bildirilen istenmeyen etkilerin sıklığı plasebo ile bildirilenlere benzer bulunmuştur. Çalışma tamamlanmadan tedaviyi sonlandıran hasta oranı loratadin ya da plasebo uygulanan 12 yaş üzerindeki hastalarda %2’nin, loratadin uygulanan 6–12 yaş arasındaki hastalarda ise %1’in altındadır. 6–12 yaş grubundaki pediatrik hastalarda karşılaşılan istenmeyen etkiler, loratadin kullanan erişkin hastalardaki istenmeyen etkiler ile, etki tipleri ve etki sıklığı açısından benzerlik gösterir.

Loratadin kullanımı sırasında aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir:

Her bir sistem organ sınıfı içinde advers etkiler, aşağıdaki tanımlamalara uygun olarak sınıflandırılmıştır:

Çok yaygın (>1/10),

yaygın (>1/100 ila <1/10),

yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100),

seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000),

çok seyrek (<1/10.000),

bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın : Üst solunum yolu enfeksiyonları, viral enfeksiyon, farenjit

Bilinmiyor: Sinüzit, larenjit

Bilinmiyor: Anjionörotik ödem

Yaygın : Sinirlilik

Bilinmiyor: Ajitasyon, amnezi, anksiyete, konfuzyon, libido azalması, konsantrasyon azalması, huzursuzluk, kabuslar

Yaygın : Sedasyon, uykusuzluk, yorgunluk, hiperkinezi

Bilinmiyor: Lakrimasyon değişiklikleri, salivasyon değişiklikleri, kızarma, hipoestezi, empotans, terleme artışı, susama, blefarospazm, disfoni, hipertoni, migren, parestezi, vertigo

Yaygın : Konjunktıvit, bulanık görme

Yaygın : Kulak ağrısı

Bilinmiyor: Hipertansiyon, hipotansiyon, çarpıntı, supraventriküler taşiaritmi, senkop, taşikardi

Yaygın : Dispne, hırıltı, epistaksis

Bilinmiyor: Bronkospazm, öksürük, hemoptizi, burun kuruluğu, hapşırma

Yaygın : Karın ağrısı, ishal, stomatit, diş bozuklukları

Bilinmiyor: Tat bozukluğu, anoreksi, kabızlık, dispepsi, şişkinlik, gastrit, hıçkırık, iştah artışı, bulantı, kusma

Bilinmiyor: Karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, sarılık, hepatit, hepatik nekroz

Yaygın : Deri döküntüsü

Bilinmiyor: Dermatit, saç kuruluğu, cilt kuruluğu, fotosensitivite reaksiyonu, kaşıntı, döküntü, ürtiker, saç dökülmesi, eritema multiforme

Bilinmiyor: Artralji, miyalji

Bilinmiyor: İdrar artışı, idrarda renk değişikliği, idrar tutamama, idrar retansiyonu

Bilinmiyor: Meme ağrısı, dismenore, menoraji, vajinit

Yaygın : Yorgunluk, halsizlik, asteni, sırt ağrısı, titreme, kilo alımı

4.9. doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda loratadinin akut letal dozu bilinmemektedir. Loratadin sıçan ve farelere 5 g/kg dozunda uygulandığında hiç bir ölümle karşılaşılmamıştır (mg/m temelinde hesaplandığında önerilen erişkin dozunun 2400 – 2900, önerilen pediatrik dozun 1200–1400 katı).

Belirtileri:

Erişkinlerde 40–180 mg loratadin alimim takiben uyku hali, taşikardi ve baş ağrısı bildirilmiştir. Çocuklarda 10 mg’ın üzerinde loratadin dozlarında ekstrapiramidal bulgular ve çarpıntı bildirilmiştir.

Tedavi:

Doz aşımı halinde vakit kaybetmeden, semptomatik ve destekleyici tedaviye geçilir. Hasta kusturulur veya gastrik lavaj yapılır, tıbbi gözlem altında tutulur.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Sistemik etkili antihistaminikler.

ATC kodu: R06AX13

Loratadin, selektif periferik Hı-antagonisti olan trisiklik yapıda, uzun etkili, ikinci kuşak bir antihistaminiktir. Merkezi sinir sisteminde sedasyon yapıcı etkisi ya da antikolinerjik etkisi yoktur.

5.2. farmakokinetik özellikleremilim: oral yoldan uygulanan loratadin sindirim sisteminden hızla emilir. loratadinin insanlardaki biyoyararlanımı bilinmemekle birlikte hayvanlarda %85 oranında bildirilmiştir. oral uygulamadan sonra loratadin ve temel metaboliti olan desloratadinin plazma konsantrasyonları şurup, tablet ve ağızda emilen tablet formları için benzerlik gösterir.

Gıdalarla birlikte alımı loratadinin emilimini artırır.

Sağlıklı deneklerde, 10 mg dozunda loratadinin (kapsül formunda) alimini takiben loratadin ve desloratadinin zirve plazma konsantrasyonlarına (sırası ile 4.7 ve 4 ng/ml) sırası ile 1.5 ve 3.7 saat içerisinde ulaşılmıştır. Loratadinin antihistaminik etkisi doza bağlıdır ve uygulamayı takiben 1–4 saat içerisinde ortaya çıkar.

Loratadinin plazma konsantrasyonları açısından terapötik bir doz belirlenmemişse de oral uygulamayı takiben beklenen plazma konsantrasyonları loratadin için 2.5–100 ng/ml ve desloratadin için 0.5–100 ng/ml arasında beklenmektedir.

Dağılım: Loratadin ve metabolitlerinin insan doku ve sıvılarında dağılımı saptanmamıştır. Hayvan çalışmalarında loratadin ve desloratadin BOS’a geçmez. Terapötik dozlarda, loratadin %97–99 ve desloratadin %73–77 oranında proteinlere bağlanır. Loratadin ve desloratadin süte geçmekle birlikte geçen miktar minimal düzeydedir.

Bivotransforma­syon: Loratadin büyük oranda ilk geçiş metabolizasyonuna uğrar ve karaciğerde sitokrom P-450 enzim sistemi aracılığı ile aktif metaboliti olan deslorNURATİN metabolize olur. In vitro çalışmalar loratadinin metabolizasyonunda büyük oranda izoenzim 3A4 (CYP3A4) ve daha az oranda CYP2D6’nın sorumlu olduğunu göstermektedir.

Desloratadin farmakoloji açıdan aktiftir ve o da büyük ölçüde metabolize olur.

Eliminasyon: Loratadin ve desloratadinin plazma konsantrasyonları bifazik şekilde azalır. Farklı dozlarda yapılan çalışmalarda loratadinin ortalama dağılım yarı-ömrü 1–2 saat ve ortalama eliminasyon yarı ömrü 8–15 saat olarak saptanmıştır. Bu değerler desloratadin için sırası ile 2–4 saat ve 17–28 saattir.

10 günlük uygulama sonunda uygulanan loratadinin %80’i metabolitler şeklinde eşit oranda gayta ve idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğru­sal Olmayan Durum: Geçerli değildir.

Böbrek / karaciğer yetmezliği:

Karaciğer bozukluğunda loratadin ve desloratadinin yarı-ömürleri uzayabilir. Böbrek bozukluklarında bir değişiklik saptanmamıştır.

Pediyatrik popülasvon:

Loratadinin 2–12 yaş çocuklardaki farmakokinetikleri erişkinlerdekine benzerlik gösterir.

Geriyatrik popülasvon:

Yaşlı hastalarda plazma klirensi ve yarılanma süresi uzayabilmekle birlikte klinik açıdan önemli bir fark oluşturmaz.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Farelerde gerçekleştirilen 18 aylık (40 mg/kg) ve sıçanlarda gerçekleştirilen 2 yıllık (25 mg/kg) çalışma sonuçları hepatoselüler karsinomda artış göstermiştir. Bu bulgunun insanlardaki uzun süreli kullanıma yansıması bilinmemektedir.

Mutajenite çalışmalarında bu tip bir etki saptanmamıştır.

Erkek sıçanlarda mg/kg bazında insanlarda kullanılan maksimum dozların 50 katı dozlarda fertilite azalması görülmüştür, bu etki ilacın kesilmesi ile ortadan kalkmıştır; insanlarda kullanılan maksimum dozların 20 misli dozlarda fertilite üzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol

Gliserin

Sitrik asit anhidr

Sodyum benzoat (E211)

Şeker

Şeftali aroması

Sodyum sakarin

Disodyum EDTA

Deiyonize su

6.2. geçimsizlikler

NURATİN’in herhangi bir ilaç ya da madde İle bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. raf ömrü

24 ay.

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklıklarında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği,e­rişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

100 mlTik, bal renkli, Tip III cam şişe ve 5 mİ ölçekli polipropİlen kaşık

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereksinim yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Atayurt İlaç San. İç ve Dış Tic.Ltd.Şti

Bostancıyolu Cad. Keyap Çarşı Sitesi No: 100

Yukarı Dudulu/Ümraniye – İSTANBUL

Tel : (0216) 364 99 99

Faks:(0216) 466 49 82

E-posta:

8. ruhsat numarasi(lari)

223/80

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi : 10.03.2010

Ruhsat yenileme tarihi: