NAC 900 MG EFERVESAN TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

NAC 900 mg efervesan tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Asetilsistein 900,0 mg

Monosodyum sitrat 1330,0 mg

Aspartam (E951) 45,0 mg

S odyum hidroj en karbonat 5 75,0 mg

Sodyum klorür 55,0 mg

Yardımcı maddeler için bölüm ö.l.’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Efervesan tablet.

Beyaz, yuvarlak, düz yüzeyli efervesan tabletler şeklindedir.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

NAC, yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması, ekspektorasyonun kolaylaştırılması gereken bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.

Ayrıca yüksek doz parasetarnol alımına bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinin önlenmesinde kullanılır.

4.2. pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Başka şekilde önerilmediği durumlarda NAC 900 mg efervesan tablet için öngörülen dozaj aşağıdaki şekildedir:

Mukolitik olarak kullanımı:

Solunum yollarını ilgilendiren hastalıklarda artmış sekresyonu azaltmak ve atılımı kolaylaştırmak amacıyla günde 1 defa bir efervesan tablet uygulanır.

Parasetamol zehirlenmesindeki kullanımı:

Parasetamol zehirlenmesinde, yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu ise 4 saatte bir 70 mg/kg (toplam 17 doz) olarak önerilir.

Tedavi süresi aksi önerilmedikçe 4–5 günden daha uzun olmamalıdır.

Hasta bulantı nedeniyle ilacı alamıyorsa NAC, nazogastrik tüple verilebilir.

Sadece oral yoldan kullanım İçindir.

Bir bardak suda eritilerek içilir. Suda çözülerek kullanıma hazırlanan ilaç bekletilmeden İçilmelidir. Efervesan tabletler çiğnenmemeli ve yutulmamalıdır.

NAC aç veya tok kamına alınabilir.

Bol sıvı alımı NAC’m mukolitik etkisini destekler.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek /Karaciğer yetmezliği

NAC daha fazla nitrojenli maddenin salgılanmasından kaçınmak amacıyla böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalara uygulanmamalıdır.

14 yaş altındaki çocuklarda, asetilsistein içerikli ürünlerden bu yaş grubuna uygun formunun kullanılması önerilir.

Bu yaş grubuna özel bir kullanımı yoktur, erişkinler için önerilen dozlarda kullanılmalıdır.

4.3. kontrendikasyonlar

Asetilsistein’e veya NAC’ın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlı olan kişilerde kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sodyum uyarısı:

Bu tıbbi ürün her bir dozunda 13,99 mmol (321,93 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Aspartam uyarısı:

NAC, aspartam ihtiva eder. Aspartam, fenilalanin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antitüssifler:

Asetilsistein ve antitüssiflerin birlikte kullanılması halinde, öksürük refleksinin azaltılmasına bağlı olarak solunum yollarındaki sekresyonda belirgin artış olabilir. Bu yüzden, bu tip kombinasyon tedavisi kesin tanı üzerine yapılmalıdır.

Antibiyotikler:

Sahip olduğu serbest sülfidrİl grubu nedeni ile asetilsistein çeşitli penisilinler, tetrasiklinler, sefalosporinler, aminoglikozidler, makrolidler ve amfoterisin B ile etkileşime girebilir. Bu ilaçlar asetilsisteinle eş zamanlı olarak kullanılmamalı, gerekli ise uygulama aralığı en az 2 saat olmalıdır.

Amoksisİlin, doksisiklin, eritromisin veya tiamfenikol ve sefuroksim ile herhangi bir geçimsizlik bildirilmemiştir.

Diğer ilaçlar:

Asetilsistein İle birlikte kullanıldığında nitrogliserinin vazodilatör ve trombosit agregasyonunu İnhibe edici etkisinde bir artış olabileceği bildirilmiştir.

Kronik karbamazepİn tedavisi gören epileptik bir hastada asetilsisteinin karbamazepin kan düzeyini düşürerek tonİk-klonik konvülsîyona neden olduğu bildirilmiştir.

Aktif kömür asetilsisteinin emilimini etkileyebileceği için birlikte kullanımları önerilmez.

Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyona ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: B

NAC’ın çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar veya doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) üzerinde etkisi olduğunu gösteren çalışma bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunmadığını göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3.). Asetilsistein’in kullanımı sırasında hamile kalan kadınlarla ilgili veri bulunmamaktadır. Asetilsistein’in doğum kontrol hapları ile etkileşimi bildirilmemiştir.

Hayvanlarda yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal / fetal gelişme, doğum veya doğum sonrası gelişme üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3.). Yine de asetilsisteinin insanlarda gebelik döneminde kullanımıyla ilgili yeterli veri bulunmadığından gebelik döneminde kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Asetilsistein’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, hasta için beklenen yararlar bebeğe gelebilecek risklerden daha fazla olmadıkça NAC laktasyonda kullanı İmamalıdır.

Asetilsiteİn’in fertiliteyi olumsuz etkilemesi yönünde bir sonuç tespit edilmemiştir (Bkz. Bölüm 5.3.).

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

NAC 900 mg efervesan tabletin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Asetilsİstein kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir.

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, ürtiker, ekzantem, raş, bronkospazm, anjiyoödem, taşikardi ve hipotansiyon).

Çok seyrek: Şoka kadar gidebilen anafilaktik reaksiyonlar.

Seyrek: Dispne, bronkospazm (özellikle bronşiyal astımla birlikte hiperreaktif bronşiyal sistem hastalıkları olanlarda rastlanmaktadır).

Seyrek: Stomatit, mide yanması, mide bulantısı, kusma ve diyare.

Çok seyrek: Ateş

Ayrıca, çok seyrek olarak aşın duyarlılık reaksiyonları kapsamında asetilsistein kullanımına bağlı hemoraji oluşumu bildirilmiştir. Trombosit agregasyonunda azalma olabilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak İzlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplannın herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir, (; e-posta: ; Tel: 0 800 314 00 08; Faks: 0 312 218 35 99)

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Asetilsistein’in oral formlarında bugüne kadar toksik bir doz aşımı görülmemiştir. Gönüllü denekler 3 ay boyunca, günde 11,6 g asetilsistein ile tedavi edildiğinde ciddi bir yan etki gözlenmemiştir. Günde 500 mg/kg oral doz asetilsistein herhangi bir toksik etki olmaksızın tolere edilmektedir.

Zehirlenme semptomları:

Doz aşımı durumunda bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir. Emzirilen bebeklerde hipersekresyon tehlikesi vardır.

Doz aşımında uygulanacak tedavi ve alınması gereken önlemler:

Gerektiğinde semptomatik tedavi uygulanır.

İnsanda parasetamol zehirlenmesinde uygulanan intravenöz asetilsistein tedavisi sayesinde günlük 30 grama kadar çıkan dozlarda asetilsistein hakkında maksimum doz bilgisi mevcuttur.

Oldukça yüksek asetilsistein konsantrasyon­larının i.v. olarak uygulanması, özellikle hızlı uygulandığında, kısmen anafılaktik reaksiyonlara yol açmıştır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farnıakodinanıik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Mukolitik

ATC kodu: R05CB01

Asetilsistein bir amino asit olan sistein türevidir. Asetilsistein mukolitik bir ajandır. Asetilsistein sahip olduğu sülfidril grubu ile mukus glikoproteini İçindeki disülfıt bağlarını kopararak mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki gösterir. Solunum yollarındaki balgamın yoğunluğunu ve yapışkanlığını azaltır, su gibi akıcı hale getirir.

Bronşiyal sekresyonların atıhmını ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur.

Asetilsistein antioksidan bir maddedir. Akciğer ve karaciğerde glutatyon sentezine sistein vericisi olarak katılır ve glutatyon sentezini artırır. Asetilsistein ve glutatyon özellikle akciğerde enfeksiyonlar esnasında nötrofillerin oluşturduğu sigara dumanı ve diğer zararlı maddelerin solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerini bağlar ve muhtemel hücre hasarını önleyerek koruyucu bir etki gösterir.

Asetilsistein’in parasetamol zehirlenmesinde karaciğer harabiyetini azaltıcı etkisi vardır. Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü sitokrom P450 enzim sistemi ile reaktif bir ara metabolite dönüşür. Bu ara metabolitte glutatyon İle konjuge edilerek idrarla atılır. Parasetamol yüksek dozda alınırsa reaktif ara metabolitin oluşumu artar ve glutatyonun azalmasıyla ara metabolitin inaktİvasyonu azalır. Bu durumda uygulanan asetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerek ve reaktif metabolite bağlanarak olası karaciğer hasarını önler.

5.2. farmakokinetik özellikler

Emilim :

Asetilsistein oral alımı takiben hızla ve çoğunlukla tamamen absorbe olur. Yüksek ilk geçiş etkisine bağh olarak oral asetilsisteinin biyoyararlanımı çok düşüktür (Yaklaşık %10).

Dağılım

Asetilsistein 1–3 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Aktif metabolit sîsteinin doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 2 gmol/1 civarındadır. Asetilsistein proteinlere yaklaşık %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolİtleri organizmada kısmen serbest olarak, kısmen kararsız disülfidler yoluyla proteinlere bağlanarak ve kısmen de aminoasitlere bağlanmış halde olmak üzere üç farklı formda bulunur.

Sıçanlarda asetilsisteinin plasentayı geçtiği ve amniyotik sıvıda bulunduğu saptanmıştır. 100 mg/kg asetilsisteinin oral uygulamadan 0,5, 1, 2 ve 8 saat sonra L-sistein metabolitinin konstrasyonu plasenta ve fotüsta matemal plazma konsantrasyonundan daha yüksektir.

N-asetilsistein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmamaktadır.

Asetilsisteinin insan kan-beyİn bariyerini geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır.

Biyo transformasyon :

Karaciğerde, farmakolojik olarak aktif bir metabolit olan sisteine, ayrıca diasetilsistine ve diğer karışık disülfidlere metabolize olur.

Eliminasyon :

Asetilsistein, neredeyse tamamen böbrekler üzerinden inaktif metabolİtlerine (inorganik sülfat, di-asetilsistein) dönüşerek vücuttan atılır. Asetilsistein’in plazma yanlanma ömrü yaklaşık 1 saattir ve büyük oranda hızh hepatik biyotransformasyonu tarafından

belirlenmektedir. Bu nedenle karaciğer fonksiyonlarının kısıtlanması halinde plazma yarı ömrü 8 saate kadar uzayabilir.

Asetİlsistein’in intravenöz uygulamasından sonra elimİnasyon yarılanma süresi 30–40 dakikadır. Bunun ardından atılım, 3 aşamalı kinetik ile gerçekleşir (alfa fazı, beta fazı ve terminal gama fazı). N-asetilsistein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmamaktadır. Asetİlsistein’in insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine ilişkin bilgi bulunmamaktadır.

Doğrusallık/Doğru­sal Olmayan Durum:

NAC’ın doğrusallık/doğru­sal olmayan durumu konusunda yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda:

İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama elimİnasyon yarı ömrü (T/2) % 80 uzar ve klerens % 30 azalır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda:

Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda asetilsistein farmakokinetiğİ ile ilgili bilgi bul unmamaktad ır.

Pediyatrik hastalarda:

N-asetilsisteinin elimİnasyon yarı ömrü (T/,) yeni doğmuşlarda (11 saat) yetişkinlerdekinden (5, 6 saat) daha uzundur. Diğer yaş grupları için farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Hayvan deneylerinde akut toksisite düşük bulunmuştur. Doz aşımı tedavisi için bölüm 4.9.’a bakınız.

Kronik toksisite

Farklı hayvan türleriyle (sıçan, köpek) yapılan, yaklaşık bir yıl süren araştırmalar, herhangi bir patolojik değişiklik olmadığım göstermektedir.

Tümör oluşumu ve mutajenik potansiyel

Asetİlsistein’in mutajenik etkisi olması beklenmez. Yapılan in-vitro deney negatif olarak sonuçlanmıştır.

Asetİlsistein’in tümör oluşturma potansiyeli araştırılmamıştır.

Üreme toksikolojisİ

Tavşan ve sıçanlarla yapılan embriyotoksikolojîk çalışmalarda anormallik görülmemiştir. Fertilite, perînatal ve postnatal toksisîte araştırmaları negatif sonuç vermiştir.

N-asetilsistein sıçanlarda plasentadan geçip amniyotik sıvıda tespit edilmiştir. Oral uygulamadan 8 saat sonrasına kadar L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetüste annenin plazma konsantrasyonunun üzerindedir. .

6. farmasöti̇k özelli̇kleri̇

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Monosodyum sitrat

Sodyum hidrojen karbonat

Povidon

Aspartam (E951)

Sodyum klorür

Limon aroması

6.2. geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.

Her kullanımdan sonra tüpün kapağını kapatmayı unutmayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

20 (1 × 20) efervesan tablet; silikajelli kapak ile kapatılmış plastik tüp ambalaj içerisinde, karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü YönetmeliklerP’ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Basel Kimyevi Maddeler ve İlaç San. Tic. A.Ş.

Maltepe Mah. Eski Çırpıcı Yolu Sok.

Merter İş Merkezi Bağımsız Bölüm No:2/1 –8

Zeytinbumu / İSTANBUL

Tel: 0 850 201 23 23

Faks: 0 212 482 24 78

e-mail:

8. ruhsat numarasi (lari)

231/88

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi : 10.05.2011

Ruhsat yenileme tarihi ,: