KISA ÜRÜN BİLGİSİ - MUKOLATİN 600 MG TOZ İÇEREN SAŞE
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
MUKOLATİN 600 mg Toz İçeren Saşe
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇mEtkin madde:
Asetilsistein 600 mg
Aspartam (E951) 300 mg
Sorbitol (E420) 1724,7 mg
Gün batımı sarısı (E122) 0,3 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Toz içeren saşe.
Sarımsı-beyaz renkli toz
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
MUKOLATİN; yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması ve ekspektorasyonun kolaylaştırılması gereken durumlarda, bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.
Ayrıca yüksek doz parasetamol alımına bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinin önlenmesinde kullanılır.
4.2. pozoloji ve uygulama şeklibaşka şekilde önerilmediği durumlarda mukolati̇n 600 mg toz içeren saşe için öngörülen dozaj aşağıdaki şekildedir:
4.2. pozoloji ve uygulama şeklibaşka şekilde önerilmediği durumlarda mukolati̇n 600 mg toz içeren saşe için öngörülen dozaj aşağıdaki şekildedir:Mukolitik olarak kullanımı :
14 yaş üzeri adölesanlarda ve yetişkinlerde: Günde 1 veya 2 defa bir saşe (Günde 600 mg-1200mg asetilsistein). 6–14 yaş arası çocuklarda: Günde 400 mg asetilsistein 2–5 yaş arası çocuklarda: Günde 200 mg-300 mg asetilsisteinParasetamol zehirlenmesindeki kullanımı:
Yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu olarak 4 saatte bir 70 mg/kg (toplam 17 doz) önerilir.
Tedavi süresi aksi önerilmedikçe 4–5 günden daha uzun olmamalıdır.
MUKOLATİN yemeklerden sonra bir bardak suda eritilerek içilir.
MUKOLATİN'in ekspektoran etkisi sıvı alımıyla artmaktadır.
İlacın hazırlanması:
Her bir poşetin içindeki ilaç, 100 ml içme suyunda karıştırılarak çözülmesi sağlanır ve oral yoldan alınır. Hazırlandıktan sonra hemen kullanılmalıdır, kalan bölüm atılmalıdır.
Asetilsisteinin böbrek yetmezliği olan hastalarda güvenliliği ve etkililiği araştırılmamıştır.
İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama eliminasyon yarı ömrü uzar ve klerens azalır.
14 yaşından küçük çocuklarda, günde 400 mg asetilsistein önerilir.
Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Asetilsistein bebeklerde ve 1 yaşın altındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı bir medikal gözlem altında uygulanabilir.
Asetilsisteinin geriyatrik hastalarda güvenliliği ve etkililiği araştırılmamıştır.
4.3. kontrendikasyonlar
MUKOLATİN, asetilsisteine ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir.
Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklara sadece doktor kontrolünde verilmelidir
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Asetilsistein uygulamasından sonra bronşiyal sekresyonlarda belirgin bir artış olabilir. Bu durumda eğer öksürük refleksi veya öksürük yeterli değilse hava yolunun açık tutulmasına dikkat edilmelidir. Astımlı veya bronkospazm hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Asetilsistein kullanımıyla bağlantılı olarak Stevens-Johnson sendromu ve Lyell’s sendromu gibi şiddetli cilt reaksiyonlarının oluşumu nadiren bildirilmiştir. Eğer kütanöz ya da mukozal değişiklikler ortaya çıkarsa zaman kaybetmeden bunun asetilsistein ile ilgisi araştırılmalı ve gerektiğinde MUKOLATİN kullanımı sonlandırılmalıdır. Seyrek olarak gastrointestinal sistemde irritasyona yol açabilir. Bu nedenle ülserli hastalarda dikkatli olunmalıdır. Kusmaya yol açabileceğinden ya da parasetamolün aşırı dozda alınmasına bağlı gelişen kusmayı şiddetlendirebileceğinden, gastrointestinal sistem kanama riski olanlarda (peptik ülser ya da özofagus varisi olan hastalarda) tedavi uygulanıp uygulamamaya, oluşturabileceği kanama riski ile parasetamole bağlı hepatotoksisite riski karşılaştırılarak karar verilmelidir. Ağır karaciğer yetmezliği ve sirozu olan hastalarda (Child-Pugh Klas C) asetilsistein eliminasyonu yavaşlayarak kan konsantrasyonu yükselebilir ve yan etkileri artabilir. MUKOLATİN daha fazla nitrojenli maddenin sağlanmasından kaçınmak amacıyla böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli uygulanmalıdır. Kronik karbamazepin tedavisi gören epileptik hastalarda asetilsisteinin tonik-klonik konvülsiyonlara neden olabilir. Histamin intoleransı bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli tedavi gerektiren durumlarda MUKOLATİN histamin metabolizmasını etkilediği ve intolerans semptomlarına (baş ağrısı, burun akıntısının eşlik ettiği rinit, kaşıntı v.b.) neden olabildiği için kullanımından kaçınılmalıdır.Bu tıbbi ürün her dozunda 2,25 mmol (ya da 51,76 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
MUKOLATİN laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
MUKOLATİN her dozunda 300 mg aspartam içerdiğinden dolayı fenilalanin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.
MUKOLATİN sorbitol içermektedir bu nedenle nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
MUKOLATİN renklendirici olarak gün batımı sarısı içermektedir ve alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Diğer ilaçlar:
Asetilsistein ile birlikte kullanıldığında nitrogliserinin vazodilatör ve trombosit agregasyonunu inhibe edici etkisinde bir artış olabileceği bildirilmiştir.
Kronik karbamazepin tedavisi gören epileptik bir hastada asetilsisteinin karbamazepin kan düzeyini düşürerek tonik-klonik konvülsiyona neden olduğu bildirilmiştir.
Aktif kömür asetilsisteinin emilimini etkileyebileceği için birlikte kullanımları önerilmez.
Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.
Pediyatrik popülasyona ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: bÇocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Özel bir önlem gerekmez.
Gebelik dönemi
Hayvanlarda yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal / fetal gelişme, doğum veya doğum sonrası gelişme üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3.). Yine de asetilsisteinin insanlarda gebelik döneminde kullanımıyla ilgili yeterli veri bulunmadığından gebelik döneminde kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Anne sütüne geçip geçmediği ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.
Bu nedenle, laktasyon döneminde asetilsisteinin kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir.
Özel bir etkisi bulunmamaktadır.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Asetilsisteinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
4.8. i̇stenmeyen etkilerAşağıdaki kategoriler kullanılarak istenmeyen etki sıklıkları belirtilmektedir.
Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Yaygın olmayan: Baş ağrısı, kaşıntı, ürtiker, ekzantem, döküntü, bronkospazm, anjiyoödem, taşikardi ve tansiyon düşmesi gibi alerjik reaksiyonlar
Çok seyrek: Şoka kadar ilerleyebilen anafilaktik reaksiyonlar.
Seyrek: Dispne ve bronkospazm gibi reaksiyonlar (ağırlıklı olarak bronşiyal astımlı hiperreaktif bronşiyal sistemi olanlarda)
Yaygın olmayan: Stomatit, karın ağrısı, bulantı, kusma ve ishal gibi reaksiyonlar
Yaygın olmayan: Ateş
Ayrıca, çok seyrek olarak asetilsistein verilmesine bağlı, kısmen aşırı hassasiyet sonucunda kanamalar meydana geldiği bildirilmiştir. Çeşitli araştırmalar sonucunda asetilsistein varlığında trombosit agregasyonunun azaldığı görülmüştür. Ancak bunun klinik bağıntısı henüz açıklanamamıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir e-posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Asetilsisteinin oral formlarında bugüne kadar toksik bir doz aşımı görülmemiştir. Gönüllü denekler 3 ay boyunca, günde 11,6 g asetilsistein ile tedavi edildiğinde ciddi bir yan etki gözlenmemiştir. Günde 500 mg/kg oral doz asetilsistein herhangi bir toksik etki olmaksızın tolere edilmektedir.
a) Zehirlenme Semptomları:
Doz aşımı durumunda bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir. Emzirilen bebeklerde hipersekresyon tehlikesi vardır.
b) Doz aşımında uygulanacak tedavi ve alınması gereken önlemler: Gerektiğinde semptomatik tedavi uygulanır.
İnsanda parasetamol zehirlenmesinde uygulanan intravenöz asetilsistein tedavisi sayesinde günlük 30 grama kadar çıkan dozlarda asetilsistein hakkında maksimum doz bilgisi mevcuttur.
Oldukça yüksek asetilsistein konsantrasyonlarının i.v. olarak uygulanması, özellikle hızlı uygulandığında, kısmen anafilaktik reaksiyonlara yol açmıştır.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Mukolitikler
ATC Kodu: R05CB01
Asetilsistein bir aminoasit olan sistein türevidir.
Asetilsisteinin, bronşiyal sistemde sekretolitik ve sekretomotorik bir etkisi vardır; mukopolisakkaritlerin arasındaki disülfit bağlarını kopararak (balgam içindeki) DNA lifleri üzerinde depolimerize edici bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Bu mekanizmalar sayesinde balgamın yoğunluğu azaltılmaktadır.
Asetilsisteinin alternatif bir mekanizması da reaktif SH grubunun kimyasal radikalleri bağlama ve bu sayede detoksifiye etmesi özelliğine dayanmaktadır.
Asetilsistein, mukolitik etkisinin dışında detoksifikasyon için önemli olan glutatyon sentezini arttırmaktadır. Bu özelliği sayesinde parasetamol zehirlenmelerinde antidot olarak kullanılmaktadır.
Önleyici tedavi olarak uygulandığında asetilsisteinin, kronik bronşitin veya kistik fibrozun bakteriyel alevlenmesinin sıklığı ve ağırlığını değiştirerek koruyucu etki gösterdiği gözlenmiştir.
5.2. farmakokinetik özelliklermukolati̇n (asetilsistein), mukolitik bir ilaçtır.
5.2. farmakokinetik özelliklermukolati̇n (asetilsistein), mukolitik bir ilaçtır.Emilim:
Asetilsistein oral olarak uygulandıktan kısa bir süre sonra hemen tümüyle absorbe edilir.
Yüksek orandaki “ilk geçiş” etkisi yüzünden oral olarak uygulanan asetilsisteinin biyoyararlanımı çok düşüktür (yaklaşık %10).
Dağılım:
Asetilsistein maksimum plazma konsantrasyonuna 1–3 saat sonra ulaşılır.Oysa sistein metabolitinin maksimum plazma konsantrasyonu 2 Limol/I. civarındadır.
Asetilsistein proteinlere yaklaşık %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri, organizmada üç farklı şekilde görülür: Serbest olarak, zayıf disülfit bağlarıyla proteinlere bağlı olarak ve aminoasitlerin yapısının içinde.
Asetilsisteinin intravenöz uygulamasının farmakokinetik açıdan incelenmesi sonucunda, dağılım hacmi (toplam) 0,47 L/kg. (azaltılmış) 0,59 L/kg.plazma klirensi (toplam) 0,11 L/saat/kg ve (azaltılmış) 0,84 L/saat/kg olarak bildirilmiştir.
N- asetilsistein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmamaktadır.
Asetilsistein insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır.
Biyotransformasyon:
Karaciğerde, farmakolojik olarak aktif bir metabolit olan sisteine, ayrıca diasetilsistine ve diğer karışık disülfidlere metabolize olur.
Eliminasyon:
Asetilsistein neredeyse tamamen böbrekler üzerinden inaktif metabolitlerine (inorganik sülfat, di-asetilsistin) dönüşerek vücuttan atılır. Asetilsisteinin plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir ve büyük oranda hızlı hepatik biyotransformasyonu tarafından belirlenmektedir. Bu nedenle karaciğer fonksiyonlarının kısıtlanması halinde plazma yarı ömrü 8 saate kadar uzayabilir.
Asetilsisteinin intravenöz uygulamasından sonra eliminasyon yarılanma süresi 30–40 dakikadır. Bunun ardından atılım, 3 aşamalı kinetik ile gerçekleşir (alfa fazı, beta fazı ve terminal gama fazı).
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
MUKOLATİN’in doğrusallık/doğrusal olmayan durumu konusunda yeterli çalışma bulunmamaktadır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda:
İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama eliminasyon yarı ömrü (T1/2) % 80 uzar ve klerens % 30 azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda:
Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda asetilsistein farmakokinetiği ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.
Pediyatrik hastalarda:
N-asetilsisteinin eliminasyon yarı ömrü (T1/2) yeni doğmuşlarda (11 saat) yetişkinlerdekinden (5, 6 saat) daha uzundur. Diğer yaş grupları için farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
a) Akut toksisite:
Hayvan deneylerinde akut toksisite düşük bulunmuştur. Doz aşımı tedavisi için bölüm 4.9.'a bakınız.
b) Kronik toksisite:
Farklı hayvan türleriyle (sıçan, köpek) yapılan, yaklaşık bir yıl süren araştırmalar, herhangi bir patolojik değişiklik olmadığını göstermektedir.
c) Tümör oluşumu ve mutajenik potansiyel:
Asetilsisteinin mutajenik etkisi olması beklenmez. Yapılan in-vitro deney negatif olarak sonuçlanmıştır.
Asetilsisteinin tümör oluşturma potansiyeli araştırılmamıştır.
d) Üreme toksikolojisi:
Tavşan ve sıçanlarla yapılan embriyotoksikolojik çalışmalarda anormallik görülmemiştir. Fertilite, perinatal ve postnatal toksisite araştırmaları negatif sonuç vermiştir.
N-asetilsistein sıçanlarda plasentadan geçip amniyotik sıvıda tespit edilmiştir. Oral uygulamadan 8 saat sonrasına kadar L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetüste annenin plazma konsantrasyonunun üzerindedir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Aspartam (E951)
Sorbitol (E420)
Gün batımı sarısı (E122)
Mandalina aroması
6.2. geçimsizlikler
Bkz.Bölüm 4.5.
6.3. raf ömrü
24 ay.
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklanmalıdır.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutuda, PET/alüminyum/polietilen folyodan ısıyla kapatılmış 10 ve 30 saşe, kullanma talimatı ile birlikte sunulur.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Atabay Kimya San. ve Tic. A.Ş.
Acıbadem Köftüncü Sokak No: 1
34718 Kadıköy/İSTANBUL
8. ruhsat numarasi
223/53
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 16.02.2010
Ruhsat yenileme tarihi: –