MUKODOSTİN 300 MG KAPSÜL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

MUKODOSTİN 300 mg kapsül

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Etkin madde: Her kapsül;

300 mg erdostein içerir.

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Kapsül

Gövde; işaretsiz, opak açık sarı renkli, kapak; işaretsiz, opak beyaz renkli olan kapsüller fildişi renkte toz içerir.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

Patolojik mukusla karakterize farenjit, larenjit, trakeit, bronşit ve bronkopnömoni gibi üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları ve özellikle kronik bronşit ve kronik obstrüktif akciğer hastalığında (KOAH) solunum yollarında biriken yoğun kıvamlı mukusun atılmasında endikedir.

4.2 pozoloji ve uygulama şekliyetişkinlerde sabah akşam günde 2 kez 1 kapsül, 7 - 10 gün süre ile kullanılır.

Bir bardak dolusu su ile oral olarak alınır.

Ağır karaciğer ve böbrek yetmezliğinde kullanımı öngörülmez.

Pediyatrik kullanımı uygun değildir.

Yetişkinlerle aynı şekilde kullanılır.

4.3 kontrendikasyonlar

MUKODOSTİN’in içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda Metiyonin metabolizması ile ilacın metabolitleri etkileşebileceğin­den, hepatik sirozlu ve sistationin sentetaz enzim eksikliği olan hastalarda Peptik ülserli hastalarda

4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri

gözlenmemişse de, bu hastaların günde 300 mg’lık dozu aşmaları önerilmez.

4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

MUKODOSTİN, antibiyotikler (Beta-laktam grubu, eritromisin, trimetoprim-sulfametoksazol),

B 2 mimetikler ve teofilin ile birlikte kullanıldığında istenmeyen yan etkiler gözlenmez iken, antibiyotikler ile sinerjik etki oluşturmaktadır.

Etkileşim bildirilmemiştir.

Etkileşim bildirilmemiştir.

4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

Erdostein için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Hamilelik dönemlerinde erdostein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma bulunmadığından, bu dönemlerde önerilmemektedir.

Emzirme dönemlerinde erdostein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma bulunmadığından, bu dönemlerde önerilmemektedir.

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine dayalı geleneksel çalışmalarda insanlara yönelik özel bir tehlike gösterilmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanma üzerindeki etkiler

Erdosteinin araç ve makine kullananlar üzerinde etkileri ihmal edilebilir düzeydedir.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

Listelenen advers etkiler organ sistemlerine ve sıklıklarına göredir.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Çok seyrek: Baş ağrısı

Çok seyrek: Dispne

Çok seyrek: Tat değişiklikleri, bulantı, kusma, diyare, mide ağrısı

Çok seyrek: Ürtiker, eritem, ekzama

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Tek dozda 1200 mg'a kadar alındığında ciddi yan etkiler görülmemiştir.

Günlük 1200 mg'ın üzerinde ise hafif gastrointestinal yan etkiler oluşabilir.

Aşırı dozda alımlarda hasta kusturulur veya gastrik lavaj uygulanarak destekleyici tedavi yapılır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mukolitikler

ATC kodu: R05CB15

Erdostein mukomodülatör, antibakteriyel, antioksidan ve antienflamatuar etki gösteren bir ön ilaçtır. Bağırsaklardan emilip dolaşıma geçtikten sonra hepatik dolaşımda üç metabolitine dönüşerek aktif hale geçer.

Mukusun bileşiminde yer alan glikoproteinlerdeki disülfit bağlarını kırarak mukolitik etki gösterir. Mukus üretimi ile vizkozitesini modüle ederek ve mukosiliyer transportu artırarak ekspektorasyonu kolaylaştırır.

Erdostein bakteri fimbriyasındaki disülfit bağını kırarak bakterinin mukozaya adezyonunu önler.

Böylece antibiyotiklerle birlikte kullanıldığında sinerjik etki oluşturur.

Erdostein iki bloke edilmiş tiyol grubuna sahiptir. Bu tiyol grupları ile ortamda bulunan serbest oksijen radikallerini inhibe eder.

Glutatyon gibi endojen antioksidanların üretimini artırarak güçlü antioksidan etki gösterir.

Ayrıca sürfaktan aktivitesini de artırır. Özellikle sigara içenlerde a1 antitripsin inaktivasyonu, lipit peroksidasyonu ve azalan nötrofil kemotaktik yanıtına karşı koruyucu etkisi ile de antioksidan aktivitesi gösterilmiştir.

5.2 farmakokinetik özellikleremilim:

Erdostein oral alımdan sonra hızla absorbe olur.

300 mg’lık uygulamadan Tmax=1.18 ± 0.26 saat sonra plazma doruk konsantrasyonuna

(Cmax=1.26 ± 0.23 |ig/mL) ulaşır ve ilk geçiş metabolizmasıyla süratle 1. biyolojik aktif metabolitine (M1) dönüşür.

Mı ise uygulamadan Tmax=1.48 saat sonra Cmax=3.46 |ig/mL’ye ulaşır.

Gıdalar emilimini etkilemez.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 64.5’dur (% 50–86 arası).

Hayvan modellerinde başlıca böbreklere, kemiğe, omuriliğe ve karaciğere dağıldığı gösterilmiştir.

Bronkoalveoler lavajda erdostein ve M1’in farmakolojik olarak aktif konsantrasyonları bulunmuştur.

Biyotransforma­syon:

Emiliminden sonra süratle karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrayarak üç aktif metabolitine dönüşür ve başlangıçta sahip olduğu bloke tiyol grupları serbestleşir.

İlk aktif metaboliti (M1) N-thiodiglycolyl-homocysteine‘dir.

Üç aktif metabolitin plazma doruk konsantrasyonuna ulaşması sırası ile;

M1: Tmax= 1.1 – 2.2 saat

M2: Tmax= 2.5 – 4.6 saat

M3: Tmax= 2.3 – 4.8 saat sürer.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü;

Erdostein: T1/2 = 1.46 ± 0.6 saat

M1: T1/2 = 1.62 ± 0.59 saat

olarak ölçülmüştür.

İdrarda sadece M1 ve sülfatlar bulunur, dışkı ile atılımı ihmal edilebilir düzeydedir.

Doğrusallık/doğru­sal olmayan durum:

Erdosteinin plazma konsantrasyonu doza bağlı biçimde artış gösterir.

M1’in de plazma konsantrasyonu dozla birlikte, ancak değişmemiş erdostein ile doğrusal olmayanşekilde yükselir.

8 gün boyunca oral uygulanan günlük 600 ila 900 mg dozdan sonra birikim veya erdostein ve

M1’in metabolizmasında değişim gözlenmemiştir.

Erdostein farmakokinetiği uygulanan hastanın yaşıyla değişim göstermez.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine dayalı geleneksel çalışmalarda insanlara yönelik özel bir tehlike gösterilmemiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Avicel pH 102

Povidon K 30

Magnezyum stearat

Jelatin

Titanyum dioksit

Kinolin sarısı

Eritrosin

6.2 geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3 raf ömrü

24 ay

6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 ambalajın niteliği ve içeriği

300 mg’lık 20 kapsül, PVC/PVDC/Al blisterlerde, kutuda

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi ürünlerin kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleri”’ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Edmond Pharma-İtalya lisansı ile

Farmanova Sağlık Hizmetleri

Suryapı & Akel İş Merkezi

Rüzgarlıbahçe Mah. Şehit Sinan Eroğlu Cad. No: 6

34805 Kavacık-Beykoz / İstanbul

8. ruhsat numarasi

13.02.2017

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

2017/63