MOXİDEXA 5 MG/ 1 MG STERİL OFTALMİK ÇÖZELTİ - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

MOXİDEXA 5 mg/ 1 mg steril oftalmik çözelti

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

1 ml çözelti, 5 mg moksifloksasin’e eşdeğer 5.45 mg moksifloksasin hidroklorür ve 1 ml çözelti, 1 mg deksametazon fosfat’a eşdeğer 1,10 mg deksametazon sodyum fosfat içerir.

Sodyum Klorür 6.20 mg/ml

Disodyum Edetat 0.10 mg/ml

Sorbitol % 70 (Non-kristalin) 2.00 mg/ml

Hidroklorik Asit veya Sodyum Hidroksit k.m. (pH=7.9 ± 0.5)

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Göz damlası, çözelti

MOXİDEXA berrak yeşilimsi, sarı renkli solüsyondur.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

Kortikosteroid ve antibiyotik kombinasyonu gerektiren gözün ön segmentinde moksifloksasine hassas suşların sebep oldugu bakteriyel infeksiyonların topikal tedavisinde Bir kortikosteroidin endike olduğu, superfisiyal bakteriyal enfeksiyon veya bakteriyel oküler enfeksiyon riski bulunan steroidlere duyarlı inflamatuar oküler vakalarda Katarakt ameliyatı sonrasında görülen inflamasyon tedavisi ve enfeksiyon profilaksisinde endikedir.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklierişkinlerde ve yaşlılarda kullanım:

Günde 3 kez 1 damla damlatılır.

Tedavi süresi hekim tarafından belirlenmelidir. 5 gün içerisinde klinik iyileşme gözlenmezse teşhisin ve/veya tedavinin doğruluğu yeniden gözden geçirilmelidir. Tedavi süresi, hastalığın şiddetine ve enfeksiyonun klinik ve bakteriyolojik sürecine bağlı olarak değişebilir.

Damlalık ucunun ve çözeltinin kirlenmesini önlemek için göz kapaklarına, gözün etrafına veya diğer yüzeylere şişenin damlalık ucu ile dokunulmamalıdır. Kullanılmadığı zamanlarda, şişe sıkıca kapatılır.

Özellikle yeni doğan bebeklerde veya ufak çocuklarda nazal mukoza yolu ile damlaların emilimini önlemek için, damlanın uygulanmasının ardından gözyaşı kanalları parmaklar yardımıyla 2–3 dakika kapalı tutulmalıdır.

Diğer topikal oküler ürünlerle birlikte tedavi durumunda, birbirini takip eden uygulamalar arasında beş ila on dakika ara verilmelidir.

Moksifloksasin ve deksametazon kombinasyonu içeren göz damlası formu (MOXİDEXA) böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Oral moksifloksasinin farmakokinetik parametreleri hafif ve orta derecede karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda anlamlı farklılıklar göstermemiştir. Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışma yapılmamıştır. Topikal yolla uygulamada sistemik maruziyetin düşük olmasından dolayı karaciğer yetmezliği olan hastalarda MOXİDEXA için doz ayarlamasına gerek görülmez. Oral moksifloksasinin farmakokinetik parametreleri hafif, orta ve ileri derecede böbrek yetmezliği olanlarda anlamlı bir farklılık göstermemektedir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda MOXİDEXA için doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur.

Doz ayarlaması gerekmemektedir (Detaylı bilgi için bkz. Bölüm 4.4 Özel Kullanım Uyarıları ve Önlemleri)

İçerikte yer alan deksametazon açısından çocuklarda adrenal bezlerde baskılanma riski nedeniyle tedavi mümkün olan en kısa süre ile sınırlandırılmalıdır (tercihen 5 günden az).

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.

4.3. kontrendikasyonlar

MOXİDEXA Göz Damlası, deksametazona, moksifloksasine, diğer kinolonlara ya da bu ürünün içeriğinde bulunan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir.

İçerdiği deksametazon nedeniyle korneal yaralanma ve ülserlerde, yüzeyel herpes simplex keratitinde (dendritik keratit) ve kornea ve konjunktivanın viral hastalıklarının (Herpes simplex, Herpes zoster, Varicella ve Vaccinia gibi) akut enfeksiyon dönemleri, gözün mikobakteriyel ve fungal enfeksiyonları ve canlı aşılarla aşılama durumlarında kullanılmamalıdır.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sadece oküler kullanım içindir. Enjeksiyon ile uygulanmaz. MOXİDEXA subkonjonktival olarak ya da gözün ön kamarasına doğrudan enjekte edilemez.

Sistemik kinolon tedavisi gören hastaların bazılarında ilk dozu müteakip olmak üzere ciddi ve bazen öldürücü aşırı hassasiyet (anafilaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bazı reaksiyonların yanında kardiyovasküler kolaps, bilinç kaybı, anjiyoödem (larenjeal, farenjeal ve yüz ödemi dahil), hava yolu tıkanması, nefes darlığı, ürtiker ve kaşıntı oluşmuştur.

MOXİDEXA’ya karşı alerjik bir reaksiyon oluşursa, ilacın kullanımı kesilmelidir. Moksifloksasine veya ürünün içindeki herhangi bir diğer maddeye karşı oluşan ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları derhal acil müdahale gerektirebilir.

Oksijen ve hava yolu uygulaması klinik olarak belirtildiği şekilde tatbik edilmelidir.

Özellikle kortikosteroidlerle eş zamanlı olarak tedavi edilenler ve yaşlı hastalar olmak üzere moksifloksasin dahil sistemik florokinolon tedavisinde tendon enflamasyonu ve ruptür oluşabilir. Bu nedenle tendon enflamasyonunun ilk belirtisinde MOXİDEXA tedavisi kesilmelidir.

Diğer antibakteriyel preparatlar gibi, moksifloksasinin de uzun süre kullanılması, mantar da dahil olmak üzere ilaca hassas olmayan organizmaların aşırı üremesi ile sonuçlanabilir. Eğer süper enfeksiyon oluşursa, kullanım kesilmeli ve alternatif bir tedavi başlatılmalıdır.

Yeni doğanların konjunktivit tedavisinde MOXİDEXA’nın etkililik ve güvenliliği ile ilgili bilgiler kısıtlıdır. Bu nedenle yeni doğanlarına konjunktivit tedavisinde MOXİDEXA’nın kullanımı önerilmez.

Florokinolon dirençli neisseria gonorrhoeae prevelansı nedeniyle, gonokokkal oftalmia neonatorum dahil gonokokkal konjunktivitin profilaksisinde veya empirik tedavisinde MOXİDEXA kullanılmamalıdır.

2 yaşından küçük hastaların chlamydia trachomatis tedavisinde MOXİDEXA bu yaş grubundaki hastalarda değerlendirilmediği için kullanımı önerilmez. 2 yaşından büyük hastaların chlamydia trachomatis ’in neden olduğu göz infeksiyonlarında uygun sistemik tedavi uygulanmalıdır.

Oftalmia neonatorumu bulunan yeni doğanlar uygun tedavi almalıdır, örneğin chlamydia trachomatis veya neisseria gonorrhoeae ’nın neden olduğu vakalarda sistemik tedavi.

Bakteriyel oküler konjunktivit belirtileri ve semptomları görülen hastalara kontakt lens kullanmamaları tavsiye edilmelidir.

Kortikosteroidlerle uzun süreli tedavilerden kaçınılmalıdır. Uzun süreli kullanımına bağlı olarak optik sinirde hasar, görme netliğinde azalma veya görme alanı defektleri, posterior subkapsüler kataraktla birlikte oküler hipertansiyon ve/veya glokom gelişebilir ve konağın savunma mekanizmalarını baskılayarak sekonder göz enfeksiyonlarına ve inatçı fungal enfeksiyonlara yol açabilirler. Gözün akut pürülan hastalıklarında, enfeksiyonu maskeleyebilir ya da mevcut enfeksiyon durumunu arttırabilirler.

MOXİDEXA, primer açık açılı glokomu olan vakalarda ya da böyle kişilerin yakın akrabalarında, diabetes mellitusu olanlarda ve 5 diyoptiriden yüksek miyopisi olan vakalarda çok dikkatli bir şekilde kullanılmalı ve özellikle glokomlu ve uzun süreli tedavi gerektiren hastalarda düzenli aralıklarla göz içi basıncı ve mercek kontrolleri yapılmalıdır.

Topikal kortikosteroidler kornea ya da sklerada incelmeye yol açan hastalıklarda kullanıldığında bu dokularda perforasyona yol açabilir.

Birden fazla dozda ilaç içeren topikal göz ilaçlarının kullanımı sonrası, daha çok birlikte korneal bir hastalığı bulunan kişilerde ya da göz epitelinin bütünlüğünün bozulmuş olduğu durumlarda bakteriyel keratit gelişebilir.

Yüksek dozda kortikosteroid tedavisinin aniden kesilmesine bağlı olarak rebound bir etki ya da mevcut durumda alevlenme görülebilir.

Tedavi sırasında hastaların gözlerinde yeni bir olay gelişirse (travma, göz cerrahisi ya da enfeksiyon gibi) kullanmakta oldukları ilaçları kullanmaya devam edip etmeme konusunda hekimlerine danışmaları önerilmelidir.

Yumuşak kontakt lenslerle temasından kaçınılmalıdır. Uygulamadan önce kontakt lens çıkartılmalı ve lensi takmak için en az 15 dakika beklenmelidir. Yumuşak kontakt lenslerin renklerinin bozulmasına neden olduğu bilinmektedir.

Bu ürün sodyum içerse de uygulama yolu nedeniyle uyarı gerektirmemektedir.

Bu ürün sorbitol (E420) içerse de uygulama yolu nedeniyle uyarı gerektirmemektedir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

MOXİDEXA ile ilaç etkileşme çalışmaları yapılmamış olmakla birlikte, oral moksifloksasin ile topikal oküler dozun çok fazla üzerindeki dozlarda sistemik çalışmalar yapılmıştır. Diğer bazı florokinolonlardan farklı olarak, sistemik moksifloksasin ile itrakonazol, teofilin, varfarin, digoksin, oral kontraseptifler, probenisid, ranitidin veya gliburid arasında klinik açıdan anlamlı bir ilaç etkileşimi gözlenmemiştir. Deksametazonun ise bilinen bir ilaç etkileşimi yoktur. Göze birden fazla oftalmik tıbbi ürün uygulanacaksa, uygulamalar arasında en az 5 dakika ara verilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

Pediyatrik popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

4.6. gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadır.

Etkin maddelerden olan moksifloksasinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalar sistemik uygulamanın ardından üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (5.3’e bakınız).

Yapılan deneysel hayvan çalışmalarında insanlarda kullanılan dozların katları şeklindeki dozlarda topikal yoldan fare ve tavşanların gözüne uygulanan deksametazonun teratojenik olduğu gösterilmiştir. Farelerde kortikosteroidler fetüste resorbsiyona ve spesifik bir malformasyon olan yarık damak durumuna yol açar. Tavşanlarda kortikosteroidler fetusta resorbsiyona ve baş, kulak, ekstremite, damak gibi dokularda multipl malformasyonlara yol açmıştır.

Deksametazonun insanlarda gebelik sırasında zararsız olduğunu gösterebilecek uygun ya da kontrollü bir çalışma yapılmamıştır.

Ayrıca gebeliği sırasında yüksek dozlarda kortikosteroid kullanan annelerin bebekleri, hipoadrenalizm açısından dikkatle incelenmelidir. Deksametazonun insanlarda gebelik sırasında zararsız olduğunu gösterebilecek uygun ya da kontrollü bir çalışma yapılmamıştır.

MOXİDEXA, bu nedenle gebelerde kesinlikle gerekli ise kullanılmalı, kullanılmasının gerekli olduğu durumlarda yarar/zarar oranı göz önünde tutulmalıdır.

İçeriğinde yer alan moksifloksasin hayvanlarda oral uygulamadan sonra anne sütüne geçmektedir. Moksifloksasinin insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Diğer kinolonlar gibi, moksifloksasin de gelişmekte olan hayvanların ağırlık taşıyan eklem kıkırdaklarında hasara yol açabilir (5.3’e bakınız). Laktasyon dönemindeki annelerde, gözlerine yapılan uygulamadan sonra sadece çok az sistemik maruziyet beklenmesine rağmen, MOXİDEXA laktasyon süresince beklenen yarar potansiyel riskinden daha fazla ise kullanılabilir. Ayrıca topikal yoldan uygulanan steroidler sistemik emilime uğrar. Emziren annelere MOXİDEXA reçete etmeden önce ilacın anneye olan yararı dikkate alınarak emzirmeyi ya da ilacı kesmek konusunda bir karar verilmelidir.

İçeriğinde yer alan moksifloksasin ve deksametazonun üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur.

4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Diğer göz damlalarında da olduğu gibi, geçici görme bulanıklığı veya diğer görsel rahatsızlıklar araç ya da makine kullanımını etkileyebilir. Uygulamadan sonra görmede bulanıklık meydana gelmesi durumunda, araç veya makine kullanılmadan önce bulanıklık geçinceye kadar beklenmelidir.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

MOXİDEXA ile yapılmış istenmeyen etkileri gösteren yeterli çalışma yoktur. Ancak etkin maddelerin her biri için bakıldığında istenmeyen etkiler şu şekilde özetlenebilir;

1060 hastayı içeren klinik çalışmalarda, oftalmik moksifloksasin günde iki veya üç kez uygulanmıştır. Klinik çalışmalarda oftalmik moksifloksasin ile ilgili olarak ciddi oftalmik veya sistemik istenmeyen etki rapor edilmemiştir.

İstenmeyen etkiler uygulama ile ilintili olarak değerlendirilmişler ve aşağıdaki kurala göre sınıflandırılmışlar­dır: çok yaygın (>1/10); yaygın >1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000 ila <1/1,000), çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Her bir sıklık grubunda istenmeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre bulunmaktadır.

Moksifloksasin

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor : Hipersensitivite

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor : Palpitasyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan : Alanin aminotransferaz artışı, gama-glutamiltransfe­raz artışı

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Deksametazon

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Bilinmiyor : Topikal yoldan göze uygulanılan kortikosteroidler bazı duyarlı vakalarda göz içi basınçta artışa yol açabilir. Bu basınç yükselmesi kullanılan kortikosteroid, kullanılma sıklığı ve kullanılma süresi ile doğrudan ilişkilidir. Uzun süreli kullanmaya bağlı oluşabilecek göz içi basıncındaki yükselme, ilacın kesilmesinden sonra birkaç hafta içinde normal değerlerine iner.

Uzun süreli (1 yıldan fazla) topikal oftalmik kortikosteroid kullanımına bağlı olarak optik sinirde hasarla birlikte glokom, görme netliğinde azalma veya görme alanı defektleri, posterior subkapsüler katarakt oluşumu ve göz küresinin perforasyonu görülebilir.

Seyrek : Batma ve yanma gibi tahrişe bağlı ya da alerjik reaksiyonlar görülebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Pediyatrik popülasyon:

Yenidoğanlar dahil, pediyatrik hastaları içeren klinik çalışmalardan elde edilen verilere göre (bkz. bölüm 5.1) pediyatrik popülasyondaki istenmeyen etkilerin türü ve şiddetli yetişkinlerde görülenlerle aynıdır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ( ; e-posta: ; tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Konjunktival kesenin oftalmik ürünleri sınırlı bir düzeyde tutabilme kapasitesi MOXİDEXA’nın pratik olarak doz aşımı durumunu devre dışı bırakır.

Doz aşımı durumunda hastanın uygun gözlem ve takibi gerekmektedir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Deksametazon ve antiinfektifler

ATC kodu: S01CA01

Moksifloksasin geniş spektrumu dahilinde Gram-pozitif ve Gram-negatif oküler patojenler, atipik mikroorganizmalar ve anaeroblarda etkili dördüncü jenerasyon florokinolon grubu antibakteriyel bir ajandır.

Glukokortikoidler hem doğal olarak bulunan hem de sentezlenebilen adrenokortikal steroidlerdir. Deksametazon doğal glukokortikoidler olan hidrokortizon ve kortizonun sentetik analoğudur. Deksametazon sodyum fosfat ise deksametazonun suda çözünür anorganik bir esteridir. Molekül ağırlığı 516,41’dir.

Moksifloksasin etki mekanizması;

Moksifloksasin in vitro olarak geniş bir yelpazedeki Gram-pozitif ve Gram negatif mikroorganizmalarda etkilidir. Etkisini, bakteri DNA replikasyonu, transkripsiyonu, onarımı ve rekombinasyonu için gerekli olan topoizomeraz II (DNA giraz enzimi) ve topoizomeraz IV’ü inhibe ederek gösterir.

Direnç Mekanizması;

Moksifloksasin dahil florokinolonlara direnç genellikle DNA giraz ve topoizomeraz IV’ü kodlayan kromozomal mutasyonlarla oluşur. Gram-negatif bakterilerde moksifloksasin direnci mar (çoklu antibiyotik direnci) ve qnr (kinolon direnci) gen sistemlerindeki mutasyonlardan oluşabilir. Etki şeklindeki farklılıklar nedeniyle beta laktamlar, makrolitler ve aminoglikozidlerle çapraz direnç beklenmez.

Kırılma Noktaları;

Moksifloksasin için topikal oftalmik kullanımda mikoorganizmalara ait resmi bir duyarlılık kırılma noktaları (breakpoints) bulunmamaktadır. Her ne kadar sistemik kullanıma ait kırılma noktaları kullanılıyorsa da, bunların topikal oftalmik tedavi için geçerliliği belirsizdir. Moksifloksasin için kullanılan sistemik kırılma noktası, duyarlılık için <2mg/l, direnç için >4mg/l’dir.

Moksifloksasine Karşı Hassasiyet;

Kazanılmış direncin yaygınlığı seçilmis suşlar için coğrafik olarak ve zamana bağlı olarak çeşitlenebilir ve özellikle ciddi enfeksiyonların tedavilerinde lokal bilgiler çok önemlidir. Gerektiğinde lokal yaygın direnç varsa en azından bazı enfeksiyon tiplerinin şüpheli olduğu hallerde etkin maddenin yararı konusunda uzman tavsiyesi istenir.

Corynebacterium türleri dahil

Corynebacterium diphteriae

Staphylococcus aureus (metisiline dirençli)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus viridans grubu

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Proprionibacterium akneler

Chlamydia trachomatis

Staphylococcus aureus (metisiline dirençli)

Staphylococcus, koagülaz negatif türleri (metisiline dirençli)

Neisseria gonorrhoeae

Bulunmamaktadır.

Pseudomonas aeruginosa

Bulunmamaktadır.

Yukarıdaki bilgiler için, Avrupa’nın çesitli yerlerinde yapılan mikrobiyolojik tarama çalışmaları temel alınmıştır. Oküler enfeksiyonlardan bakteriyel izolatların elde edildiği yerler Belçika, Çek Cumhuriyeti, Finlandiya, Fransa, Almanya, Yunanistan, İrlanda, İtalya, Hollanda, Portekiz, İspanya, İsviçre ve İngiltere’dir.

Moksifloksasin oftalmik yeni doğanlardan yetişkinlere kadar, yaşlılar da dahil olmak üzere geniş bir hasta grubunda çalışılmıştır.

Deksametazon etki mekanizması;

Kortikosteroidlerin birçok etkisi bulunmasına rağmen, antiinflamatuvar etkileri oftalmolojiyle en ilgili olanıdır. İnflamatuvar reaksiyonlarda gözlenen belirtileri önler ya da baskılarlar. Kortikosteroidler inflamasyonun belirtileri olan ödem, fibrin birikimi, kapiller dilatasyon, lökositlerin göçü, kapiller proliferasyon, fibroblast proliferasyonu, kolajen birikimi ve nedbe dokusu oluşumunu inhibe ederler.

Göze uygulanan kortikosteroidlerin etki mekanizmaları kesin olmamakla birlikte, etkilerini topluca lipokortin olarak adlandırılan fosfolipaz A2 proteinlerinin indüksiyonu yoluyla gerçekleştirdikleri kabul edilmektedir. Bu proteinlerin prostaglandin ve lökotrien gibi inflamasyonda önemli rolleri olan mediyatörlerin biyosentezini, bu mediyatörlerin öncül maddesi olan araşidonik asitin salgılanmasının inhibisyonu yoluyla kontrol altında tuttuğuna inanılmaktadır. Araşidonik asit membran fosfolipidlerinden, fosfolipaz A2 yardımıyla salgılanan bir maddedir.

Bu etkileri dışında kortikosteroidlerin hücresel düzeyde etkileri birçok başka mekanizmayla da açıklanmaya çalışılmaktadır; bu mekanizmalardan bazıları şunlardır:

Deksametazon sodyum fosfat güçlü antiinflamatuvar ve antialerjik etkilere sahiptir. Gözün ön segmentini tutan birçok hastalıkta inflamasyonu etkin bir şekilde baskılar.

5.2. farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Moksifloksasin

Emilim ve Dağılım:

MOXİDEXA’nın topikal oküler uygulamasını takiben, moksifloksasin sistemik dolaşıma geçmiştir. 4 gün boyunca günde 3 kez bilateral topikal oküler moksifloksasin damlatılan 21 erkek ve kadın denekte moksifloksasinin plazma konsantrasyonları ölçülmüştür. Ortalama kararlı durum Cmaks ve eğri altındaki alan (EAA) sırasıyla 2,7 ng/ml ve 41,9 ng. s/ml olarak ölçülmüştür. Bu değerler moksifloksasinin iyi tolere edilen 400 mg oral terapötik dozlarından yaklaşık 1600 ve 1200 kez daha düşüktür.

Biyotransforma­syon:

Veri bulunmamaktadır.

Eliminasyon:

Moksifloksasinin plazma yarılanma ömrü 13 saat olarak tahmin edilmiştir.

Deksametazon, suda pratik olarak çözünmez, susuz etil alkolde kısmen çözünür, metilen klorür içinde hafif çözünür. pH değeri 7.0–7.7 arasındadır. Deksametazonun suda çözünür anorganik bir esteri olan deksametazon sodyum fosfat 25°C’de suda hidrokortizondan yaklaşık üç bin kat fazla çözünür.

Emilim:

Kortikosteroidler gözün aköz humoruna, korneasına, irisine, siliyer cismine ve retinasına emilir. Belirli bir miktarı sistemik olarak emilmesine rağmen, yüksek dozlarda ya da çocuklarda uzun süreli kullanılması dışında sistemik dolaşıma karışan miktarları önemli değildir.

Dağılım:

Yüksek dozlarda ya da çocuklarda uzun süreli kullanılması dışında sistemik dolaşıma karışan miktarları önemli değildir.

Biyotransforma­syon:

Kortikosteroidler sistemik olarak emildiği takdirde vücutta esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Ancak böbreklerde de metabolizasyon söz konusudur. Bunun yanında deney hayvanlarında gerçekleştirilen çalışmalardan gözde lokal bir degradasyonun gerçekleştiği de bilinmektedir.

Eliminasyon:

İdrarla atılır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Moksifloksasin:

Sıçan ve maynunlarda hematopoietik sistem üzerinde bir etki (alyuvar ve trombosit sayılarında hafif bir düşme) gözlenmiştir. Tıpkı diğer kinolonlar gibi, sıçan, maymun ve köpeklerde hepatotoksisite (karaciger enzimlerinde ve vakuol dejenerasyonunda artış) gözlenmiştir. Maymunlarda SSS (Santral Sinir Sistemi) toksisitesi (nöbet) oluşmuştur. Bu etkiler sadece moksifloksasinin yüksek dozlarından veya uzun süreli tedaviden sonra gözlenmiştir.

Diger kinolonlarda olduğu gibi, moksifloksasin de bakteri ve memeli hücrelerinde in vitro genotoksiktir. Eger bu etkilerin bakteriyel giraz ve daha çok yüksek konsantrasyonlarda memeli hücrelerinde topoizomeraz II ile etkileşimleri ile bağlantı kurulabilirse, genotoksisite için bir eşik değeri varsayılabilir. In vivo testlerde, çok yüksek moksifloksasin dozlarına rağmen genotoksisite kanıtı bulunamamıştır. Bu nedenle, insan kullanımı için terapötik dozlar yeterli bir güvenlilik sınırı sağlar. Sıçanlarda herhangi bir karsinojenik etki bulgusu gözlenmemiştir.

Kinolonların çogu fotoreaktiftir ve fototoksik, fotomutajenik ve fotokarsinojenik etkileri tetikleyebilir. Bunun aksine, in vitro ve in vivo araştırmalarda moksifloksasinin fototoksik ve fotogenotoksik özellikleri içermediği gösterilmiştir. Benzer etkiler aynı şartlar altında diğer kinolonlarda da gözlenmiştir.

Üreme Toksisitesi

Kinolonların, gelişmekte olan hayvanların büyük eklemlerindeki kıkırdaklarında hasara sebep olduğu bilinmektedir. Köpek yavrularında, moksifloksasin, 30 mg/kg/gün veya daha fazla oral dozlarında eklemlerde toksisite meydana getirmiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Sodyum Klorür

Borik Asit

Tiloksapol

Disodyum Edetat

Sorbitol % 70 (Non-kristalin)

Hidroklorik Asit veya Sodyum Hidroksit

Enjeksiyonluk Su

6.2. geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. raf ömrü

24 ay.

Şişe açıldıktan sonra 25°C'nin altında oda sıcaklığında saklanması koşulu ile 30 gün içinde kullanılmalıdır.

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

5 ml’lik kendinden damlalıklı LDPE şeffaf şişe, beyaz renkli rondela ve beyaz renkli polipropilen vidalı kapaktan oluşan ambalajda sunulmaktadır.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Reşitpaşa Mahallesi Eski Büyükdere Cad. No:4 34467

Maslak / Sarıyer / İSTANBUL

Tel: 0212 366 84 00

Faks: 0212 276 20 20

8. ruhsat numarasi

2016/591

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 08.08.2016

Ruhsat yenileme tarihi: