KISA ÜRÜN BİLGİSİ - MESAİN 4 G/60 ML REKTAL SÜSPANSİYON
MESAİN 4 g/60 ml rektal süspansiyon
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Her bir rektal süspansiyon (60 ml süspansiyon), etkin madde olarak 4 g mesalazin içerir.
Sodyum benzoat (E211)..............0,06 g
Potasyum metabisülfit (E224)...... 0,2808 g
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Rektal Süspansiyon
MESAİN, açık – mat kahverengiye yakın krem renkte homojen süspansiyondur.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
Ülseratif kolitin akut ataklarının tedavisinde endikedir.
4.2. pozoloji ve uygulama şekliyetişkinler:
Başka bir biçimde önerilmedikçe, bir şişe rektal süspansiyon (60 ml süspansiyon) içeriği yatmadan önce bir defada bağırsağa uygulanır.
En iyi sonuç MESAİNuygulamasından önce bağırsaklar boşaltıldığında elde edilir.
MESAİN, düzenli ve devamlı kullanılmalıdır çünkü başarılı bir iyileşme ancak bu şekilde sağlanabilir.
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1S3k0Z1AxQ3NRak1Uak1URG83RG83
Uygulama şekli:
Hazırlanışı:
Hazırlanışı:
■ 30 saniye boyunca şişe çalkalanır.
■ Aplikatörün koruyucu kapağı çıkarılır.
■ Şişe alttan ve üstten tutulur.
Uygulama için doğru pozisyon:
Hasta sol tarafının üzerine sol bacağını uzatıp sağ bacağını karnına doğru çekerek uzanır. Bu pozisyonla MESAİNdaha kolay uygulanır ve daha etkili olur.
Uygulanması:
■ Aplikatörün ucu rektumun içine sokulur.
■ Şişenin ucu karın boşluğuna bakacak yönde tutulur ve yavaşça sıkılır.
■ Kullanıldıktan sonra boş şişenin aplikatör ucu yavaşça rektumdan çıkarılır.
■ İlacın barsakta dengeli bir şekilde dağılımının sağlanması için ilacın uygulandığı yatar pozisyon, 30 dakika süre ile korunmalıdır.
■ Mümkünse, rektal süspansiyonun gece boyunca etki sağlamasına izin verilmelidir.
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1S3k0Z1AxQ3NRak1Uak1URG83RG83
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kullanılması önerilmez. Tedavi sırasında böbrek fonksiyonları bozulursa, mesalazinin yol açtığı renal toksisite düşünülmelidir.
Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
MESAİN’in çocuklarda etkili olduğuna dair çok az deneyim ve sınırlı sayıda doküman vardır.
Yetişkinler için verilen pozoloji ve uygulama şekli geriyatrik popülasyon için de geçerlidir.
4.3. kontrendikasyonlar
MESAİN,
– Salisilatlara ya da 6.1 bölümünde listelenen diğer bileşenlere karşı bilinen duyarlılığı olanlarda,
– Şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyonu bozukluklarında,
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında hekimin isteğine göre kan testleri (diferansiyel kan sayımı; ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon testleri; serum kreatinin) ve idrar muayenesi (dip çubukları) yapılmalıdır.
Kontroller tedaviye başlandıktan 14 gün sonra yapılmalı ve 4 haftalık aralarla 2–3 kez tekrarlanmalıdır.
Bulgular normal ise, kontroller 3 aylık aralarla yapılabilir. Eğer ilave belirtiler gelişirse, kontrol muayeneleri hemen yapılmalıdır.
Özellikle astım olmak üzere akciğer hastalığı olan hastalar MESAİN tedavisi sırasında çok dikkatli bir şekilde izlenmelidir.
Sülfasalazin içeren ilaçlarla yan etki görülme öyküsü olan hastalarda, MESAİN tedavisine yalnızca dikkatli bir hekim muayenesi ile başlanmalıdır. MESAİN abdominal kramplar, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve deride döküntü gibi akut intolerans reaksiyonlarına neden olursa tedavi hemen kesilmelidir.
MESAİN, birim miktar başına 0,2808 g potasyum metabisülfit içerir. Bu nedenle nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronospazma neden olabilir.
MESAİN, 0,06 g sodyum benzoat içerir. Bu nedenle deriye, göze ve mukoz membranlara hafif derecede irritan (tahriş edici) olabilir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adreKsinadrenşıkloınktrloıl edtikleiblielirş.iGmüveenilliieşlekkitnronöikziemlzaaarsalışitleıramynaıdlıra. rDoykaüpmıalnmın adomğrıuşlatmıra.kodu : 1S3k0Z1AxQ3NRak1Uak1URG83RG83
Mesalazin beraberinde azatiyoprin, 6-merkaptopürin ya da tioguanin ile tedavi görmekte olan hastalarda, azatiyoprinin, 6-merkaptopürinin ya da tioguaninin miyelosüpresif etkilerinde olası artış dikkate alınmalıdır.
Mesalazinin, varfarinin antikoagülan etkisini azaltmasına ilişkin zayıf kanıt vardır.
MESAİN’in çocuklarda etkili olduğuna dair çok az deneyim ve sınırlı sayıda doküman vardır.
4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi b'dir.
MESAİN’in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara herhangi bir etkisi veya doğum kontrolü (kontrasepsiyon) için kullanılan ilaçlarla herhangi bir etkileşimi bildirilmemiştir.
Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, mesalazinin gebelik üzerinde ya da fetüsün/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.
Oral yol ile alınan mesalazinde hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
İzole tek bir vakada gebelik sırasında yüksek mesalazin dozunun uzun süreli uygulanması neticesinde (2 – 4 g/gün, oral) yeni doğanda böbrek yetmezliği bildirilmiştir.
MESAİN, gebelik sırasında ancak beklenen faydanın potansiyel riskten fazla olması halinde uygulanmalıdır.
Mesalazinin insan ya da hayvan sütü ile atılmasına ilişkin sınırlı bilgi mevcuttur. Memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da MESAİN tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve MESAİN tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
N-asetil-5 amino salisilik asit ve az miktarda mesalazin anne sütüne geçmektedir. Diyare gibi
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adreasişnıdreın kdountyroal reldıileıbkilir.eGaükvsenilyi oelnekltarornıikeimzza iarsilıleilenaybneıdbıre. Dkolkeürmdaenıngdöozğrualradmıa keoduil:e1mS3ek0zZ. 1EAxmQ3zNirRialke1nUabk1eUbReGk8t3eRGd8i3yare
gelişirse emzirmeye son verilmelidir.
İnsanlarda üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etki görülmemiştir.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Aşağıdaki sıklık verilerine göre yan etkiler değerlendirilmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerde hareketle tahmin edilemiyor) (İstisnai raporlar dahildir).
Çok seyrek: Bozulan kan sayımı (aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, nötropeni, lökopeni, trombositopeni)
Çok seyrek: Alerjik egzantem, ilaç ateşi, lupus eritomatozus sendromu, pankolit gibi hipersensitivite reaksiyonları
Seyrek: Baş ağrısı, sersemlik
Çok seyrek: Periferal nöropati
Seyrek: Miyokardit, perikardit
Seyrek: Karın ağrısı, diyare, gaz, bulantı, kusma
Çok seyrek: Akut pankreatit
Çok seyrek: Alerjik ve fibrotic akciğer reaksiyonları (dispne, öksürük, bronkospazm, alveolit, pulmoner eozinofili, akciğer infiltrasyonu, pnömoni)
Çok seyrek: Karaciğer fonksiyon testlerinde değişiklikler (transaminazlarda ve kolestaz parametrelerinde artış), hepatit, kolestatik hepatit
Çok seyrek: Alopesi
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları Çok seyrek: Miyalji, artralji,
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adreB sinö deb nr ke ok ntrov l e edild ebr ila irr. Gy üo vel nu li eh lea kts rt oa nil kı ik ml za a r ası lı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1S3k0Z1AxQ3NRak1Uak1URG83RG83
Çok seyrek: Akut ve kronik intersitisyel nefrit ve böbrek yetmezliğini içeren böbrek fonksiyon bozuklukları
Çok seyrek: Oligospermi (geri dönüşümlü)
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (; e-posta: ; tel:0 800 314 00 08; faks: 03122183599)
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Aşırı doz üzerine renal veya hepatik toksisite göstermeyen seyrek veriler vardır. Özel bir antidotu yoktur, tedavi semptomatik ve destekleyicidir.
5.farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Aminosalisilik asit ve benzeri ajanlar
ATC kodu: A07EC02
Antienflamatuvar etki mekanizması bilinmemektedir. İn vitro çalışmaların sonuçları lipoksijenaz inhibisyonunun etkili olabileceğini göstermektedir.
Bağırsak mukozasındaki prostaglandin konsantrasyonları üzerine etkisi de gösterilmiştir. Mesalazin (5-Aminosalisilik asit/5-ASA) reaktif oksijen bileşenlerin radikal tutucusu olarak da etki göstermektedir.
Rektal yol ile uygulanan mesalazin, bağırsakta lokal olarak etkilidir ve kalın bağırsağın luminal bölümünün mukoza ve submukozasında başlıca lokal etki gösterir. Mesalazinin inflamasyon bölgesinde bulunması önemlidir. Bu nedenle mesalazinin sistemik biyoyararlanım/plazma konsantrasyonları, terapötik etkinlik ile değil güvenlilik ile ilişkili bir faktördür.
5.2. farmakokinetik özellikler
Emilim:
Mesalazin emilimi en yüksek oranda bağırsağın proksimal bölgelerinde, en düşük oranda da bağırsağın distal bölgelerinde gerçekleşir.
Kararlı durum koşulları altında remisyondaki ülseratif kolitli hastaların üzerinde yapılan bir çalışmada, pik plazma konsantrasyonlarına (0,92 mikrogram/ml 5-ASA ve 1,62 mikrogram /ml N-Ac-5-ASA) yaklaşık 11 – 12 saat sonra ulaşılmıştır.
MESAİN ile tedavi edilen kronik enflamatuvar bağırsak hastalığı olan çocuklarda kararlı Bu bdelugeru50m70 spalyaılzı Emleaktrkonoiknİsmazna tKraansuynuounylaarırnıc;a e0le,k5tro-nik2o,l8aramk imikzarloangmrıaştmır. /Dmoklüm5a-nAhSttpAs://wvwew0.tu,9rkiy-e.g4o,v1.tr/msagilkikr-toitcgkr-aebmys/ml adreNsin-dAenck-o5nt-roAl eSdAileb’idliır.rG.üvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1S3k0Z1AxQ3NRak1Uak1URG83RG83
Dağılım:
Hafif – orta dereceli akut ülseratif kolitli hastalarda yapılan bir görüntüleme çalışması, tedavinin başlangıcında ve 12 hafta sonra remisyonunda rektal süspansiyonun çoğunlukla rektum, sigmoid kolon ve daha az olmak üzere kolonun geri kalanına dağıldığını göstermiştir. Biyotransformasyon:
Mesalazin presistemik olarak bağırsak mukozasında ve karaciğerde farmakolojik açıdan inaktif metaboliti olan N-asetil-5-aminosalisilik asite (N-Ac-5-ASA) dönüşür. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak gerçekleşmektedir. Bazı asetilasyon işlemi kalın bağırsak bakterileri tarafından oluşmaktadır. Mesalazin ve N-Ac-5-ASA’nın proteine bağlanma oranları sırasıyla % 43 ve % 78’dir.
Eliminasyon:
Mesalazin ve metaboliti olan N-Ac-5-ASA feçes (asıl kısmı) ile birlikte renal (miktarı uygulama şekline, farmasötik formuna ve mesalazinin salınma yoluna bağlı olarak %20 – % 50 arasında değişir) ve biliyer (küçük bir kısmı) yollarıyla atılmaktadır. Renal atılım temelde N-Ac-5-ASA şeklinde gerçekleşir. Ağız yoluyla toplam uygulanan mesalazin dozunun yaklaşık % 1’i temelde N-Ac-5-ASA şeklinde anne sütüne geçer. Mesalazinin eliminasyon oranı; en çok elimine edilen (yaklaşık %85) metabolit formundaki N-Ac-5-ASA ile yaklaşık % 13’tür (45 saatlik değer).
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, genotoksisite, karsinojenite (sıçanlarda) veya üreme toksisitesi çalışmalarından elde edilen preklinik veriler, insanlar için özellikli bir tehlike göstermemiştir.
Toksisite çalışmalarında, mesalazinin oral olarak yüksek dozda tekrarlı uygulanmasından sonra böbrek toksisitesi (böbrek papiller nekrozu ve tüm nefron veya proksimal kıvrımlı tübüllerinin epitelyal hasarı) gözlenmiştir. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.
5. farmasöti̇k özelli̇kleri̇
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Carbopol 974 P
Disodyum EDTA
Potasyum asetat
Potasyum metabisülfit (E 224) [maksimum 0,28 g = maksimum 0,16 g SO2’ye eşdeğer]
Sodyum benzoat (E 211)
Saf su
Ksantan gam
6.2. geçimsizlikler
Geçerli değil.
6.3. raf ömrü
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman adre2sin4deanykontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1S3k0Z1AxQ3NRak1Uak1URG83RG83
6.4.saklamaya yönelik özel tedbirler
30oC altında oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutu içinde 7 adet yeşil koruyucu montajlı kanül HDPE kapak ile yuvarlak beyaz akordeon biçimli PE şişe olarak piyasaya sunulmaktadır.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Bağcılar/İstanbul
8. ruhsat numarasi(lari)
2020/49
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 02.03.2020
Ruhsat yenileme tarihi: