LYSTHENON FORTE %2 AMPUL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

LYSTHENON FORTE % 2 AMPUL

2. KALİTA1İF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etken madde:

Suksametonyum klorür 100 mg

Yardımcı nıadde(lcr):

Sodyum klorür 22.5 mg

“Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.”

3. farmasöti̇k form

Ampul

Tek nokta kesme sistemine sahip ampuller içinde, berrak akışkan sıvı şeklindedir.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4,1. terapötikendikasyonlar

LYTHENON FORTE, iskelet kaslarının gevşemesini gerektiren kısa süreli cerrahi ve obstetrik müdahalelerde; endotrakeal entübasyonda; elektroşok tedavisi sırasında krampların hafifletilmesinde kullanılır,

4,2. pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji uygulama sıklığı ve süresi:

Dozaj vücut ağırlığına, gereken kas gevşemesinin derecesine, uygulama yoluna ve hastaların bireysel yanıtlarına göre ayarlanmalıdır.

İntravenöz (i.v) uygulama: Vücut ağırlığına göre yaklaşık İmg/kg’lık bir doz, genellikle endotrekeal entübasyonun gerçekleştirilmesi için yeterlidir. Bu doz genellikle 30–60 saniyede başlayan ve 2–6 dakika kadar süren bir kas gevşemesi sağlar. Daha yüksek dozlar, genellikle daha uzun süreli kas gevşemesi sağlasalar da, dozun ikiye katlanması, gevşeme süresini de ikiye katlamayabilir. 5–10 dakika aralar ile başlangıç dozunun %50 – %100’ü kadar ilavelerin yapılması, genel anestezi altında gerçekleşen kısa süreli cerrahi girişimlerde gereken kas gevşemesinin sağlanması için yeterli olur.

Sürekli damla infüzyonla uygulama: Daha uzun süreli cerrahi girişimler için, %5 glikoz solüsyonu veya steril izotonik sodyum klorür solüsyonunda %0,l -%0.2 oranında sulandırılarak, dakikada 2.5 – 4 mg gidecek şekilde damla infuzyon ile verilmesi gerekir. LYSTHENON FORTE, kan İzotonik sodyum klorür solüsyonu, Ringer solüsyonu, %5’lik fruktoz, %5’lîk dekstroz ve %6’lık dekstran solüsyonları ile geçİmlidir. Suksametonyum asidik (pH 3.5) olduğu İçin 8.5’den büyük pH’a sahip solüsyonlarla (örneğin barbİtürat solüsyonları) karıştırılmamalıdır. (Bakınız bölüm 6.2)

Tekrarlayan i.v. enjeksiyon veya bolus enjeksiyonlarda, toplam LYSTHENON FORTE dozunun saatte 500 mgT geçmemesi gerekir,

İntramüsküler (i.m) uygulama: Lysthenon’un intravenöz enjeksiyonu mümkün değilse, vücut ağırlığına göre 2.5 mg/kg’a kadar olan bir doz intramüsküler olarak uygulanır. Bununla birlikte 150mg’ın üzerinde bir total doz uygulanmamalıdır. İntramüsküler enjeksiyonlar, kas (onusundaki başlangıçtaki artışın biraz daha uzun sürmesine neden olabilirler.

Şişman hastalar için ideal vücut ağırlığı baz alınmalıdır.

Uygulama şekli:

LYSTHENON FORTE, genellikle ilave sulandırma yapılmadan intravenöz bolus enjeksiyon ile uygulanır. Gerekirse i.v. infuzyon İle veya intramüsküler yoldan da uygulanabilir. İntramüsküler uygulama tercihen derin deltoid kasa yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği, normal, tek doz LYSTHENON FORTE uygulaması için kontrendikasyon oluşturmaz, ancak birden fazla veya yüksek dozlarda uygulanması serum potasyumunda klinik olarak anlamlı yükselmelere neden olur ve uygulanmamalıdır.

Suksametonyum klorür’ün özellikle de serum potasyum değerleri yüksek olan üremili hastalara uygulanması önerilmez.

Karaciğer yetmezliği:

Ciddi karaciğer hastalığı olanlarda doz azaltılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrİk hastalar suksametonyum klorür’ün kardiyak yan etkilerine daha duyarlı oldukları için, dikkatli kullanılmalıdır. (Bakınız bolüm 4,4)

Bebek ve küçük çocuklar, LYSTHENON FORTE’un kas gevşetici etkisine yetişkinlere kıyasla daha dirençlidirler.

Yeni doğan ve bebeklerde önerilen doz 2 mg/kg’dır. Daha büyük çocuklarda İmg/kg önerilir ve idamede her 5–10 dakikada bir gerektikçe 0.3–0.6 mg/kg uygulanır.

Malign hipertermi riski nedeni ile bebek ve çocuklarda devamlı infuzyon pek önerilmez.

Çocuklarda infuzyon yolu ile kullanılması gerektiğinde, erişkinlerdeki dozu, vücut ağırlığı ile oransal olarak daha düşük infuzyon hızlarında uygulanır.

İntramüsküler olarak kullanılacaksa bebeklerde 4–5 mg/kg’a dek dozlarda ve çocuklarda 4 mg/kg’a kadar olan dozlarda verilmelidir. Bu dozlar, 3 dakika içinde kas gevşemesi meydana getirirler. Toplam doz, 150 mgT aşmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda, genç erişkinlere verilen dozlarda kullanılabilir.

Yaşlı hastalarda, özellikle dijital benzeri İlaçlar da kullanıyorlarsa, kardİyak aritmi riski daha fazladır. (Bakınız bölüm 4.4)

Tedavi öncesi nondepolarizan nöromusküler blok yapan ilaç kullanılan hastalarda:

Suksametonyum İle nondepolarizon nöromusküler blok yapan ilaç arasında antagonizma olabileceği içim, LYTHENON FORTE’un başlangıç dozu artırılmalıdır.

4.3. Kontrcııdi­kasyonlar

Ayrıca LYSTHENON FORTE, serum potasyumunda yükselme meydana getirebildiği aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır: (Bakınız bölüm 4.4)

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Suksametonyum klorür, sadece suni solunum uygulamasında yeterli deneyimi olan kişiler tarafından ve ancak pozitif basınçlı oksijen uygulaması ve karbondioksitin elimİnasyonu dahil hasta için uygun ventilasyonun sağlanması ve endotrakeal entübasyon için gereken aygıtlara derhal ulaşılmasının mümkün olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Hekim, solunuma yardımcı olmak ve kontrol etmek üzere hazır bulunmalıdır.

EYSTRENON FORTE ile uzun süreli uygulama yapılıyorsa, doz aşımından kaçınmak için hastaların bir periferik sinir stimulatorü ile tam olarak kontrol edilmesi önerilmektedir.

Tekrarlanan dozlardan sonra taşİflaksi gelişebilir.

Suksametonyum klorür uygulaması ile malign hipertermik kriz olarak adlandırılan ve iskelet kaslarında akut fulminan bir hipermetabol İzm anın başlaması ile belirlenen durum arasında ilişki bulunmuştur.

Psödokolinesteraz ve plazma kolİnesteraz aktivitesindeki düşük düzeyler veya genetik farklılığa bağlı atipik şekli, suksametonyum klorür uygulanmasını takiben görülen uzamış solunum depresyonu veya apneye neden olabilirler. Toplumun yaklaşık % 0.05’İnde kalıtsal kolİnesteraz aktivitesi düşüklüğü bulunmaktadır. Apne veya kas paralizisİnîn uzaması, kontrollü solunumla tedavi edilmelidir.

Aşağıdaki koşullarda veya patolojik durumlarda da plazma kolİnesteraz etkinliğindeki azalmaya bağlı uzamış nöromusküler blokaj görülebilir. Gebelik ve lohusahk gibi fizyolojik değişiklikler, şiddetli yaygın tetanoz, tüberküloz ve diğer kronik enfeksiyonlar, şiddetli yanıklar, kronik debilizan hastalıklar, maligniteler, kronik anemi ve malnütrisyon, son evre karaciğer hastalığı, akut veya kronik böbrek yetmezliği, oto-immün hastalıklar (miksödem), kollajen hastalıklar, iyatrojenik (plazma transfüzyonu, plazmaferez, kardiyopulmoner bypass ve birlikte kullanılan bazı ilaçlar) (bakınız 4.5).

Suksametonyum uygulanmasından sonra genellikle kas ağrıları görülür ve genel anestezi altında günü birlik kısa süreli cerrahi geçiren hastalarda sıktır. Bu ağrılardan kaçınma amacı ile suksametonyum uygulanmasından birkaç dakika önce nondepolarizan kas gevşetici uygulanmışsa, endotrekeal entübasyon İçin gereken koşulların sağlanması amacı ile 1 nıg/kg daha fazla suksametonyum klorür dozu uygulanması gerekir.

Ağır travma sonrası iyileşme dönemindeki hastalara, elektrolit dengesizliği olanlara, kinidin kullananlara ve yakın zamanlarda dijital uygulanmış veya dijital toksisitesi olması mümkün vakalara, suksametonyum klorür büyük bir dikkatle uygulanmalıdır; çünkü bu durumlarda suksametonyum klorür ağır kardiyak aritmilere veya kardiyak areste neden olabilir.

Hiperkalemisi olan, paraplcjik olan, yaygın ve ağır yanıkları olan, santral sinir sistemine ait bir hastalığa veya hasara bağlı olarak iskelet kaslarında yaygın denervasyon bulunan veya dejeneratif veya dîstrofık nöromusküler hastalığı olan vakalarda, suksametonyum klorür ile ağır hiperkalemi gelişme eğilimi bulunduğundan dolayı, bu İlaç kullanılmamalı veya büyük bir dikkatle uygulanmalıdır.

İlerlemiş miyasteni gravis hastalarında LYSTHENON FORTE uygulanması önerilmez. Bu hastalar, suksametonyuma dirençli olmakla birlikte. Faz 11 blok gelişebilir ve ilacın etkisi uzayabilir. Miyastenik Eaton-Lambcrt sendromu hastaları, LYSTHENON FORTE’un etkisine daha duyarlı oldukları için dozun azaltılması gerekmektedir.

Suksametonyum klorür’ün uzun süreli uygulanması halinde, nöromusküler kavşakta karakteristik depolarizan bloğun (Faz 1 blok), yüzeysel olarak nondepolarizan bloğa benzer karateristîkleri olan bir bloğa (Faz II blok) dönüşme ihtimali vardır. Faz II bloğa geçiş gösteren hastalarda solunum depresyonu uzayabilir veya apne meydana gelebilir.

Suksametonyum klorür, tüm göz ameliyatlarında ve tüm glokomlu hastalarda büyük bir dikkatle uygulanmalıdır; çünkü göz içi basıncında artmaya neden olabilir.

Suksametonyum klorür nedeniyle meydana gelen İntragastrik basınç artışı, regürjitasyon ve mide içeriğinin aspirasyonu olasılığına yol açabilir.

Hİpotermi, hipokalemi veya hipokalsemisi olan hastalarda nöromıısküler blok uzayabil inektedir.

Şiddetli sepsîs hastalarında, hiperkalemi potansiyeli hastalığın şiddetine ve süresine bağlı olarak değişmektedir.

Suksametonyum klorür’ün çocuklarda ve adolesanlarda kullanımının ardından, rabdomiyoliz, hiperkalemiden kaynaklanan geri dönüşümsüz kardiyak arrest ve ventrîküler disritmi vakaları gözlenmiştir. LYSTHENON FORTE uygulanmasını takiben bazı olgularda ilacı kullanana dek tanı konulmamış nöromusküler hastalıklar aşikar hale gelebilmiştir.

Suksamctonyumun uzun süre kullanımında nöromusküler fonksiyon izlenmelidir.

Düşük plazma kolinesterazh veya abnormal psödokolinesterazlı hastalarda, ilacın sağladığı yarar riskten fazla İse, suksametonyum çok büyük dikkatle kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği, kanser, hamilelik, dehidrasyon, elektrolit dengesizliği ve aşırı doz (süksinilmono­kolinin aşırı üretimine bağlı olarak) suksametonyumun etkisini uzatabilir.

Suksametonyum klorür, kalp hastalığı olanlarda ve çocuklar ile adolesanlara dikkatle uygulanmalıdır. (Bakınız bölüm 4.2)

Yan etkilerin şiddeti nedeniyle suksametonyum klorür’ün sağlıklı görünen çocuklar ve adolesanlara bile yalnızca entübasyon İhtiyacı veya solunum sisteminin açık tutulması gerekliliği gibi acil durumlarda uygulanması önerilmektedir.

Suksametonyum klorür, hastayı huzursuz etmemek için, anestezi indüksiyonundan sonra uygulanmalıdır.

Sağlıklı erişkinlerde, LYSTHENON FORTE’un ilk uygulaması nadiren geçici ve hafif bradikardiye neden olabilir. Tekrarlayan uygulamalarda ve çocuklarda bradİkardi olasılığı daha yüksektir. Aşırı bradikardi, bronşiyal sekresyon veya diğer muskarinik yan etkileri önlemek amacıyla hastalara suksametonyum klorür uygulamadan önce atropin verilmesi önerilmektedir.

LYSTHENON FORTE: 22.5 mg sodyum klorür içerir. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde tutulmalıdır.

4.5. Diğer ilaçlar ile etkileşim ve diğer etkileşim türleri

Suksametonyum klorür’ün non-depolarizan relaksanlardan Önce uygulanması bu ilaçların etkisini artırır. Non-depolarizan relaksanların suksametonyum klorür’den önce uygulanması, ilacın etkisini azaltır ya da önler. (Bakınız bölüm 4.2)

Plazma kolinesteraz etkinliğini azaltan ve nöromusküler blok etkisini artıran ilaçlar şunlardır:

Organofosfat böcek öldürücüler ve metrifonat; ekothiopat içeren göz damlaları; trimetafan; özgün antikolînesteraz ajanlar: neostigmin, piridostigmin, fizostigmin, endofonium; takrin hİdroklorür; sîtotoksik bileşikler: siklofosfamid, meklorethamin, trietilen-melamin ve tiotepa; psikiyatrik ilaçlar: fenelzİn, promazin ve klorpromazin; anestetik ajanlar ve ilaçlar; ketamİn, morfin ve morfin antagonistlerİ, pethidin, pankronyum, propanidîd.

Plazma kolİnesteraz aktİvitesİ üzerinde potansiyel istenmeyen etkisi olan diğer ilaçlar şunlardır: aprotinin, difenhidramin, prometazin, östrojenler, oksitosin, yüksek doz steroidler ve oral kontraseptifler, terbutalin ve metoklopramid.

Plazma kolİnesteraz aktivitesine etki etmeden LYSTHENON FORTE’un etkisini uzatan ilaçlar: magnezyum tuzları; lityum karbonat; azatioprin; kinin ve klorokin; aminoglikozidler, klindamisin ve polimiksinler gibi antibiyotikler; antiaritmik ilaçlar: kinidin, prokainamid, verapamil, beta-blokörler, lidokain ve prokain, uçucu gaz anestetik ajanlar; halothan, enfluran, desfluran, isofluran, dietileter ve metoksifluran’ın Faz I blok üzerindeki etkisi düşüktür ancak suksametonyum ile indüklenebilen Faz II blok başlangıcını ve yoğunluğunu hızlandırabilirler.

Halojenli narkotikler suksametonyum’un kalp ve dolaşım sistemine yönelik yan etkilerini (örn; halotan) artırırken, thİopental ve atropin bu etkileri azaltır.

Antikolînesteraz ilaçlar (neostigmin, fizostigmin, veya pridostigmin) suksametonyum klorür ile kombinasyonda kardiyorespiratuvar kollapsa neden olabilir.

Malign hipertermi riskini ve kas basarını artırdıklarından, uçucu anestetiklerin eşzamanlı kullanılması önerilmez.

Suksametonyum klorür dİgitalin etkisini artırır (aritmi riski).

Eşzamanlı olarak kan veya plazma uygulanması suksametonyum klorür’ün etkisini azaltır.

Geçimsizlikler için bakınız 6.2

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pcdiyatrİk popülasyon

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C’dİr.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrascpsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar uygun doğum kontrolü uygulamalıdır.

Gebelik dönemi

Gebeliğin ilk üç ayında plazma kolİnesteraz düzeyleri, gebelik öncesi döneme göre %70–80 düşer ve doğumdan sonraki ilk 2–4 gün içinde de ek %60–70 düşüşler görülür. Doğumdan sonraki 6 hafta içinde plazma kolİnesteraz düzeyleri normal erişir. Bu nedenle gebelerde ve lohusalarda LYSTHENON FORTE enjeksiyonu uzamış nöromusküler blokaj görülme olasılığı yüksektir.

Suksametonyum klorürün uterus ve diğer düz kas yapıları üzerinde direkt etkisi yoktur. Normal teıapötik dozlarda fetüsü etkileyecek oranda plesantal bariyeri geçmez.

Suksametonyum klorür sezaryen ile doğumda kas relaksasyonıı sağlamak amacıyla sıklıkla kullanılır. Suksametonyum klorür düşük oranda plasenta bariyerini geçtiği bilindiğinden, normal şartlarda İmg/kg’lık tek bir dozun anneye uygulanmasını takiben fetal dolaşıma geçen İlaç miktarının felüse zararlı olmadığı düşünülmektedir.

Ancak plasenta engelini geçen ilaç miktarı maternal ve fetal dolaşımdaki konsantrasyon farkına bağlı olduğundan, tekrarlayan dozların ardından veya apnede atipîk plazma kolincsterazı bulunması halinde, yenidoğanda rezidüel nöromusküler blokaj görülebilir.

Genel anestezi indüksiyonunun parçası olarak LYSTHENON FORTE, kullanımının yararı, normal şartlarda, fetüs üzerindeki olası riskten fazladır ve cerrahi girişimlerde bu amaçla kullanılabilir. Gebelik döneminde uzamış ve tekrarlayan uygulamalardan çok gerekli olmadıkça kaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Suksametonyum klorür’ün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği bilindiğinden, emziren annelere suksametonyum klorür uygulandığında emzirme durdurulur.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvanlarda ve insanlarda üreme ve fertilite üzerindeki etkilerine yönelik çalışmalar yapılmamıştır.

4.7, Araç ve makine kullanımı üzerine etkiler

Suksametonyum klorür hastane şartlarında uygulandığından, araç ve makine kullanımına herhangi bir etkisi söz konusu değildir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Suksametonyum klorür genellikle iyi tolere edilir. Görülebilen yan etkiler; taşikardi veya bradikardi, aritmi, ventrikül fıbrilasyon, kan basıncında artma veya azalma, intraoküler, intragastrik ve intraserebral basıncın artması, bronşiyal veya laringcal spazm, tükrük salgısında artma, miyoglobînüri, kas rijiditesi (malign hİpertermi riski), cerrahî sonrası kas ağrıları, malign hipertermi ve dual blok.

’Atipik' serum kolinesterazı varlığı, genetik serum kolinesterazı eksikliği veya karaciğer hastalığı, ağır anemi, uzun süreli açlık, kaşeksi, dehidrasyon ve febrîl durumlar, kolinesterazı bloke eden insektisid veya ilaçların (fosfolin, demekaryum, neostigmin, ftzostİgmin, distigmin) yutulması ya da bu ilaçlarla akut veya kronik zehirlenme, kolİnesteraz enzimi için suksametonyum İle yanşan ilaçların (i.v.: prokaİn gibi) eşzamanlı uygulanması gibi serum kolinesteraz düzeylerinde geçici düşüşlere yol açan durumlarda kas relaksasyonu artabilir ve apne oluşabilir.

İlaca bağlı olduğu kabul edilen advers reaksiyonlar aşağıda listelenmiştir:

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (>I/10); yaygın (>I/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 İla <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<l/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Çok seyrek: Anaflaktik reaksiyonlar.

Göz bozuklukları

Çok yaygın: Göz içi basıncında artış

Kardiyak bozuklukları

Yaygın: Bradikardi, taşikardi, kardiyak aritmi

Seyrek: Ciddi aritmiler (ventriküler aritmiler de dahil)

Çok seyrek: Kardiyak arest, dolaşım kollapsı

Vaskiiler bozukluklar

Yaygın: Deride kızarıklık, hipertansiyon ve hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozuklukları

Seyrek: Bronkospazm, uzamış solunum depresyonu*, apne

Gastrointestinal bozuklukları

Çok yaygın: Mîde içi basınç artışı

Yaygın: Tükürük artışı

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın: Döküntüler

Bilinmiyor: Eritem, kaşıntı

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik bozuldukları

Çok yaygın: Kas seğirmeleri, ameliyat sonrası kas ağrıları ve katılık

Yaygın: Miyoglobinemi, miyoglobinüri.

Seyrek: Trismus

Bilinmiyor: Rabdomiyoliz, akut kuadriplejik myopati sendromu (uzun kullanımda), miyozit ossificans.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozuklukları

Çok seyrek: Malign hipertermİ

Araştırmalar

Yaygın: Kan potasyumunda geçici yükselmeler.

Pediyatrik popülasyon: Bakınız bölüm 4,4

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Suksametonyum ile doz aşımında, cerrahi ve anestezi için gerekenden daha uzun süreli nöromusküler blok oluşabilir. Bu durum iskelet kası zayıflığı, solunum rezervinde azalma, tidal volümün düşmesi veya apne İle kendini gösterir. Tedavide öncelikle norma] solunum başlayana kadar havayolu açık tutulmalı ve solunum desteği sağlanmalıdır. İlacın uygulama süresi ve dozajına bağlı olarak, tipik depolarizan nöromusküler blok (Faz 1), özellikleri yüzeysel olarak non-depolarizan bloğa benzeyen bir bloğa (Faz II) dönüşebilir.

Semptomlar solunum paralizisi ve kardiyak arrest bulgularım kapsar. Bradiaritmi atropin 0.1 mg ile sıklıkla tedavi edilebilir. Suksametonyum metabolizmasını etkileyebildiği için toksisiteyi daha da kötüleştirebi­leceğînden antikolinesteraz İlaçlar ile tedavi edilmez (neostigmin, fızostigmİn gibi).

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Periferİk etkili kas gevşetici İlaçlar

ATCkodu: M03AB01

Suksametonyum klorür, parenteral uygulamaya mahsus, çok kısa etkili, depolarizan tipte bir kas gcvşeticisidîr.

Etki mekanizması: Suksametonyum klorür nöromusküler plakta sinyal geçişini engelleyerek, iskelet kasında gevşek paraliziye yol açar. Kurar tipi uzun etkili kas gevşeticilerin aksine, etkisi uygulamadan 1 dakika sonra başlar. Yaklaşık 2 dakikalık kısa bir etki süresinin ardından, etkisi 8–10 dakika içerisinde tamamen kaybolur. Bu durum, operasyon sırasında gereksiz, uzun süreli paralize yol açmaksızın, kas gevşekliğinin cerrahi sırasındaki gereksinimlere adapte edilmesinde büyük bir esneklik sağlar.

Paraliz önce göz kapağı kaslarında başlar, ardından çiğneme kasları, ekstremite kasları, karın kasları ve glottise yayılır ve son olarak da diyafram paralize olur.

Suksametonyum, başlangıç kasılmaları sıklıkla kas fasikülasyonlan şeklinde gözlenen bir depolarizasyon bloğuna yol açar. Bu blok, neostigmin gibi kolinesteraz İnhibitörlerİ ile nötralize edilemez. Suksametonyum’un uzun süreyle 3–5 mg/kg toplam dozun üzerindeki bireysel dozlarda uygulanması ile depolarizasyon bloğu nadiren kürar tipi uzun süreli bir bloğa dönüşebilir (dual blok). Bu ikinci fazda neostigmin suksametonyum’un etkisini antagonize eder. Suksametonyum’un kısa süreli etkisi, serum kolinesterazlan tarafından hızlıca İnaktive edilmesinden kaynaklanmaktadır.

5.2. Farmako kinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Etkisi i.m. uygulamada 2–3 dakikada; i.v. uygulamada tam kas gevşemesi 30–60 saniyede başlar.

Etki süresi tek doz i.m. uygulamada 10–30 dakika, İ.v. uygulamada 4–6 dakikadır.

Dağılım:

İyonizasyonu yüksek ve yağda çözünürlüğü düşük olan suksametonyum, plasenta bariyerini kolayca geçemez.

Biyotransforma­syon:

Suksametonyum İ.v. veya İ.m. uygulanmasının hemen ardından plazma kolinesterazları tarafından önce süksinilmonokoline (inaktif metabolit), daha sonra da süksinik asit ve koline dönüştürülür.

Eliminasyon:

İlacın %10'u idrarla değişmeden atılır.

Doğrusal! ık/doşrusal olmayan durum:

Bu konuda veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Karsinogenik potansiyeli araştırmak için uzun dönemli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Genotoksisite:

Hiçbir bakteri mutasyon testi yapılmamıştır.

Farelerde zayıf klastojenik etkiye ait bazı veriler mevcuttur, fakat bu durum suksametonyum klorür alan hastalarda görülmemiştir.

Embriyo-fötal gelişme:

Suksametonyum klorür ile hayvan üreme çalışmaları yapılmamıştır. Gebe kadınlara verildiğinde fota] hasara neden olup olmayacağı veya üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

6. FARMASÖTİK BİLGİLER

ö.l.Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlik

Suksametonyum klorür, kanla izotonik olan sodyum klorür solüsyonu, Rİnger solüsyonu, %5 fruktoz, %5 dekstroz ve %6 dekstran solüsyonları ile geçimiidir.

Suksametonyum klorür, barbitüratlar gibi alkalen maddelerle karıştırıldığında tamamen nötralize olur. Thiopental ile aynı enjektörde verilmemelidir.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4.Saklamaya yönelik tedbirler

2–8°C arasında buzdolabında saklayınız, dondurmayınız ve ışıktan koruyunuz.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, 5 mL' lİk çözelti içeren 5, 25 ve 50 ampullük ambalajlardadır.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “ Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7, ruhsat sahi̇bi̇

Actavis İlaçları A.Ş.

Levent-İstanbul

Tel 1(0212) 316 67 00

Faks: (0212) 264 42 68

8. ruhsat numarasi (lari)

113/76

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 18.11.1972

Ruhsat yenileme tarihi: