KISA ÜRÜN BİLGİSİ - LACIPIL 4 MG FILM TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
LACİPİLTM 4mg film tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Her tablette;
Lasidipin.................................4mg
Laktoz monohidrat.....................197.00 mg
Laktoz monohidrat (spray-dried)… 58.25 mg
Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız
3. farmasöti̇k form
Film tablet
Her iki yüzünde çentik bulunan, beyaz renkli oval tabletler halindedir.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon tedavisinde, tek başına veya beta blokörler, diüretikler ve anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri gibi diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılır.
4.2. pozoloji ve uygulama şeklidoktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir defa 4mg’dır. LACİPİL yiyeceklere bağlı olmaksızın günün herhangi bir zamanında alınabilir. Gerekirse, doz tüm farmakolojik etkilerini göstermesi için yeterli bir süre verildikten sonra 6 mg’a yükseltilebilir. Pratikte bu uygulama, klinik tablo dozu daha çabuk yükseltmeyi gerektirmedikçe 3–4 haftadan az olmamalıdır. 6 mg/gün üzerindeki dozların anlamlı derecede daha etkili olduğu gösterilmemiştir.
Her gün aynı saatte, tercihan sabah alınmalıdır.
Lasidipin esas olarak karaciğerde metabolize olur, bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalarda lasidipinin biyoyararlılığı ve hipotansif etkisi artabilir. Bu hastalar dikkatli izlenmelidir. Şiddetli olgularda dozun azaltılması gerekebilir.
Böbrek yetmezliği: LACİPİL böbreklerden atılmadığı için böbrek hastalarında dozun değiştirilmesine gerek kalmaz.
Pediyatrik popülasyon: Çocuklarda LACİPİL ile ilgili klinik deneyim yoktur.
4.3. kontrendikasyonlar
İlacın bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık hallerinde kullanılmamalıdır. Diğer dihidropiridinler ile önceden alerjik rekasiyon gösteren hastalarda çapraz reaksiyon riski nedeniyle çok dikkatli kullanılmalıdır.
Lasidipin ciddi aort stenozu olan hastalarda kontrendikedir.
Diğer kalsiyum antagonistleri ile olduğu gibi LACİPİL tedavisi kardiyojenik şok ve stabil olmayan anjina gelişen hastalarda kesilmelidir.
LACİPİL miyokard enfarktüsü sırasında ya da 1 ay içinde kullanılmamalıdır.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
LACİPİL ile yapılan çalışmalarda sinoatriyel düğümün (SA) spontan fonksiyonlarını etkilemediği veya atriyoventriküler düğümde (AV) iletim uzamasına neden olmadığı görülmüştür. Ancak; kalsiyum antagonistlerinin SA ve AV düğümleri teorik olarak etkileyebileceği düşünülerek önceden SA ve AV aktivitelerinde anormalliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Diğer dihidropiridin kalsiyum kanal antagonistlerinde bildirildiği gibi, lasidipin konjenital veya edinsel QT uzaması olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Lasidipin aynı zamanda QT aralığını uzattığı bilinen sınıf I ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, bazı antipsikotikler, antibiyotikler (ör. eritromisin) ve bazı antihistaminikler(ör. terfenadin) gibi ilaçlarla da dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer kalsiyum antagonistleri gibi LACİPİL zayıf kalp rezervi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü antihipertansif etki artabilir.
LACİPİL’in miyokard enfarktüsü sekonder korumasında yararlı olduğuna ilişkin kanıt yoktur.
Malign hipertansiyonda etkililiği ve güvenliliği gösterilmemiştir.
Lasidipinin glukoz toleransını ya da diyabet kontrolünü bozduğuna ilişkin kanıt yoktur.
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Diğer antihipertansif ilaçlar dahil hipotansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında (örneğin diüretikler ve beta blokörler ve ADE inhibitörleri) LACİPİL’in hipotansif etkisi artabilir. Bununla beraber beta blokörler ve diüretikler gibi sık kullanılan antihipertansif ajanlarla yapılan çalışmalarda veya digoksin, tolbutamid ve varfarinle hiçbir spesifik etkileşim bildirilmemiştir.
LACİPİL simetidinle birlikte verildiğinde plazma seviyesi artabilir.
Lasidipin albumin ve alfa-1-glikoproteine yüksek oranda bağlanır (>%95).
Diğer dihidropiridinlerle olduğu gibi lasidipin biyoyararlanımı değişebileceğinden greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır.
Klinik çalışmalarda siklosporin ile tedavi edilen böbrek nakli uygulanmış hastalarda, lasidipin siklosporinin neden olduğu glomerüler filtrasyon hızı ve renal plazma akışındaki azalmayı tersine çevirmiştir.
Lasidipin sitokrom CYP3A4 ile metabolize olduğu bilindiğinden ve bu yüzden güçlü CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicileri (rifampisin, itrakonazol) ile birlikte verildiğinde lasidipinin metabolizması ve eliminasyonu ile etkileşebilir.
Lasidipin ve kortikoid ya da tetrakosaktid eşzamanlı kullanımı antihipertansif etkiyi azaltabilir.
4.6. gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanımda özel bir kontrasepsiyona gerek yoktur. Gebelik planlayan kadınlarda geniş ölçüde, yüksek dozda ve uzun süre kullanılmamalıdır.
LACİPİL’in gebelikteki güvenilirliği ile ilgili bilgiler bulunmamaktadır. LACİPİL, gebelikte beklenen yararları, fötus veya yeni doğan üzerindeki advers etki olasılığından fazla ise kullanılmalıdır. LACİPİL’in doğumda uterus kaslarında gevşemeye neden olabileceği ihtimali gözönünde tutulmalıdır. LACİPİL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Hayvan çalışmalarında lasidipin ya da metabolitlerinin anne sütüne geçebildiği gözlenmiştir. LACİPİL emziren annelerde beklenen yararları, bebek üzerindeki risklerinden fazla ise kullanılmalıdır.
LACİPİL’in üreme yeteneği (fertilite) üzerine etkisi olup olmadığına dair herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
4.7. Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler
LACİPİL baş dönmesi yapabilir. Baş dönmesi olan hastalar araç ve makina kullanmamaları konusunda uyarılmalıdır.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Çok sık ve sık olarak rastlanan advers reaksiyonların sıklığını belirlemede büyük klinik çalışmalardan (dahili ve yayınlanmış) elde edilen veriler kullanılmıştır.
LACİPİL genellikle iyi tolere edilmiştir. Bazı bireylerde periferal vazodilatasyon yapan farmakolojik etkisine bağlı olarak önemsiz yan etkiler görülmüştür. (#) ile işaretli olan bu etkiler geçicidir; aynı dozda LACİPİL’e devamla kaybolur.
Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın >1/10
Yaygın >1/100 ve < 1/10
Yaygın olmayan >1.000 ve < 1/100
Seyrek >1/10.000 ve < 1/1.000
Çok seyrek < 1/10.000.
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Yaygın: Başağrısı, baş dönmesi#
Çok seyrek: Tremor
Yaygın: Palpitasyon#, taşikardi
Yaygın olmayan: Altta yatan anginanın şiddetlenmesi, senkop
Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi az sayıda hastada, özellikle tedavi başlangıcında altta yatan anginanın şiddetlenmesi bildirilmiştir. Bu durum semptomatik iskemik kalp hastalığı olan hastalarda daha olasıdır.
Yaygın: Yüzde kızarma#
Yaygın olmayan: Hipotansiyon
Yaygın: Midede rahatsızlık, bulantı
Yaygın olmayan: Dişetinde hiperplazi
Seyrek: Depresyon
Yaygın: Deri döküntüsü (eritem ve kaşıntıyı içeren)
Seyrek: Anjiyoödem, ürtiker
Seyrek: Kas krampları
Yaygın: Poliüri
Yaygın: Halsizlik, ödem#
Yaygın: Alkalin fosfataz artışı (klinik olarak anlamlı artışlar sık değildir)
4.9. doz aşımı ve tedavisi
LACİPİL aşırı dozajı ile ilgili kaydedilmiş hiçbir vaka yoktur.
Semptomlar ve belirtiler : En muhtemel yan etki uzun süreli periferal vazodilatasyona bağlı hipotansiyon ve taşikardidir. Bradikardi veya AV iletide uzama meydana gelebilir.
Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur. Kalp fonksiyonları devamlı kontrol edilmeli, uygun destekleyici ve yardımcı terapötik önlemlere başvurulmalıdır.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kalsiyum kanal blokörleri, dihidropiridin türevleri ATC kodu: C08CA09
Etki mekanizması: Lasidipin damar düz kaslarındaki kalsiyum kanalları üzerine güçlü selektivitesi olan özgün ve güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Esas etkisi periferal arteriyolleri genişleterek damar direncini azaltıp kan basıncını düşürmektir.
Renal transplantasyon yapılan on hastalık bir çalışmada oral siklosporin uygulaması ardından LACİPİL’in renal plazma akımı ve glomerüler filtrasyon hızındaki akut düşüşü önlediği gösterilmiştir. Tüm siklosporin tedavisi boyunca LACİPİL kullanan ve kullanmayan hastalar arasında renal plazma akımı ve glomerüler filtrasyon hızı açısından fark saptanmamıştır.
Sağlıklı gönüllülere oral 4 mg lasidipin uygulaması ardından QT aralığında minimal uzama saptanmıştır. Bu artış advers klinik etki ya da kardiyak aritmi ile ilişkili bulunmamıştır.
5.2. farmakokinetik özellikleremilim: lasidipin yüksek derecede lipofilik bir bileşiktir. oral uygulama ardından gastrointestinal sistemden hızla emilir. karaciğerde geniş ölçüde ilk geçiş etkisine maruz kalır.
Dağılım:
Mutlak biyoyararlanımı karaciğerde uğradığı ilk geçiş etkisine bağlı olarak ortalama %10 civarındadır. Doruk plazma konsantrasyonuna 30–150 dakika arasında ulaşır.
Biyotransformasyon: Herhangi bir farmakolojik etkisi varsa da çok düşük olan dört esas metaboliti vardır. Lasidipin başlıca karaciğerde hepatik metabolizma ile (P450 CYP3A4) metabolize edilir. Karaciğer enzimlerini indüklemek ya da inhibe etmek gibi bir etkisi kanıtlanmamıştır.
Eliminasyon: Alınan dozun yaklaşık %70’i metabolitleri şeklinde feçesle, geri kalanı metabolitleri şeklinde idrarla atılır. Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü kararlı durumda 13–19 saat arasındadır.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite çalışmalarında LACİPİL geniş güvenlilik aralığına sahiptir.
Tekrarlayan doz toksisite çalışmalarında LACİPİL’in insanlardaki güvenlilik profili ile ilişkili bulgular geri dönüşümlü olup LACİPİL’in farmakolojik etkisini yansıtmıştır.
İn vivo ve in vitro üreme toksisitesi, genetik toksisite ya da onkojenisite çalışmalarında klinik olarak anlamlı veri saptanmamıştır.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Laktoz monohidrat
Laktoz monohidrat (spreyle kurutulmuş)
Povidon K30
Magnezum stearat
Opadry white YS-1–18043
Opadry white OY-S-7335
Saf su
6.2. geçimsizlikler
Bilinen bir geçimsizliği yoktur.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel özel tedbirler
30oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
LACİPİL film tablet ışıktan korunmalı ve alınıncaya kadar aluminyum folyo ambalajı açılmamalıdır.
Eğer 2mg’lık doz, 4mg’lık tabletin yarısı kırılarak alınması şeklinde önerilmişse kullanılmayan diğer yarım tablet orijinal folyo ambalaj içinde saklanmalı ve 48 saat içinde kullanılmalıdır.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
28 film tabletlik aluminyum stripler şeklindedir.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolu Yonetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Adı : GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Adresi : Büyükdere cad. No.173 1.Levent Plaza B Blok 34394 Levent-İstanbul.
Tel no : 0212 – 339 44 00
Faks no : 0212 – 339 45 00
8. ruhsat numarasi
98/34