İNFEX PLUS 40MG/62.5MG/5ML ORAL SÜSPANSİYON HAZIRLAMAK İÇİN KURU TOZ - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1.beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

İNFEX PLUS Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz 40&62,5 mg / 5 mİ

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇mi̇

Oral süspansiyon hazırlandığında 5 ml’sinde 40 mg sefpodoksime eş değer miktarda 52,179 mg sefpodoksim proksetil ve 62,5 mg klavulanik aside eş değer miktarda 148,938 mg potasyum klavulanat-syloid karışımı bulunmaktadır

Oral süspansiyon hazırlandığında 5 ml’sinde;

Sakkaroz (95 mg)

Laktoz monohidrat (335,9 mg)

Sodyum klorür (1 l,075mg)

Sodyum CMC (26,10 mg)

Aspartam (E951) (20 mg)

Potasyum sorbat (1,75 mg)

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k formu

Oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz karışım

Beyaz renkli toz karışım

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

İNFEX PLUS duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda endikedir.

- Alt solunum yolu enfeksiyonları:

– Kronik bronşit,

– Pnömoni,

– Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi.

- Üst solunum yolu enfeksiyonları:

– Farenjit,

– Tonsilit,

– Akut orta kulak iltihabı,

– Akut maksillar sinüzit.

- Cinsel yolla bulaşan hastalıklar:

– Akut komplike olmayan üretral ve servikal gonore.

- Ano-rektal enfeksiyonlar:

– Kadınlarda görülen akut komplike olmayan ano-rektal enfeksiyonlar.

- İdrar yolu enfeksiyonları:

– Sistit, piyelonefrit.

- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları

4.2 pozoloji ve uygulama şekliînfex plus endikasyona göre önerilen doz ve uygulanabilen hasta popülasyonu aşağıda verilmiştir.

Yetişkinlerde enfeksiyon tipine ve şiddetine göre günlük toplam sefpodoksim dozu 200–800 mg olacak şekilde günde 2 defa (iki eşit doz halinde) İNFEX PLUS 50/62,5 mg oral süspansiyon veya İNFEX PLUS 100/62,5 mg oral süspansiyon kullanılması önerilmektedir.

İNFEX PLUS sadece ağız yoluyla alınabilir

Dozun doğru bir şekilde alınabilmesi için şişe ile birlikte verilen ölçü kaşığı kullanılmalıdır. Bir ölçü kaşığında (5 mİ) 40 mg sefpodoksime eş değer miktarda 52,179 mg sefpodoksim proksetil ve 62,5 mg klavulanik asitte eş değer miktarda 148,938 mg potasyum klavulanat-syloid karışımı bulunmaktadır.

Şişe içersine içme suyu eklenerek hacme tamamlanır.

Kreatinin klerensi 40 ml/dk/1,73 m2 ve üstü olanlarda doz ayarlaması gerekmez. Kreatinin klerensi bu değerin altında olanlarla yapılan farmakokinetik çalışmalarda plazma eliminasyon yarı ömrü ve maksimum plazma konsantrasyonunun arttığı gösterilmiştir ve bu yüzden doz ayarlaması yapılmalıdır

Kreatinin klerensi 39–10 ml/dk olanlarda birim doz her 24 saatte tek doz olarak verilmelidir (normal yetişkin dozunun yarısı)

Kreatinin klerensi 10 ml/dk’dan düşük olanlarda birim doz her 48 saatte tek doz olarak verilmelidir ( normal yetişkin dozunun dörtte biri).

Hemodiyaliz hastalarında birim doz her diyaliz seansından sonra verilmelidir.

Hastanın ml/dakika cinsinden kreatinin klerensi (Clcr) değeri aşağıdaki formülden yararlanılarak, elde edilen serum kreatinin (mg/dl) değerleriyle hesaplanabilmek­tedir:

[140 – yaş (yıl)] x ağırlık (kg)

Clcr = (x 0,85 [bayanlar için])

72 x serum kreatinin değeri (mg/dl)

Pediyatrik hastalarda kreatinin klerensi aşağıdaki formülden yararlanılarak hesaplanabilir:

Vücut ağırlığı veya uzunluğu

Clcr = K x _

serum kreatinin değeri (mg/dl)

Bir yaş üstü pediyatrik hastalarda K= 0,55 ve bir yaş ve altındaki bebeklerde K= 0,45’dir.

Doz ayarlamasına gerek yoktur.

Çocuklara günlük toplam sefpodoksim dozu 8 mg/kg olacak şekilde günde 2 defa (iki eşit doz halinde) sefpodoksim klavulanik asit verilmesi önerilmektedir.

9 yaş ve üstü çocuklarda: 12 saatte bir 1 ölçek (5 mİ) İNFEX PLUS 100/62,5 mg oral süspansiyon veya 2 ölçek (10 mİ) İNFEX PLUS 50/62,5 mg oral süspansiyon kullanılması önerilir.

9 yaş altı çocuklarda: İNFEX PLUS 40/62,5 mg oral süspansiyon aşağıdaki dozlarda kullanılması önerilir.

6 ay >: Günlük toplam sefpodoksim dozu 8 mg/kg olacak şekilde günde 2 defa sefpodoksim klavulanik asit.

6 aylık-2 yaş: 12 saatte bir 1 ölçek ( 5 mİ) ÎNFEX PLUS 40/62,5 mg oral süspansiyon

3–8 yaş: 12 saatte bir 2 ölçek (10 mİ) İNFEX PLUS 40/62,5 mg oral süspansiyon

Yeni doğanlar: Yeni doğan 15 günlük bebeklerde güvenliliği ve etkinliği bilinmemektedir ve dolayısıyla bu yaş grubunda kullanılmamalıdır.

Böbrek fonksiyonlarında azalma yoksa yaşlı kişilerde doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.

4.3. kontrendikasyonlar

İNFEX PLUS sefpodoksime veya diğer sefalosporin grubu antibiyotiklere, klavulanik aside ya da ilacın içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sefpodoksim proksetil ile tedaviye başlanmadan önce, hastanın daha önceden sefpodoksim, diğer sefalosporinler, penisilinler ve diğer ilaçlara karşı hipersensitivite reaksiyonları olup olmadığı bilinmelidir. Penisiline karşı alerjisi olan hastalarda, sefpodoksim proksetile karşı da alerjik reaksiyonlar gözlenebilir. Böyle bir durumda ilaç kullanımına devam edilmemelidir. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonları epinefrin ile ve oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistamin içeren acil önlemlerle tedavi gerekebilir.

İNFEX PLUS Legiorıella, Mycoplasma ve Chlamydia cinsi bakterilerin etken olduğu atipik pnömonilerde kullanılmamalıdır.

Ağır böbrek yetmezliğinde dozun kreatinin klerensine bağlı olarak düşürülmesi gerekebilir (Bkz. Bölüm 4.2).

İNFEX PLUS dahil pek çok antibakteriyel ilaçla tedavide pseudomembranöz kolit gelişme riski bulunmaktadır. Bu yüzden antibakteriyel ilaç kullanımına bağlı olarak diyare görülen hastalarda, bu teşhis göz önünde bulundurulmalıdır. Pseudomembranöz kolit teşhisi konulduktan sonra, terapötik önlemler alınmalıdır. Hafif etkiler ilacın kesilmesiyle geçebilir. Ancak orta ve ciddi şiddetteki etkilerde, sıvı ve elektrolit, protein sağlanması ve C. diffıcile ’ye karşı oral antibakteriyel ilaç tedavisi düşünülmelidir.

Sefalosporinler kırmızı kan hücrelerinin yüzeyine absorbe olup ilaca karşı gelişen antikorlar ile reaksiyona girebilir. Bu durum, Coombs’ testinde pozitif sonuç alınmasına ve çok nadiren hemolitik anemiye neden olabilir. Bu reaksiyonda penisilin ile çapraz reaksiyon görülebilir.

Sefalosporin grubu antibiyotikler ile aynı anda diüretikler (öm.furosemid) ve/veya aminoglikozit (streptomisin, neomisin, amikasin gibi) grubu antibiyotikler gibi nefrotoksik potansiyeli olan ilaçları alan hastalarda, bu kombinasyonlarda böbrek yetmezliği bildirildiğinden dikkatli uygulanmalıdır.

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi uzun süreli sefpodoksim proksetil kullanımı duyarlı olmayan mikroorganizmaların çoğalmasına neden olabilir. Oral antibiyotiklerde normal kolon florası değişebilir. Süperenfeksiyon gelişmesi halinde uygun önlemler alınmalıdır.

Tüm beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, özellikle uzun süreli tedavilerde nötropeni ve daha nadir olarak agranülositoz gelişebilir. Bu sebeple, 10 günden uzun süren tedavilerde kan sayımları izlenmelidir ve nötropeni gelişmesi durumunda tedavi sonlandırılmalıdır.

Sodyum uyarısı

Bu tıbbi ürün her dozunda (5 mİ) 0,189 mmol sodyum ihtiva eder, yani esasında “sodyum içermez”.

Sakkaroz uyarısı

Bu tıbbi ürün her dozunda (5 mİ) 95 mg sakaroz ihtiva eder. Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Laktoz uyarısı

Bu tıbbi ürün her dozunda 335,9 mg laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Aspartam uyarısı

ÎNFEX PLUS fenilalanin için bir kaynak içermektedir. Fenolketonürisi olan hastalar için zararlı olabilir.

Potasyum uyarısı

Bu tıbbi ürün her dozunda (5 mİ) 1 mmol (39 mg)’dan daha az potasyum ihtiva eder; yani esasında “potasyum içermez”.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Klinik çalışmalar sırasında klinik açıdan anlamlı olarak değerlendirilen bir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.

Histamin H2-antagonistleri ve antasitler sefpodoksimin biyoyararlammım düşürmektedir.

Probenisid sefalosporinlerin böbreklerden atıhmmı yavaşlatarak, yarı-ömrünün uzamasına neden olabilir. Birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Sefalosporinler kumarinlerin antikoagülan etkisini arttırabilir, östrojenlerin kontraseptif etkilerini azaltabilir.

Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi Coomb’s testinde pozitif sonuç alındığı birkaç izole olgu bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.4)

Gastrik pH’yı nötralize eden veya asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanıldığında sefpodoksimin biyoyararlanımı yaklaşık %30 oranında düşmektedir. Bu nedenle gastrik pH’nm artmasına neden olan mineral tipte antasitler ve ranitidin gibi H2 blokerleri İNFEX PLUS alınmasından 2–3 saat sonra verilmelidir. Bunun aksine gastrik pH’nın azalmasına neden olan pentagastrin gibi ilaçlar biyoyararlanımım arttıracaktır. Bu durumun klinik sonuçları henüz bilinmemektedir.

c

İNFEX PLUS yemeklerle birlikte alındığında biyoyararlanımı ar­tar.

Bir kalsiyum kanal blokeri olan nifedipinin sefalosporin grubundan bir başka antibiyotiğin biyoyararlıgını %70 oranına kadar artırabildiği bildirilmiştir.

Benedict veya Fehling solüsyonlarıyla veya bakır sülfat test tabletleriyle yapılan idrar glukoz testlerinde yalancı pozitiflik görülebilir. Enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonlarına dayanan testlerde yalancı pozitiflik görülmez.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi b’dir.

Bu kategorideki ilaçlar doktor tarafından anneye sağlanacak yararın, fetüs üzerinde potansiyel zararından daha fazla olacağına marnlıyorsa kullanılmalıdır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embri­yonel/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu gö stermemektedir.

Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

İNFEX PLUS için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embri­yonel/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Hekim tarafından reçetelenmedikçe gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Emziren annelerde kullanılmamalıdır ya da emziren anne süt vermeyi kesmelidir.

Hayvan çalışmalarında herhangi bir istenmeyen etki oluşmamıştır

İnsanlarda üreme yeteneği ve fertilite üzerine etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanmaya karşı olumsuz bir etkisi yoktur.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Advers reaksiyonlar sıklığa göre aşağıda listelenmiştir. Sıklıklar şöyle tanımlanmıştır:

Çok yaygın; (>1/10), yaygın; (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan; (>1/1.000 ila <1/100), seyrek; (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek; (<1/10.000), bilinmiyor; (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Seyrek: Asteni

Çok seyrek: Kan üresinde ve kreatininde hafif artış, hemoglobinde düşüş, trombositoz, lökopeni, eozinofili, hemolitik anemi, nötropeni, agranülositoz (özellikle uzun sürelerde verildiyse)

Çok seyrek: Bronkospazm

Seyrek: Baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi, malez

Yaygın: Diyare, bulantı, kusma ve karın ağrısı

Seyrek: Antibiyotik ile ilişkili kolit

Seyrek: Ürtiker, döküntü, kaşıntı

Çok seyrek: Mukokutanöz reaksiyonlara karşı aşırı duyarlılık, döküntü ve kaşıntı gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları. Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroz, eritema multidorme gibi büllöz reaksiyonlar. Anafilaktik reaksiyonlar, purpura, anjiyoödem. Döküntü, ateş ve atralji gibi serum hastalığı reaksiyonları

Seyrek: Böbrek fonksiyonlarında değişiklik (özellikle aminoglikozid ve/veya kuvvetli bir diüretikle birlikte alındığında)

Seyrek: Kulak çınlaması

Çok seyrek: ASAT, ALAT ve alkalin fosfatazlar ve/veya bilirubinde orta seviyede geçici yükselmeler

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir.

(; e-posta: ; Tel: O 800 314 00 08; Faks: 0 312 218 35 99)

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Akut toksisite çalışmalarında, oral tek doz 5 g/kg uygulanmış ve herhangi bir yan etki gözlenmemiştir. Doz aşımında meydana gelen ciddi toksik reaksiyonlarda, böbrek fonksiyonlarında bozukluk görülen hastalarda hemodiyaliz ya da peritonal diyaliz, sefpodoksimin vücuttan atılmasına yardımcı olabilir. Beta-laktam antibiyotiklerinin doz aşımından kaynaklanan toksik belirtiler mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi ve diyaredir.

Bazı sefalosporinlerle, böbrek yetmezliği olanlarda, doz aşımında reversible ensefalopati meydana gelebilir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik­grubır. Antibakteriyel ilaçlar- Sefalosporin (3. Kuşak)

ATC Kodu: J01DD

Sefpodoksim, sefpodoksim proksetilin barsaklarda bir ester grubu çıkarılması ile meydana gelmiş aktif bir metabolittir. Bakteriyel hücre duvarı sentezine engel olarak bakterileri öldürür. îlaç, bakteriyel hücre duvarındaki PBP1 ve PBP2 başta olmak üzere PBP penisilin bağlayıcı proteinlerine bağlanır. Böylece, hücre duvarı stabilitesinden sorumlu olan peptidoglikan sentezinde önemli rol oynayan transpeptidaz enzimini inhibe eder.

Klavulanik asit, sefolosporin ve penisilinlere dirençli mikroorganizmalarda sıklıkla karşılaşılan geniş spektrumdaki beta-laktamaz enzimlerini inaktive etmektedir. Klavulanik asit özellikle direnç gelişiminde etkili olan plazmid aracılı beta-laktamazlara karşı iyi bir aktiviteye sahiptir. Klavulanik asidin ÎNFEX PLUS formülasyonundaki varlığı, sefpodoksimi beta-laktamaz enzimlerince parçalanmaktan korur ve sefpodoksimin etki spektrumunu normalde dirençli olan çok sayıda bakteriyi de içine alacak şekilde genişletir.

Mikrobiyoloji: Sefpodoksim geniş spektrumdaki Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı aktiftir. Beta laktamaz enzimlerinin varlığında stabildir. Dolayısıyla beta laktamaz üretimi nedeniyle penisilinlere ve sefalosporinlere dirençli olan birçok organizma sefpodoksime duyarlı olabilir. Sefpodoksim belirli spektrumdaki beta laktamazlar tarafından inhibe edilebilir. Sefpodoksimin bakterisidal etkisi, hücre duvarı sentezini inhibe etmesinden kaynaklanır. Sefpodoksimin vücutta, in vitro ve klinik enfeksiyonlarda aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktif olduğu gösterilmiştir (Bkz. bölüm 4.1).

Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar :

Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahil)

Not: Sefpodoksim, metisiline dirençli stafilokoklara karşı inaktiftir.

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus pneumorıiae (penisilin dirençli suşları hariç)

Streptococcus pyogenes

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar :

Escherichia coli

Klebsiella pneumorıiae

Proteus mirabilis

Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşu dahil)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşları dahil)

Sefpodoksim, aşağıda belirtilmiş olan mikroorganizma suşlarına karşı <2,0 pg/mL değerinde minimum inhibisyon konsantrasyonları (MİK) sergilemiştir. Ancak yeterli kontrollü deneme bulunmaması nedeniyle bu organizmalara bağlı klinik enfeksiyonların sefpodoksimle tedavisinin güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır. Bu mikroorganizmalar şunlardır:

Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizma­lar :

Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp (C, F, G grupları). Not: Sefpodoksim enterokok türlerine karşı inaktiftir.

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar :

Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae. Not: Sefpodoksim çoğu Pseudomorıas ve Enterobacter türüne karşı inaktiftir.

Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizma­lar :

Peptostreptococcus magnus

5.2. farmakokinetik özellikleremilim: oral yoldan sefpodoksim proksetil uygulamasını takiben barsak epitelinde bulunan esterazlar ile aktif metaboliti olan sefpodoksime dönüştürülür. biyoyararlanımı %50’dir ve yemekle beraber alındığında bu değer artabilir. absorpsiyon, düşük gastrik asit seviyesinde azalabilir. yemeklerle birlikte alındığında doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi önemli oranda değişmez.

Önerilen doz aralığında (10CM00 mg) Tmaks yaklaşık olarak 2–3 saattir ve T1/2 2,09–2,84 saat arasında değişmektedir. Ortalama Cmaks 100 mg dozu için 1,4 pg/mL, 200 mg dozu için 2,3 pg/mL ve 400 mg dozu için 3,9 pg/mL’dir. Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde 12 saatte bir 400 mg’a kadar alman çoklu dozlarda birikim olmamıştır ve farmakokinetik parametreler önemli oranda değişmemiştir.

Yetişkinlerde Tek Doz Alıntından Sonra Meydana Gelen Sefpodoksim Plazma Seviyeleri (pg/mL)

Klavulanik asit oral uygulama sonrasında hızla ve iyi absorbe olur. Klavulanik asit %75 biyoyararlanım oranına sahiptir. Yapılan çalışmalarda klavulanik asidin yemek başlangıcında alınmasının absorbsiyonunu önemli ölçüde arttırdığı saptanmıştır. Yetişkinlerde oral yoldan 125 mg klavulanik asit verilmesinin ardından klavulanik asidin 50–60 dakika sonra maksimum serum konsantrasyonuna (3–5 mg/1) eriştiği tespit edilmiştir.

Dağılım: Sefpodoksim’in proteinlere bağlanma oranı serumda %22-%33 ve plazmada %21—%29 arasında değişir. Plazma yarı ömrü yaklaşık 2–3 saattir ve bu süre böbrek fonksiyon zayıflamasıyla artabilir. Yetişkinlerde alınan dozdan sonra meydana gelen sefpodoksim plazma seviyeleri (pg/mL) tablo halinde gösterilmiştir. Sefpodoksim, solunum ve genitoüriner yollarda, safrada, bademciklerde akciğer dokusunda ve ciltte terapötik konsantrasyonlara ulaşır. Anne sütünde düşük konsantrasyonlarda gözlenmiştir.

Klavulanik asit’in proteinlere bağlanma oranı ise %22–30’dur. Klavulanik asit akciğerler, idrar, plöral ve peritoniyal sıvılar içinde dağılırlar.

Biyotransforma­syon: Sefpodoksim vücutta minimal düzeyde metabolize olur. Klavulanik asit geniş ölçüde metabolize edilir, ancak mekanizması tam olarak aydınlatılmamıştır. Klavulanik asid insanda 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-lH-pirol-3-karboksilik asid ve l-amino-4-hidroksi-bütan-2-on’a metabolize olur.

Eliminasyon: Önerilen doz aralığında (10CM-00 mg) alınan sefpodoksimin yaklaşık olarak %29–33’ü değişmeden 12 saat içerisinde idrarla atılır. Ayrıca diyalizle de atılabilir.

Klavulanik asit glomerular fıltrasyona uğrayarak idrarla atılır. Renal fonksiyonu bozuk olan hastalarda ilacın plazma yarı ömrü bozukluğun derecesine bağlı olarak uzar. Bu gibi hastalarda dozun hastanın durumuna göre ayarlanması gerekir.

Doğrusalhk/Doğru­sal olmayan durum: Sefpodoksim 100–400 mg doz aralığında lineer absorbsiyon farmakokinetiği gösterir.

Böbrek yetmezliğinde

Orta ve şiddetli böbrek bozukluğu olan kişilerde (kreatinin klerensi <50 mL/dakika) sefpodoksimin eliminasyonu azahr. Hafif şiddetli böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klerensi 50–80 mL/dakika) sefpodoksimin ortalama plazma yarı ömrü 3,5 saattir. Orta (kreatinin klerensi 30⁻⁹ mL/dakika) yada şiddetli (kreatinin klerensi 5–29 mL/dakika) böbrek bozukluğu olan kişilerde, yarılanma ömrü sırasıyla 5,9 ve 9,8 saate artmıştır. Alınan dozun yaklaşık olarak %23’ü standart 3 saatlik hemodiyaliz prosedürü ile vücuttan atılmaktadır.

Karaciğer yetmezliğinde

Siroz olan kişilerde sefpodoksim absorbsiyonunun azaldığı ve eliminasyonunun değişmediği görülmüştür. Siroz hastalarının ortalama sefpodoksim Tj/2 değeri ve böbrek klerensi sağlıklı kişilerle benzerdir. Sirozlu hastalarda karında su toplanması bu değerleri etkilememiştir. Bu hasta popülasyonunda doz ayarı yapılmasına gerek yoktur.

Geriyatrik popülasyon

Böbrek fonksiyonunda düşüş yoksa, yaşlı kişilerde doz ayarı yapılmasına gerek yoktur. Sağlıklı yaşlı kişilerde sefpodoksimin plazma yarı ömrü yaklaşık 4,2 saattir (buna karşılık gençlerde 3,3 saattir). 12 saatlik arayla alınan 400 mg’hk dozun %21’i idrarda saptanmıştır. Diğer farmakokinetik parametreler (Cmaks, E AA ve Tmaks) sağlıklı genç kişilerle benzerdir.

Sefpodoksim proksetil 100 mg sefpodoksime eş değer tabletler halinde aç kamına oral yoldan verildiğinde %51,52i emilir ve emilim eş zamanlı olarak yemek yenilmesiyle artar.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda yapılan çalışmalarda sefpodoksimin maksimum plazma konsantrasyonuna ilaç verilmesinden yaklaşık 2–4 saat sonra ulaştığı gösterilmiştir. 4–12 yaş arası çocuklara 5 mg/kg’lık tek doz uygulamasından sonra elde edilen konsantrasyonun yetişkinlere 200 mg’hk doz uygulamasından sonra erişilen konsantrasyona benzer olduğu görülmüştür.

12 saatte bir 5 mg/kg ilaç uygulanan 2 yaşın altındaki hastalarda, doz uygulamasından 2 saat sonra ortalama plazma konsantrasyonu 2,7 mg/1 (1–6 aylık bebeklerde) ile 2,0 mg/1 (7 ay-2 yaş) arasındadır.

12 saatte bir 5 mg/kg ilaç uygulanan 1 ay-12 yaş arası hastalarda kararlı durumda rezidüel plazma konsantrasyonları 0,2–0,3 mg/1 (1 ay-2 yaş) ile 0,1 mg/1 (2–12 yaş ) arasındadır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Mevcut değildir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Hidroksipropil­selüloz LH 11

Sodyum CMC

Sakkaroz

Laktoz monohidrat

Aspartam(E951)

Talk

Sodyum klorür

Potasyum sorbat

CMC Kalsiyum

Sitrik asit anhidrus

Aerosil 200

Muz aroması

Vanilya

6.2. geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

Süspansiyon haline getirilmemiş toz karışımı 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Sulandırıldıktan sonra buzdolabında (2–8°C) 10 gün muhafaza edilebilir.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

Oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz 40&62,5 mg/5ml 100 ml’lik kahverengi cam şişelerde, 5 ml’lik ölçek ile ambalajlanır.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

(..

7. ruhsat sahi̇bi̇

Celtis İlaç San. Ve Tic. A.Ş

Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü

Teknoloji Geliştirme Bölgesi

Esenler / İSTANBUL

Tel : 0850 201 23 23

Faks : 0212 482 24 78

e-mail :

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

îlk ruhsat tarihi: 15.02.2011

Ruhsat yenileme tarihi: