KISA ÜRÜN BİLGİSİ - IEFORAN 2G. IV ENJEKTABL FLAKON
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
İEFORAN 2 g İV enjektabl flakon
Steril
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Her bir enjektabl flakon, 2 g sefotaksime eşdeğer 2,096 g sefotaksim sodyum içerir.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Enjeksiyonluk çözelti için toz ve çözücü
Krem renkli toz ve enjeksiyonluk su
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
İEFORAN, sefotaksime duyarlı mikroorganizmalardan ileri gelen aşağıdaki ciddi enfeksiyonlarda kullanılır:
- Solunum yolları enfeksiyonları,
- Üriner sistem enfeksiyonları,
- Genital enfeksiyonlar,
- Septisemi, bakteriyemi,
- Endokardit,
- Peritonit dahil karın içi enfeksiyonlar,
- Menenjit (Listeria nedenli olan hariç) ve diğer merkezi sinir sistemi enfeksiyonları,
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları,
- Kemik ve eklem enfeksiyonları.
- Gastrointestinal cerrahi,
- Genitoüriner cerrahi,
- Obstetrik ve jinekolojik cerrahi.
4.2. pozoloji ve uygulama şeklii̇eforan, im veya iv yoldan uygulanan (yavaş enjeksiyon veya infüzyon ile) enjektabl bir antibiyotiktir ve aşağıdaki gibi reçete edilir:
- Normal renal fonksiyona sahip yetişkinlerde dozaj
Tablo 1
| Endikasyonlar | Birim doz | Doz aralığı | Uygulama şekli | Günlük doz |
| Komplike olmayan gonore | 0,5 ya da 1 g | tek doz | IM | 0,5 ila 1 g |
| Komplike olmayan /orta derecede enfeksiyonlar | 1 ila 2 g | 8 ya da 12 saat | IMya da IV | 2 ila 6 g |
| Ciddi enfeksiyonlar | 2 g | 6 ya da 8 saat | IV | 6 ila 8 g |
Enfeksiyon duyarlı olmayan türler sebebiyle oluşmuşsa, İEFORAN’ın uygun tedavi olup olmadığının anlaşılması için antibiyotik duyarlılık testi yapılmalıdır.
Anestezi indüksiyonu sırasında IV ya da IM olarak 1 g sefotaksim verilir, gerekirse operasyon sonrasında tekrarlanır. Bu tedavinin süresi 24 saati geçmemelidir.
Göbek bağı kesilirken 1 g sefotaksim IV olarak, ardından ilk dozdan 6 ve 12 saat sonra 1 g sefotaksim IM ya da IV olarak uygulanır.
Enjeksiyon ya da infüzyon çözeltisi için suda sefotaksim çözülür ve hemen kullanılmalıdır. Aralıklı IV enjeksiyonlar için, solüsyon 3 ila 5 dakikalık süre içinde enjekte edilmelidir. Pazarlama sonrası izleme sırasında, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden aritmi, santral venöz kateter yoluyla hızlı intravenöz sefotaksim alan çok az sayıda hastada rapor edilmiştir.
IM uygulama durumunda İEFORAN, % 1 lidokain çözeltisinde çözülerek kullanılmalıdır. Bu sırada ilacın damara zerk edilmemesine dikkat edilmelidir.
Tablo 2
| Kreatinin klirensi | Birim doz | Doz aralığı | Günlük doz |
| < 10 mL/dak | Yarım doz (bkz. tablo 1) | Ayni (bkz. tablo 1) | Yarım doz (bkz. tablo 1) |
Kreatinin klirensi ölçülemediğinde, yetişkinler için dozaj serum kreatinin seviyesi kullanılarak aşağıdaki Cockcroft formülü ile hesaplanabilir:
ağırlık (kg) x (140 – yıl cinsinden yaş)
Erkekler: ClCr (mL/dak) = ----------------------------------------------------
72 x serum kreatinin (mg/dL)
2 / 13
ağırlık (kg) x (140 – yıl cinsinden yaş) ya da ----------------------------------------------------
0,814 x serum kreatinin (mikromol/L)
Kadınlar: ClCr (mL/dak) = 0,85 x yukarıdaki değer
Hemodiyalizdeki hastalarda: Hemodiyalizin olduğu gün, enfeksiyonunun şiddetine göre, günlük 1 ila 2 g sefotaksim, diyalizden sonra uygulanmalıdır.
Tablo 3
| Hastalar | Yaş ya da ağırlık | Günlük doz | Yol | Doz aralığı |
| Prematüre | 0 ila 1 hafta | 50 ila 100 mg/kg/gün | IV | 12 saat |
| Prematüre | 1 ila 4 hafta | 75 ila 150 mg/kg/gün | IV | 8 saat |
| Bebekler vc Çocuklar | < 50 kg | 50 ila 100 mg/kg/gün Menenjit gibi şiddetli enfeksiyonlar için, günlük doz iki katına çıkarılabilir | IV* ya da IM* | 6 ila 8 saat |
| Çocuklar | > 50 kg | yetişkin dozajı |
* 24 saat içinde 2 g aşılmamalıdır. IM yoldan % 1 lidokainle hazırlanmış çözelti, 30 aylıktan büyük çocuklarda kullanılmalıdır.
4.3. kontrendikasyonlar
Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık durumunda Sefotaksime veya ilacın içeriğindeki maddelerden birine aşırı duyarlılık durumunda
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleridiğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefotaksim kullanımı, özellikle uzun süreliyse, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı çoğalması ile sonuçlanabilir. hastanın durumunun sürekli olarak değerlendirilmesi gerekir. tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa uygun önlemler alınmalıdır.
Sefalosporinler reçete edilmeden önce hastada alerjik diatez ve özellikle beta laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık olup olmadığı konusunda bilgi alınması gerekir.
Aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, tedavi durdurulmalıdır.
Daha önce sefalosporinlere ani-tip aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda İEFORAN 3 / 13
kullanımı kesinlikle kontrendikedir. Herhangi bir kuşku bulunması durumunda, olası herhangi bir anafilaktik reaksiyonu tedavi etmek üzere ilk uygulama sırasında bir hekimin hazır bulunması önemlidir.
Vakaların %5 ila %10'unda penisilinler ve sefalosporinler arasında çapraz alerji bulunduğundan, penisiline duyarlı kişilerde sefalosporinleri kullanırken son derece temkinli olmak gerekir; ilk uygulama sırasında dikkatli bir takip önemlidir. Bu iki antibiyotik grubu ile ortaya çıkan aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi) ciddi hatta ölümcül olabilir (acil önlemler için Anafilaktik şokta alınması gerekli acil önlemler bölümüne bakınız). Aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, tedavi durdurulmalıdır.
Sefotaksim ile Stevens-Johnson sendromu ya da toksik epidermal nekroliz gibi ciddi deri reaksiyonları bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8). Hastalara deri ve/veya mukoza reaksiyonu ortaya çıktığında tedaviye devam etmeden önce hemen doktorları ile iletişime geçmeleri söylenmelidir.
Clostridium difficile ile ilişkili hastalık (örn. psödomembranöz kolit)Özellikle geniş spektrumlular olmak üzere çeşitli antibiyotikler ile tedavi sırasında ya da tedaviden sonraki ilk haftalarda ortaya çıkan şiddetli ve/veya uzun süreli ishal Clostridium difficile ile ilişkili hastalığın belirtisi olabilir. Bunun da en şiddetli şekli psödomembranöz kolittir. Ender koyulan bir tanı olmakla birlikte endoskopik ve/veya histolojik incelemeler ile ölümcül seyredebilen bu hastalık doğrulanabilir. Clostridium difficile nedenli hastalığı teşhis etmenin en iyi yolu, feçeste bu patojenin ve daha da önemlisi bunun sitotoksinlerinin araştırılmasıdır.
Psödomembranöz kolitten kuşkulanılması durumunda İEFORAN hemen kesilmeli ve gecikmeden uygun antibiyotik tedavisi (örneğin oral vankomisin veya metronidazol) başlanmalıdır.
Fekal staz, Clostridium difficile ile ilişkili hastalığın şiddetini artırabilir.
Peristaltizmi baskılayan ilaçlar kullanılmamalıdır.
Özellikle uzun süreli tedavilerde sefotaksim tedavisi sırasında lökopeni, notropeni ve daha seyrek olarak agranülositoz gelişebilir. 7 – 10 günden uzun süren tedavilerde beyaz kan hücreleri izlenmeli ve nötropeni durumunda tedavi kesilmelidir.
Bazı olgularda tedavi kesilmesi ardından hızla düzelen eozinofili ve trombositopeni bildirilmiştir. Hemolitik anemi olguları da bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8).
Ciddi renal yetmezliği olanlarda doz, kreatinin klirensine göre ayarlanmalıdır. Eğer gerekiyorsa, serum kreatinin bazında düzenlenmelidir.
Eğer sefotaksim aminoglikozidler ile birlikte verilecekse dikkatli olunmalıdır. Böyle durumlarda hastaların renal fonksiyonu izlenmelidir.
Sodyum kısıtlamasının gerekli olduğu hastalarda sefotaksimin sodyum içeriği (50,6 mg/g sefotaksim) göz önünde bulundurulmalıdır.
Sefotaksim dahil olmak üzere yüksek doz beta laktam antibiyotikleri özellikle renal yetmezliği olan hastalarda ensefalopatiye yol açabilir (bilinç kaybı, anormal hareketler ve konvülziyonlar) (Bkz. Bölüm 4.8). Hastalara bu reaksiyonlar ortaya çıktığında tedaviye devam etmeden önce hemen doktorları ile iletişime geçmeleri söylenmelidir.
Pazarlama sonrası izlemde az sayıda olguda santral venöz kateter ile hızlı intravenöz uygulamada yaşamı tehdit etme potansiyeli olan aritmi bildirilmiştir. Önerilen enjeksiyon ya da infüzyon süresine uyulmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi sefotaksim ile tedavi edilen bazı hastalarda pozitif Coombs testi saptanmıştır. Bu fenomen kan çaprazlama testini etkileyebilir.
Özgün olmayan indirgeyicilerle yapılan idrar glukoz testi yalancı pozitif sonuç verebilir. Bu fenomen glukoz oksidaza özgü yöntem kullanıldığında görülmemektedir.
10 günden uzun süren tedavilerde beyaz kan hücrelerinin sayımı yapılmalı ve nötropeni durumunda İEFORAN tedavisi kesilmelidir.
İEFORAN 2 g flakon 4,4 mmol (101,2 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Aminoglikozid antibiyotikler ve diüretikler:
Aminoglikozid antibiyotikler veya furosemid gibi potent diüretiklerle tedavi edilen hastalara yüksek dozda sefalosporin uygulanırken, bu kombinasyonların böbrek fonksiyonu üzerindeki olası yan etkilerine karşı dikkatli olunmalıdır. Ancak önerilen dozlarda sefotaksim ile nefrotoksisitede artış beklenmez.
Probenesid, sefalosporinlerin renal tübüllerden atılımını geciktirir ve plazma konsantrasyonlarında artışa neden olur.
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefotaksim nefrotoksik ilaçların nefrotoksik etkilerini artırabilir.
Sefalosporinlerle tedavi sırasında Coombs testleri pozitif olabilir. Sefotaksim ile tedavi sırasında da karşılaşılabilen bu durum, kanda çapraz karşılaştırma (cross-matching) testiyle etkileşebilir.
Sefotaksim ile tedavi edilen hastalarda, bakır redüksiyon testleriyle (Benedict ve Fehling solüsyonları veya Clinitest) üriner glukoz testi yanlış-pozitif sonuç verebilir. Glukoz-oksidaz-spesifik yöntem kullanıldığında bu duruma rastlanmamaktadır.
Veri yoktur.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Doğurganlık çağındaki kadınlarda, ilacın muhtemel yararı ile potansiyel riski değerlendirilerek kullanımına karar verilmelidir. Doğum kontrol yöntemleri ile etkileşim konusunda veri bulunmamaktadır.
Sefotaksim plasentaya geçer.
Birkaç hayvan türünde yapılan çalışmalarda herhangi bir teratojenik veya fetotoksik etki meydana gelmemiştir.
Sefotaksim için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Buna karşın, insanlarda hamilelik sırasında sefotaksimin güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır ve bu nedenle hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Sefotaksim anne sütüne geçtiğinden, ya emzirme ya da annenin İEFORAN ile tedavisi kesilmelidir.
Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir (bkz. Bölüm 5.3)
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Sefotaksim sersemliğe neden olabilir ve araç ve makine kullanımını etkileyebilir.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100);
6 / 13
seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Yaygın olmayan:
Tedavi sonlandırıldığında geri dönüşümlü olan eozinofili, trombositlerde azalma (trombositopeni) ve eozinofil sayısında artma (eozinofili) rapor edilmiştir.
Bilinmiyor:
Tedavi sonlandırıldığında geri dönüşümlü olan eozinofili, trombositlerde azalma (trombositopeni) ve eozinofil sayısında artma (eozinofili) rapor edilmiştir.
Hemolitik anemi ve tedavi sonlandırıldığında geri dönüşümlü olan nötropeni bildirilmiştir. 10 günden uzun süren tedavilerde kan sayımı mutlaka takip edilmelidir.
Yaygın olmayan:
Jarisch-Herxheimer reaksiyonu
Diğer antibiyotiklerle de bildirildiği gibi, borelliosis tedavisinin ilk günlerinde Jarisch-Herxheimer reaksiyonu gelişebilir.
Birkaç hafta süren borelliosis tedavisinden sonra aşağıda belirtilen semptomların bir veya birkaçının ortaya çıktığı rapor edilmiştir: Deri döküntüsü, kaşıntı, ateş, lökopeni, karaciğer enzimlerinde yükselme, solunum güçlüğü, eklem rahatsızlığı. Bu belirtiler, bir dereceye kadar hastanın tedavi gördüğü hastalığın semptomlarıyla uygunluk göstermektedir.
Bilinmiyor:
Aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bunlar, deri döküntüsü, kaşıntı ve daha seyrek olarak ürtiker vücut ısısının normalin üzerine çıkması ve nadir olarak anafilaksiyi (şokla sonuçlanabilen anjiyoödem, bronkospazm) içerir (Bkz. Bölüm 4.4).
Yaygın olmayan:
Konvülsiyonlar
Bilinmiyor:
Baş ağrısı, sersemlik
Sefotaksim dahil yüksek doz beta laktam antibiyotiklerinin uygulanması, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda ensefalopatiye neden olabilir. (ör; bilinç bozukluğu, anormal hareketler ve konvulsiyonlar).
Bilinmiyor:
Santral venöz kateter yolundan hızlı bolus şeklinde sefotaksim uygulanmasını takiben çok az sayıda hastada hayatı tehdit eden aritmi bildirilmiştir.
Bilinmiyor:
Bronkospazm
Yaygın olmayan:
İshal
Bilinmiyor:
Bulantı, kusma, karın ağrısı gelişebilir.
Tüm diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerle olduğu gibi, bazı vakalarda kanlı dışkının eşlik edebildiği ishal bazen enterokolitin bir semptomu olabilir. Antibiyotiklerle ortaya çıkabilen enterokolitin özel bir formu psödomembranöz kolittir [çoğu vakada Clostridium difficile'ye bağlıdır] (Bkz. Bölüm 4.4).
Yaygın olmayan:
Karaciğer enzimleri (ALT, AST, LDH, gamma-GT ve/veya alkalen fosfataz,) ve/veya bilirubin düzeylerinde artış. Ayni zamanda enfeksiyonla da açıklanabilen bu laboratuvar parametrelerindeki bozukluklar seyrek olarak normal değerlerin üst sınırlarının iki katını ayabilir ve genellikle kolestatik ve çoğunlukla da asemptomatik bir karaciğer hasarına yol açabilir.
Bilinmiyor:
Hepatit (bazen sarılıkla beraber) bildirilmiştir.
Yaygın olmayan:
Döküntü, pruritus, daha az sıklıkla ürtiker.
Bilinmiyor:
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, bazı büllöz erüpsiyon vakaları (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz) ve ışığa duyarlılık reaksiyonu bildirilmiştir.
Yaygın olmayan:
Özellikle aminoglikozidler ile birlikte kullanıldıklarında sefotaksim de dahil olmak üzere sefalosporinlerin uygulaması sırasında renal fonksiyonda düşüş (kreatinin yükselmesi) gözlemlenmiştir.
Bilinmiyor:
Diğer bazı sefalosporinlerle olduğu gibi, sefotaksim ile tedavi edilen vakalarda interstisyel nefrit gelişebilir.
Bilinmiyor:
Vajinal kandidiazis
Çok yaygın:
Enjeksiyon bölgesinde ağrı (IM uygulama)
Yaygın olmayan:
Ateş, enjeksiyon yerinde enflamasyon
İntravenöz sefotaksim uygulanan hastalarda birkaç vakada flebit/tromboflebit bildirilmiştir. Bununla birlikte, bu durum nadiren tedavinin kesilmesine yol açmıştır.
Bilinmiyor:
Süperenfeksiyon: Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefotaksim kullanımı, özellikle uzun süreliyse, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı çoğalması ile sonuçlanabilir. Hastanın durumunun sürekli olarak değerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa uygun önlemler alınmalıdır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmesi gerekmektedir e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Sefotaksimin serum düzeyleri periton diyalizi veya hemodiyalizle düşürülebilir. Doz aşımı durumunda, özellikle böbrek yetmezliğinde geri dönüşümlü ensefalopati oluşma riski vardır. Belirli bir antidot bulunmamaktadır.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibiyotikleri
ATC kodu: J01DD01
Sefotaksim parenteral yolla uygulanan, 2-aminotiyazol sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Etkisini hücre duvarının sentezini inhibe ederek gösterir. Birçok beta laktam'a karşı stabildir.
Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus*, Citrobacter freundii*, Clostridiumperfringes, Corynebacteriumdiptheriae, E.coli, Enterobacter spp*, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Haemophilus ampisiline dirençli penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Metisiline duyarlı Stafilokoklar penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoae penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia,
Streptococcus pneumoniae, Salmonella türleri, Serratia türleri*, Shigella, Streptokoklar, Veillonella, Yersinia*
* Sefodizime duyarlılık epidemiyolojiye ve ülkenin direnç seviyesine bağlıdır.
Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile Enterococcus, Gram negatif aneroblar, Listeria monocytogenes, Metisiline dirençli stafilokoklar, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophili.
5.2. farmakokinetik özellikler
Tablo 4
Yetişkinlerdeki farmakokinetik özellikler
| Sağlıklı yetişkinler IV (5 dakika) | Sağlıklı yetişkinler IM | |
| 1. Doz | 1g | 1g |
| 2. Absorbsiyon Biyoyararlanım (%) | 100 | 90 – 95 |
| 3. Kinetik parametreler Tmax (h) Cmax (mcg/mL) Terminal yarılanma ömrü(h) Dağılım hacmi(l/kg) Proteine bağlanma Tip % | 100 0,9 — 1,1 0,30 Albümin 25 – 40 | 0,5 20 – 30 1,3 |
| 4. Metabolizma Karaciğer -Metabolitler M1 M2 M3 | + Desasetil CTX* Laktamin form Laktamin form | |
| 5. Eliminasyon İdrar Feçes | % 90 CTX: % 50 desasetil CTX: % 15 – 25 M2 + M3: % 15 – 30 % 10 |
*Sağlıklı gönüllülerde desasetilsefotaksimin yarılanma ömrü yaklaşık olarak 2 saattir.
Antibakteriyel etkisi sefotaksimle sinerjiktir.
Dağılım:
5 dakika suresince 1 g IV enjeksiyonunun ardından, plazma konsantrasyonu 100 mcg/mL'dir.
IM yolu ile verilen ayni 1 g'lık dozun 1/2 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu 20 ila 30
10 / 13
mcg/mL'dir.
Sanal yarılanma ömrü 1 saat (IV yol) ila 1 – 1,5 saattir (IM yol).
Sanal dağılım hacmi 0,3 l/kg'dir.
Sefotaksimin plazma proteinlerine bağlanma oranı, özellikle albümine olmak üzere % 25 – 40 arasında değişmektedir.
Biyotransformasyon:
Karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
% 50'si değişmemiş sefotaksim ve yaklaşık % 20'si desasetilsefotaksim halinde olmak üzere uygulanan dozun yaklaşık % 90'ı idrar yolu ile elimine edilir.
Yaşlılarda:
80 yaşından büyük hastalarda, sefotaksimin yarılanma ömrü ortalama olarak 2,5 saate yükselmektedir. Dağılım hacmi gençlerle karşılaştırıldığında değişmemiştir.
Renal bozukluğu olan yetişkin hastalar:
Dağılım hacmi hemen hemen değişmez, böbrek yetmezliğinin son aşamasında bile yarı ömrü 2,5 saati geçmez.
Bebekler, çocuklar, yenidoğanlar ve prematüre bebekler:
Bebek ve çocuklarda, sefotaksimin plazma seviyeleri ve dağılım hacmi, mg/kg cinsinden aynı dozu alan yetişkinlerde gözlenenlere benzerdir. Yarılanma ömrü 0,75 ila 1,5 saat arasında değişir.
Yenidoğanlarda ve prematüre bebeklerde, dağılım hacmi, bebeklerde ve çocuklardakilere benzerdir. Ortalama yarılanma ömrü 1,4 ila 6,4 saat arasında değişir.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
Hayvan deneylerinde, sefotaksimin akut toksisitesi düşüktür, sıçan ve farelerde IV uygulamayı takiben LD50 değerleri yaklaşık 10g/kg düzeyindedir. Bu türlerde sefotaksim intraperitonal, SC veya IM yoldan uygulandığında toksisite daha da düşüktür. Kopeklerde, LD50 1,5g/kg'dan büyüktür.
Sıçan ve köpeklerde subakut toksisite; 13 hafta süreyle, sıçanlarda SC 300 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV 1500 mg/kg/gün doz uygulanarak yürütülmüştür.
Kronik toksisite:
Kronik toksisite çalışmalarında, 6 ay süreyle, sıçanlarda SC 250 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV 250 mg/kg/gün doz uygulanmıştır. Bu çalışmalarda gözlenen toksisite, minimumdur ve
11 / 13
sıçanlarda, ince bağırsakta (çekum) dilatasyon ve yüksek dozlarda hafif renal toksisite belirtileri görülür. Bu sonuçlar, sefotaksimin düşük toksisitesini göstermektedir.
Teratojenite:
Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir.
6. farmasöti̇k özelli̇kleri̇
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Çözücü ampul:
Enjeksiyonluk su
6.2. geçimsizlikler
İEFORAN diğer antibiyotiklerle ayni enjektör içinde ya da infüzyon solüsyonları içerisinde karıştırılmamalıdır. Bu durum aminoglikozidler olmak üzere tüm antibiyotikler için geçerlidir.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
Hazırlanan çözelti oda sıcaklığında (25°C’nin altında) 24 saat ve buzdolabında (2–8°C) 5 gün süre ile saklanabilir.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda toz içeren, kauçuk tıpalı, Tip III renksiz cam flakon + 10 mL enjeksiyonluk su içeren, Tip I renksiz cam ampul.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler kullanılmamış olan ürünler ya da atik materyaller "tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği" ve "ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelik"lerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
İ.E.ULAGAY İlaç Sanayii TÜRK A.Ş.
Davutpaşa cad. No. 12 (34473)
Topkapı / İSTANBUL
Tel.: 0(212) 467 11 11
Faks.: 0(212) 467 12 12
8. ruhsat numarasi
188/14
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ /ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 03.08.1998
Ruhsat yenileme tarihi: 21.07.2004