İBUACTIVE %5 KREM - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

İBUACTİVE %5 krem

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

1 gram kremde;

İbuprofen....­.............­.............­.............­.............­.............50 mg

Yardımcı madde(ler):

Propilen glikol.......­.............­.............­.............­.............­..50 mg

Yardımcı maddeler için ö.l.’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Beyaz, lavanta kokulu opak krem.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

Adale romatizması, dejeneratif ağrılı eklem hastalıkları (artroz), omurganın ve diğer eklemlerin iltihabi romatizmal hastalıklarında, eklem yakınındaki yumuşak dokunun (sinovyal keseler, sinir, sinir kılıfları, tendon ve eklem kapsülü) iltihabi hastalıklarında, omuz sertliği, bel ağrısı, lumbago, spor ve kaza yaralanmalarındaki ezilme, burkulma, gerilmelerin dıştan veya destekleyici tedavisinde kullanılır.

4.2. pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Özel bir tavsiyede bulunulmamışsa, İBUACTİVE günde 3–4 defa, gereksinime göre daha sık, 4–10 cm uzunluğunda deriye sürülüp ovulur.

Tedavinin süresine doktor karar verir. Genelde, 2–3 hafta boyunca hergün İBUACTİVE sürülmesi yeterli olur.

İBUACTİVE sadece haricen kullanım içindir. Yutulmaz.

Cilde sürülür ve hafifçe ovulur. Büyük hematomlarda ve şişmelerde tedavinin başlangıcında sıkı bir bandaj kullanılması faydalı olabilir.

Kremin deriden daha fazla geçmesi iyontoforez (elektroterapinin bir çeşidi) sayesinde sağlanabilir. Burada İBUACTİVE negatif kutup tarafına sürülür. Elektrik gücü her 5 cm2 elektrod yüzeyi için 0.1–0.5 mA'dir. Uygulama yaklaşık 10 dakika sürmelidir.

Tedavinin süresine doktor karar verir. Genelde, 2–3 hafta boyunca hergün İBUACTİVE sürülmesi yeterli olur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Sistemik dolaşıma ng/ml gibi düşük konsantrasyonlarda geçtiğinden özel bir uygulama gerektirmemektedir.

İBUACTİVE, çocuk ve adölesanlarda yapılmış yeterli çalışma bulunmadığından 14 yaşından küçük çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.

Özel bir uygulama gerektirmemektedir.

Diğer hasta gruplarında kullanıma dair herhangi bir ek bilgi mevcut değildir.

4.3. kontrendikasyonlar

– İBUACTİVE, aktif madde ibuprofene ve içeriğindeki propilen glikole karşı aşırı duyarlılık gösteren hastalarda ve diğer analjeziklere ve anti romatizmal ajanlara karşı aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kullanılmamalıdır. Alerji eğilimi olan hastalar İBUACTİVE ile tedavi edilmemelidir.

– İBUACTİVE açık yaralara, ekzema gibi deri inflamasyonlarına veya infeksİyonlara veya mukoza üzerine uygulanmamalıdır.

– Hamileliğin son trimesterinde kullanılmamalıdır.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İBUACTİVE'in 14 yaşından küçük çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.

Astım, yüksek ateş, nazal mukozada şişme (rinopolip) yaşayan hastalar veya kronik obstrüktif pulmoner hastalığı (özellikle yüksek ateşe bağlı semptomlar) bulunanlar, analjeziklere ve antiromatizmallerin bütün çeşitlerine hassasiyeti bulunanlar, diğer hastalarla karşılaştırıl­dığında astım ataklarının artması (analjezik intoleransı/a­naljezik astım), deri ve mukozada şişme (Quincke ödemi) veya ürtiker gibi rahatsızlıklarda yüksek risk taşır. İBUACTİVE bu gibi hastalara dikkatli bir şekilde ve gözlem altında uygulanmalıdır. Aynı şekilde, diğer maddelere karşı hassasiyeti (alerji) olan kişilere, deri reaksiyonu, kaşınma veya ürtiker gösterenlerde dikkatli uygulanmalıdır.

İBUACTİVE ile tedavi edilen deri üzerine çocuklar dokunmamalıdır.

3 günden fazla süren rahatsızlık durumunda doktor ile temasa geçilmelidir.

Propilen glikol ciltte rahatsızlıklara neden olabilir.

Gastrointestinal ülser, kanama veya perforasyon, karaciğer disfonksİyonu ve böbrek hastalığı geçmişi olanlarda dikkatli olunmalıdır.

Topikal uygulanan ibuprofenin emilimi, sistemik kullanıma göre yaklaşık %5 daha düşük olduğu halde, prostaglandinlerin böbrek fonksiyonlarındaki rolü nedeniyle, tüm NSAÎ ilaçlarla tedavide olduğu gibi, ender olarak ibuprofen ile tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu gözükebilir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

İBUACTÎVE'in şu ana kadar diğer ilaçlarla karşılıklı etkileşimine rastlanmamıştır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Sistemik dolaşıma ng/ml gibi düşük konsantrasyonlarda geçtiğinden, herhangi bir özellik yoktur.

Pediyatrik popülasyonla gerçekleştirilmiş çalışma bulunmamaktadır.

Herhangi bir özellik yoktur.

4.6. gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: Birinci ve ikinci trimester için C Üçüncü trimester için D

Gebe kadınlarda topikal ibuprofen kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. İbuprofenin gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.

İBUACTİVE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelikte prostagland İn-sentezin in inhibisyonuna etkisi tam olarak bilinemediğinden, ÎBUACTİVE’in risk-yarar oranı dikkatlice göz önünde bulundurulduktan sonra uygulanmalıdır. Günlük maksimum doz 3–4 defa ve 4–10 cm uzunluğunda deriye sürülmesi şeklindedir (Bkz. 4.2). ÎBUACTÎVE hamileliğin son trimesterinde kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli nedeniyle doğumun inhibisyonu, gebeliğin ve doğum sürecinin uzaması, çocukta kardiyovasküler (duktus arteriosus kapanması, pulmoner hipertoni) ve renal (oligüri, oligoamnioz) toksisite, annede kanama eğiliminin artması ve annede ödem oluşumunun artması görülebilir.

Sadece ibuprofen'in küçük miktarları ve bozunma ürünleri anne sütüne karışır. Bebek üzerinde şimdiye kadar bilinen olumsuz bir etkisi bilinmediği için, kısa süreli tedavilerde anne sütünün kesilmesine gerek yoktur. Ancak günlük doz olarak 3–4 defa ve 4–10 cm uzunluğunda uygulanan krem miktarı aşılmamalıdır ve uzun süreli tedavilerde anne sütünün erken kesilmesi düşünülmelidir.

Bebeklerin emzirme sırasında bu ilacı vücutlarına almamaları için, emziren anneler bu ilacı meme üzerine uygulanmamalıdırlar.

Sİklooksijenaz inhibisyonu yaptığı ya da prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen diğer tüm ilaçlar gibi, oral ibuprofen kullanımının da doğurganlık yeteneğini geri dönüşlü olarak zayıflatması söz konusu olduğundan çocuk sahibi olmayı planlayan kadınlara önerilmemektedir.

Topikal ibuprofen uygulamasının üreme yeteneği ve fertilite üzerine etkisi ile ilgili çalışma bulunamamıştır.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İBUACTİVE kullanmanın araç ve makine kullanma üzerine herhangi bir etkisi söz konusu değildir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Aşağıdaki sıklık grupları kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100, <1/10), yaygın olmayan (>1/1,000, <1/100), seyrek (>1/10,000, <1/1,000), çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın: Yaygın olarak görülen yan etkiler eri tem, kaşınma, yanma gibi lokal deri reaksiyonları, püstülasyonlu ekzantem veya ürtikerdir.

Seyrek: Seyrek olarak görülen, lokal alerjik reaksiyonlar (kontakt dermatitit) gibi aşın duyarlılık reaksiyonlarıdır.

Çok seyrek: Çok seyrek olarak predispozisyonu olan hastalarda bronkospastik reaksiyonlar ortaya çıkabilir.

İBUACTİVE’in deride geniş bir alana uzun süreli uygulanması durumunda, ibuprofen içeren diğer ilaçların sistemik uygulanmasında olabileceği gibi tüm organizmayı etkileyecek istenmeyen etkiler gözardı edilemez.

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Eğer topikal kullanımda önerilen doz aşılırsa, krem arındırılmalı ve su ile yıkanmalıdır. Fazla miktarda uygulan ildiği veya kazara alındığı düşünüldüğünde doktor ile temasa geçilmelidir.

Belirtiler ve işaretler:

İbuprofenin 8 – 12 g miktarında oral yoldan alınması, yetişkinlerde baş dönmesi, uyuşukluk, baygınlık ve hipotansiyona yol açmıştır.

3–4 g İbuprofenin 1/2–2 yaşında bir çocuk tarafından alınması, apne ve siyanoza yol açmıştır. Ağrı uyarılarına karşı solunum başlamıştır; hastanın sonraki gelişimi, yoğun bakım altında 12 saat içerisinde tamamen iyileşmesi şeklinde olmuştur.

ÎBUACTİVE'in lokal kullanımında zehirlenmeler, oral yoldan alımı İle karşılaştırıl­dığında perkütan rezorpsiyonu daha düşük olması nedeniyle değerlendirile­memektedir.

Tedavi:

Belirlendiği şeklinin dışında ÎBUACTİVE'in oral kullanımdan sonra ortaya çıkan intoksikasyonlarda tedavinin semptoma göre belirlenmesi esastır. İbuprofen zehirlenmelerinde belirli bir antidot bilinmemektedir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Non-steroidal Antiinflamatu­var Ajan

ATC kodu:M02AA13

İbuprofen, non-steroid anti inflamatuar/a­naljezik bir ilaçtır. Bu gücünü, kullanılan hayvan deneylerinde prostaglandİn sentezinin İnhibisyonununda sağlayarak ispatlamıştır. İnsanlarda acıya sebep olan inflamasyon, şişme ve ateşi azaltır. Ayrıca ibuprofen, ADP ve kolajenin indüklediği trombosit agregasyonunu geri dönüşümlü olarak inhibe eder.

Mukoza tolerabilitesİ için ibuprofenin perkütan uygulandığı testler boyunca, yaklaşık 3–5 gün içinde ortadan kalkan akut inflamasyon reaksiyonları meydana gelmiştir. İBUACTİVE test sonuçlarına göre mukoza veya açık yara üzerine uygulanmamalıdır.

5.2. farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

İbuprofen oral yolla alındığında, kısmen mideden büyük oranda da incebarsaktan absorbe edilir. Karaciğerde metabolize olan ibuprofenin metabolitleri %90 oranında böbreklerden ve kısmen de safra yolu ile atıhr. Eliminasyon yarı ömrü 1,8 – 3,5 saattir ve %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Karşılaştırmalı çalışmalarda (oral/lokal ibuprofen uygulaması) ÎBUACTİVE'den ibuprofenin perkütan absorpsiyonu yaklaşık %5 olarak bulunmuştur.

Dağılım:

Lokal uygulama sonrasında etken madde plazmada çok düşük oranda bulunmuştur.

Bİyotransforma­syon:

Topikal uygulama sonrasında plazmaya geçen ibuprofen karaciğerde metabolize olur. Yapılan hayvan deneylerinde ibuprofenin sistemik uygulamalarında sİstemik toksİsite olarak gastrointestinal kanalda lezyonlar gözlemlenmiştir.

Eliminasyon:

Lokal uygulama sonrasında sistemik dolaşıma geçmiş ve karaciğerde metabolize olmuş ibuprofen böbreklerden atılır.

Doğru sal lık/Doğrusal olmayan durum:

îbuprofen doğrusal bir farmakokinetiğe sahiptir.

Yaşlı hastalar/renal/he­patik bozukluklar:

Oral yolla uygulanan ibuprofen karaciğerde metabolize edilip böbrek yoluyla atıldığından ibuprofenin topikal uygulaması sonrasında terapötik dozda sistemik dolaşıma geçmediği kabul edildiğinden yaşlı hastalarda, renal ve hepatik bozukluğu olanlarda özellik taşımamaktadır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Sistemik uygulamayı takiben ibuprofenin kronik ve subkronİk toksisitesİ, hayvan deneylerinde gastrointestinal kanalda lezyonların ve ülserin oluşumu şeklinde gözlenmiştir.

In-vitro ve in-vivo araştırmalar, ibuprofenin mutajenik etkileriyle ilgili hiçbir klinik etki göstermemiştir. îbuprofenin tümör oluşturucu potansiyeli ile ilgili olarak tavşanlarda ve farelerde çalışmalar yapılmış olup tümör yapıcı etkilerle ilgili bir bulguya rastlanmamıştır. îbuprofen sistemik kullanıldığında, tavşanda ovulasyonu inhibe etmiş ve değişik hayvan türlerinde (tavşan,sı çan, fare) implantasyonu bozmuştur. Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan deneyler sonucunda ibuprofenin plasentayı geçtiği görülmüştür.

Gebe hayvanlara ibuprofen de dahil olmak üzere prostaglandin sentez inhibitörleri uygulanmasının (genellikle terapötik dozdan yüksek dozda) pre- ve post-implantasyon kaybına, embriyo/fetal ölüme ve malformasyon oluşma (ventriküler septal defekt) ihtimalinin artmasına neden olduğu gösterilmiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol

îzoproil mİristat

Gliserol monostearat

Makrogol gliserol hidroksİ stearat

Makrogol setostearil eter

Polisorbat 60

Sorbitan oleat

Lavanta esansı

Deİyonize su

6.2. geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

50 gram krem alüminyum tüpte, karton kutuda

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler yada atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Mahmutbey Mah. Dümenler Caddesi No: 19/3 Bağcılar-îstanbul

Tel: (0 212) 444 72 92

Faks: (0–212) 445 27 60

8. ruhsat numarasi (lari)

251/45