KISA ÜRÜN BİLGİSİ - GOLWAX 600MG FİLM TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
GOLWAX 600 mg film tablet
2. KALIT ATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir film kaplı tablet 600 mg alfa lipoik asit içerir.
Günbatımı sarısı alüminyum lak
(Kaplama ajanı Sheffcoat Green 1349G51 içeriğinin %0.075’dir.)
Gliserol Triasetat
(Kaplama ajanı Sheffcoat Green 1349G51 içeriğinin %8’dir.)
Yardımcı maddeler için 6. Te bakınız.
3. farmasöti̇k form
Film kaplı tabletler
Yeşil renkli, oblong, bikonveks film kaplı tablet.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik en d ika sy on lar
Periferal (sensomotor) diabetik polinöropati semptomlarının tedavisinde endikedir.
4.2. pozoloji ve uygulama şekligünlük doz; kahvaltıdan yaklaşık 30 dakika önce tek doz olarak alınan golwax 600 mg film tablettir (600 mg alfa-lipoik aside eşdeğer). |
Şiddetli periferal (sensomotor) diyabetik polinöropati semptomlarının olduğu (vakalarda tedaviye, alfa lipoik asit infüzyonu ile başlanabilir. |
Diyabetik polinöropati kronik bir rahatsızlık olduğu için, uzun dönemli tedavi gerekebilir.
Diyabetik polinöropari tedavisinin temeli diyabetin optimum kontrolüdür.
GOLWAX 600 mg film tabletler çiğnenmeden, yeterli miktarda sıvı ile midp boşken alınmalıdır. Gıdalarla birlikte ahmmı alfa-lipoik asit emilimini azaltabilir. Bu nedenle, özellikle gastrik boşalma süresi uzamış hastalarda tabletler kahvaltıdan yarım :iaat önce alınmalıdır.
Böbrek/Karaciğer yetmezliği olan hastalar özel çahşma yürütülmemiştir.
0LWAX
Çocuklarda ve adölesanlarda kullanımına ait yeterli klinik deneyim olmadığından, G| çocuklarda kullanılmamalıdır, (bkz. bölüm 4.3.)
Yaşlı hastalarda (>65 yas) özel çalışma yürütülmemiştir.
4.3. kontrendikasyonlar
Alfa-lipoik aside ve GOLWAX’ın içerdiği maddelerden herhangi birine k^rşı aşın duyarlılığı olanlarda i Yeterli klinik deneyim olmadığından, çocuklarda ve adölesanlarda.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
GOLWAX uygulaması sonrasında klinik önemi olmayan anormal idrar kokusu gözlenebilir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
GOLWAX ile birlikte kullanıldığında Sisplatin’in etkisi azalabilir.
Alfa lipoik asit bir metal selatörüdür ve dolayısıyla metal içeren ürünler (öı!n. demir preparatları, magnezyum preparatlan ve kalsiyum içeriğinden dolayı süt ürünleri) ile beraber uygulanmamalıdır. Eğer GOLWAX’ın toplam günlük dozu kahvaltıdan 30 dakika önce alınmışsa, demir ve/veya magnezyum preparatlan öğle veya akşam alınmalıdır. !
İnsülin ve/veya oral antidiabetik ajanların kan şekerini düşürücü etkileri artabilir. Dolayısıyla, özellikle alfa-lipoik asit ile tedavinin başlangıcında kan glukoz düzeyinin düzenli bfr şekilde izlemesi gerekir. Bazı vakalarda, hipoglisemi semptomlarından kaçınmak için insülia ve/veya oral antidiyabetiklerin dozlannın azaltılması gerekli olabilir. i
Düzenli olarak alkol tüketimi, nöropatik klinik tablonun gelişmesi ve ilerlemesi iç[n önemli bir risk faktörüdür ve dolayısıyla GOLWAX ile tedavinin başansını da olumsuz bir şekilde etkileyebilir. Bu nedenle, diyabetik nöropati şikayeti olan hastaların olabildiğince alkol almaktan kaçınmaları önerilir. Bu durum aynı zamanda tedaviye ara verilen dönemler için de geçerlidir.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b
Üreme toksikolojisi çalışmaları fertilite, erken embriyonik gelişim ve bunun ötesinde fetüs üzerine zararlı etkilerinin olduğunu göstermemiştir. ı
Gebelik dönemi
Alfa-lipoik asid için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir, i
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğıjım ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler plduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3). i
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır. i
Laktasyon dönemi
Alfa-lipoik asidin insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Alfa lipoik asidin süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulup durdurulmaya cağına ya
da GOLWAX tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden ! kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve GİOLWAX tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır. i
Üreme yeteneği /Fertilite
Hayvanlarda yapılmış üreme toksikolojisi çalışmaları, üreme yeteneği/fertilitd üzerine herhangi bir etki göstermemiştir.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi yoktur.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır: ■
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <l/10’f>); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden ihareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Ürtiker, kaşıntı ve deride döküntü gibi alerjik reaksiyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş dönmesi
Çok Seyrek: Tat duyusunda değişiklik ve bozukluk.
Gastrointestinal hastalıklar
Çok Seyrek: Gastro-intestinal bozukluklar (kusma, mide ağrısı, bağırsak ağrısı ve diyarc)
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Alkol ile birlikte 10 ila 40 g arasındaki alfa-lipoik asit oral dozlarının kazara ve/a intihar amaçlı atımından sonra bazen ölümle sonuçlanabilen ciddi intoksikasyon görülmüştır.
Böyle bir intoksikasyonun klinik görünümü, başlangıçta psikomotor huzursuzluk veya bilinç bulanıklığı, daha sonra genellikle jeneralize nöbet ve laktik asidoz gelişimidir. Ayrıca, alfa lipoik asit yüksek dozları ile intoksikasyon sonucu, hipoglisemi, şok, rabdomiyoliz,; hemoliz, yaygın intravasküler koagülasyon (DIC), kemik iliği depresyonu ve çoklu organ yetersizliği bildirilmiştir.
Tedavi:
GOLWAX ile (örn. yetişkinlerde 10 tabletten fazla ve çocuklarda vücut ağırlığına göre kilogram başına 50 mg’dan daha fazla) önemli bir intoksikasyon süphesi bile, acil hastaneye yatış ve intoksikasyonu tedavi edecek standart girişimlerin (örn. gastrik lavaj, aktif kömür, vs) başlatılmasını gerektirir. Jeneralize nöbet, laktik asidoz ve yaşamı tehdit eden intoksikasyonun diğer sonuçlarının tedavisi, modem yoğun bakım prensiplerine dayalı olarak, semptomatik olmalıdır. Günümüzde, alfa-lipoik asidin zorlu eliminasyonunda hemodiyaliz, hemoperfüzyon veya fıltrasyon yöntemlerinin yararlan henüz gösterilmemiştir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sindirim sistemi ve metabolizma ürünleri ATC Kodu: A16AX01
Alfa-lipoik asit, vitamin benzeri, ancak alfa-keto asitlerin oksidatif dekarboksilosyonunda koenzim fonksiyonuna sahip endojen bir maddedir.
Diabetes mellitusa bağh hiperglisemi, kan damarlannın matriks proteinlerine|e glukoz birikimine yol açar ve “İleri Glikozilasyon Son Ürünleri” denen oluşuma nedeni olur. Bu işlem, endonöral kan akımı azalmasına ve periferal sinirlere hasar veren serbest oksijen radikallerinin üretiminin artması ile bağlantılı endonöral hipoksi/iskemiye neden olmaktadır.
Ayrıca, periferik sinirde antioksidan ajanların (glutatyon gibi) tükenmesi de gösterilmiştir.
Sıçanlarda yapılan çalışmalarda, streptozotosin ile oluşturulmuş diyabet, sonrasında yukarıda tanımlanan biyokimyasal olaylara neden olmuştur. Alfa-lipoik asit, bu işlemlerle etkileşerek, İleri Glikozilasyon Son Ürünlerinin oluşumunda azalmaya, endonöronal kan i akımında iyileşmeye, antioksidan özellikteki glutatyonun fizyolojik düzeylere yükselmesine neden olmuş ve diyabetik sinirde serbest oksijen radikalleri için antioksidan olarak etki göstermiştir.
Deneylerde görülen bu etkiler, periferik sinir fonksiyonlarının alfa-lipoik! asit ile düzeltilebileceği teorisini desteklemektedir. Bu durum, diyabetik polinöropatide, ya ima hissi, ağn, uyuşma ve karıncalanma gibi parestezi, his bozuklukları ile gözlenet| duyusal bozukluklar için uygundur. !
Alfa-lipoik asit ile diabetik polinöropatinin semptomatik tedavisi açısından bu güne kadar elde
edilen klinik bulgulara ek olarak, yanma hissi, parestezi, uyuşma ve ağrı gibi semptomlar üzerine alfa-lipoik asidin olumlu etkisi, 1995 yılında yürütülen çok merkezli,! plasebo-kontrollü bir çalışmada gösterilmiştir. !
5.2. farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim; Oral uygulama sonrası alfa-lipoik asit insanlarda hızla emilir, İlk geçiş ^kişinden dolayı oral uygulanan alfa lipoik asidin mutlak biyoyararlanımı (IV uygulama ile karşılaştırıldığında) yaklaşık olarak %20’dir. Oral alınan çözeltilerle karşılaştırıldığında, alfa lipoik asidin katı farmasötik formlarının oral uygulamasının rölatif biyoyararlammı! %60’dan daha yüksektir, i
Dağılım; Dokulara hızlı dağılımından dolayı, alfa-lipoik asidin insanlarda plazma yanlanma zamanı yaklaşık 25 dakikadır. Yaklaşık 4 jıg/ml olan doruk plazma değerleri 60'!) mg alfa lipoik asitin oral uygulanmasından 0.5 saat sonra ölçülebilmektedir. |
Biyotransformasyon: Biyotransformasyonu esas olarak oksidatif yan-zincir değişijmi (beta-oksidasyon) ve/veya ilgili hollerin S-metilasyonu ile gerçekleşir. i
Eliminasyon: Hayvan deneylerinde (sıçan, köpek), radyoaktif işaretleme ile %80–9(| oranında metabolitleri şeklinde başlıca böbrekler yoluyla atıldığı gösterilmiştir. Aynı şekilde İnsanlarda da, idrarda sadece küçük miktarda değişmemiş madde bulunmaktadır.
5.3 Klinik öncesi giivenlilik verileri
a) Akut ve kronik toksisite |
Toksisite profili, merkezi sinir sisteminde olduğu gibi otonom sinir sistemi ije ilişkili semptomlarla karakterizedir.
Çoklu uygulamalardan sonra, toksik dozların diğer hedef organları esas olarak kaıiaciğer ve böbrektir. i
b) Mutajenik ve karsinojenik potansiyel
Mutajenik potansiyel ile ilgili çalışmalarda, genetik veya kromozomal mutasyon! ile ilgili
herhangi bir bulgu saptanmamıştır. Bir karsinojenite çalışmasında, sıçanlarda oral uygulamayı takiben, alfa-lipoik asidin karsinojenik potansiyeline dair bir bulgu gösteriİmerfıiştir. N-Nitrozo-dimetil amin (NDEA) ile ilişkili olan alfa-lipoik asidin tümör geliştirici etkidi ile ilgili bir çalışmada, negatif sonuç alınmıştır. ;
c) Üreme toksisitesi |
Sıçanlarda oral yoldan 68.1 mg/kg maksimum doza kadar uygulama yapıldığında, e İfa lipoik
asidin fertilite ve erken embriyonik gelişim üzerine etkisi olmadığı görülmüştür. [Tavşanda intravenöz enjeksiyon sonrasında, matemal-toksik doz sınırına kadar herhangi bir Uratojcnik özellik göstermemiştir. I
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Hidroksipropil selüloz LH 21
Mikrokristalin selüloz (PH 101)
Hidroksipropil selüloz L Fine tzopropil alkol
Talk
Magnezyum stearat i
Sheffcoat Green 1349G51 *
Deiyonize su !
*Hidroksipropilmetil selüloz, 6 cps, titanyum dioksit, triasetin/gliserol triasetat, kin^lin sarısı alüminyum lake, fd&c mavi #2 / indigotin alüminyum lake (%12–14 boya), fd&c sarf #6 / gün batımı sarısı fcf alüminyum lake (%17–19 boya).
6.2. geçimsizlikler
In-vitro olarak, alfa-lipoik asit metal iyon kompleksleri ile (Örn. sisplatin ile) reaksiyona girer. Alfa-lipoik asit, şeker molekülleri İle (örn. levuloz çözeltisi) zor çözünen tompleks kombinasyonlar içerisine girer.
6.3. raf ömrü
24 ay i
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar
25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
30 film tablet içeren çocuk emniyetli kapaklı, amber renkli cam şişede ve kutusunda.!
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler ;
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetrfıeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklan Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelijdir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad.
No.4 34467
Tel: 0212 366 84 00
Faks: 0212 276 20 20