KISA ÜRÜN BİLGİSİ - GLUMIKRON TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
GLUMİKRON tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Heı ■ tablet 80 mg gliklazid içermektedir.
Lal toz (60.0 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6. Te bakınız.
3.1 ARMASÖTİK FORM:
Tal let.
Bevaz, bir yüzünde Gd amblemi bulunan, diğer yüzü çentikli, kenarları kıvrık tabletler. 80
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasy onlar
Yeıişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü sağ amada yetersiz kaldığı durumlarda, insülinden bağımsız (Tip 2) diyabet tedavisinde.
4.2 pozoloji ve uygulama şekli poroloji/uygulama şekli ve süresi:
Başlangıç dozu : Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 1 tablettir.
Doz artışı : Glisemik yanıta göre doz artışı genellikle 1 tablet olarak ayarlanır.
Doz artışı en az 14 gün aralıklarla yapılmalıdır.
Tec avinin idamesi : Günlük dozaj 1–3 tablet arasında, olağanüstü durumlarda 4 tablettir.
Staıdard doz günde 2 kez alman 2 tablettir.
On 1 kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.
Tat let(ler) bütün olarak yutulmalıdır. İlaç alımı unutulursa, sonraki gün doz artınİmamahdır.
Tüıcı hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta (Glisemi, HbAic) göre yapılmalıdır.
GLUMİKRON, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaş altındaki hastalarda kullanılan şekli ile 'eçete edilmelidir.
Dij er tüm hipoglisemik sulfonilüreler gibi, bu ilaç herhangi bir geçiş ve bekleme süresine ger:k kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiştirebilir. Klorpropamid vb. daha uzın yarı-ömürlü hipoglisemik sulfonilüre kullanımından bu ilaca geçilecekse, daha önceki tenpinin olası etkilerinden dolayı oluşabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile hasta (Bi ■ kaç hafta üzeri) gözlem altında tutulmalıdır.
– Beslenme eksikliği veya bozukluğu
– Şiddetli endokrin patolojileri (Hipopitüitarizm, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik) veya »unların zayıf kompanse edildiği durumlar
– Jzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırılması
– Şiddetli vasküler hastalık (Şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği, yaygın vasküler hastalık).
Te< aviye düşük doz ile başlanması tavsiye edilir (40 mg, yani günde yarım tablet). Doz artışı içir kılavuzlara dikkatle uyulmalıdır.
4.3 Kontrendikasy onlar
Gliklazid, diğer sulfoniüreler, sulfonamidler ve yardımcı maddelerinden herhangi birine :arşı aşırı duyarlılığı olanlarda, ’ 4p 1 diyabet, : )iyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto asidoz, Şiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği (Bu durumlarda insülin tedavisi önerilir), dikonazol ile tedavilerde (Bkz. Bölüm 4.5 “Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşimler ve Diğer etkileşim Şekilleri”), ;.aktasyon (Bkz. Bölüm 4.6 “Gebelik ve Laktasyon”).
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri
Hip oglisemi:
Bu tedavi ancak hasta düzenli besleniyorsa (Kahvaltı dahil) reçete edilmelidir. Öğün atlanırsa, uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbonhidrat içeriyorsa olu iabilecek hipoglisemi riski nedeniyle düzenli karbonhidrat alınması önemlidir. Hipoglisemi genellikle düşük kalorili beslenme uygulamalarını takip eden uzun ve ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrasında veya hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması sonucunda oluşmaktadır.
Sül bnilürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bkz Bölüm 4.8 “İstenmeyen etkiler”). Bazı vakalar şiddetli ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gür arka arkaya glukoz infüzyonu uygulamak gerekli olabilir.
Haî tanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli seç: İmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.
Aş£ ğıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:
– ] lastanm işbirliğini reddetmesi veya başaramaması (Özellikle de yaşlılarda),
– beslenme bozukluğu, düzensiz öğün vakitleri, atlanan Öğünler, oruç veya beslenmede leğişiklik yapılan dönemler,
– ?iziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,
– Böbrek yetmezliği,
– Şiddetli karaciğer yetmezliği,
– 3LUMIKRON ile doz aşımı,
– Bazı endokrin bozuklukları: tiroid bozuklukları, hipopitüitarizm ve adrenal yetmezlik,
– Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5 “Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve iiğer etkileşim şekilleri”).
Bö )rek ve karaciğer yetmezliği:
Kaaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin fannakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir. Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemi epi codu uzun sürebilir, doğru tedavinin başlatılması gereklidir.
Halitanın bilgilendirilmesi:
Hipoglisemi riskleri, semptomları, tedavisi ve buna sebep olabilecek durumlar, hastaya ve aile sine açıklanmahdır.
Hasta özellikle de doğru beslenme, düzenli egzersiz, kan şekeri seviyesinin düzenli ölç ününün önemi konusunda bilgilendirilmelidir.
Ye ersiz kan şekeri kontrolü:
Onl antidiyabetikler ile tedavi alan hastalarda; ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi mü iahale gibi etkenlerden herhangi biri, kan şekeri kontrolünü etkileyebilir. Bazı durumlarda, insi ilin tedavisine geçmek gerekebilir.
Glidazid de dahil olmak üzere, oral anti diyabeti kİ erin hipoglisemik etkisi pek çok hastada uzın dönemde azalabilmektedir: bu durum diyabetin şiddetindeki artışa veya tedaviye verilen yar itin azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu durum sekonder yetmezlik olarak bilinmektedir ve lacın ilk alımından sonra ilacın etki göstermemesi durumu olan primer yetmezlikten ayırt edi melidir. Hastayı sekonder yetmezlik vakası olarak değerlendirmeden önce, uygun doz ayarlaması yapılmalı ve diyetin doğru uygulandığı denetlenmelidir.
Laboratuvar testleri:
Gli çözülenmiş hemoglobin seviyelerinin (Veya açlık kan şekeri seviyelerinin) Ölçümü, kan şekerinin kontrolünün değerlendirilmesi açısından önerilmektedir. Hastanın kan şekerini kerdi kendine takip etmesi de faydalı olabilir.
Sülfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (Glukoz-6-fosfat dehidrojenas) enzim eksikliği olan hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapötik sınıfa ait ilaç ile tedavi edilmelidirler.
Yaıdımcı maddeler:
GLJMİKRON, 45 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp lak oz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kul anmamaları gerekir.
4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Aşî ğıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.
Koııtrendike kombinasyonlar:
– \4ikonazol (sistemik kullanım, oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi artırarak, komaya tadar gidebilen hipoglisemik semptomlara neden olabilir.
Taksiye edilmeyen kombinasyonlar:
– 7enilbutazon (Sistemik kullanım): Sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini artırır (Plazma proteinlerine bağlanmasını değiştirir ve/veya eliminasyonu azaltır).
H'arkh bir antiinflamatuvar kullanılması önerilir aksi takdirde hastanın uyarılması ve kendi cendine takibin Öneminin vurgulanması gereklidir gerekli görülürse, antiinflamatuvarlarla edavi sırasında ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır.
– Alkol: Hipoglisemik reaksiyonları arttırır (Kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek) ve lipoglisemik koma riskini artırabilir. Alkol ve alkol içeren ilaç alımından kaçınılmalıdır.
Ku lanımında dikkatli olunması gereken kombinasyonlar:
Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekerini düşürme etkisinin şiddetlenmesi ve dol ıyısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (însülin, akarboz, big ianidler), beta-blokörler, flukonazol, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (Kî ptopril, enalapril), histamin H2-reseptör antagonistleri, MAOIler, sülfonamidler ve steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar.
Aşağıdaki ürünler glukoz düzeylerinde artışa neden olabilir.
Önerilmeyen kombinasyonlar:
– Danazol: Danazolün diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.
Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa, hasta kendi kendine, idrar ve kan şekerini takip etmesinin önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
Ku lanımında önlem alınması gereken kombinasyonlar:
– Alorpromazin (nöroleptik): yüksek dozlarda (>100 mg/gün klorpromazin) kan şekeri düzeyini artırır (însülin şahmının azalmasına neden olur). Hasta uyarılmalı ve kan şekerini tendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Nöroleptik ajan kullanımı sırasında ' re tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
– 1 jlukokortikoidler (Sistemik kullanım ve lokal kullanım: intra-artiküler, kutanöz ve rektal ıreparatlar ve tetrakosaktrin): olası ketoz ile birlikte kan şekerinde artışa neden olur ı Glukokortikoidlere bağlı olarak karbonhidratlara toleransta azalma olmaktadır). Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Glukokortikoid kullanımı sırasında ve tedaviden sonra ; ıntidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.
– Citodrin, salbutamol, terbutalin: (I.V kullanım).
; Jeta-2 agonistlerine bağlı olarak kan şeker düzeyi artar.
; Can ve idrardaki glukoz gözleminin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insülin tedavisine I »eçilir.
Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:
– Antikoagülanlar (Varfarin).
Bir ikte kullanım sırasında sülfonilüreler antikoagülasyonun güçlenmesine sebep olabilir.
An: ikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.
Peı iyatrik popülasyona ilişkin veri bulunmamaktadır.
4.6. gebelik ve laktasyonge ?elik kategorisi: c
Ge >e kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış diyabetin yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur. Gebeliğin planlandığı veya ilk farkedildiği andan itibaren oral antidiyabetikler yerine insülin kullanılmaya başlanması öne rilmektedir.
İns ınlarda gebelik döneminde gliklazid kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Hayvanlarla yapılan çalışmalarda gliklazid herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir.
Ge >elik döneminde sıkı kan şekeri kontrolünün sağlanması önemlidir.
Ge jelik sırasında diyabet tedavisi için oral hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından, insülin ted ıvisi tercih edilmelidir.
Glidazid veya metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediğine ilişkin klinik veri bul anmamaktadır. Neonatal hipoglisemi riski bulunduğundan, emziren annelerde gliklazid kor trendikedir.
Yeierli veri bulunmamaktadır.
4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Hastalara, hipoglisemi semptomları ve araç ya da makine kullanımı sırasında dikkatli olu iması gerektiği hakkında bilgi verilmelidir.
4.8 i̇stenmeyen etkiler
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>H10000 ila <1/1000); çok seyrek (<l/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahnin edilemiyor)
Sejrek:
Anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeni. Bu gibi seyrek görünen durumlar genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.
Hif oglisemi.
Diğer sülfonilürelerle de olduğu gibi, GLUMÎKRON ile tedavi, özellikle de öğünler düzensiz alınıyor veya öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.
Olası semptomlar: baş ağrısı, yoğun açlık, bulantı, kusma, bitkinlik, uyku bozuklukları, ajitısyon, agresiflik, konsantrasyon ve dikkatin azalması, tepkilerin yavaşlaması, depresyon, kor füzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi, duyusal bozukluklar, baş dörmesi, güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum, konvülsiyon, derin nefes alamama, bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta ölümle sonuçlanabilecek koma.
İla^e olarak, adrenerjik karşı-regülasyon belirtileri gözlenebilmektedir: terleme, soğuk ve nen ili cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angina ve kardiyak aritmi.
Bu semptomlar genellikle karbohidrat (Glukoz) alıntından sonra kaybolmaktadır. Ancak, yapay tatlandırıcıların etkisi yoktur. Diğer sülfonilüreler ile edinilen deneyimler, başlangıçta etki li önlemler alınsa da, hipogliseminin tekrar oluşabileceğini göstermektedir.
Şidietli veya uzayan hipoglisemi, şeker alınması ile geçici olarak kontrol altına alınsa da, der lal tıbbi tedavi ve hatta hastaneye yatırma gerektirebilir.
Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında geç tci görme bozuklukları meydana gelebilir.
S ey rek:
Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eritem, makülopapüler döküntüler.
Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi kullanım sırasında eritrositopeni, agranülositoz, hemolitik ane ni, pansitopeni, alerjik vaskülit ve hiponatremi vakaları bildirilmiştir.
Hepatik enzim düzeylerinde artış, hepatik yetmezlik (Kolestaz ve sarılık) ve hepatit göz enmiş; ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır. Sad ece birkaç vakada hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşmaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Fannakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (; e-pos :a: ; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Sül: bnilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.
Hipogliseminin, bilinç kaybı veya nörolojik sinyal olmaksızın oluşan, hafıf-orta semptomları, karbonhidrat alımı, doz ayarlaması ve/veya beslenmede değişiklik yapılarak mutlaka düz îltilmelidir.
Has ta tehlikeyi atlatana kadar, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır.
Koma, konvülsiyon veya diğer nörolojik bozukluklar ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonların meydana gelmesi mümkündür ve acil tıbbi müdahale ve has ianeye yatırma gerektirir.
Hifoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50 mL konsantre glukoz solüsyonu (%20–30) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan şeker düzeyini 100 mg/dl (lg/L)’nin üzerinde tutacak şekilde, seyreltilmiş glukoz solüsyonu (%10) infüzyonuna devam edilir.
Ha; ta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için has :anm mevcut durumuna göre karar verir.
Gli dazidin proteinlere sıkı bağlantısı nedeniyle bu hastalara diyaliz uygulanması faydasızdır.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farnakoterapötik grup: Hipoglisemik sulfonilüre – Oral antidiyabetik ajan
AT 2 kodu: A10BB09 (Sindirim sistemi ve metabolizması)
Gli dazid, endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.
Gli dazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şekor düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin 2. yılından sonra da devam eder.
Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır.
İnsi ilin salıverilmesi üzerine etkisi:
Tip 2 diyabetiklerde, gliklazid, glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sek'esyonundaki bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek veya glu loz alımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.
Hemovasküler özellikleri:
Gir dazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma vasıtası ile mü rotrombozu azaltır:
– rTombosit agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyon belirteçlerinde azalma (Beta tromboglobulin, tromboksan B2)
– t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fıbrinolitik aktivitesi üzerine etki (der.
5.2. Farmako kinetik Özellikler
Ger el özellikler:
Em lim:
Gliklazid gastrointestinal sistemden hızla emilir ve maksimum kan konsantrasyonlarına 11. ve 14. saatte ulaşır.
Daş ılım:
Plazma proteine yaklaşık % 94.2 oranında bağlanır.
Glirlazid’in final yarı-ömür eliminasyonu 20 saat kadardır.
Biy ^transformasyon:
Gliİlazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.
Eliı ninasyon:
Eliıninasyon başlıca idrarla olur, idrarda % l’den az oranda değişmemiş olarak tespit edi miştir.
Do trusallık:
Veı i yoktur.
Yaş lı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin klinik bir değişiklik görülmemiştir.
Böl »rek/Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan has ,alarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri bul’ ınmamaktadır.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar içir herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenisite çalışması yapılmamıştır.
Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun 25 I :atı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1 yardımcı maddelerin listesi
Laktoz (100M)
Pol vinil pirolidon (PVP K25)
Kol loidal silikon dioksit (Aerosil 200)
Milrokristalin selüloz (pH 101)
Gliı eril Behanat
Soc yum nişasta glukonat (Primojel)
Ma^ pezyum Stearat
6.2 geçimsizlikler
Yoktur.
6.3 raf ömrü
36 i.y
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.
6.5 ambalajın niteliği ve içeriği
20, 50 ve 100 tablet PVC/PE/PVDC/A1 folyo blister ambalajda sunulmaktadır.
6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Ku lamlmamış olan ürünler ya da atık materyaller ’Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edi melidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Şarta Farma İlaç San. A.Ş.
Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No: 16
34382 Şişli -İSTANBUL
Tel 0212 220 64 00
Fax: 0212 222 57 06
8. ruhsat numarasi(lari)
178/93
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ııhsat tarihi: 27.06.1996
Ruhsat yenileme tarihi: 27.06.2011