GİRASİD %0.3 KULAK DAMLASI - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

GÎRASİD % 0.3 Kulak Damlası

2. KALIT ATIF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Ofloksasin: 3 mg

Sodyum klorür 9 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Berrak çözelti

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

GÎRASİD %0.3 Kulak Damlası, mikroorganizmaların duyarlı suşları ile gelişen aşağıdaki enfeksiyonlarda endikedir.

Otitis Extema: Yetişkin ve 1 yaş ve üzeri pediatrik hastalarda, etken S. aureus ve P. aeruginosa olduğunda.

Kronik süpüratif otitis media: Perfore timpan membranı olan 12 yaş ve üzeri hastalarda, etken S. aureus, P. mirabilis ve P. aeruginosa olduğunda.

Akut otitis media: Timpanostomi tüpü olan 1 yaş ve üzeri pediatrik hastalarda, etken S. aureus, S pneumoiae, H. influenzae, M. catarrhalis ve P. aeruginosa olduğunda.

4.2. pozoloji ve uygulama şekliotitis extema: 1-12 yaş arası; 10 gün boyunca etkilenmiş kulağa günde iki kez 5 damla (0.25 ml, 0.75 mg ofloksasin)

12 yaş ve sonrası; 10 gün boyunca günde iki kez 10 damla ( 0.5 mL, 1.5 mg ofloksasin) Solüsyon ılık olmalıdır, soğuk olması denge bozukluğu oluşturabilir. Uygulanan kulağın pozisyonunun 5 dakika değiştirilmemesi tavsiye edilir.

Timpanostomi tüpü olan pediatrik hastalarda akut otitis media: 1–12 yaş arası; 10 gün boyunca günde iki kez 5 damladır.

Perfore timpan membranı olanlarda kronik süpüratif otitis media: 12 yaş ve sonrası; 14 gün boyunca günde iki kez 10 damladır.

Kulağa damlatılarak uygulanır.

1. Eller iyice yıkandıktan sonra, okümeter üzerindeki damlalık kapağını herhangi bir şeye temas ettirmeden özenle açınız.

2. Hasta yukarı gelecek şekilde hastayı yatırınız.

3. Damlalığın kenarını hafifçe sıkarak ve damlalığın ucu kulağa temas etmeyecek şekilde ilacı dış kulak yoluna damlatınız.

4. 10 dakika bekledikten sonra dış kulak yolunun ağzım bir parça pamuk veya gaz bezi

ile tıkayınız ve hastayı dik duruma getiriniz. İlacın fazlasını siliniz.

5. Damlanın soğuk olarak uygulanması baş dönmesine neden olabilir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Kulağa uygulama ile ilgili olarak bu popülasyona ait bir bildirim bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon: 1 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon: Kulağa uygulama ile ilgili olarak yaşlılar ile diğer gruplar arasında karşılaştırmalı veri bulunmamaktadır.

4.3. kontrendikasyonlar

GİRASÎD aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

GİRASİD enjeksiyon yoluyla uygulanmamalıdır.

Ofloksasin dahil sistemik kinolon alan hastalarda, bazıları ilk dozdan sonra olmak üzere, ciddi ve zaman zaman fatal aşırı duyarlılık reaksiyonları (anaflaktik/a­naflaktoid) bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler kollaps, bilinç kaybı, anjiyoödem (larenjiyal, farenjiyal ya da fasiyal ödem dahil), havayolu obstrüksiyonu, dispne, ürtiker ve kaşıntı eşlik etmiştir.

Eğer ofloksasine karşı aleıjik reaksiyon gelişirse, ilacın kullanımına son verilmelidir. GÎRASÎD kinolon grubu diğer antibakteriyel ajanlara karşı duyarlılık göstermiş olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

GİRASİD kullanılırken rinofarenjiyal pasaj riski göz önünde bulundurulmalıdır; bu durum bakteriyel direncin oluşmasına ve yayılmasına yardımcı olabilir. Diğer antienfektiflerde olduğu gibi, uzun süreli kullanım, duyarlı olmayan organizmaların aşın çoğalmasıyla sonuçlanabilir. Eğer enfeksiyon ağırlaşırsa ya da makul bir süre içerisinde klinik iyileşme görülmezse, kullanıma son vermeli ve alternatif bir tedavi başlatılmalıdır.

Oksokinolon grubu antibakteriyel ajanların sistemik emilimleri konusunda aşağıdaki uyarılar geçerlidir. Ancak, topikal olarak uygulanan GÎRASÎD’in emiliminden sonraki plazma ofloksasin düzeyleri minimaldir.

Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz aktivitesinde gizli ya da belirgin defektleri olan kişiler, sistemik olarak absorbe edilen oksokinolon grubu antibakteriyel ajanlar ile hemolitik reaksiyonlara eğilimli olabilirler.

Önceden anlamlı düzeyde böbrek ya da karaciğer bozukluğu bulunan hastalar, fonksiyondaki herhangi bir kötüleşmenin saptanabilmesi için dikkatle izlenmelidir. Doz azaltımı yapılması gerekli olabilir.

GİRASİD, merkezi sinir sistemi bozuklukları, epilepsi, karaciğer ya da böbrek yetmezliği veya şiddetli dehidrasyonu olan kişilere dikkatle uygulanmalıdır. Fotosensitivite reaksiyonları indüklenebilir. Özellikle yaşlılarda, bazıları psikozlara yol açabilen MS S irritabilitesi verileri bildirilmiştir.

Aplikatörün parmaklarla veya başka bir yüzeyle temasının önlenmesi, sterilitenin sürdürülmesi açısından önemlidir.

GİRASÎD, sodyum içerse de kan dolaşımına katılmadığı için, sodyuma bağlı bir etki beklenmez.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bazı kinolonlarm sistemik yoldan uygulandıklarında, kafein ve teofilinin metabolik klerensini inhibe ettiği gösterilmiştir. Sistemik ofloksasin ile yürütülen ilaç etkileşim çalışmalarında, ofloksasinin kafein ve teofilinin metabolik klerensini belirgin şekilde etkilemediği ortaya konulmuştur.

Sistemik yoldan uygulanan florokinolonların, sistemik nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla (NSAEİ) birlikte kullanıldıklarında, MSS toksisitesi prevalansının arttığı yönünde raporlar bulunmakla birlikte, eşzamanlı sistemik NSAEt ve ofloksasin kullanımında böyle bir durum bildirilmemiştir.

Eşzamanlı kullanılan mineral antasitler, sistemik emilimi etkileyebilir.

Sistemik kinolonlarm bazı fenilpropriyonik asit türevi nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla birlikte kullanılmaları, muhtemelen renal etkiler nedeniyle, toksisiteye yol açabilir.

Kumarin türevi bir antikoagülanın eşzamanlı olarak uygulandığı bir çalışmada etkileşim gösterilmemiştir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi c'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için özel bir uyarı bulunmamaktadır.

Gebe kadınlar üzerinde yürütülmüş yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Sistemik kinolonlarm olgunlaşmamış hayvanlarda artropatiye yol açtığı gösterildiğinden, GİRASİD’in gebe kadınlarda kullanılması önerilmemektedir.

Sistemik olarak alınan ofloksasin ve diğer kinolonlar anne sütüne geçtiği ve süt emen bebeklere zarar verme potansiyeli bulunduğu için, GİRASÎD laktasyon sırasında kullanılmamalıdır.

Oküler kullanım ile ilgili olarak insanda üreme yeteneği/ferti­liteye etkisi bildirilmemiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma becerileri üzerindeki etkilerine yönelik bir çalışma yapılmamıştır.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Genel

Sistemik ofloksasin kullanımından soma ciddi reaksiyonlar enderdir ve semptomların çoğu geri dönüşlüdür. Topikal uygulamadan soma küçük bir miktarda ofloksasin sistemik olarak emildiği için, sistemik kullanım ile bildirilen advers olayların ortaya çıkma olasılığı vardır.

Sıklık kategorileri

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Çok seyrek: Aşırı duyarlılık (anjioödem, dispne, anaflaktik reaksiyon/şok, orofarengeal şişme, dil şişmesi dahil)

Bilinmiyor: Sersemlik, baş ağrısı, hipoestezi

Bilinmiyor: Bulantı

Bilinmiyor: Periorbital ödem

Bilinmiyor: Fasiyal ödem

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma soması şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımına dair bir bildirim yapılmamıştır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler, antienfektifler, kinolonlar

ATCkodu: SO1AX11

Ofloksasin, belirli aerobik gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı çabuk etkili, geniş spektrumlu bir bakterisid etkiye sahip, sentetik bir florlu 4-kinolondur.

Ofloksasinin aşağıdaki organizmaların çoğu suşlarına karşı hem in vitro hem de klinik olarak oftalmik enfeksiyonlarda etkili olduğu gösterilmiştir. GÎRASİD’in S. pneumoniae'ye karşı etkinliğine ilişkin klinik araştırma verileri, kısıtlı sayıda izolata dayanmaktadır.

Gram negatif bakteriler: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum ve A. calcoaceticus var. bvoffi; Enterobacter sp. (E. cloacea dahil), Haemophilus sp. (H influenza ve H. aegyptius dahil); Klebsiella sp. (K. pneumoniae dahil); Moraxella sp; Morganella morganii; Proteus sp. (P. mirabilis dahil); Pseudomonas sp. (P. aeruginosa, P. cepacia, ve P. fluoroscens dahil); ve Serrata sp. (S. marcescens dahil).

Gram pozitif bakteriler: Bacillus sp; Corynebacterium sp; Micrococcus sp; Staphylococcus sp. (S. aureus ve S. epidermidis dahil); Streptococcus sp. (S. pneumoniae dahil; yukarıya bakınız), S. viridans ve beta-hemolitik Streptococcus.

Ofloksasinin bakterisid aktivitesine birden fazla mekanizmanın katkıda bulunduğu görülmektedir. Primer etki mekanizmasının, bakteri DNA’sının içine negatif süpersanmların eklenmesinden sorumlu enzim olan DNA girazm inhibisyonu olduğu düşünülmektedir. Bu inhibisyon, DNA replikasyonunu durdurarak, bakterinin hızla ölümüne neden olur. Bu durum, bakteri DNA’sında daha fazla hasar oluşturan ve normal gen ekspresyonunu engelleyen bir hücresel yanıtı indükler. Ofloksasin ayrıca, protein ve DNA sentezinden bağımsız, ek bir bakterisid mekanizmaya da sahiptir. Bu nedenle hücrenin hem replikasyon evresinde, hem de replikasyon-dışı evrelerinde bakterisid etkilidir. Memeli hücreleri kinolonlar tarafından inhibe edilmezler.

5.2. farmakokinetik özellikler

Emilim:

Ofloksasinin emilimi iyidir. Sistemik olarak emilen ofloksasin yaygın bir dağılım gösterir.

Dağılım:

İki adet tek dozluk kulak yoluyla ofloksasin uygulaması sonrası serum ilaç konsantrasyonu, otoresi olanlarda 4.1 ng/mL (n=3), otoresi olmayanlarda 5.4 ng/mL (n=5) olarak saptanmıştır. Perfore timpanik membranı olanlarda saptanan en yüksek serum konsantrasyonu 10 ng/mL’dir. Orta kulak mukozasında ofloksasin konsantrasyonu büyük değişkenlik göstermiştir (1.2–602 pg/g). Otorede ofloksasin yüksek konsantrasyonlarda bulunmuştur (3892850 pg/g).

Biyotransformasyon:

Orta kulak enfeksiyonlarında topikal olarak uygulanan ofloksasin çok düşük miktarda sistemik dolaşıma geçer. Çocuklarda kulağa lokal uygulanan ofloksasinin serum seviyeleri oral uygulama ile elde edilen serum seviyelerinin 1/100'ü kadardır. Lokal olarak uygulanan ofloksasinin işitme ve denge sinirleri üzerine toksik etkisinin olmadığı bildirilmiştir.

Ofloksasin beta-laktamaz enzimleriyle degradasyona uğramaz. Ayrıca aminoglikozit adenilazlar veya foslbrilazlar, ya da kloramfenİkol asetiltransferaz tarafından modifiye edilmez.

Eliminasyon:

Sistemik olarak emilen ofloksasin yaygın bir dağılım gösterir ve vücuttan hızla elimine edilir.

Başlıca değişmemiş halde idrar ile atılır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Çeşitli deney hayvanlarında akut, subakut ve kronik sistemik toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Seçimler ilaç araştırmalarındaki genel uygulama ile tutarlıydı. Fertilite ve teratoj eni sitenin de dahil olduğu üreme çalışmaları da yapılmıştır. Bütün bu araştırmalar sonucunda, ilacın güvenliliği ortaya konulmuştur.

Ofloksasinin profili, diğer geniş spektrumlu antimikrobiyal ajanlar ile olumlu bir şekilde karşılaştırılabilir niteliktedir.

Kaydedilen başlıca etkiler, primer olarak gastroİntestinal şikayetler ve bazı merkez sinir sistemi etkileridir. Ancak immatür hayvanlardaki en kayda değer etki, ofloksasinin eklem kıkırdağı üzerindeki etkisi olmuştur ve ilaç bu nedenle gebelik sırasında önerilmemektedir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Benzalkonyum klorür

Sodyum klorür

Hidroklorik asit (pH ayarı için)

Saf su

6.2. geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

15°C-30°C arasında oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

5 ml’lik plastik, özel damlatma uçlu şişelerdedir.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Actavis İlaçları A.Ş.

Gültepe Mah. Ali Kaya Sok. Polat İş Merkezi B Blok Kat: 7–8

Levent/îstanbul

Tel: 0212 316 67 00

Faks: 0212 264 42 68

8. ruhsat numarasi

181/98

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 13.03.1997

Ruhsat yenileme tarihi: