GENSIF 20 MG/2 ML AMPUL - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

GENSİF 20 mg/ 2nıl Ampul

2.kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Her bir ampulde:

Etkin madde :

Gentamisin (sülfat olarak) 20 mg

Metil paraben 2.6 mg

Enjeksiyonluk su… k.m........... 2.0 mİ

Yardımcı maddeler İçin 6. l’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Enjeksiyonluk çözelti

4.kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endi̇kasyonu

Gentamisin bakterisit aktİvite gösterir ve Escherichia, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Serratia, Schigella, Staphyloccus aureus, bazı Proteuslar ve Pseudotnonas aeruginosa türlerinin dahil olduğu gram-pozİtİf ve gram-negatif patojenlerin pek çok şuşuna karşı etkilidir. Gentamisin, bu mikroorganizmaların streptomisin, kanamisin ve neomisin gibi antibiyotiklere dirençli olan şuşlarına karşı da çoğu zaman etkilidir. Gentamisin, penisiline dirençli Staphyloccoccİ’ye etkili olup Streptococcİ’ye nadiren etkilidir.

GENSİF gentamisine duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Ciddi Gram-Negatif Enfeksiyonları

Alt ve üst üriner kanal enfeksiyonları

Yanık ve yara enfeksiyonları

Bakteriyemi, septisemi

Abseler

Subakut bakteriyel endokardit

Solunum yolu enfeksiyonları (Bronkopnömoni)

Neonatal enfeksiyonlar

Jinekolojik enfeksiyonlar

Gram-Pozitif Enfeksiyonları

Bakteriyemi

Abseler

Kazaya veya cerrahiye bağlı travma

Yanıklar ve ciddi deri lezyonları

4.2. pozoloji ve uygulama şekliböbrek fonksiyonları normal olan yetişkinlerde tavsiye edilen günlük doz, genellikle günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg’dır.

Genellikle 12 saat ara ile uygulanabilir. Hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda dozaj sıklığı 6 saatte bire çıkartılabilir veya günlük doz 24 saat ara ile 5 mg/kg’a yükseltilebilir.

Gentamisin genellikle İntramüsküler yol İle uygulanır, ancak intramüsküler uygulamanın mümkün olmadığı durumda (örn: şoktaki veya ciddi yanıkları olan hastalarda) intravenöz yol ile de verilebilir.

İntravenöz yol ile verildiğinde önerilen doz en az 2 ila 3 dakikada direkt damar içine veya enjeksiyon setinin lastik hortumu içine uygulanır. Doğrudan hızlı İntravenöz uygulama potansiyel olarak nefrotoksik konsantrasyonlara yol açabilir , bu nedenle önerilen dozun tavsiye edilen süre içinde uygulanması çok önemlidir. Alternatif olarak, önerilen doz % 0.9 NaCl veya % 5 dekstroz içinde çözülebilir ancak bikarbonat çözeltileri kullanılmamalıdır (bkz. 6.2 Geçimsizli­kler). Bu şekilde hazırlanan çözelti İnfilzyon ile 20 veya 30 dakika boyunca uygulanmalıdır.

Böbrek yetmezliğinde toksisite riskini azaltmak İçin tavsiye edilen günlük doz azaltılmalı ve renal fonksiyona göre ayarlanmalıdır. İlk doz normal hastalardaki gibi olmalı, daha sonra doz aralığı renal fonksiyon testlerinin sonuçlarına göre aşağıdaki gibi ayarlanmalıdır.

Çocuklar (1 yaş ve üzeri) ve ergenlerde , önerilen günlük doz günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3–6 mg/kg*dır.

1 aydan büyük bebeklerde, günlük doz bir veya iki kez olarak uygulanan 4.5–7.5 mg/kg’dır.

Yeni doğanlarda önerilen doz günde bir kez 4,5–7,5 mg/kg’dır. Yeni doğanlardaki daha uzun elİminasyon yarı ömrü nedeni ile gerekli dozun günde bir kez uygulanması yeterlidir.

Daha önceden 8. sinir haşan veya sınır düzeyde böbrek fonksiyonu bulunan veya bulunmayan yaşlı hastaların aminoglikozit toksisitesine daha duyarlı olduğuna dair kanıtlar vardır. Bu nedenle yaşlı hastalar, gentamisin tedavisi sırasında gentamİsin serum düzeyleri , böbrek fonsİyonu ve ototoksisite belirtileri değerlendirilerek yakından İzlenmelidir.

Gentamisin serum konsantarasyonu izleme tavsiyesi

Yaşlılarda, yeni doğanlarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda serum konsantrasyon­larının izlenmesi tavsiye edilir. Örnekler doz aralığının sonunda alınır (Çukur düzey). Gentamisin günde iki kez uygulandığında 2 pg/ml’yİ , günde bir kez uygulandığında da 1 pg/ml’yi aşmamalıdır (bkz. 4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemler).

4.3Kontrendikasyonlar

Gensif aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Myastenia Gravis’de.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Toksisİte potansiyeli nedeni ile gentamisin tedavisi gören hastalar yakın klinik gözlem altında tutulmalıdır.

Diğer aminogliozidlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi serum konsantrasyonu İle İlişkilidir. 10 mikrogram/ml üzerindeki serum seviyelerinde vestibüler mekanizma etkilenebilir. Toksisite riski serum konsantrasyon­larının İzlenmesi yolu İle minimum düzeye indirilebilir. Pik konsantrasyonunun (1 saat) 10 mİkrogram/ml’yi ve taban konsantrasyonunun (bir sonraki enjeksiyondan 1 saat önce) günde İki kez uygulandığında 2 mİkrogram/ml’yi ve günde bir kez uygulandığında 1 pg/ml’yi geçmediğinden emin olmak İçin gentamisin serum düzeylerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.

Diğer nörotoksik ve/veya nefrotoksİk ilaçlar İle eş zamanlı kullanımı gentamisin toksisitesini arttırabilir. Aşağıdaki ilaçlar ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır:

Nöromüsküler blok yapıcı ilaçlar, süksinİl kolin ve tübokürarin

Metisilin ve sefalosporinler gibi diğer nefrotoksisite veya ototoksisite potansiyeline sahip ajanlar, Etakrİnik asit ve furosemİd gibi potent diüretikler,

Diğer aminoglikozitler.

Diyabet, İşitsel vestibüler disfonksiyon, otitis media, otitîs medİa öyküsü, daha önce ototoksik ilaç kullanımı ve aminoglikozİt ototoksisitesine genetik olarak daha duyarlı olma gibi faktörler hastalarda toksik etki görülme riskini arttıran faktörlerdir.

İstenmeyen etkilerin önlenmesi için renal fonksiyonun (serum kreatinİni, kreatİnİn klerensi) devamlı izlenmesi (tedavi öncesinde, sırasında ve sonrasında), vestibül ve kohlea fonksiyonlarının, hepatik parametreler ve laboratuvar parametrelerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.

GENSİF, parkinsonİzm ve diğer kas güçsüzlüğü ile karakterize durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Belirgin obezite olgularında gentamisin serum konsantrasyonları yakından İzlenmeli ve dozun azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

GENSİF yaşlılarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda ve böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden prematüre bebeklerde dikkatli kullanılmalıdır.

GENSİF içeriğinde bulunan sodyum metabisülfit nadir olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospasma neden olabilir.

GENSÎF İçeriğinde bulunan metil paraben ve propil paraben, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) ve olağanüstü olan bronkospazma sebebiyet verebilir.

Bu tıbbi ürün, her 20 mg/2 ml’lik dozunda 1 mmol (23 nıg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani sodyum içermediği kabul edilebilir.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antibakteriyeller:

Sefalosporİnler ile özellikle de sefalotin ve sefalorİdİn ile diğer aminoglikozitler ve vankomisin birlikte kullanıldığında nefrotoksisite riski artar. Bu kombinasyonlar kullanıldığında böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

Dİüretikler:

Furosemİd ve etakrinik asit gibi güçlü diüretikler ototoksisite riskini arttırır.

Sitotoksikler:

Siklosporin ve fludarabin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttırır.

Sisplatin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite ve olası ototoksisite riskini arttırır.

Nöromüsküler Blokörler:

Gentamisİnİn de dahil olduğu amİnoglikozid antibiyotikler nöromüsküler blokajı ve solunum felcini indükleyebİlirler. Bu nedenle kurar tipi kas gevşeticİ (tübokürarin) ve süksİnİlkolin uygulanan hastalarda GENSİF dikkatli kullanılmalıdır.

Botulinum toksini ile birlikte kullanımı nöromüsküler bloke edici etkinin artışına bağlı olarak toksisite riskini arttırır.

Kolİnerjİk İlaçlar:

Gentamisin, neostİgmin ve piridostigminin etkilerini antagonize eder.

Antİkoagülanlar:

Gentamisin, varfarin ve fenİndiyon gibi antikoagülanların etkisini potansiyelize eder. Oral antikoagülanlar ile birlikte kullanımı hipotrombİnemİk etkinin artmasına neden olabilir.

Antİfungaller:

Amfoterisin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttırır.

Bifosfonatlar:

Gentamisinin bîfosfonatlar ile birlikte kullanımı hipokalsemi riskini arttırabilir.

İndometazin:

İndometazİn yenidoğanlarda gentamisin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi d

Hayvanlar üzerindeki bazı çalışmalarda teratojenik etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda kullanımına yönelik yeterli veri bulunmamaktadır.

Gentamisin plasentaya geçer ve fötusta ototoksisİte oluşturma riski vardır. Bu nedenle gebelik sırasında kullanımı öncesinde yararı ve fötus üzerindeki zarar riski değerlendiril­melidir.

Gentamisin düşük miktarlarda anne sütüne geçer. Bebekteki ciddi advers reaksiyon riski nedeni İle emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da GENSİF tedavisinin durdurulup durduru İm ayacağına/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Bilinen bir etkisi yoktur.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

GENSİF’in araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Advers reaksiyonlar, sıklık sırasına göre şu şekilde sıralanmıştır: çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100, < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000, < 1/100); seyrek (> 1/10,00, < 1/1,000); çok seyrek (< 1/10,000), izole bildirimler dahil.

Bilinmiyor:

Geri-dönüşlü granülositopenİ

Yaygın olmayan

Kan diskrazİlerİ, anemi

Seyrek

Hipomagnezi (uzun süreli tedavide), hipokalemi, hipokalsemi

Yaygın olmayan:

Aşırı duyarlılık, ürtiker

Çok Seyrek:

Alerjik kontakt sensitizasyon

Anaflaktik reaksiyonlar

Çok Seyrek

Ensefalopatİ, konvülziyonlar, konfiizyon, mental depresyon, letarji, halüsİnasyonlar gibi santral sinir sistemi toksisitesine ilişkin bulgular

Bilinmiyor:

işitme kaybı, vestibüler hasar (özellikle daha önce ototoksik ilaç kullanan veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda)

Yaygın olmayan:

Bulantı, kusma, stomatit

Seyrek:

Dİyare (gentamİsİnİn de İçinde yer aldığı kombine antibiyotik tedavilerinde)

Antibiyotiğe bağlı kolit

Yaygın olmayan:

Karaciğer fonksiyonlarında bozukluk, serum aminotransferaz değerlerinde geçici yükselmeler, serum bilüribin konsantrasyonun­da artış

Yaygın olmayan :

Deri döküntüleri

4.9. doz aşımı ve tedavisidiğer aminoglikozitlerde olduğu gibi gentamisin toksi̇si̇tesi kritik değerin üzerindeki gentamisin serum düzeyleri i̇le i̇lişkilidir. böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda, tavsiye edilen dozların uygulanması sonrasında toksik serum düzeylerinin oluşması (>10 pg/ml) beklenmez. böbrek yetmezliği nedeni ile daha yüksek serum düzeyleri elde edilirse, doz düşürülmelidir.

Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz gentamisinin kandan uzaklaştırılmasını sağlar, ancak hemodiyaliz daha etkin bir yöntemdir. İntravenöz yol ile uygulanan kalsiyum tuzları, gentamisin tarafından oluşturulan nöromüsküler blokajın giderilmesinde kullanılmaktadır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Aminoglikozİt antibakteriyeller

ATC kodu: J01GB03

Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etki mekanizması tam olarak aydınlat!lamamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmesidir.

Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir.

Gentamisin in vitro olarak, 1–8 pg/ml konsantrasyonda Esherichia coli, Haemophîlus influenzae, Moraxella lacunala, Neisseria, indol pozitif ve indol negatif Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa’ nın pek çok şuşu dahil/ Staphylococcus aureus, S. epidermidis, ve Serratia'nm duyarlı şuşlarını inhibe eder. Ancak farklı türler ve aynı türlerin farklı şuşlanmn gentamisİne duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vİvo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin, Streptococcı'ye karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.

Gentamisİn’e karşı doğal veya kazanılmış direnç hem gram-negatif, hem gram-pozİtİf bakterilerde gösterilmiştir. Gentamisin direnci bakteri hücre duvarının azalmış geçirgenliğine, ribozomal bağlanma bölgesindeki değişikliklere veya konjugasyon ile kazanılan plazmİd- aracılı direnç faktörünün varlığına bağlı olabilir. Plazmid-aracılı direnç, dirençli bakterinin asetilasyon, fosforilasyon ve adenilasyon ile ilacı enzimatik olarak değiştirmesini sağlar ve aynı veya farklı türler arasında aktarılabilir. Diğer amİnoglikozİtler ve pek çok diğer antİinfektif İlaca (kloramfenİkol, sülfonamidler, tetrasiklin vb.) karşı direnç aynı plazmid üzerinde taşınır.

Gentamisin ve diğer amİnoglikozİtler arasında çapraz direnç vardın

5.2. farmakokinetik özellikler

Emilim

Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika – 1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4–8 pg/ml olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalın 1 mg/kg dozda uygulama sonrasında 4 pg/ml’lik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.

Dağılım

Plasma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<%10). Dağılım hacmi 0.3 l/kg’dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.

B i yo trans formasyon

Verilen dozun %90’mdan fazlası biyotransformasyona uğramaz.

Eliminasyon

Verilen dozun %90’ından fazlası değişmeden glomerüler filtrasyon ile idrar İçinde atılın Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2–3 saattir.

Doğrusallık/Doğru­sal Olmayan Durum:

Mevcut değil.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.

Pedivatrik popülasyon:

Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:

Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartman hacmi vücut ağırlığının %40’ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yenidoğanlarda dağılım hacmi 0.5–07 L/kg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yeni doğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlarının (mg/kg) kullanımı gerekir.

Elİminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile elimİnasyon hızı azalmıştır,

26–34 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, ortalama eliminasyon yarı ömrü 8 saat iken, 35–37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6.7 saattir.

Bu değerlerle uyumlu olarak, 40 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, klerens değeri (0.2 L/s), 27 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlardakinden (0.05 L/s) yüksektir.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB’ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir.

6.FARMASÖTÎK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddeler

Disodyum EDTA

Metil paraben

Propİl paraben

Sodyum metabisülfit

Enjeksiyonluk su

6.2. geçimsizlikler

GENSİF enjeksiyon öncesinde diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdır. Penisilinler, sefalosporİnler, eritromisin, sülfadiyazin, furosemid, heparinler ve sodyum bikarbonat ile aynı çözelti içinde geçimsizdir. Bunlar ile birlikte kullanımı gerekli İse, yeterli yıkama sağlandığından emin olunarak bolus enjeksiyon şeklinde t.V setinin hortumu içine uygulanır veya farklı bölgelere uygulanır. Karbenisilin ve gentamisin sadece farklı bölgelerden uygulandıkları takdirde birlikte kullanılabilirler. GENSİF’in sodyum bikarbonat içeren solüsyonlara eklenmesi kabondİoksİt açığa çıkmasına neden olur.

6.3. raf ömrü

36 ay

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler O

25 C’ nİn altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği

Her bir kutuda Tİp I camdan yapılmış 2 ml’lik 1 ampul veya Tİp I camdan yapılmış 2 ml’lik 50 ampul (hastane ambalajı) İçerir.

6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel Önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetme! i ği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Her bir ampul, sadece tek kullanımlıktır. Çözelti açıldıktan sonra hemen kullanılmalıdır. Kullanılmayan çözeltiler atılmalıdır.

7.ruhsat sahi̇bi̇

Avicenna Farma Dış Tic. ve Paz. A.Ş.

Şerifali Mahallesi Bayraktar Bulvarı Söyleşi Sok. No:6 Kat:2 (34775)

Ümraniye-İSTANBUL

Tel : 0 216 528 60 00

Faks : 0 216 528 60 98

e-posta:

8.ruhsat numarasi

211/10

9.i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇:

İlk ruhsat tarihi: 03.05.2007

Ruhsat yenileme tarihi: –