KISA ÜRÜN BİLGİSİ - GASTİFAM 40 MG FİLM TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
GASTÎFAM 40 mg Film Tablet
2. KALÎTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Famotidin 40 mg
Laktoz..........................80 mg
Sodyum nişasta glikolat........4 mg
Yardımcı madde(ler) için 6.1 'e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Film tablet
Beyaz, yuvarlak, biconvex film tablet
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasyonlar
Aktif duodenal ülserin kısa süreli tedavisi Aktif duodenal ülserin iyileşmesini takiben, tekrarının (relaps) önlenmesi için düşük dozlarda tedavi amacıyla Aktif benign gastrik ülserin kısa süreli tedavisi Gastroözofageal reflünün kısa süreli tedavisi Gastroözofageal reflü ile ilişkili belirtilerin ve erozyon/ülserasyonlann tekrar etmesini önlemek amacıyla Patolojik hipersekresyon hallerinin tedavisi (Zollinger-Ellison sendromu, multipl endokrin adenomalar).
4.2 pozoloji ve uygulama şekli- duodenal ülser
Başlangıç dozu: Aktif duodenal ülserde önerilen oral doz 40 mg olup yatmadan önce bir defada alınır. Tedaviye 4–8 hafta süreyle devam edilmelidir. Hastaların çoğu 4 haftada iyileşir. 4 haftalık tedaviden sonra ülserin tamamen iyileşmemesi durumunda, 4 haftalık ek bir tedavi önerilir.
İdame tedavisi: Ülserin nüksetmesini önlemek için profilaktik olarak 20 mg GASTİFAM’ın yatmadan önce bir defada alınması önerilmektedir.
– Aktif benign gastrik ülserin kısa süreli tedavisi: Yetişkinler için tavsiye edilen doz günde bir defa yatmadan önce 40 mg’dır. Endoskopi ile iyileşme olduğu gösterilmediği sürece tedaviye 4–8 hafta süreyle devam edilmelidir.
– Gastroözofageal reflünün kısa süreli tedavisinde kullanım dozu;
GÖRH'ın semptomlarını gösteren kişilerde günde 2 defa 20 mg dozunda olmak üzere 6–12 hafta süreli uygulanır. Çoğu hastada 2. haftadan sonra iyileşme görülmeye başlanır. Bu semptomlara aynı zamanda erozyon ve ülserasyon da eşlik ediyor ise tavsiye edilen kullanım dozu; 6–12 hafta süre ile günde iki defa 20 mg ya da 40 mg’dır.
– Patolojik hipersekresyon hallerinde (Zollinger-Ellison ve multipl endokrin adenomalar): Doz hastanın gereksinimine göre ayarlanır. Öncesinde antisekretuar tedavi almamış hastalar için önerilen başlangıç dozu 6 saatte bir 20 mg’dır. Başka bir Ha antagonisti kullanmakta olan hastalarda GASTÎFAM tedavisine geçilirken tedaviye daha yüksek dozlarla başlamak gerekebilir.
Sadece ağızdan kullanım içindir. Film tablet, yeterli miktarda su ile yutularak alınır. Tabletler parçalanmamak ya da çiğnenmemelidir.
Orta – ağır böbrek yetmezliğinde, ilacın vücutta birikimini önlemek için GASTÎFAM ’m dozu yarıya düşürülebilir ya da dozlar arası süre hastanın klinik yanıtına göre 36 ila 48 saate çıkarılabilir. Kreatinin klerensinin 10 ml/dak'ın altında olduğu durumlarda doz yatmadan önce 20 mg'a düşürülmelidir.
Özel kullanımı yoktur.
GASTÎFAM’m çocuklar üzerindeki emniyeti ve etkinliği belirlenmediğinden çocuklarda kullanımı önerilmez.
Bu hasta grubu ile yapılan klinik çalışmalarda, ilaçla ilişkili yan etkilerin türü ve sıklığında bir değişim gösterilmemiştir. Yalnızca yaşa bağlı olarak bir doz ayan gerekmez.
4.3 kontrendikasyonlar
GASTÎFAM bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşın duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Bu grup ilaçlarla çapraz duyarlılık gösterildiğinden, diğer H2 reseptör antagonistlerine bilinen aşın duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri
GASTÎFAM ile gastrik ülser tedavisine başlanmadan önce gastrik malignansi ihtimali dışlanmalıdır. GASTÎFAM tedavisi ile sağlanacak semptomatik iyileşme gastrik malignansi olasılığını ortadan kaldırmaz.
Duodenal ülseri ya da benign gastrik ülseri olan hastalarda H. Pylori durumu belirlenmelidir. 11. Pylori’li hastalara, mümkün olduğunca bakteriler için eliminasyon tedavisi uygulanmalıdır.
GASTÎFAM öncelikli olarak böbrekler yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
GASTÎFAM’ın uzun eliminasyon yarılanma ömrünü düzenlemek için; orta şiddette böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerensi <50 ml/dak) veya ağır böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerensi <10 ml/dak) 2 doz arasındaki süre uzatılmalı ya da düşük dozlar kullanılmalıdır. Detaylı bilgi için Bkz. Bölüm 4.2 Böbrek yetmezliği.
Yüksek doz ile uzun dönem tedavide, kan değerlerinin ve karaciğer fonksiyonlarının izlenmesi önerilmektedir.
Uzun süredir devam eden ülser hastalığı durumunda, belirtilerin iyileşmesinin ardından ilacın aniden bırakılmasından kaçınılmalıdır.
GASTÎFAM her bir film tablette 80 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün her tablette 1 mmol (23 mg)’dan az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.
4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Klinik önemi olan bir ilaç etkileşimi saptanmamıştır.
Gerek insanlarda, gerekse hayvan modelleriyle ve in vitro olarak yapılan çalışmalarda karaciğerin mikrozomal enzimleri ile (örneğin sitokrom P450 sistemi) metabolize olan ilaçlarla GASTÎFAM arasında önemli bir etkileşim saptanmamıştır. Test edilen ilaçlar arasında varfarin, teofilin, fenitoin, diazepam, propranolol, aminopirin ve antipirin sayılabilir. Karsinojenik ya da mutajenik etkisi yoktur.
Fenprokumon ile stabilize olan hastalarda yapılan çalışmalarda famotidin ile farmakolojik bir etkileşim ve fenprokumonun farmakokinetik veya antikoagülan aktivitesinde değişiklik gösterilmemiştir.
Ayrıca, famotidin ile yapılan çalışmalarda alkol kullanımı sonrası beklenen kan alkol seviyelerinde yükselme gözlenmemiştir.
Gastrik pH'da oluşabilecek yükselmeler çeşitli ilaçların (ör. atazanavir) biyoyararlanımım, emilimin azalması şeklinde etkileyebilir.
Ketokonazol ve ıtrakonazolun emilimi azalabilir. Ketokonazol famotidinden 2 saat önce alınmalıdır.
Antasitler famotidinin emilimini azaltabilirler ve daha düşük plazma famotidin konsantrasyonlarına neden olabilirler. Famotidin antasitlerden 1–2 saat önce alınmalıdır.
Probenesid famotidinin eliminasyonunu geciktirebilir. Probenesid ile famotidinin eş zamanlı uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Sukralfat ile famotidin dozları arasında en az 2 saatlik süre olmalıdır.
4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b
Famotidinin doğum kontrol yöntemlerini etkilediğine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, GASTÎFAM’ın gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Famotidin anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren anneler ya emzirmeyi ya da ilacı kesmelidir.
500'den 2000 mg/kg/gün’e kadar olan oral dozların uygulandığı ve IV olarak 200 mg/kg/güne kadar olan dozlarda ratlarda ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmalarında fertiliteyi etkileyen ya da yetersiz fertiliteye yol açan herhangi bir belirtiye rastlanmamıştır.
4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
4.8 i̇stenmeyen etkiler
Advers ilaç reaksiyonları sıklıklarına göre aşağıdaki şekilde listelenmiştir.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni, lökopeni, trombositopeni, nötropeni
Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi, anjiyonörotik ödem, bronkospazm)
Yaygın olmayan: Anoreksi
Çok seyrek: Depresyon, anksiyete, ajitasyon, dezoryantasyon, konfuzyon, halüsinasyonu da içeren geri dönüşümlü ruhsal bozukluklar
Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik hissi
Yaygın olmayan: Tat alma bozukluğu
Çok seyrek: Konvülsiyon, grand mal nöbet (özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda), parestezi, somnolans
Çok seyrek: H2 reseptör antagonistlerinin IV uygulanması sonucu AV blok, QT intervalinde uzama (özellikle böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda)
Çok seyrek: Bazen fatal olabilen interstisyel pnömoni, göğüs kafesinde sıkışma hissi
Yaygın: Konstipasyon, diyare
Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu, bulantı, kusma, karında ağn veya şişkinlik, flatulans
Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde anormallikler, hepatitis, kolestatik sanlık
Yaygın olmayan: Baş, kaşıntı, ürtiker
Çok seyrek: Saç dökülmesi, Stevens Johnson sendromu/kimi zaman fatal toksik epidermal nekroliz
Çok seyrek: Artalji, kas kramplan
Çok seyrek: İmpotens
Yaygın olmayan: Bitkinlik
Seyrek jinekomasti vakaları bildirilmiştir ancak kontrollü klinik çalışmalarda sıklığı plasebodan daha yüksek bulunmamıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (; eposta: ; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9 doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı vakalarındaki advers reaksiyonlar, normal klinik deneyimde rastlanan advers reaksiyonlar ile benzerdir (bkz. bölüm 4.8).
Patolojik hipersekresyon hallerinde hastalara 1 yıldan daha uzun süreyle günde 800 mg’a varan dozlar verilmiş ve ciddi yan etkiler ortaya çıkmamıştır. İstemli ve kazaen aşın doz ahmlannda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Henüz absorbe olmayan materyal sindirim sisteminden uzaklaştınlmalı (kusturma, lavaj) hastanın vital fonksiyonlan izlenerek destekleyici tedavi sürdürülmelidir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kleri̇
5.1 farmakodinamik özellikleri
Farmakoterapötik grup: H2 Reseptör Antagonistleri
ATC kodu: A02BA03
Famotidin, histamin H2 reseptörlerini kompetetif olarak inhibe eder. Klinik açıdan en önemli farmakolojik aktivitesi mide sekresyonunun inhibisyonudur. Hem asit konsantrasyonunu, hem de mide sekresyon hacmini suprese ederken, pepsin sekresyonunda da mide sekresyon hacmindeki azalmayla orantılı değişiklikler ortaya çıkar. Oral uygulama ile famotidinin etkisi hızlıdır. Famotidinin etkisi tavsiye edilen dozlar kullanıldığında uzun sürelidir ve kanda nisbeten düşük konsantrasyonlarda etkilidir. Etkinin süresi, plazma konsantrasyonu ve idrardaki sekresyonu doz bağımlıdır. Oral kullanımı takiben antisekretuar etkisi 1 saat içinde kendini gösterir ve maksimum etki doza bağlı olarak 1 ila 3 saat içinde ortaya çıkar.
Klinik çalışmalarda famotidinin, özellikle tedavinin ilk haftasında ülserasyon ile ilişkili ağrıyı yatıştırdığı ve geceleri alınan tek doz ile gastrik asit sekresyonunu azalttığı bulunmuştur.
20 mg ve 40 mg’hk oral dozlar, bazal noktumal gastrik asit sekresyonunu etkin bir şekilde inhibe eder, ortalama noktumal mide sekresyonu en az 10 saat süre ile sırasıyla % 86 ve % 94 oranında inhibe olur. Aynı dozlar sabahları verildiğinde gıdalarla uyarılan asit sekresyonu tüm bireylerde azalır. Ortalama supresyon oranlan kullanımdan 3 ila 5 saat sonra sırasıyla, % 76 ve % 84; 8 ila 10 saat sonra ise sırası ile % 25 ve % 30 olmaktadır. Ancak 20 mg’hk doz alan bazı bireylerde antisekretuar etki 6–8 saat içinde kaybolmuştur. Akşamları kullanılan 20 mg ve 40 mg’lık dozlar noktumal mide içi pH’yı sırasıyla ortalama 5.0 ve 6.4'e yükseltir. Kahvaltıdan sonra kullanıldığında ise 20 mg ve 40 mg’lık dozlar 3 ve 8 saat sonra mide içi pH’yı yaklaşık 5’e çıkarır.
5.2 farmakokinetik özellikleri
Emilim:
Famotidin oral uygulamadan sonra hızlı emilir.
Famotidin sindirim sisteminden tam olarak absorbe edilmez. Oral dozların biyoyararhhğı ortalama % 40–45 kadardır. Biyoyararhhğı midede yer alan gıdalardan etkilenmez. Famotidin karaciğerde az oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar.
Dağılım:
Oral dozlardan sonra 1–3 saat içinde maksimum plazma seviyeleri elde edilir. Multipl dozlardan sonraki plazma seviyeleri tek dozdan sonraki gibidir. Plazma proteinlerine %15 –20 oranında bağlanır.
Biyotransformasyon:
İnsandaki tek metaboliti S-oksittir. Yaklaşık %30–35 oranında karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarı ömrü 2.5–3.5 saattir. Atılımı %65–70 böbreklerle, %30–35 metebolik yolla olur. Renal klerensi 250–450 ml/dak.'dır. Oral dozun % 25–30’u idrarla hiç değişmeden atılır. Kreatinin klerensi ile famotidinin eliminasyon yarı ömrü arasında yakın ilişki vardır.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
Famotidinin kinetiği lineerdir.
Yaşlı hastalarda famotidinin farmakokinetiğinde yaşa bağlı olarak klinik önemi olan değişimler görülmez.
Klerensin 10 mİ altına düştüğü ağır böbrek yetmezliğinde eliminasyon yan ömrü 20 saate kadar uzayabilir ve doz ayarı gerekli olabilir.
5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri
Geleneksel güvenlik farmakolojisi, mutajenik, karsinojenik potansiyel ve fertilite çalışmalarına dayah olan insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1 yardımcı maddelerin listesi
Laktoz
Mikrokristalin selüloz
Sodyum nişasta glikolat
Magnezyum stearat (E572)
Opadry
Polivinilprolidon k-30
6.2 geçimsizlikler
Mevcut değildir.
6.3 raf ömrü
60 aydır.
6.4 Saklamaya yönelik özel uyanlar
25°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız.
6.5 ambalajın niteliği ve içeriği
30 ve 60 film tablet içeren alüminyum folyo-PVC blisterlerde ambalajlanmıştır.
6.6 Beşeri hbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller „Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği“ ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik'lerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Umut îlaç Ticaret ve Sanayi Ltd. Şti.
Akpınar Mah. Osmangazi Cad.
No: 156, 34885 Sancaktepe/İstanbul
Telefon: (0216) 398 10 63 (Pbx)
Faks: (0216)398 10 20