FEXAVİL 180 MG FİLM TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1.

FEXAVİL 180 mg film tablet

2. KALİTATİF KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Feksofenadin hidroklorür 180 mg

Kroskarmelloz sodyum (Ac-Di-Sol) 60,00 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Film kaplı tablet.

Açık pembe renkli, bir yüzü çentikli oblong film tablet

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasy onlar

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda, kronik idiyopatik ürtikerin ciltte kaşıntı ve kızarıklık gibi semptomların giderilmesinde endikedir.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklierişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu günde tek doz 180 mg’dır.

FEXAVİL oral uygulanır.

FEXAVİL’den 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit j el içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestînal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEXAVİL uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığım göstermektedir.

Feksofenadin hidroklorürün etkinlik ve güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığını göstermektedir.

4.3. kontrendikasyonlar

FEXAVİL bileşenlerinden herhangi birine karşı aşın duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Yaşlı, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda herhangi bir özel önleme ihtiyaç yoktur.

Bu tıbbi ürün her tablette 1 mmol’den (23 mg) daha az sodyum ihtiva eder; yani esasmda “sodyum içermez”.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin hepatik biyotransforma­syondan geçmez ve bu nedenle hepatik mekanizmalan yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez. Feksofenadin hidroklorürün eritromİsin ya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2–3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki eşlik etmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyasla istenmeyen olaylarda herhangi bir artışla ilişkili bulunmamıştır.

Hayvan çalışmaları, eritromİsin ya da ketokonazol ile birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestinal emilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.

Feksofenadin ile omeprazol arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Bununla birlikte, feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon) Feksofenadin hidroklorürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebe kadınlarda feksofenadin hidroklorür ile herhangi bir deneyim yoktur. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hasta için beklenen yararlar fetüs için olası riske daha ağır basmadıkça feksofenadin hidroklorür gebelik süresince kullanılmamalıdır.

Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler için önerilmemektedir.

Farelerde yapılan kapsamlı üreme toksisite çalışmalarında, feksofenadinin fertiliteyi bozmadığı, teratojenik olmadığı ve prenatal ve postnatal gelişimi olumsuz etkilemediği gösterilmiştir.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Farmakodinamik profil ve bildirilmiş olan istenmeyen olaylara dayanarak, feksofenadin hidroklorür tabletlerinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bir etki yaratması olası görünmemektedir. Objektif testlerde, FEXAVÎL’in merkezi sinir sistemi fonksiyonu üzerinde anlamlı herhangi bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bu, hastaların araç kullanabilecekleri veya konsantrasyon gerektiren işler yapabilecekleri anlamına gelmektedir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastalardaki advers etkiler karşılaştırıl­mıştır.

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygm (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Seyrek:Kızankhk, ürtiker, kaşıntı ve anjiyoödem, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi ve sistemik anafılaksi gibi belirtileri olan hipersensitivite reaksiyonları.

Çok yaygın: Baş ağrısı (%3), uyuşukluk (%1 –3), baş dönmesi (%l-3)

Yaygın: Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları veya paroniri

Çok yaygm: Bulantı (%1 –3)

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ( ; e-posta: : tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. doz aşımı ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı raporlarının çoğu sınırlı veriye sahiptir. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi ve ağız kuruluğu rapor edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca 800 mg’a kadar olan günde bir kere ve günde iki kere 690 mg’a kadar olan dozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyasla herhangi klinik olarak belirli bir advers etki görülmemiştir. FEXAVİL’in maksimum tolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye edilir.

Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştrrmamak­tadır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farm a kod inam ik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler

ATC kodu: R06AX26

Feksofenadin, selektif periferal H1-reseptör antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen îndükleyici kobaylarda duyarlı bronkospazmı ve radardaki peritoneal mast hücrelerinden histamin saliminim inhibe etmiştir. Laboratuar hayvanlarında, hiçbir antikolineıjik veya alfa-adreneıjik-reseptör bloke edici etki meydana gelmemiştir. Ayrıca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir. Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılım çalışmaları feksofenadinin kan-beyin bariyerini geçmediğini gösterir.

Feksofenadin hidroklorür histamin enjeksiyonunun yol açtığı deri kabarcıkları ve kızarıklık yanıtını inhibe eder. Tek doz ve günde iki kez alman oral doz uygulamasının ardından bir saat içinde antihistaminik etki oluşur, 2–3 saat içinde maksimum etki elde edilir ve minimum 12 saatte sona erer. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgenin maksimum inhibisyonu %80’den fazladır. Bu etkilere 28 günlük kullanımında tolerans gelişmemiştir. Primer bitiş noktası olarak yansıtıcı toplam semptom skoru kullanılan mevsimler aleıjik rinitin klinik çalışmaları 120 mg/gün dozun etki için yeterli olduğu göstermiştir.

5.2. farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yolla almımını takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozu takip eden 1–3. saatlerde Tmax değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasının ardından ortalama Craax yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardından yaklaşık 289 ng/ml ve tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml’dir.

Dağılım:

Feksofenadin, plazma proteinlerine %60–70 oranında bağlanır.

Bivotransforma­syon:

Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasvon:

Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin %80’i feçes yolu ile ve %11’i idrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yarılanma ömrü, çoklu dozu takiben 11–16 saattir. Alman dozun %10’u hiç değişmeden idrar ile atılırken, eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

Doğrusallık/doğru­sal olmayan durum:

Feksofenadin hidroklorür tek ve çoklu dozunun farmakokinetiği 20 mg’dan 120 mg’a kadar doğrusaldır. Günde iki kez 240 mg’ın atımından sonra eğri altında kalan alanda orantılı olarak artış (%8.8) olmuştur.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay süreyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Ayrıca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalarında, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.

Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarında radyoişaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli in vitro ve in vivo mutajeniklik çalışmalarında mutajenik olmadığı saptanmıştır.

Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikte terfenadin çalışmaları kullanılarak değerlendiril­miştir. Terfenadin verilen (150 mg/kg/gün’e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristal selüloz (Avicel PH101)

Prejelatinize mısır nişastası

Kroskarmelloz sodyum (Ac-Di-Sol)

Magnezyum stearat

Opadry 06A24534 pink bileşimi:

Hipromelloz 15cp

Hipromelloz 5 cp

Titanyum dioksit (El 71)

Talk

Kırmızı demir oksit (El72)

San demir oksit (E 172)

6.2. geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

FEXAVİL film tabletler 10 ve 20 film tablet içeren opak PVC-PVDC/A1 blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Küçükbakkalköy Mah. Şehit Şakir Elkovan Cad.

No: 15 34750 Ataşe­hir/İstanbul

8. ruhsat numarasi

211/79

9.

İlk ruhsat tarihi: 19.06.2007

Ruhsat yenileme tarihi: