KISA ÜRÜN BİLGİSİ - ETYOMID 250 MGŞEKER KAPLI TABLET
1. BE
ETYOMID 250 mg şeker kaplı tablet
2. KAL
Her bir şeker kaplı tablet;
Etionamid 250 mg
Laktoz (sığır kaynaklı) 14 mg
Sükroz 245 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖT
Şeker kaplı tablet
Sarı renkli, yuvarlak şeker kaplı tablet.
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
4.2. Pozoloji ve uygulama
Etionamid oral yolla kullanılır. Tüberkülozun ve/veya diğer mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisinde etionamid tek başına kullanılmamalıdır.
Çok az miktarda etionamid, böbrek yoluyla atılır ve böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarına gerek yoktur.
Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. Hafif ve orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar için veriler mevcut değildir.
Çocuklarda optimum terapötik dozlar saptanmamıştır; çocuklarda tüberküloz tedavisinde, çok gerekli görüldüğü takdirde, etionamide uygulanması yapılabileceği bildirilmiştir.
Çocuklarda kullanılması gerektiğinde, tavsiye edilen günlük toplam doz 15–20 mg/kg'dır.
Yukarıda belirtilen dozlar kullanılabilir.
4.3. kontrendikasyonlar
Etionamid'e karşı hipersensitivitesi olan hastalarda ve ileri karaciğer fonksiyonları bozukluklarında kontrendikedir.
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Direnç
Tüberküloz tedavisinde etionamid’in tek başına kullanılması hızlı direnç gelişimine neden olur. Bu nedenle, uygun diğer antitüberküloz ilaç ya da ilaçların verilmesi esastır. Duyarlılık testlerinin sonuçlarına göre seçim yapılmalıdır. Ancak, hekimin uygun görmesi halinde duyarlılık testlerinin sonuçları alınmadan önce tedavi başlatılabilir.
Karaciğer toksisitesi
Etionamid tedavisi sırasında hepatik transaminaz, bilirubin ve (sarılıkla beraber ya da sarılıksız) alkalin fosfataz düzeylerinin az miktarda yükselmesi yanında toksik hepatit, obstruktif sarılık, akut hepatik nekroz tanımlanmıştır. Tedaviden önce karaciğer fonksiyon testlerinin başlangıç değeri saptanmalı ve tedavi sırasında her 2–4 haftada bir serum transaminaz değerleri ölçülmelidir. Eğer transaminaz değerleri normal üst sınırın (ULN) 5 katını (semptomlu ya da semptomsuz) ya da normal üst sınırın (ULN) 3 katını (sarılık ve/veya hepatit semptomları ile beraber) aşarsa etionamid ve diğer beraber uygulanan hepatotoksik ilaçlar, laboratuar değerleri normale dönünceye kadar kesilmelidir. Sonra, hepatotoksisiteye neden olan ilacı (ya da ilaçları) saptamak için bu ilaçlara kademeli olarak başlanabilir.
Diabetes mellitus’u olan hastalarda hepatotoksisite riskinde artış bildirilmiştir.
Nörolojik etkiler
Etionamid ile pellagraya benzer sendromun yanında psikotik bozukluklar, ensefalopati, periferal ve optik nevrit bildirilmiştir. Bazı vakalarda bu semptomlar nikotinamid ve piridoksinin tedaviye eklenmesi ile düzelmiştir. Bu nedenle, etionamidin nörotoksik etkilerini önlemek için eş zamanlı piridoksin kullanımı önerilir.
Kan glukozu
Etionamid tedavisi hipoglisemiye neden olduğundan Etyomid tedavisinden önce ve tedavi süresince kan glukoz değerleri ölçülmelidir. Diyabetik hastalar, hipoglisemi epizodları için uyarılmalıdır.
Hipotiroidizm
Etionamid tedavisi ile guatrlı ya da guatrsız hipotiroidizm bildirilmiştir. Bu nedenle düzenli olarak tiroid fonksiyonları izlenmelidir.
Alerjik reaksiyonlar
Etionamid, döküntü ve ateşli ciddi alerjik aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Bu durum oluşursa etionamid tedavisi kesilmelidir.
Etionamid, görme bozukluklarına neden olabilir, bu nedenle Etyomid tedavisinden önce tedavi sırasında düzenli olarak oftalmoskopi yapılması önerilir.
Etyomid, laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Etyomid, şeker içerir. Nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi (örneğin glukoz – galaktoz malabsorsiyonu) olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5. Di
Etionamid ve rifampisinin aynı zamanda kullanılması, sarılıkla beraber hepatit görülme sıklığını artırmıştır. Bir çalışmada, rifampisin ve etionamid ile beraber tedavi edilen hastaların % 4.5’inde hepatit görülmüştür. Bu hasta grubunda mortalitinin % 26 olduğu tespit edilmiştir. Yararları risklerinden ağır basmadıkça beraber uygulamadan kaçınılmalı ve bu sebeple hastalar, karaciğer fonksiyon bozukluğunun klinik belirti ve semptomlarına ek olarak karaciğer fonksiyon anomileri için de düzenli olarak izlenmelidir.
Etionamid ve izoniyazidin beraber kullanılması hem hızlı ve hem de yavaş asetilatörlerde izoniyazidin serum konsantrasyonunu artırır. Eğer her iki ilacın beraber uygulaması gerekiyorsa, destek olarak piridoksin verilmeli, ayrıca izoniyazidin yan etkileri (periferal nevrit, hepatotoksisite, ensefalopati) izlenmelidir.
Etionamid ve sikloserinin beraber uygulandığı zaman geri dönüşümlü pellagra benzeri ensefalopati görülmüştür. Bu duruma, piridoksin metabolizmasındaki bozulma neden olmuş olabilir.
Etionamid tedavisi sırasında aşırı alkol kullanımının psikotik reaksiyonları hızlandırdığı bildirilmiştir ve bu durumdan kaçınılmalıdır.
Veri yoktur.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda gerekli olmadıkça Etyomid kullanılmamalı veya uygun ilacın kullanılma durumunda uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.
Etionamid'in gebelikte uygulanması hususunda yeterli araştırma ve bilgiler yoktur. Bazı çalışmalar konjenital malformati oranını artırdığını göstermektedir. Hayvan denemelerinde, yüksek dozların teratojenik etkileri saptanmıştır. Hamile olan ya da hamilelik ihtimali bulunan kadınlarda kullanılması tavsiye edilmez. Etyomid, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Etionamid’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Etionamid tedavisi sırasında emzirme durumunda bebek, yan etkiler açısından izlenmelidir.
Üreme yeteneği ve fertilite üzerine etkisini gösteren veriler bulunmamaktadır.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımına etkileri üzerine çalışmalar yapılmamıştır. Bununla beraber, hastanın araç ve makine kullanması gerektiği zaman, hastanın klinik durumu ve Etyomid’in yan etki profili dikkate alınmalıdır.
4.8.
Advers etkilerin sıklık gruplandırması şöyledir:
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Ek olarak, etionamidin pazarlama sonrası görülen yan etkilerin sıklık gruplandırması bilinmiyor olarak belirtilmiştir.
Bilinmiyor: Trombositopeni
Bilinmiyor: Hipotiroidizm.
Bilinmiyor: Pellagra benzeri sendrom, hipoglisemi
Bilinmiyor: Psikotik reaksiyonlar
Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik, parestezi
Bilinmiyor: Ensefalopati, periferal nevrit, koklama duyusunda bozukluk
Bilinmiyor: Görme bozuklukları (örn. Diplopi, bulanık görme, optik nevrit)
Bilinmiyor: Etotoksisite
Bilinmiyor: Postural hipotansiyon
Çok yaygın: Epigastrik rahatsızlık, karın ağrısı, anoreksi, bulantı, kusma, diyare
Bilinmiyor: Metalik tat ve sülfürlü geğirme, tükrük salgısında artış, tat bozuklukları
Çok yaygın: Serum transaminazlarında artış
Yaygın: Hepatit, sarılık
Bilinmiyor: Döküntü, ürtiker, akne, ışığa duyarlılık, stomatit, alopesi, purpura
Bilinmiyor: Jinekomasti, mentrual bozukluklar, impotens
Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (döküntü, ateş), asteni.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz a
Bu konuyla ilgili yeterli bilgi yoktur. Aşırı doz alınması durumunda, mide lavajı ile ilacın uzaklaştırılması, genel destekleyici tedavi ve i.v. piridoksin verilmesi yararlı olur.
Diyaliz yoluyla uzaklaştırılması mümkün değildir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu : Antitüberküloz
ATC kodu : J04AD03
Etionamid bir antitüberkülotik'tir. Kimyasal ismi : 2-etiltioisonikotinamid'dir.
Etionamid, etken maddenin enfeksiyon odağındaki konsantrasyonuna ve enfeksiyona neden olan mikroorganizmanın duyarlığına bağlı olarak, bakteriyostatik ve/veya bakterisit etki gösterir. Etionamid'in etki mekanizması kesin olarak tarif edilmemiştir; ancak mikroorganizmaların peptid sentezini inhibe ederek etki gösterdiği belirtilmiştir. Etionamid, mycobacterium türleri üzerinde yüksek derecede spesifik etkiye sahiptir. Mycobacterium tuberculosis üzerinde in vitro ve in vivo olarak etkilidir.
Etionamid'in in vitro minimum inhibisyon konsantrasyon (MIK) değerleri 0.6–10 ııg/mıl'dir.
M.tuberculosis'te etionamid'e karşı doğal ve sonradan olma rezistans saptanmıştır. Eğer etionamid tüberküloz tedavisinde tek başına kullanılırsa rezistans daha çabuk oluşur. Etionamid ile diğer antitüberkülotikler arasında çapraz rezistans tespit edilmemiştir.
5.2. farmakokinetik özellikleremilim: ağız yoluyla verilen bir dozun yaklaşık % 80'i sindirim sisteminde süratle absorbe edilir. 1 g'lık bir oral doz alındıktan 3 saat sonra plazmada 20 ı g/ml'lik seviyeler oluşur; plazma konsantrasyonu 9 saat sonra 3 ı g/ml'ye, 24 saat sonra ise 1 ı g/ml'ye düşer. erişkinlerde 250 mg'lık bir oral dozdan sonra 1-4 ı g/ml'lik plazma seviyeleri saptanmıştır.
Dağılım : Etionamid vücut dokularına ve sıvılarına geniş çapta dağılır; plazma ve organlardaki konsantrasyonları eş değerdedir. İlaç plazma proteinlerine %10 oranında bağlanır. Serebro-spinal sıvıdaki konsantrasyonları meninksleri normal ve inflamasyonlu şahıslarda eşit değerlerde saptanmıştır.
Etionamid plasentaya geçmektedir; anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Biyotransformasyon ve Eliminasyon : Etionamid'in plazma yarı ömrü yaklaşık 3 saattir. Etionamid karaciğerde aktif ve inaktif metabolitlere metabolize olur. Esas aktif metaboliti sulfoksit'dir. Oral dozun %1–5'i 24 saat içinde idrarla aktif madde ve metabolitler halinde itrah edilir; kalanı idrar ile inaktif metabolitler olarak atılır.
Veri yoktur.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri:
Karsinojenik etkiler:
Muhtemel karsinojenik etkisi için Fischer 344 ile beslenen sıçanlara ve B6C3F1 ile beslenen farelere etionamid verilerek bir tayin yapılmıştır. 35 sıçan grubu ve her bir cinsten 34 ya da 35 fareye, sıçanlar için 1,500 ya da 3,00 ppm ve fareler için 1,000 ya da 2,000 ppm olarak etionamid verildi. Bu biyoassay koşulları altında, etionamid, hem Fischer 344 sıçanlarda hem de B6C3F1 farlerde karsinojenik bulunmadı.
Teratojenik etkiler:
Etionamid ile yapılan hayvan çalışmaları, ilacın tavşanlarda ve sıçanlarda teratojenik potansiyelini göstermiştir. mg/kg temeline dayanılarak bu çalışmada kullanılan dozlar, insanlara önerilen dozlardan fazladır. Gebe kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.
Mutajenik etki:
Etionamid, Ames Salmonella ve mikroçekirdek testi ile gösterildiği gibi mutajenik bulunmamıştır.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristalin selüloz
Laktoz (sığır kaynaklı)
Talk
Magnezyum stearate
Polivinilpirolidon (K 30)
Kroskarmeloz sodyum
Sükroz
Arap zamkı
Titanyum dioksit
Amidon
Boya (FD&C Sarı No:6)
Şellak (Laccifer lacca böceği kaynaklı reçine)
Polietilen glikol 6000
6.2. geçimsizlikler
Formülasyona dahil olan maddeler arasında geçimsizlik yoktur.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
Sıkı kapatılmış kaplarda (ambalajında), 25°C altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanmalıdır. Bu şartlarda ilk açılıştan sonra bildirilmiş raf ömrünün sonuna kadar saklanabilir.
6.5. Ambalajın niteli
50 ve 500 şeker kaplı tabletlik amber renkli, pilverpulf kapaklı cam şişeler
6.6. Be
Özel bir gereklilik yoktur.
“Tıbbi ürünlerin kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAH
KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Bağlarbaşı, Gazi Cd. No:64–66
Üsküdar/İSTANBUL
Tel. : 0216 492 57 08
Faks: 0216 334 78 88
8. ruhsat numarasi(lari)
212/94
9.
İlk ruhsat tarihi: 15.10.2007
Ruhsat yenileme tarihi:-