KISA ÜRÜN BİLGİSİ - ERDOBİL 175 MG/5 ML ORAL SüSPANSIYON HAZıRLAMAK IçIN TOZ
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
ERDOBİL 175 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için toz
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Her 5 mL süspansiyon 175 mg erdostein içerir.
Her 5 mL’de
Sodyum nişasta glikolat 142,50 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Süspansiyon hazırlamak için kuru toz
Karakteristik kokusu ve tadı olan, kolay akan, kuru, beyaz-beyazımsı toz
Sulandırıldıktan sonra, krem renkli, portakal kokulu süspansiyon
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasyonlar
Patolojik mukusla karakterize farenjit, larenjit, trakeit, bronşit ve bronkopnömoni gibi üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları ve özellikle kronik bronşit ve kronik obstrüktif akciğer hastalığında (KOAH) solunum yollarında biriken yoğun kıvamlı mukusun atılmasında endikedir.
4.2 pozoloji ve uygulama şekliyetişkinlerde sabah/akşam 10 ml (2 ölçek)
2 yaşın üzerindeki çocuklarda;
15–19 kg çocuklarda; günde iki kez 5 mL (bir ölçek)
20–30 kg çocuklarda; günde üç kez 5 mL (bir ölçek)
30 kg’dan fazla çocuklarda; günde iki kez 10 mL (iki ölçek) kullanılır.
Süspansiyonun hazırlanması:
ERDOBİL süspansiyon hazırlamak için şişe üzerindeki işaret çizgisinin yarısına kadar kaynatılmış, soğutulmuş içme suyu koyarak iyice çalkalayınız. Homojen bir dağılım için 5 dakika bekleyiniz. Şişe üzerindeki işaret çizgisine kadar kaynatılmış, soğutulmuş içme suyu ekleyerek tekrar çalkalayınız. Hazır süspansiyon buzdolabında 10 gün süre ile saklanabilir. Her kullanımdan önce şişe kuvvetlice çalkalanmalıdır.
Ağır karaciğer ve böbrek yetmezliğinde kullanımı önerilmez.
2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez (bkz. bölüm 4.4).
Özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
4.3 kontrendikasyonlar
ERDOBİL içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda, ERDOBİL, ağır böbrek yetmezliğinde (kreatin klirensi <25 mL/dk) veya ağır karaciğer yetmezliğinde Aktif peptik ülserli hastalarda kontrendikedir.
4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Erdostein alan hafif karaciğer bozukluğu olan hastalarda advers etkilerin artışı gözlenmemişse de, bu hastaların günde 300 mg’lık dozu aşmaları önerilmez.
2 yaşın altındaki çocuklarda yeterli klinik çalışma bulunmadığından kullanılması tavsiye edilmemektedir.
Bu tıbbi ürün sukroz içermektedir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol’den (23 mg) daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”. Sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmemektedir.
Bu tıbbi ürün fenilalanin için bir kaynak (aspartam) içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.
4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Advers etkileşim bildirilmemiştir.
Etkileşim bildirilmemiştir.
Etkileşim bildirilmemiştir.
4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b
Yeterli veri yoktur.
ERDOBİL için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).
Hamilelik dönemlerinde erdostein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma bulunmadığından, bu dönemlerde önerilmemektedir.
Emzirme dönemlerinde erdostein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma bulunmadığından, bu dönemlerde önerilmemektedir.
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine dayalı geleneksel çalışmalarda insanlara yönelik özel bir tehlike gösterilmemiştir.
4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Erdosteinin araç ve makine kullananlar üzerinde etkileri ihmal edilebilir düzeydedir.
4.8 i̇stenmeyen etkiler
Listelenen advers etkiler organ sistemlerine ve sıklıklarına göredir.
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Yaygın olmayan: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Soğuk algınlığı, dispne
Yaygın: Mide ağrısı (mide ekşimesi)
Yaygın olmayan: Tat değişiklikleri, bulantı, kusma, diyare, epigastrik ağrı
Yaygın olmayan: Anjiyoödem ve ürtiker, eritem, ödem ve egzama gibi kutanöz hipersensitivite reaksiyonları
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ( ; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9 doz aşımı ve tedavisi
Akut doz aşımı ile ilgili deneyim mevcut değildir.
Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi ve genel destekleyici önlemler izlenmelidir.
Gözlem sonrasında gastrik lavaj yararlı olabilir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1 farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Mukolitikler
ATC kodu: R05CB15
Erdostein mukomodülatör, antibakteriyel, antioksidan ve antiinflamatuvar etki gösteren bir ön ilaçtır. Bağırsaklardan emilip dolaşıma geçtikten sonra hepatik dolaşımda üç metabolitine dönüşerek aktif hale geçer.
Mukusun bileşiminde yer alan glikoproteinlerdeki disülfit bağlarını kırarak mukolitik etki gösterir. Mukus üretimi ile viskozitesini modüle ederek ve mukosiliyer transportu artırarak ekspektorasyonu kolaylaştırır.
Erdostein bakteri fimbriyasındaki disülfit bağını kırarak bakterinin mukozaya adezyonunu önler. Böylece antibiyotiklerle birlikte kullanıldığında sinerjik etki oluşturur.
Erdostein iki bloke edilmiş tiyol grubuna sahiptir. Bu tiyol grupları ile ortamda bulunan serbest oksijen radikallerini inhibe eder.
Glutatyon gibi endojen antioksidanların üretimini artırarak güçlü antioksidan etki gösterir.
Ayrıca sürfaktan aktivitesini de artırır. Özellikle sigara içenlerde a-1 antitripsin inaktivasyonu, lipit peroksidasyonu ve azalan nötrofil kemotaktik yanıtına karşı koruyucu etkisi ile de antioksidan aktivitesi gösterilmiştir.
5.2 farmakokinetik özellikleremilim:
Erdostein oral alımdan sonra hızla absorbe olur.
300 mg’lık uygulamadan Tmaks=1,18 ± 0,26 saat sonra plazma doruk konsantrasyonuna (Cmaks=1,26 ± 0,23 mcg/mL) ulaşır ve ilk geçiş metabolizmasıyla süratle 1. biyolojik aktif metabolitine (M1) dönüşür.
M1 ise uygulamadan Tmaks=1,48 saat sonra Cmaks=3,46 mcg/mL’ye ulaşır.
Gıdalar emilimini etkilemez.
Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 64,5’tur (% 50–86 arası).
Hayvan modellerinde başlıca böbreklere, kemiğe, omuriliğe ve karaciğere dağıldığı gösterilmiştir.
Bronkoalveoler lavajda erdostein ve M1’in farmakolojik olarak aktif konsantrasyonları bulunmuştur.
Biyotransformasyon:
Emiliminden sonra süratle karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrayarak üç aktif metabolitine dönüşür ve başlangıçta sahip olduğu bloke tiyol grupları serbestleşir.
İlk aktif metaboliti (M1) N-thiodiglycolyl-homocysteine’dir.
Üç aktif metabolitin plazma doruk konsantrasyonuna ulaşması sırası ile;
Mı: Tmaks= 1,1 – 2,2 saat
M2: Tmaks= 2,5 – 4,6 saat
M3: Tmaks= 2,3 – 4,8 saat
sürer.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarılanma ömrü;
Erdostein: T1/2 = 1,46 ± 0,6 saat
M1: T1/2 = 1,62 ± 0,59 saat
olarak ölçülmüştür.
İdrarda sadece M1 ve sülfatlar bulunur, dışkı ile atılımı ihmal edilebilir düzeydedir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Erdosteinin plazma konsantrasyonu doza bağlı biçimde artış gösterir.
M1’in de plazma konsantrasyonu dozla birlikte, ancak değişmemiş erdostein ile doğrusal olmayan şekilde yükselir.
8 gün boyunca oral uygulanan günlük 600 ila 900 mg dozdan sonra birikim veya erdostein ve M1’in metabolizmasında değişim gözlenmemiştir.
Erdostein farmakokinetiği uygulanan hastanın yaşıyla değişim göstermez.
5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine dayalı geleneksel çalışmalarda insanlara yönelik özel bir tehlike gösterilmemiştir.
Akut toksisite:
LD (fare, sıçan per os) > 5000 mg/kg
LD (sıçan i.p) > 5000 mg/kg
LD (fare i.v) > 3500 mg/kg
Uzun-dönem uygulamaya bağlı toksisite:
Sıçan (per os, 26 hafta) 1000 mg/kg’a kadar toksisite görülmemiştir.
Köpek (per os, 26 hafta) 2000 mg/kg’a kadar toksisite görülmemiştir.
Fetal toksisite:
Sıçan (per os) 1000 mg/kg’a kadar toksisite görülmemiştir.
Tavşan (per os) 250 mg/kg’a kadar toksisite görülmemiştir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1 yardımcı maddelerin listesi
Sukroz
Sodyum benzoat
Sodyum sakkarin dihidrat
Sodyum nişasta glikolat
Ksantan zamkı
Aspartam (E951)
Portakal aroması
Saf su
6.2 geçimsizlikler
Veri yoktur.
6.3 raf ömrü
24 ay
6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler
Kuru toz halinde iken, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Süspansiyon hazırlandıktan sonra, buzdolabında (2°C-8°C) 10 gün saklanabilir. Dondurmayınız.
6.5 ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutuda, polietilen kapak ile kapatılmış, üzerinde 100 mL ve 200 mL seviye çizgisi bulunan amber renkli Tip III cam şişelerde, 5 mL’lik ölçü kaşığı ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.
6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
Kaptanpaşa Mah. Zincirlikuyu Cad. No:184
34440 Beyoğlu-İSTANBUL
Tel: +90 (212) 365 15 00
Faks: +90 (212) 276 29 19
8. ruhsat numarasi
2022/59
9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi:18.02.2022
Ruhsat yenileme tarihi: