KISA ÜRÜN BİLGİSİ - DEXDAY 50 MG EFERVESAN TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
DEXDAY 50 mg efervesan tablet
2. KALITATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her bir efervesan tablet 50 mg deksketoprofen’e eşdeğer 73,76 mg deksketoprofen trometamol İçerir.
Sodyum bikarbonat
211,00 mg
15,00 mg
20,00 mg
10,00 mg
Aspartam (E951)
Sorbitol (E420)
Asesülfam potasyum(E950)
Yardımcı maddeler için 6.1’e. bakınız.
3. farmasöti̇k form
Efervesan tablet
Beyaz renkte, bir yüzü çentikli, yuvarlak, üzeri hafif san benekli efervesan tabletler
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasyonlar
DEXDAY kas ve iskelet ağrıları, dismenore, diş ağrısı, postoperatif ağn gibi hafif ve orta şiddetteki ağrıların semptomatik tedavisinde kullanılır.
4.2 pozoloji ve uygulama şekligenel popülasyon:
Ağrının cinsine ve şiddetine göre önerilen doz 8 saatte bir 25 mg (1/2 efervesan tablet) veya günde bir defa 50 mg’dır (1 efervesan tablet). Günlük maksimum doz 75 mg’ı açmamalıdır.
Kısa sürede semptomları kontrol etmede kullanılan etkili en düşük doz ile istenmeyen etkiler en aza indirilebilir.
DEXDAY kısa süreli kullanım içindir ve tedavi semptomatik dönem ile sınırlandırılmalıdır.
Ağızdan uygulanır.
Yiyeceklerle birlikte uygulama ilacın absorpsiyon hızını geciktirdiği için yemeklerden en az 30 dakika önce uygulanması önerilir.
DEXDAY oral yoldan bir bardak suda eritilerek içilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif dereceli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlangıç dozu 50 mg günlük toplam doza indirilmelidir. DEXDAY orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu bulunan hastalar tedaviye düşük dozlarda (50 mg toplam günlük doz) başlamalı ve yakından izlenmelidir. DEXDAY şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Deksketoprofen çocuklarda denenmemiştir. Dolayısıyla, güvenliliği ve etkinliği belirlenmemiştir ve çocuklarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda tedaviye dozaj aralığının en düşüğünden (50 mg toplam günlük doz) başlanması önerilmektedir. İyi tolerans gösterdikleri doğrulandıktan sonra dozaj genel popülasyon için önerilen miktarlara yükseltilebilir.
4.3 kontrendikasyonlar
DEXDAY aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
-Deksketoprofene, diğer NSAİ ilaçlara veya üründeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı duyarlılığı olan hastalar,
-Benzer etkili (örn., aspirin veya diğer NSAİİ' 1er) bileşiklerin astım, bronkospazm, akut rinit krizlerine yol açtığı veya nazal polipler, ürtiker veya anjiyonörotik ödeme neden olduğu hastalar,
-Aktif veya şüpheli gastrointestinal ülseri olan veya gastrointestinal ülser veya kronik dispepsi hikayesi olan hastalar,
-Aktif gastrointestinaİ kanamaları veya diğer aktif kanamaları veya kanama bozukluğu,
-Crohn hastalığı veya ülseratif kolit,
-Şiddetli kalp yetmezliği,
-Orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu,
-Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu,
-Hemorajik diatezi veya diğer pıhtılaşma,
-Gebelik ve laktasyon.
4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri
Çocuklarda kullanım güvenirliliği tespit edilmemiştir.
Alerjik durum hikayesi olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Siklooksijenaz-2 seçici İnhibitörü içeren diğer NSAİÎ ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Tedavi sırasında herhangi bir zamanda NSAİÎ ile birlikte kullanıldığında ölümcül gastrointestinaİ kanama, ülserasyon veya perforasyon rapor edilmiştir. Deksketoprofen ile tedavi sırasında gastrointestinaİ kanama veya ülserasyonun oluştuğu durumlarda, tedaviye hemen son verilmelidir.
Ülser hikayesi olan hastalarda özellikle hemoraji veya perforasyonu komplike olmuş ve yaşlı hastalarda artan NSAÎİ dozları ile gastrointestinaİ kanama, ülserasyon veya perforasyon riski yüksektir.
Yaşlılarda NSAÎİ Ter ile istenmeyen etkilerin insidansı yüksektir.
Bu hastalar düşük dozlarda tedaviye başlamalıdır.
Tüm NSAİÎ’lerde olduğu gibi, özofajit, gastrit ve/veya peptik ülser hikayesi, deksketoprofen trometamol İle tedaviye başlamadan önce, tümüyle tedavi olmuş olmaları bakımından araştırılmalıdır.
Gastrointestinaİ semptomları veya gastrointestinaİ hastalığı öyküsü olan hastalar sindirim rahatsızlığı, Özellikle gastrointestinaİ kanama açısından izlenmelidir.
Gastrointestinal hastalığı (ülseratîf kolit, Crohn hastalığı) hikayesi olan hastalar durumları şiddetlenebileceğinden NSAÎİ’leri dikkatli bir şekilde almalıdır (bkz. bölüm 4.8 istenmeyen etkiler). Bu hastalar için koruyucu ajanlarla birlikte (örn., misoprostol veya proton pompası inhibitörü) kombinasyon terapisi düşünülmelidir ve aynca bu hastalar İçin düşük doz aspirin ile birlikte kullanılması gerekir veya diğer ilaçlar ile gastrointestinal risk artabilir (bkz. aşağıya ve bölüm 4.5)
Gastrointestinal zehirlenme hikayesi olan hastalarda, özellikle yaşlılar, tedavinin başlangıç aşamasında görülen alışık olmadık abdominal semptomlar (özellikle gastointestinal kanama) rapor edilmelidir.
Deksketoprofeni oral kortikosteroidler, seçici serotonin geri alım inhbitörleri, varfarin gibi antikoagülanlar, aspirin gibi anti-platelet ajanlarla birlikte kullanan hastalar ülserasyon veya kanama riskinin artabileceği konusunda uyarılmalıdır.
Tüm non-selektif NSAÎÎ’ler trombosit agregasyonunu inhibe edebilir ve prostaglandin sentezinin inhibisyonu yoluyla kanama zamanını uzatabilir. Bu nedenle, hemostazı etkileyen varfarin ya da diğer kumarinler veya heparinler ile tedavi uygulanan hastaların deksketoprofen trometamol kullanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Bütün NSAİİ' 1er gibi, deksketoprofen trometamol plazma üre azotunu (BUN) ve kreatinini artırabilir. Diğer prostaglandin sentez İnhibitörleri gibi, glomerüler nefrit, intestİnal nefrit, renal papiller nekroz, nefrotik sendrom ve akut renal yetmezliğe yol açabilen renal sistem üzerinde istenmeyen etkilerle ilişkili olabilir.
Diğer tüm NSAİl’ler gibi, bazı karaciğer parametrelerinde geçici küçük artışlara ve SGOT ve SGPT’de anlamlı artışlara neden olabilir. Bu gibi parametrelerde ilaca bağlı artışlar olduğunda, tedavi sona erdirilmelidir.
Deksketoprofen hematopoetik bozukluklar, sistemik lupus eritematozus veya karışık bağ dokusu hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer NSAİİ’ler gibi deksketoprofen de infeksiyöz hastalıkları maskeleyebilir.
Hipertansiyon ve/veya kalp yetmezliği hikayesi olan hastalarda olduğu gibi karaciğer ve/veya böbrek bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu hastalarda NSAİİ kullanımı renal fonksiyonların kötüleşmesi veya sıvı retansiyonuna ve ödeme neden olabilir. Nefrotoksisite riskinde artma olması nedeniyle diüretik tedavisi gören hastalar ile hipovolemi gelişebilecek hastalarda da dikkat gereklidir. Kalp yetersizliğini tetikleme riski artabileceğinden, kalp hastalığı hikayesi bulunan ve önceden kalp yetersizliği olan hastalara özellikle dikkat edilmelidir.
Yaşlı hastalarda renal, kardiyovasküler veya hepatik fonksiyon yetmezliği gelişmesi daha olasıdır (bkz. bölüm 4.2).
NSAİİ kullanımı ile nadiren eksfolyatif dermatit, Stevens Johnson sendromu ve toksîk epidermal nekroliz gibi ağır deri reaksiyonlarının, bazdan ölümcül, görüldüğü rapor edilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Tedavi sürecinin erken döneminde hastalar bu reaksiyonlar için yüksek risk taşırlar. Tedavinin ilk ayı içinde reaksiyonların başladığı görülmektedir.
Ciltte raş, mukozal lezyonlar veya aşın duyarlılık reaksiyonlanndan herhangi biri ilk defa görüldüğünde DEXDAY tedavisi bırakılmalıdır.
Diğer NSAİİ’ler gibi deksketoprofen trometamol dişi fertilitesine zarar verebilir. Hamile kalmayı düşünen bayanlarda kullanımı önerilmemektedir. Hamile kalmada sorun yaşayan veya kısırlık tedavisi alan hastalar deksketoprofen trometamol tedavisine ara vermelidir.
NSAİt tedavisi ile ilişkili olarak sıvı retansiyonu ve ödem rapor edildiğinde hafif ve orta konjestif kalp yetmezliği ve /veya hipertansiyon öyküsü olan hastalarda uygun izleme ve uyarı yapılmalıdır.
Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler bazı NSAİİ’lerin (özellikle, yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi) kullanımının arteriyel trombotik olguların (miyokardiyal enfarktüs veya kalp krizi) riskindeki küçük artışlar ile İlişkili olabileceğini desteklemektedir. Deksketoprofen trometamolün bu riski taşımadığına dair yeterli veri mevcut değildir.
Kontrol edilemeyen hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği, iskemik kalp hastalığı tanısı konan, periferal arter hastalığı ve/veya serebrovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli bir şekilde düşünüldükten sonra sadece deksketoprofen trometamol ile tedavi edilmelidir.
Kardiyovasküler hastalığı için risk faktörleri taşıyan (Örn; hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme) hastalar tedaviye başlanmadan önce dikkatli bir şekilde düşünüldükten sonra tedavi edilmelidir.
Sodyum için uyarı;
Bu tıbbi ürün her efervesan tablette 2.5 mmol (57,7 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz Önünde bulundurulmalıdır.
Aspartam için uyarı;
Fenİlalanin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.
Sorbitol için uyarı;
Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Potasyum için uyarı;
Bu tıbbi ürün her efervesan tablette 1 mmol’den daha az potasyum ihtiva eder; yani esasında “potasyum İçermez”.
4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Önerilmeyen kombinasyonlar;
Yüksek doz salisilatlar (>3 g/gün) dahil diğer NSAİİ’ler: birkaç NSAİİ ile birlikte uygulanması bir sinerji etki ile birlikte gastrointestinal ülser ve kanama riskini arttırabilir.
Antikoagülanlar: NSAİİ’ler varfarin gibi antikoagülanlann etkilerini arttırabilir deksketoprofenin yüksek plazma proteinine bağlanma ve trombosit fonksiyonun inhibisyonu gastroduodenal mukozaya zarar verebilir. Kombinasyon tedavisinden kaçmılamadığı durumlarda yakın klinik gözlemler yapılmalı ve laboratuar değerleri izlenmelidir.
Heparinler: Hemoraji riskini arttırır (trombosit fonksiyon inhibisyonu ve gastroduodenal mukozaya zarar verir).
Kortikosteroidler: Gastrointestinal ülserasyon veya kanama riski bulunur (bkz. bölüm 4.4).
Lityum (birçok NSAİİ’ler ile birlikte tanımlanan): NSAİİ’ler kan lityum seviyelerini artıran toksik değerlere ulaşabilir (lityumun renal atılımı azalmıştır). Bu nedenle, başlangıç sürecinde bu parametre izlenmeli, deksketoprofen tedavisi ayarlanır veya tedaviye ara verilir.
Metotreksat (haftada 15 mg veya daha fazla kullanımı): Antiinflamatuar ajanların renal klerensi azaltmasıyla metotreksatın hematolojik toksisitesi artmıştır.
Hidantoinler ve sülfonamidler: Bu maddelerin toksik etkilerini arttırılabilir.
Dikkat gereken kombinasyonlar;
Diüretikler, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri: Deksketoprofen diüretiklerin ve antihipertansif ajanların etkisini azaltabilir. Böbrek fonksiyonlun kompromize olan hastalar (örn., susuz kalan veya karaciğer fonksiyonları kompromize olan yaşlı hastalarda) bazı hastalarda siklooksijenaz ve ACE inhibitörleri veya anjiyotensin II reseptör antagonistlerini inhibe eden ajanlarla birlikte kullanımı renal fonksiyonlann daha çok bozulmasına neden olabilir, genelde geri dönüşümlüdür. Bir diüretiğin ve deksketoprofenin birlikte reçetelendirildiği durumda hastanın yeteri miktarda su aldığından emin olmak ve tedavinin başlangıcında renal fonksiyon testinin izlenmesi Önemlidir (bkz. bölüm 4.4 özel uyanlar ve önlemler).
Metotreksat (düşük dozlarda; haftada 15 mg’dan daha az kullanımı): Antiinflamatuvar ajanlann renal klerensi azaltmasıyla metotreksatın hematolojik toksisitesi artmıştır. Kombinasyonun ilk haftalannda kan sayımı haftalık yapılmalıdır. Yaşlılarda olduğu gibi, hafif renal fonksiyon yetmezliği olan hastalar daha sık izlenmelidir.
Pentoksifilin: Kanama riskini arttınr. Hasta izlenmeli ve kanama zamanı bakımından daha sık takip edilmelidir.
Zidovudin: NSAİ ilaçlarla tedaviye başladıktan bir hafta sonra ağır aneminin eşlik ettiği retikülositler üzerinden artmış eritrosit toksisitesi görülür. NSAİİ'lerle tedaviye başlanıldıktan iki hafta sonra kan değerleri takip edilmelidir.
Göz önünde bulundurulması gereken kombinasyonlar;
Beta blokörler: NSAİ ilaçlar renal prostaglandin sentezinin inhibisyonu aracılığıyla görülen etkileri nedeniyle beta blokörlerin antihipertansif etkilerini azaltabilir.
Siklosporin ve takrolimus: NSAİ ilaçlar renal prostaglandin sentez inhibisyonu ile görülen etkileri nedeniyle siklosporinin ve takrolimusun nefrotoksisitesini arttırabilir. Tedavi süresince renal fonksiyonlar ölçülmelidir.
Trombolitikler: Kanama riskini arttırır.
Anti-trombosit ajanlar ve seçici serotonin gerialım İnhİbitörleri (SSRITar): Gastrointestinal kanama riskini arttırır.
Probenesid: Deksketoprofenin plazma konsantrasyonları artabilir; bu etkileşme renal tübüler sekresyon bölgesindeki inhibitör bir mekanizmaya ve glukuronid konjugasyonu bağlı olabilir ve deksketoprofen dozunun ayarlanmasını gerektirir.
Kardİyak glikozitleri: Plazma glikozit konsantrasyonunu arttırabilir.
Mifepriston: NSAİİTer mifepriston altınından sonraki 8–12 gün İçinde kullanılmamalıdır.
Kİnolon antibiyotikler: Hayvan çalışmaları NSAİt’ler ile birlikte yüksek dozda kinolon aliminin, konvülsiyonlann gelişme riskini arttırabileceğini göstermektedir.
4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu hamileliği ve/veya embriyo/fetal gelişimi etkileyebilir. Epidemiyolojî çalışmalarından elde edilen veriler hamileliğin erken dönemlerinde prostaglandin sentez inhibitörünü kullandıktan sonra gastrosİs ve kardiyak malformasyon ve düşük riskinde artışlar olduğunu göstermiştir.
Kardiyak malformasyon riski %1’den daha aşağıda olup yaklaşık % 1.5’e yükselmiştir. Riskin doz ve tedavinin süresi İle artabileceğine inanılmaktadır. Hayvanlarda yapılan çalışmalar prostaglandin sentez inhibitör kullanılmasının pre- ve post-implantasyon kaybının artmasına ve embriyo-fötal Ölüme neden olduğunu göstermiştir. Organojenik süreçte hayvanlara verilen prostaglandin sentez inhibitörünün kardiyovasküler dahil çeşitli malformasyonlann insidansını arttırmıştır. Deksketoprofen trometamol ile yürütülen hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi gözlenmemiştir. Hamileliğin bir ve ikinci trimestennda gerekli olmadıkça deksketoprofen trometamol verilmemelidir. Hamile kalmayı düşünen veya hamileliğin bir ve ikinci trimestennda deksketoprofen trometamol kullanılacaksa düşük dozlarda kullanılmalı ve tedavi süresi olduğunca kısa tutulmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimestennda bütün prostaglandin sentez inhibitörleri fetusa etki edebilir;
– Kardiyopulmoner toksisite (arter kanallarının erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon);
– Oligo- hidroaminlerle birlikte renal yetmezliğe neden olan renal fonksiyon bozukluğu, Gebeliğin sonunda anne ve yeni doğan üzerine etkisi;
– Kanama zamanın uzaması, düşük dozlarda bile oluşabilecek antiagregan etki,
– Üterin kasılmaların inhibisyonu sonucu doğum sancısının uzaması veya gecikmesi.
Laktasyon dönemi
Deksketoprofenin anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden hamilelerde kullanımı önerilmemektedir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Üreme yeteneği üzerine bir etkisi bildirilmemiştir. Deksketoprofen trometamol ile yürütülen hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi gözlenmemiştir.
4,7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
DEXDAY baş dönmesi ve uyuklamaya neden olabileceğinden makine veya araç kullanımı yeteneği üzerinde hafif veya orta şiddette etkiler oluşturabilir. Makine veya araç kullanırken dikkatli olunmalıdır veya makine veya araç kullanımdan kaçınılmalıdır.
4.8 i̇stenmeyen etkiler
DEXDAY kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 İla < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Çok seyrek: Nötropeni, trombositopenİ
Çok. seyrek: Anafîlaktik şok dahil anafılaktik reaksiyon
Seyrek: Anoreksi
Yaygın olmayan: însomnia, anksiyete
Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans
Seyrek: Parastezİ, senkop
Çok seyrek: Görmede bulanıklık
Yaygın olmayan: Vertigo
Çok seyrek: Tinnitus
Yaygın olmayan: Palpitasyon
Çok seyrek: Taşİkardİ
Yaygın olmayan: Al basması
Seyrek: Hipertansiyon
Çok seyrek: Hipotansiyon
Seyrek: Bradipne
Çok seyrek: Bronkospazm, dispne
Yaygın: Bulantı ve/veya kusma, abdominal ağrı, diyare, dispepsi
Yaygın olmayan: Gastİrit, konstipasyon, ağız kuruluğu, flatulans Seyrek: Peptik ülser, peptik ülser hemoraji veya peptik ülser perforasyon Çok seyrek: Pankreatit
Çok seyrek: Hepatoselüler hasar
Yaygın olmayan: Raş
Seyrek: Ürtiker, akne, terlemede artış
Çok seyrek: Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal nekrolîz (Lyell’s sendrom) anjiyonörotîk ödem, yüzde ödem, fotosensîtif reaksiyonlar, pruritus
Seyrek: Sırt ağrısı
Seyrek: Poliüri
Çok seyrek: Nefrit veya nefrotik sendrom
Seyrek: Menstürel bozukluklar, prostatik bozukluklar
Yaygın olmayan: Yorgunluk, ağrı, asteni, titreme, keyifsizlik
Seyrek: Periferal ödem
Seyrek: Karaciğer fonksiyon test anormalliği
Gastrointestinal: Genel olarak en sık görülen İstenmeyen etkiler gastrointestinal rahatsızlıklardır. Özellikle yaşlılarda peptik ülser, perforasyon veya gastrointestinal kanama, bazen ölümcül olabilir, gözlenebilmektedir. Uygulamayı takiben kusma, bulantı, diyare, flatulans, konstipasyon, dispepsi, abdominal ağrı, melena, hematemez, ülseratif stomatit, kolit alevlenmesi ve Crohn hastalığı rapor edilmiştir. Daha az sıklıkla gastrit gözlenmiştir.
NSAİİ tedavisi İle ilişkili olarak ödem, hipertansiyon ve kardiyak yetmezliği rapor edilmiştir.
Diğer NSAİİ’İerde gözlenen istenmeyen etkiler deksketoprofen ile de gözlenebilir; aseptik menenjit (lupus eritamozu veya mikst bağ doku hastalığı olan kişilerde daha çok görülebilir); hematolojik reaksiyonlar (purpura, aplastik ve hemolotik anemi ve nadir olarak agranülositoz ve medullar hipoplazİ).
Stevens Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz (çok nadir) dahil büllöz reaksiyonlar.
Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler arteriyel trombotik olayların (miyokardiyal enfarktüs veya kalp krizi) oluşma riskindeki küçük artışların bazı NSAİİ’lann (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi) kullanımı ile ilişkili olabileceğini desteklemektedir (Bkz. bölüm 4.4 Özel önlemler ve uyarılar).
4.9 doz aşımı ve tedavisi
Deksketoprofenin yanlışlıkla veya fazla alındığı durumda hastanın klinik durumuna göre hemen semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Doz aşımım izleyen semptomlar bilinmemektedir. Benzer tıbbi ürünler gastrointestinal (kusma, anoreksi, karın ağrısı) ve nörolojik (uyuklama, baş dönmesi, dikkat kaybı, baş ağrısı) bozukluklara neden olduğu bildirilmiştir.
Yetişkin veya çocuk tarafından bir saat içinde 5 mg/kg’dan daha fazla alınırsa aktif kömür uygulanmalıdır. Deksketoprofen trometamol diyaliz ile uzaklaştırılabilir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1 farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Propiyonik asit türevleri
ATC Kodu: M01AE17
Deksketoprofen trometamol S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propiyonik asidin trometamin tuzu, nonsteroid antiinflamatuvar ilaç grubuna dahil analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik bir İlaçtır.
Non-steroid antiinflamatuvar ilaçların etki mekanizması, siklooksijenaz yolağının inhibisyonuyla prostaglandin sentezinin azaltılmasıyla ilgilidir. Özellikle, prostaglandinler PGE1, PGE2, PGF2a, ve PGD2 ve aynı zamanda prostasiklin (PGI2) ve tromboksanlar (TxA2 ve TxB2) oluşturan, araşidonik asitin siklik endoperoksitlere, PGG2 ve PGH2, transformasyonunun inhibisyonu ile gerçekleşir. Ayrıca, prostaglandin sentezinin inhibisyonu, kinin gibi diğer inflamasyon mediyatörlerini de etkileyerek, direkt etkiye ilaveten indirekt bir etkiye de neden olur. Deksketoprofen prostaglandin sentezini santral ve periferik olarak inhibe etmektedir.
Deney hayvanlan ve insanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda deksketoprofenin COX-1 ve C0X-2 aktivitelerinin bir inhibitörü olduğu ispatlanmıştır.
Çeşitli ağn modellerinde yapılan klinik çalışmalar, deksketoprofen trometamolün etkin analjezik etkisi olduğunu göstermiştir. Analjezik aktivitenin başlaması bazı çalışmalarda uygulandıktan sonra 30 dakika içinde elde edilmiştir. Analjezik etki 4–6 saat sürmektedir.
5.2 farmakokinetik özellikleremilim: deksketoprofen trometamolün insanlara oral uygulamasından 30 dakika sonra cmaks’a ulaşır. yiyeceklerle birlikte uygulandığında, eaa değişmemesine karşın deksketoprofen trometamolün cmaks’ı ve absorpsiyon hızı düşer (artmış tmaks).
Dağılım: Deksketoprofen trometamolün dağılım yarı ömrü, 0.35 saattir. Deksketoprofen plazma proteinlerine özellikle albumine bağlanır (%99), Diğer ilaçlarda olduğu gibi dağılım hacminin ortalama değeri 0.25 L/kg’dan düşüktür. Çok dozlu farmakokinetik çalışmalarında, son uygulamadan sonraki EAA’mn tek doz uygulamadan sonra elde edilenden farklı olmadığının gözlenmesi, ilaç birikiminin oluşmadığının bir göstergesidir. Deksketoprofen yağ dokularında ksenobiotiklerin birikiminde yer almaz.
Elİminasyo n: Deksketoprofenin başlıca eliminasyon yolu glukuronid konjugasyonunu İzleyen renal atılımdır. Deksketoprofen trometamolün uygulanmasından sonra idrarda sadece S-(+) enantiomerinin elde edilmesi, insanlarda R-(-) enantiomerinin oluşmadığını göstermektedir. Deksketoprofen trometamolün eliminasyon yan ömrü 1.65 saattir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Deksketoprofen trometamolün tekrarlı doz uygulanmasından sonra elde edilen farmakokinetik parametreler tek doz uygulamasından sonra ilaç birikiminin olmadığını gösteren parametreler ile benzerlik göstermektedir.
5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlı doz toksisite, genotoksisite, üreme toksisitesi ve immunofarmakoloji çalışmalarından elde edilen verilere dayanan klinik öncesi veriler deksketoprofenin İnsanlar için risk oluşturmadığını göstermiştir. Fareler ve maymunlarda yürütülen kronik toksisite çalışmaları 3 mg/kg/gün dozun yan etki oluşturma sınırında olmadığını göstermiştir. Deksketoprofenin asıl yan etkisi yüksek dozda görülen gastrointestinal erozyonlar ve doza bağlı olarak oluşan ülserlerdir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1 yardımcı maddelerin listesi
Sitrik asit anhidr
Sodyum bikarbonat
Maltodekstrin
Sorbitol powder (E420)
Aspartam (E951)
Asesülfam potasyum(E950)
Limon aroması
6.2 geçimsizlikler
Geçerli değil.
6.3 raf ömrü
24 ay
6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler
25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında, nemden ve ışıktan koruyarak saklayınız.
6.5 Ambalaj niteliği ve içeriği
20 ve 30 efervesan tablet Alü/Alü folyo blister ve karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.
6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Nuvomed İlaç San. Tic. A.Ş.
General Ali Rıza Gürcan Cad.
Merter İş Merkezi Bağımsız Bölüm
No:2/13 Zeytinbumu/İSTANBUL
TelefomO 212 482 58 91
Faks: 0 212 482 58 91
e-mail:
8. ruhsat numarasi
236/21
9.
İlk ruhsat tarihi: 27.10.2011
Ruhsat yenileme tarihi: