KISA ÜRÜN BİLGİSİ - DESADYNE 5 MG FILM TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
DESADYNE 5 mg film tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Etkin madde:
Desloratadin 5 mg
Yardımcı maddeler:
Laktoz monohidrat içeren kaplama maddesi Opadry II OY-L-20906 Blue 2,5 mg Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Film tablet
DESADYNE mavi renkli, yuvarlak, çentiksiz film tablet
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
DESADYNE, alerjik rinit ile ilişkili, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir.
DESADYNE, ayrıca, ürtiker ile birlikte görülen, kaşıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.
4.2. pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
12 yaş ve üzeri adolesanlar ve yetişkinler:
DESADYNE’in önerilen dozu günde bir kez bir tablettir.
Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve tedavi semptomlar giderildikten sonra kesilip, semptomların tekrarlaması durumunda tekrar başlatılmalıdır.
Semptomları haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persistan alerjik rinitte, hastanın alerjinin ortaya çıkması durumunda sürekli tedavisi önerilmelidir.
Pediyatrik popülasyon
12–17 yaş arası adolesanlarda desloratadin kullanımının etkililiğine ilişkin klinik çalışma deneyimi sınırlıdır (bkz. bölüm 4.8 ve 5.1).
12 yaşından küçük çocuklarda DESADYNE’in güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Hiçbir veri yoktur.
Ağız yoluyla kullanılır.
Doz gıdalarla birlikte veya gıdalardan ayrı olarak alınabilir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda veri yoktur.
Şiddetli böbrek yetmezliğinde DESADYNE dikkatle kullanılmalıdır.
DESADYNE tablet formunun 12 yaşın altındaki pediyatrik popülasyonda etkililik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir. Herhangi bir veri bulunmamaktadır.
12–17 yaş arası adolesanlarda desloratadin kullanımının etkililiğine ilişkin klinik çalışma deneyimi sınırlıdır (bkz. bölüm 4.8 ve 5.1).
Geriyatrik popülasyonu hedefleyen spesifik çalışma bulunmamaktadır.
4.3. kontrendikasyonlar
Etkin madde veya bölüm 6.1’de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine veya loratadine karşı aşırı duyarlılık.
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri
Şiddetli böbrek yetmezliğinde DESADYNE dikkatli kullanılmalıdır, (bkz. bölüm 5.2).
DESADYNE 5 mg’ın, 12 yaşın altındaki çocuklarda etkililik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir.
DESADYNE’in kaplama maddesi laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp-Laktoz yetmezliği ya da glikoz- galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Eritromisin ya da ketokonazolun birlikte kullanıldığı, desloratadin tabletleriyle yapılmış klinik çalışmalarda klinik bir etkileşim gözlemlenmemiştir (bkz. bölüm 5.1).
Desloratadinin alkolle bir arada alındığı klinik farmakoloji çalışmasında, desloratadin alkolün performansı zayıflatıcı etkisini artırmamıştır.
Özel popülasyonlara ait bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popûlasyon:
Pediyatrik popülasyona ait bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi c'dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine ilişkin veri mevcut değildir
Desloratadin’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin sınırlı miktarda veri mevcuttur (300’den az gebeliğin sonuçları) veya hiçbir veri yoktur. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesi bakımından doğrudan veya dolaylı zararlı etkileri göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. DESADYNE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Tedavi edilen kadınların emzirdikleri yenidoğanlarda/bebeklerde desloratadin tespit edilmiştir. Desloratadinin yenidoğanlar/bebekler üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Anne sütü almanın çocuk açısından yararı ve tedavinin kadın açısından yararı göz önüne alınarak, DESADYNE tedavisinin bırakılması/hiç kullanılmaması ya da emzirmeye son verilmesi arasında bir karar verilmelidir.
Erkek ve kadın fertilitesine ilişkin hiçbir veri yoktur.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Klinik çalışmalara göre, desloratadin araç ve makine kullanma becerisi üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir veya ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir. Hastalar çoğu kişinin uyku hali yaşamadığı konusunda bilgilendirilmelidir. Bununla birlikte, tüm tıbbi ürünlere verilen cevap bireyler arasında farklı olduğundan, hastalara tıbbi ürüne verdikleri cevabı tam olarak anlayıncaya kadar araç veya makine kullanma gibi zihinsel uyanıklık gerektiren faaliyetlerde bulunmamaları tavsiye edilmelidir.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Güvenlilik profilinin özeti
Alerjik rinit ve kronik idiopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik araştırmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, desloratadin kullanan hastaların %3’ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazla görülen ve en yaygın bildirilen istenmeyen reaksiyonlar, bitkinlik (%1.2), ağız kuruluğu (%0.8) ve baş ağrısı (%0.6)’ dır.
12–17 yaş arası 578 adolesan hastayla yapılan klinik çalışmada, en sık rastlanan istenmeyen olay baş ağrısı olup, bu yan etki desloratadin kullanan hastaların %5.9’u ve plasebo alan hastaların %6.9’unda gözlemlenmiştir.
Klinik çalışmalarda plaseboya göre daha fazla bildirilen ve pazarlama sonrası dönemde bildirilen diğer istenmeyen etkiler aşağıda listelenmektedir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:
Farklı organ sistemlerinde;
Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), yaygın olmayan (> 1/1,000 ila <1/100), seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Çok seyrek: Halüsinasyonlar.
Yaygın: Baş ağrısı
Çok seyrek: Baş dönmesi, uyku hali, uykusuzluk, psikomotor hiperaktivite, nöbet.
Çok.seyreLTaşikardi. palpitasyon.
Bilinmiyor: QT uzaması
Yaygın: Ağız kuruluğu
Çok seyrek: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare.
Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit, bilirubinde artış.
Bilinmiyor: Sarılık
Bilinmiyor: Işığa duyarlılık
Çok seyrek: Miyalji.
Yaygın: Yorgunluk
Çok seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, pirurit, döküntü ve ürtiker gibi).
Bilinmiyor: Asteni
Pediyatrik popülasyon
Pediyatrik hastalarda pazarlama sonrası verilerden elde edilen diğer sıklığı bilinmeyen istenmeyen yan etkilerin QT uzaması, aritmi ve bradikardiyi içerdiği bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir.(; e-posta: ; tel: 0800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etkin maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.
Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg'a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik yönden önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antihistaminler-Hl antagonisti
ATC kodu: R06A X27
Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H1-reseptör antagonistidir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girememesi nedeniyle, periferik histamin Hl- reseptörlerini selektif olarak bloke eder.
Desloratadin, yapılan in vitro çalışmalarda antialerjik özellikler göstermiştir. Bunlar IL-4, IL-6, IL-8 ve IL-13 gibi proinflamatuvar sitokinlerin insan mast hucrelerinden/bazofıllerden salmımının inhibisyonunu ve endotel hücrelerinde adezyon molekülü P-selektinin ekspresyonunun inhibe edilmesini içerir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.
Klinik etkililik ve güvenlilik
14 gün boyunca, günde 20 mg’a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakoloji araştırmasında, QTc intervalinde uzama gözlenmemiştir.
Ketokonazol ve eritromisinin çoklu dozlarıyla yapılan etkileşim çalışmalarında, desloratadinin plazma konsantrasyonunda değişiklik gözlemlenmemiştir.
Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Kontrollü klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında , plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır.
Klinik araştırmalarda, 7.5 mg günlük dozda verilen desloratadin, psikomotor performansı etkilememiştir. Erişkinlerdeki tek doz çalışmasında, desloratadin 5 mg, sübjektif uyku halinin şiddetlenmesi veya uçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.
Klinik farmakoloji çalışmalarında alkolle birlikte uygulama, alkolün neden olduğu performans zayıflaması ya da uykusuzluk artışına neden olmaz. Tek başına ya da alkol ile birlikte alındığında, desloratadin ve plasebo gruplan arasında yapılan psikomotor test sonuçlarında anlamlı bir fark bulunmamıştır.
Alerjik rinitli hastalarda desloratadin hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/ burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomlann giderilmesinde etkili olmuştur. Desloratadin semptomlan 24 saat süresince etkili bir şekilde kontrol altına almıştır. Desloratadinin etkinliği, 12–17 yaş arası adolesanlardaki klinik çalışmalarda net olarak kanıtlanmamıştır.
Alerjik rinit, mevsimsel ve yıl boyu devam eden (pereniyal) alerjik rinit olarak sınıflandırddığı gibi, semptomların sıklığına göre intermitan ve persistan alerjik rinit olarak da sınıflandırılabilir. İntermitan alerjik rinit, semptomlann bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir.
Desloratadin'in mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafıfletilmesindeki etkililiği, rino-konjunktivit yaşam kalitesi anketindeki toplam skor ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme, semptomlarca kısıtlanan günlük aktiviteler ve pratik problemlerinin alanında görülmüştür.
Kronik idiyopatik ürtiker, etiyolojisi ne olursa olsun arka plandaki fızyopatolojinin benzer olması ve prospektif çalışmalara katılacak kronik hastaların daha kolay bulunabilmesi nedeniyle, ürtikere bir klinik model olarak incelenmiştir. Histamin salınması tüm ürtikaryal hastalıklara yol açan bir neden olduğundan, desloratadinin klinik kılavuzlarda da önerildiği gibi, kronik idiyopatik ürtikere ilave olarak diğer ürtikaryal hastalıklardaki semptomların giderilmesinde de etkili olması beklenir.
Kronik idiopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen 6 haftalık iki plasebo-kontroliü çalışmada, desloratadin, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde ve derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her iki çalışmada da, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Kronik idiopatik ürtikerdeki diğer antihistaminik çalışmalarında, antihistaminiklere yanıt vermeyen hastaların bir kısmı çalışmadan çıkarılmıştır. Desloratadinle tedavi edilen %55 oranındaki hastaların %50’ sinde plaseboyla tedavi edilen %19 oranındaki hastaya göre pirüritte iyileşme gözlemlenmiştir. Desloratadin ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileşimde azalma ile dört puanlı skalada ölçülen, uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.
5.2. farmakokinetik özellikleremilim:
Desloratadin plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi iyidir ve maksimum plazma konsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yanlanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz uygulama sıklığı ile uyumludur. Desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg aralığında doz ile orantılıdır.
Dağılım:
Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (%83—%87) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır.
Biyotransformasyon:
Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen göz ardı edilememektedir. Desloratadin in vivo koşullarda CYP3A4’ü inhibe etmez ve in vitro çalışmalar tıbbi ürünün CYP2D6’yı inhibe etmediğini göstermiştir. P-glikoproteinin substratı veya inhibitörü değildir.
Sağlıklı erişkin olgularda tablet formülasyonuyla yürütülen bir çok-dozlu farmakokinetik çalışmada, dört olgunun yüzde dört olarak değişecek desloratadini yavaş metabolize ettiği bulunmuştur. Bu olgularda 7. saat civarındaki Cmaks konsantrasyonu yaklaşık 3 kat daha yüksektir ve terminal fazdaki yarılanma ömrü 89 saat civarındadır.
Bir farmakolojik ve klinik çalışmalar serisinde, olguların %6'smda desloratadinin plazma konsantrasyonları daha yüksek bulunmuştur. Bu yavaş metabolize edici fenotipin prevalansı erişkin (%6) ve 2–11 yaş arası pediyatrik olgularda (%6) karşılaştırılabilir nitelikte ve siyahlarda (erişkinler % 18, pediyatrik olgular % 16) beyazlara (erişkinler % 2, pediyatrik olgular % 3) kıyasla daha yüksektir; ancak bu olgulardaki güvenlilik profili, genel popülasyondakinden farklı değildir.
Eliminasyon:
Desloratadinin 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araştırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Desloratadinin biyoyararlanımı 5–20 mg aralığında dozla orantılıdır.
5.3. Klinik öncesi güvenililik verileri
Desloratadin loratadinin primer aktif metabolitidir. Desloratadin ve loratadinle yapılmış, desloratadine maruziyetin, desloratadin ve loratadinin toksisite profiline kalitatif ya da kantitatif farklarını gösteren, karşılaştırılabilir seviyede klinik çalışma bulunmamaktadır.
Klinik dışı veriler, güvenlilik farmakolojisi, tekrarlı doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi ve gelişimi inceleyen klasik çalışmalara dayanarak insanlar için hiçbir özel tehlikenin olmadığını ortaya koymaktadır. Karsinojenik potansiyelden yoksunluk, desloratadin ve loratadinle yapılmış klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1 yardımcı maddelerin listesi
Kalsiyum fosfat dibazik dihidrat
Mikrokristalin selüloz (Comprecel M 101)
Mışır nişastası
Talk
Opadry II OY-L-20906 Blue (kaplama maddesi içeriği) : Laktoz monohidrat, Hypromellose 15 cP(E464), Titanyum dioksit (El71), Makrogol/PEG 4000, FD&C Blue 2/ İndigo karmin lake (El 32)
6.2 geçimsizlikler
Uygulanabilir değildir.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
PVC/PVDC-A1 blister ambalajlarda
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
8. RUHSAT NUMARASI
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 03.01.2011
Ruhsat yenileme tarihi: